Ansiolíticos, Sedativos e Hipnóticos PDF

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EGAS MONIZ Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Definições Ansiolíticos - Fármacos que diminuem a sensação de ansiedade podendo, ou não, diminuir as outras manifestações objectivas. Sendo que a sensação de ansiedade representa a vertente subjectiva da ansiedade, que é relativa ao indivíduo, e as manifestações objectivas (ex: roer as unhas, transpirar, etc.), representam a vertente objectiva da ansiedade, vertente esta que pode ser observada. Sedativos - Fármacos que diminuem a agitação psico-motora (ex: irritabilidade, hiperactividade), actuando nas manifestações objectivas. No entanto podem não diminuir a sensação subjectiva de ansiedade. Nota: A sedação é um efeito secundário de muitos fármacos (ex: anti- histamínicos, neurolépticos) Hipnóticos - Fármacos que induzem sono no indivíduo, mesmo que este não tenha sono ou insónias. Destinam-se a facilitar o início e manutenção do sono natural e do qual o indivíduo pode ser acordado de forma mais ou menos imediata (dependendo do tipo de hipnótico). Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Benzodiazepinas Ansiolíticos Inibidores selectivos (tratamento da da recaptação de ansiedade) serotonina Inibidores selectivos da recaptação de noradrenalina Benzodiazepinas Tratamento da Não- insónia benzodiazepinas Barbitúticos Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Benzodiazepinas Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Benzodiazepinas Alprozolam (Ex. Xanax ®; Unilan ®; Prazam ®; Pazolam ®) Clonazepam (Ex. Rivotril ®) Bromazepam (Ex. Lexotan ®; Bromalex ®) Diazepam (Ex. Metamidol ®; Bialzepam ®; Valium ®) Estazolam (Ex. Kainever ®) Flunitrazepam (Ex. Rohypnol ®) Lorazepam (Ex. Ansilor ®; Lorenin ®; Lorsedal ®) Midazolam (Ex. Dormicum ®) Oxazepam (Ex. Serenal ®) Triazolam (Ex. Halcion ®) Zolpidem (Ex. Cymerion ®; Stilnox ®) (Apesar de não ser uma BZD actua no mesmo receptor que as benzodiazepinas). Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Benzodiazepinas As benzodiazepines ligam-se à sub-unidade α do receptor do GABA, aumentando a sua afinidade para o GABA fazendo assim com que haja uma maior influxo de Cl- para o neurónio, levando à hiperpolarização da membrana e consequentemente inibição da geração de novos potenciais de acção. Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Benzodiazepinas Efeitos terapêuticos: Ansiolítico Sedativo Hipnoindutor (alguns) Relaxante muscular - aumenta o efeito inibitório do GABA no arco reflexo a nível medular (alguns) Anticonvulsivante - apresentam efeito anti-epilépticos (alguns) Nota: Também são úteis como medicação adjuvante de muitos tratamentos do foro psiquiátrico e como medicação pré-anestésica Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Cloxazolam Alprazolam Efeito essencialmente ansiolítico Bromazepam Clobazam Medazepam Camazepam Efeito ansiolítico Oxipertina Clordiazepóxido Oxazepam Lorazepam Clorazepato Diazepam Desmetildiazepam Halazepam Hidroxizina Nitrazepam Flurazepam Flunitrazepam Estazolam Efeito essencialmente Meprobamato Triazolam sedativo e hipnótico Lormetazepam Efeito sedativo e hipnótico Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Alprozolam (ex. Xanax®; Unilan®; Prazam®; Pazolam®) Via de administração: oral Usos terapêuticos: distúrbios de ansiedade, agorafobia (ataques de pânico). Oxazepam (ex. Serenal®) Via de administração: oral Usos terapêuticos: distúrbios de ansiedade. Bromazepam (ex. Lexotan ®; Bromalex ®) Usos terapêuticos: distúrbios de ansiedade Lorazepam (ex. Ansilor®; Lorenin®; Lorsedal®) Usos terapêuticos: distúrbios de ansiedade, medicação pré-anestésica. Via de administração: oral, IM, IV Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Triazolam (ex. Halcion®) Via de administração: oral Usos terapêuticos: Tratamento da insónia. Estazolam (ex. Kainever®) Via de administração: oral Usos terapêuticos: Tratamento da insónia Zolpidem (ex. Cymerion ®; Stilnox®) Não é uma benzodiazepina mas actua no mesmo receptor. Usos terapêuticos: Tratamento da insónia, com curta duração de acção (sem propriedades relaxantes muscular ou anticonvulsivantes, induz um síndrome de abstinência ligeiro e provoca baixa dependência ou tolerância) Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Flunitrazepam (ex. Rohypnol ®) Usos terapêuticos: insónia e/ou pré-anestésico Midazolam (ex. Dormicum®) Via de administração: IV, IM Usos terapêuticos: medicação pré-anestésica e intra-operatória Clonazepam (ex. Rivotril®) Via de administração: oral Usos terapêuticos: distúrbios convulsivos, maníaco-depressivos, adjuvante na mania aguda e em determinados distúrbios do movimento. Diazepam (ex. Metamidol®; Bialzepam®; Valium®). Via de administração: oral, IM, IV, rectal. Usos terapêuticos: distúrbios de ansiedade, distúrbios convulsivos, relaxamento da musculatura esquelética, pré-medicação anestésica. Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Duração de acção Curta duração de acção (3-8 horas): Oxazepam Triazolam Média duração de acção (10-20 horas): Alprazolam Estazolam Lorazepam Temazepam Longa duração de acção (24-72 horas): Clorazepato Clordiazepóxido Diazepam Flurazepam Quazepam Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Relações metabólicas principais entre algumas benzodiazepinas Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ Efeitos secundários: Amnésia anterógrada (doses elevadas), mas não afecta a retrógrada. Diminuição da coordenação motora Aumento do tempo de reacção Apatia, sonolência Disartria, fadiga Desorganização do pensamento, alterações visuais Cefaleias, náuseas, obstipação, vómitos, tonturas Astenia Xerostomia e sabor amargo na boca (especialmente ao acordar) Incontinência Nota: As benzodiazepínas afectam mais as funções motoras que o conhecimento. Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ Barbitúricos Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ E S AÚ RD IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES Barbitúricos Os barbitúricos formavam no passado a base do tratamento usado para sedação ou indução do sono, no entanto devido ao seu potencial para abuso e toxicidade, têm sido substituídos por benzodiazepinas. Características gerais dos barbitúricos: Podem provocar todos os graus de depressão do sistema nervoso central, desde a leve sedação (baixas doses) até à anestesia geral, coma e morte (doses elevadas); Em casos de intoxicação, especialmente se associados ao álcool e a outros depressores do sistema nervoso central (ex. benzodiazepinas) pode ocorrer grave inibição da função respiratória e cardiovascular. Reduzida margem de segurança Os barbitúricos são indutores hepáticos, ou seja, aumentam a metabolização dos fármacos que são metabolizados pelo CYP-450. Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ E S AÚ RD IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ E S AÚ RD IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES Mecanismo de acção: Aumentam a actividade do GABA; Diminuem a dissociação GABA/receptor; Fixam-se aos receptores GABA α num local em que permitem a passagem do Cl- sem necessitarem que o receptor GABA seja estimulado pela ligação do GABA. Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ E S AÚ RD IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES Utilização Terapêutica: Alguns barbitúricos são utilizados para indução da sedação e anestesia, outros para tratamento de crises convulsivas de grande mal (Epilepsia Grave), mas têm vindo a ser substituídos pelos nos Anti-Epilépticos que têm muito menos efeitos secundários. Fenobarbital (ex. Luminaletas ®): tratamento da epilepsia e manifestações de ausência. Indução de sedução diurna. Tiopental: indução de anestesia. Hidrato De Cloral: essencialmente utilizado para induzir sedação em pediatria para, procedimentos de diagnóstico, dentários, etc. Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família EGAS MONIZ E S AÚ RD IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES Efeitos Secundários: Depressão e perturbação residual do sistema nervoso central Sonolência Náuseas, vómitos, vertigens Por vezes pode ocorrer uma excitação paradoxal no início da administração Reacções alérgicas (devido à libertação possível histamina). Provocam dependência e tolerância. Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família  EGAS MONIZ E S AÚ RD IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES Precauções Idoso (as doses devem ser ajustadas); Insuficiência hepática, renal, cardíaca, “miastenia gravis”, insuficiência respiratória grave e apneia do sono. Interacções Farmacológicas Álcool e outros depressores do snc podem potenciar os efeitos das dos barbitúricos. Aumentam a velocidade de biodegradação da maioria dos fármacos (atenção aos fármacos com reduzida margem terapêutica, ex. aco, anticonvulsivantes, digitálicos, contraceptivos orais). Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família R DE S A Ú IO DE R Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos SUP E LA EGAS MONIZ O C ES EGAS MONIZ Farmacologia Carlos Família Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos EGAS MONIZ L O C ES EGAS MONIZ Licenciatura em enfermagem 2020/2021 Farmacologia Carlos Família