Analgésicos opioides PDF

Opiáceo Opioide Endorfina Narcótico Cualquier sustancia Más amplia. Sustancia Se refiere a los opioides Significa estupor. Palabra derivada del opio. Natural con efectos tipo morfina, endógenos: endorfinas, origen g...

Opiáceo Opioide Endorfina Narcótico Cualquier sustancia Más amplia. Sustancia Se refiere a los opioides Significa estupor. Palabra derivada del opio. Natural con efectos tipo morfina, endógenos: endorfinas, origen griega: Narkotikos o sintética sea natural como encefalinas y dinorfinas. sintético Es nuestro propio sistema analgésico 1  ANALGÉSICOS OPIOIDES El opio es una mezcla compleja de sustancias que se extrae de las cápsulas de la adormidera (Papaver somniferum) Morfina Heroína Codeína 2 …  ANALGÉSICOS OPIOIDES HISTORIA 3600 años AC : en el 1806: el químico alemán antiguo Egipto ya se Friederich Sertürner cultivaba la flor del opio. Como analgésico y calmante Aisló el principio activo, llamándolo Morfina. El nombre le viene por Morfeo, el dios griego de los sueños  Respuesta endógena al dolor Tenemos opioides endógenos: las endorfinas Betaendorfina Los receptores opiodes son de 3 tipos: o Mu (μ) o Delta (δ) Cada opioide puede actuar sobre varios receptores, pero suelen tener, en general, mayor afinidad por uno de ellos o Kappa (κ) Sirve tanto para opioides exógenos como para endógenos  RECEPTORES OPIÁCEOS Acción: se fijan en receptores SNC específicos: Mu (μ), Delta (δ) y Kappa (κ) antagonista METADONA / NALTREXONA=> deshabituación opiáceos  CARACTERISTICAS GENERALES OPIOIDES Alteran la percepción del dolor y respuesta afectiva al dolor Uso: dolor de moderado a intenso, agudo y crónico, sea oncológico o no. Su uso está limitado ante la presencia de alergias o sus efectos no deseables que no permitan la funcionalidad de la persona  FARMACOCINÉTICA OPIOIDES Metabolización principalmente hepática Eliminación principalmente renal, menor porcentaje por las heces Retirada progresiva en tto largos para evitar el síndrome abstinencia Interacciones con sedantes sean farmacológicos (antidepresivos, antihistamínicos, ansiolíticos, hipnóticos, neurolépticos, …) o no (alcohol) TRATAMIENTO CON OPIOIDES SEGÚN LA OMS El escalón 1 se combina con el segundo o tercero, nunca segundo con tercero MÓRFICOS MENORES O DÉBILES 10  CODEÍNA (METILMORFINA) (agonista μ) Dolor leve-moderado. También usado como antitusígeno potente Similar acción sobre μ que morfina, excepto: – Menor potencia analgésica – Menor techo antiálgico – Menor acción depresora sobre el SNC – Sin capacidad de inducir farmacodependencia Al metabolizarse, uno de sus metabolitos es la morfina (15%) => efecto menos potente que la morfina Mayor tolerancia gástrica, mayor estreñimiento (x disminución del peristaltismo). Vías de administración: VO (sola o en combinación con un AINE o paracetamol)  CODEÍNA (METILMORFINA) (agonista μ) Presentaciones: comprimidos, efervescente o jarabe para la vía oral  TRAMADOL (agonista puro: μ, δ, κ) Tratamiento del dolor agudo y del dolor irruptivo Acción analgésica en dolor neuropático periférico y central Efecto techo dosis max recomendad: 400mg/día Efecto analgésico dependiente de la dosis Vía de administración: principalmente EV, VO. Administrar en ayunas excepto si trastorno GI  TRAMADOL (agonista puro: μ, δ, κ) Presentaciones: oral (liberación inmediata y prolongada), endovenosa MÓRFICOS MAYORES O POTENTES 15  MORFINA (agonista μ ) Opioide de primera elección con dolor intenso (5-10 mg/4-6 h). Inicio acción 1- 5 min Buena absorción, pero liberación variable => individualización de la dosis Vías de administración: principalmente VO, EV, SC y transdérmica Presentaciones: – VO con liberación inmediata (4-6h, en comprimidos o solución acuosa) o modificada (12h) – Parenteral ([1% y 2%]!!!): EV Siempre diluido SFco – En perfusión continua – En bolus (1%): 1 cc (10 mg) de cloruro mórfico + 9 cc de SF – La adm. rápida de una alta dosis de morfina endovenosa puede provocar: desde depresión respiratoria a paro cardíaco => Comprobar que tenemos disponible el antídoto Naloxona. SC en UCIAS, salas de hospitalización o paciente terminal Perfusión SC morfina  OXICODONA (agonista κ, μ y δ) Derivado semisintético Vías de administración: VO (liberación inmediata y prolongada), EV Mejor biodisponibilidad VO que la morfina Menos histaminógeno que la morfina Para disminuir estados de estreñimiento => + naloxona  FENTANILO (agonista μ) Derivado sintético. Alta liposolubilidad => atraviesa muy bien las membranas celulares (piel, mucosas, …) y la barrera hematoencefálica => efecto rápido (4-5 min), gran potencia y semivida corta (alta metabolización de primer paso => 3h)) Margen terapéutico estrecho: Mayor riesgo de sobredosis y efectos secundarios graves, incluyendo depresión respiratoria, rigidez muscular y bradicardia USOS: – Fármaco de elección en el dolor irruptivo (“de rescate”) (Ej.: IAM, oncológico) – Es el analgésico preferido en pacientes críticos con inestabilidad hemodinámica, aquellos que manifiestan síntomas de liberación de histamina con morfina y alergia a esta última. No es histaminógeno => no causa vasodilatación secundaria – Inducción y mantenimiento de la anestesia general  FENTANILO (agonista μ) Vías de administración: – Parenteral: EV - SC Inicio efecto rápido: 30 seg Ampollas vía parenteral Vida media 3h – Transdérmico Accion prolongada: inicio 12h => duración hasta 72h por liberación constante Condicionado a la permeabilidad de la piel + flujo sanguíneo zona aplicación (caquéctica, fiebre, edema, eccema,… ). Rotación – Transmucosa: Aplicador bucofaríngeo Nasal y bucal Rápido inicio 5 min Vida media 7h Evitar si mucositis (efecto secundario tto oncológico) Aplicador intranasal..  MANEJO DOLOR CON OPIOIDES Dolor intenso Si alivio aceptable DOLOR AGUDO Morfina/oxicodona oral Pasar a VO con liberación TRAMADOL modificada Fentanilo MORFINA FENTANILO Buprenorfina MEPERIDINA METADONA BUPRENORFINA DOLOR CRÓNICO TRAMADOL CODEINA FENTANILO BUPRENORFINA Si efectos secundarios Si no alivio: HIDROMORFONA Cambio opioide Aumentar dosis OXICODONA Cambio de vía de Cambio de via de adm. TAPENTADO administración Aumentar dosis de Fentanilo o Buprenorfina  CONTRAINDICACIONES GENERALES Habitualmente los opiáceos no están indicados Por su efecto sedante, tampoco está indicado en embarazadas ni en mujeres lactantes conducir, hacer deportes de riesgo ni manejar maquinaria pesada  EFECTOS ADVERSOS al inicio y durante el TTO Gastrointestinales: náuseas, vómitos y estreñimiento La dependencia física y la Sistema nervioso autónomo: retención urinaria, hipotensión depresión respiratoria postural o xerostomía. aparecen escasamente en Sistema nervioso central: somnolencia, trastornos cognitivos, presencia de dolor alucinaciones, delirio, depresión respiratoria, mioclonías, convulsiones o hiperalgesia. Desaparece después de los primeros días Por posibles cambios en el sistema Piel y tejidos: prurito y sudoración opioide en presencia de dolor También se puede presentar: cansancio, alteraciones hormonales (disminución de la libido) y pérdida del apetito. Si administración continuada y a altas dosis => neurotoxicidad. ¡¡Valorar alergias SIEMPRE!!  ANTAGONISTA OPIACEOS Naloxona En emergencias por sobredosis agudas de opioides: alivia la depresión respiratoria y el estado de coma producidos por la intoxicación aguda Si no hay respuesta después de 3 dosis aplicadas en intervalos de 3 minutos, es posible que otra droga esté implicada o exista alguna enfermedad de base. Max 10 mg NALOXONA EN UCIAS: En dosis de 0.4 mg por vía intravenosa y/o subcutánea.  DEPENDENCIA OPIOIDES Causas: – Mal uso de opioides – Abuso de opioides Dependencia – Física. Estado adaptativo fisiológico entre opioide y receptor. Tolerancia. – Psíquica. Estado de necesidad de consumo del opioide por los efectos positivos o por miedo a los consecuentes de la deprivación Adicción Trastorno neurobiológico crónico que conlleva un uso aberrante del opioide. Afectación biopsicosocial y base genética. Hiperalgesia inducida Estado de sensibilización nociceptiva, a pesar de recibir opioides  LA CRISIS DEL FENTANILO https://youtu.be/6Cw8xwgAOG8? feature=shared  SE PRESENTA: Descenso de la dosis del fármaco que se está usando o Al Suspender el tratamiento abruptamente o Al administrar un antagonista PARA PREVENIRLO RETIRADA PROGRESIVA DEL OPIOIDE  TTO SÍNDROME DE ABSTINENCIA Actualmente existen protocolos y unidades para deshabituar a estos pacientes y evitar el síndrome de abstinencia Escala Clínica de Abstinencia de Opiáceos (Clinical Opiate Whitdrawal Scale [COWS]) TRATAMIENTO: METADONA NALTREXONA https://www.sergas.es/Asistencia-sanitaria/Documents/1555/Uso_problematico_de_los_analgesicos_opioides.pdf  METADONA (agonista parcial μ) Derivado de la morfina, con uso en el dolor crónico. Actúa en los mismos receptores neuronales que la heroína y produce un efecto similar, sin el efecto euforizante + ofrece menos sensibilización en los receptores=> => uso para deshabituación opioides Administrar con alimentos para reducir posibles trastornos intestinales. SE UTILIZA EN PROGRAMAS PARA TRATAR LA DEPENDENCIA A LA HEROÍNA Aumento gradual dosis hasta encontrar dosis individualizada: – Vida media de más de 24h => dosis única diaria – Administración con control visual los 3 primeros meses + control urinario drogas periódicamente – Se plantea empezar a retirar la metadona cuando se ha modificado el estilo de vida antiguo, Se va bajando la dosis de metadona hasta la deshabituación. aunque a veces no es posible y el tratamiento es por vida