Analgesicos Opioides PDF

U N IVERSID A D EVA N G É L IC A D E EL SALVADOR FACULTAD D E M E D I C I N A Farmacología Dra. Claudia Margarita Castro Cañas Correo:[email protected] V I S I Ó N D E LA FACULTAD Ser la Facultad de M...

U N IVERSID A D EVA N G É L IC A D E EL SALVADOR FACULTAD D E M E D I C I N A Farmacología Dra. Claudia Margarita Castro Cañas Correo:[email protected] V I S I Ó N D E LA FACULTAD Ser la Facultad de Medicina, líder regional por su excelencia académica e innovación científica; reconocida por su práctica cristiana y espíritu de servicio M I S I Ó N D E LA FACULTAD Analgésicos Opioides Formar profesionales de la salud con excelencia académica, conscientes del servicio a sus semejantes y con una ética cristiana basada en las Sagradas Escrituras, para mejorar las condiciones de salud de la sociedad  Contenido Generalidades de los principales analgésicos opioides y antagonistas opioides. 28/7/2023 3  Opioides ✓Los opioides son compuestos naturales, sintéticos, semisintéticos o sintéticos que producen efectos similares a la morfina. ✓Simulan la acción de los neurotransmisores peptídicos endógenos. ✓Uso principal:alivio del dolor intenso. 28/7/2023 4  Receptores opioides ✓ Los principales efectos de los opioides están mediados por tres principales familias de receptores: ✓ μ (mu,MOR) ✓ κ (kappa,KOR) ✓ δ (delta,DOR) ✓ Las propiedades analgésicas de los opioides están mediadas sobre todo por los receptores mu que modulan las respuestas a la nocicepción térmica,mecánica y química. ✓ Los receptores κ contribuyen a la analgesia al modular la respuesta a la nocicepción química y térmica. ✓ Las encefalinas interactúan de forma más selectiva con los receptores δ en la periferia. 28/7/2023 5  Morfina ✓Es el agonista receptor μ fuerte prototípico. ✓ Interactúa de forma específica con los receptores opioides en las membranas de las células neuronales en el SN C y otras estructuras anatómicas. ✓ Inhibe la liberación de transmisores excitatorios de las terminales nerviosas que transmiten estímulos nociceptivo 28/7/2023 6  Farmacocinética de la morfina ✓Adm inistración: las inyecciones subcutáneas e intravenosas producen las respuesta más confiable. ✓Distribución: entra rápidamente a todos los tejidos corporales, incluyendo los fetos en embarazadas. ✓Destino: morfina se conjuga con ácido glucurónico en el hígado a dos metabolitos activos morfina-6-glucurónido y morfina-3- glucurónido, que se excretan por vía renal. ✓La duración de las accion de la morfina es de 4-5h. 28/7/2023 7  Acciones de la morfina 28/7/2023 8  Codeína Opioide natural y analgésico débil, se utiliza para el dolor leve a moderado. Semivida de 2-4 h. Excreción: orina Oxicodona Hidrocodona Inicio de acción: 10-30 min V.O Duración de la acción: 4-6h. Alivio del dolor moderado a intenso. Supresor de la tos. Inicio de acción: 10-30 min Duración de 4-6 min. Semivida: 4 horas  Meperidina ✓Opioide sintético utilizado en el dolor agudo. ✓Actúa sobre todo como un agonista κ, con cierta actividad agonista μ. ✓Es muy lipofílico y tiene efectos anticolinérgicos. ✓Semivida: 3 horas ✓Cmáx: 45 min ✓Sindrome serotoninérgico 28/7/2023 11  Fentanilo ✓ Opioide sintético relacionado con meperidina. ✓ Se usa para anestesia y manejo del dolor agudo. ✓ Altamente lipofílico. ✓ Inicio rápido y duración breve de acción (15-30 min). ✓ Administracion:IV,epidural o intratecal. ✓ Parche transdérmico: inicio retrasado y neutralización prolongada, utilizado en el manejo del dolor intenso. ✓ Se metaboliza a metabolitos inactivos por CYP3A4 y los fármacos que inhiben esta isoenzima pueden potenciar el efecto de fentanilo. 28/7/2023 12  Tramadol ✓Analgésico de acción central que se une al receptor opioide μ. ✓Inhibe de forma débil la recaptación de norepinefrina y serotonina. ✓ Se usa para manejar el dolor moderado a grave. ✓ La sobredosis o las interacciones fármaco- fármaco con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina,inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricíclicos puede conducir a toxicidad manifestada por excitación de SNC y convulsiones. 28/7/2023 13  Antagonistas ✓Los antagonistas opioides se unen con los receptores opioides de alta afinidad. ✓En pacientes dependientes de opioides, los antagonistas revierten con rapidez el efecto de los agonistas. 28/7/2023 14  Naloxona ✓ Antagonista competitivo en los receptores μ, κ, y δ, con una afinidad 10 veces mayor para los receptores mu y para los receptores kappa. ✓ Pueden revertir los efectos de la sobredosis de morfina, como depresión respiratoria y coma en un lapso de 1 a 2 minutos de la administración IV. ✓ Vida media: 30-81min. ✓ Está disponible en un autoinyector y un inhalador nasal para distribución en la comunidad para el tratamiento de sobredosis de opioides que incluye heroína u opioides de prescripción. 28/7/2023 15 GAME PIN 738798  Bibliografía ✓Goodman and Gilman, 14 ed. capitulo 23. 28/7/2023 17  Facultad de Medicina ProlongaciónAlameda Juan Pablo II, C alle El C armen,SanAntonioAbad, San Salvador,El Salvador ¿Preguntas? Conmutador:2275-4000, Fax: 2275-4040 www.uees.edu.sv Comentarios Dra.C laudia Margarita C astro C añas Correo: [email protected]