Fármacos para Enfermedades Gastrointestinales PDF

FÁRMACOS PARA ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES PROCINÉTICOS ANTIEMÉTICOS ANTIESPASMÓDICOS LAXANTES ANTIDIARREICOS ANTIDIARREICOS  SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO De esófago a colon distal INERVACIÓN INTRÍNSECA: (SNE) Puede regul...

FÁRMACOS PARA ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES PROCINÉTICOS ANTIEMÉTICOS ANTIESPASMÓDICOS LAXANTES ANTIDIARREICOS ANTIDIARREICOS  SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO De esófago a colon distal INERVACIÓN INTRÍNSECA: (SNE) Puede regular de manera independiente la motilidad y secreción gastrointestinal. PLEXO SUBMUCOSO O DE MEISSNER: Localizado en la submucosa PLEXO MIENTÉRICO O DE AUERBACH: Localizado en la capa muscular externa. Provoca la despolarización en los canales de Calcio en las células musculares = contracciones tónicas.  SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO INERVACIÓN EXTRÍNSECA: (SN SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO) PARASIMPÁTICA: Promueve la digestión. A través del nervio vago y nervio pélvico hacia ambos plexos para liberar acetilcolina y neuropéptidos SIMPÁTICA: Inhibe la digestión. A través de ganglios mesentéricos hacia los nervios esplácnicos. Liberan acetilcolina y norepinefrina. También actúa sobre los canales de Calcio con más potencia que el SNE = contracciones peristálticas  SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO SEROTONINA: 1. Receptores 5-HT3: Estimula náuseas, vómitos o dolor abdominal. 2. Receptores 5-HT4: Mejora la liberación de acetilcolina MOTILINA: 1. Hormona que estimula las neuronas o células musculares directamente. DOPAMINA: 1. Neurotransmisor inhibitorio en el tracto GI, disminuyendo intensidad de contracciones.  Aumentan presión ERGE de EEI Mejoran PROCINÉTICOS GASTROPARESIA vaciamiento gástrico Promueven el tránsito Estimulan ILEO gastrointestinal y el intestino vaciamiento gástrico al POSTOPERATORIO delgado mejorar la motilidad y el tono muscular Mejoran ESTREÑIMIENTO tránsito colónico PROCINÉTICOS COLINOMIMÉTICOS PROCINÉTICOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE MACRÓLIDOS NEOSTIGMINA DOPAMINA (RECEPTOR MOTILINA) METOCLOPRAMIDA AGONISTAS DE ERITROMICINA RECEPTOR 5-HT4 DOMPERIDONA (SEROTONINA) CISAPRIDA PROCINÉTICOS Acetilcolina = 1. COLINOMIMÉTICOS NEOSTIGMINA promueve digestión Estimulan receptores M3 muscarínicos (acetilcolina) en las células musculares y en las sinapsis del plexo mientérico. Inhibidora de acetilcolinesterasa Mejora el vaciamiento gástrico del ID y colon. Uso IV en pac. hospitalizados con pseudobstrucción colónica aguda. EFECTOS ADVERSOS (COLINÉRGICOS): salivación excesiva, náusea, vómito, diarrea y bradicardia PROCINÉTICOS 2. METOCLOPRAMIDA, DOMPERIDONA Y CISAPRIDA Receptores 5-HT4 = Dopamina = inhibe mejora liberación de contracciones acetilcolina ANTAGONISTAS DEL AGONISTA DEL RECEPTOR D2 DE RECEPTOR 5-HT4 DOPAMINA (SEROTONINA) Metoclopramida Cisaprida (Cinitrapida) Domperidona PROCINÉTICOS 2. METOCLOPRAMIDA, DOMPERIDONA Y CISAPRIDA Estimulan actividad de acetilcolina en el plexo mientérico NO aumentan la secreción gástrica ni pancreática. NO tienen efecto sobre el ID o la motilidad del colon (exc. Cisaprida) Potente acción antiemética y contra las náuseas (centro del vómito) Aumentan peristalsis esofágica Elevan presión de EEI Mejoran el vaciamiento gástrico. PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA ABSORCIÓN rápida por vía oral METABOLISMO 1er paso hepático, reduce biodisponibilidad en 75% Niveles séricos máximos 2 hrs ELIMINACIÓN vía renal en forma conjugada y por vía biliar Atraviesa la barrera hematoencefalica y placenta Mayor concentración en leche materna que en suero. PROCINÉTICOS EFECTOS ADVERSOS METOCLOPRAMIDA DOMPERIDONA CISAPRIDA Inquietud Actividad en ID y colon Somnolencia Prolonga QT = arritmias Insomnio Mejor tolerado graves) Ansiedad No cruza barrera Discinesia tardía hematoencefálica *Retirado en EUA, disponible (movimientos involuntarios) en Mexico irreversible con el uso a largo plazo Galactorrea Ginecomastia PROCINÉTICOS Magaldrato + domperidona Metoclopramida + aluminio + magnesio + simeticona Combinados con ERGE antisecretores VACIAMIENTO Px postoperados GÁSTRICO (vagotomía, antrectomía) ALTERADO Gastroparesia diabética. Metoclopramida VO e IV ANTIEMÉTICO Prevención y tratamiento de emesis. Domperidona Cisaprida Utilizados ESTIMULACIÓN DE ocasionalmente para LACTANCIA promover la lactancia. PROCINÉTICOS Motilina = estimula 3. MACRÓLIDOS ERITROMICINA células musculares Estimulan receptores de motilina en el músculo liso GI Via IV: benéfica en algunos pacientes con gastroparesia Uso en pacientes con hemorragia GI aguda para promover vaciamiento gástrico antes de la endoscopía.  CAUSAS LAXANTES Tratamiento de estreñimiento LAXANTES Se auto prescriben frecuentemente Tratamiento NO farmacológico: 1. Dieta con alto contenido en fibra (20- 30 g/día) 2. Cantidad adecuada de líquidos 3. Ejercicio regular 4. Hábitos de defecación apropiados 5. Evitar medicamentos que causen estreñimiento LAXANTE CATÁRTICO Evacuación de material fecal Eliminación de materia fecal formada no formada, acuosa LAXANTES ACTIVOS EN ACTIVADORES ANTAGONISTAS LA LUZ DE SECRECIÓN DE RECEPTOR ANTAGONISTAS DE INTESTINAL DE CLORURO DE OPIOIDES RECEPTOR DE OPIOIDES ESTIMULANTES / AGONISTAS DE CATÁRTICOS / RECEPTOR DE IRRITANTES SEROTONINA 5HT4 LAXANTES ACTIVOS EN LA LUZ INTESTINAL FORMADORES DE OSMÓTICOS MASA LUBRICANTES / HUMECTANTES DE HECES Leche de magnesia Lactulosa Psyllium Sorbitol Metilcelulosa Docusato Polietilenglicol Policarbofilo Glicerina Citrato de magnesio Solución de fosfato Aceite mineral Fosfato de sodio LAXANTES ACTIVOS EN LUZ INTESTINAL FORMADORES DE MASA VEGETALES: SINTÉTICO: Psyllium Policarbofilo Metilcelulosa Coloides que absorben agua Forman un gel voluminoso y emoliente que distiende el colon y promueve el peristaltismo. EFECTOS SECUNDARIOS: La digestión bacteriana de las fibras naturales provoca meteorismo y flatulencia. LAXANTES ACTIVOS EN LUZ INTESTINAL LUBRICANTES DE HECES (TENSOACTIVOS, EMOLIENTES, HUMECTANTES) Suavizan el material de las heces permitiendo que el agua y los lípidos entren. Interfieren con la absorcion de agua Permiten la defecacion con mayor facilidad. a.Docusato. Vía oral o enema. Senósidos + Px hospitalizados para prevenir estreñimiento y docusato minimizar esfuerzo b.Supositorios de glicerina. Bebés, niños y adultos. c.Aceite mineral. Impactación fecal en niños pequeños y adultos debilitados. EFECTOS ADVERSOS: Neumonia lipofilica (si se aspiran), A largo plazo afecta absorción de vitaminas liposolubles. LAXANTES ACTIVOS EN LUZ INTESTINAL OSMÓTICOS AZUCARES O SALES NO ABSORBIBLES que aumentan la fluidez de las heces debido a un aumento en el líquido fecal. LECHE DE Uso común. Riesgo de hipermagnesemia especialmente MAGNESIA en IRC SORBITOL Y Azúcares metabolizados por bacterias colónicas. LACTULOSA EFECTOS ADVERSOS: flatulencia y calambres. Purgantes = evacuación intestinal en 1-3 horas. CITRATO DE Limpian el intestino antes de un procedimiento médico. MAGNESIO, Compuestos hiperosmolares = alteran electrolitos SOLUCION DE séricos SULFATO, Fosfato de sodio: Riesgo de hiperfosfatemia, FOSFATO DE SODIO hipocalcemia, hipernatremia e hipocaliemia. Evitar en IR o enfermedad cardiaca. LAXANTES ACTIVOS EN LUZ INTESTINAL OSMÓTICOS AZUCARES O SALES NO ABSORBIBLES que aumentan la fluidez de las heces debido a un aumento en el líquido fecal. POLIETILENGLICOL EQUILIBRADO USO: limpieza antes de procedimientos endoscópicos. Solución con azúcar osmóticamente activo, inerte, isotónica, no absorbible con sulfato de sodio, cloruro de sodio, bicarbonato de sodio y cloruro de potasio. No altera electrolitos = Seguro. Minimos efectos: flatulencia y calambres. DOSIS: 1-2L en un lapso de 1-2 horas la noche previa al procedimiento y de nuevo 4-6 horas antes del mismo. LAXANTES ESTIMULANTES / IRRITANTES / CATÁRTICOS DERIVADOS DE ACEITE DE RICINO ANTRAQUINONA O CASTOR DERIVADO DE DIFENILMETANO Aloe Senna / senósidos Bisacodilo Cáscara LAXANTES ESTIMULANTES (CATÁRTICOS) Estimulan directamente el sistema nervioso entérico así como los electrolitos colónicos y secreción de fluidos en ID y colon. EFECTO: Atonia y dilatación del colon. Útiles en pacientes con problemas neurológicos o encamados por largo plazo. LAXANTES ESTIMULANTES (CATÁRTICOS) DERIVADOS DE DERIVADO DE DIFENILMETANO ANTRAQUINONA (ALOE, SENNA, ACEITE DE CASTOR (BISACODILO) CÁSCARA) Productos de plantas. Tratamiento de estreñimiento Poco absorbidos. agudo y crónico. Se hidroliza en la Se hidrolizan en el colon. Limpieza de colon. parte proximal del ID. Producen evacuación entre 6- Induce movimiento intestinal Produce ácido 12 horas administradas vía en 6-10 horas al ricinoleico irritante oral y en 2 horas administrarse vía oral, y en que estimula la administradas vía rectal. 30-60 minutos aplicado vía motilidad intestinal. Uso crónico: melanosis coli = rectal. pigmentación marrón del Absorción mínima colon. Seguro para uso a largo plazo LAXANTES ESTIMULANTES (CATÁRTICOS) Cassia senna Bisacodilo Cassia tabletas y angustifola supositorios LAXANTES ACTIVADORES DE SECRECIÓN DE CLORURO LUBIPROSTONA LINACLOTIDA PLECANATIDA LAXANTES SECRETORES DE CLORURO LUBIPROSTONA LINACLOTIDA PLECANATIDA Estimula el canal de cloruro tipo 2 en enterocitos del ID = aumento de Péptidos con absorción mínima que estimulan secreción de líquidos ricos en la secreción de cloruro intestinal al unirse y cloruro = estimula la motilidad activar la guanilato ciclasa C en el lumen intestinal y acorta el tiempo de intestinal. tránsito intestinal. Absorción mínima Uso en estreñimiento crónico y SII LAXANTES SECRETORES DE CLORURO LUBIPROSTONA LINACLOTIDA PLECANATIDA DOSIS: 24 mcg bid DOSIS: 145 mcg al DOSIS: 3 mg al dia (estreñimiento) dia (estreñimiento) EFECTO ADVERSO: EFECTO ADVERSO: Diarrea en 20% Náusea Actua 24 hrs despues Aumento de 1-2 deposiciones por semana de una dosis en la primera semana de tratamiento. Al suspenderlos, el movimiento intestinal regresa a la normalidad = el estreñimiento puede regresar LAXANTES ANTAGONISTAS Opioides inhiben DEL RECEPTOR DE acetilcolina OPIOIDES METILNALTREXONA ALVIMOPAN LAXANTES ANTAGONISTAS OPIOIDES METILNALTREXONA Y ALVIMOPAN El uso de opioides (ej. morfina) posterior a cirugía pueden prolongar la duración del íleo posoperatorio. Inhiben los receptores μ-opioides periféricos sin afectar el efecto analgesico en el SNC (No cruzan BHE) METILNALTREXONA: Pacientes en cuidados paliativos o tratamiento de dolor crónico * Via SC o VO ALVIMOPAN: Uso a corto plazo (no mayor a 7 dias) en pacientes post operados de resección de ID o IG. * VO * Toxicidad cardiovascular. LAXANTES AGONISTAS DEL Receptores 5-HT4 = RECEPTOR DE mejoran liberación SEROTONINA 5-HT4 de acetilcolina TEGASEROD PRUCALOPRIDA LAXANTES AGONISTAS DE SEROTONINA La estimulación de receptores 5-HT4 en la submucosa mejora la liberación de neurotransmisores que estimulan neuronas entéricas para promover el reflejo peristáltico (procinéticos) Acetilcolina: Estimula la motilidad de tracto digestivo y la contracción intestinal proximal asi como la relajación intestinal distal. TEGASEROD PRUCALOPRIDA Agonista parcial en Agonista de alta afinidad. receptor 5-HT4. Uso en estreñimiento crónico (2 mg/dia) *Retirado por Adecuada aborcion. Elimnación renal toxicidad cardiaca EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, dolor abdominal, diarrea  INDICADOS EN: Diarrea aguda de leve a moderada Diarrea crónica causada por Síndrome de intestino irritable (SII) o Enfermedad ANTIDIARREICOS inflamatoria intestinal (EII) NO usar en pacientes con diarrea sanguinolenta o fiebre alta. Suspender si la diarrea empeora. ANTIDIARREICOS Tratamiento de gastroenteritis: SINTOMÁTICO 90% no requieren antibióticos Indicación para antibiótico: * Fiebre y diarrea aguda de moderada a severa * Más de 4 evacuaciones/día y menos de 7 días de duración * Evidencia de moco y sangre * PMN en heces por examen directo ANTIDIARREICOS TERAPIA DE REHIDRATACION ORAL PRIMERA ELECCION Tan efectiva como la terapia IV Útil en deshidratación leve a moderada Útil aún con vómitos 100 ml/kg en las primeras 2-4 hrs, fraccionada cada 30 min Con taza y cuchara Bebidas contraindicadas en menores de 5 años: Refrescos, jugo de manzana, bebidas deportivas (Gatorade) Carbohidratos y osmolaridad Sodio Pueden ocasionar hiponatremia y diarrea osmótica ANTIDIARREICOS VIDA SUERO ORAL (OMS) 20 gr de glucosa 111 mEq/l 4 cucharadas de azucar 1 taza de plátano o jugo de 1.5 gr de cloruro de potasio 20 mEq/l naranja 3/4 de cucharadita de sal de 3.5 gr de cloruro de sodio 90 mEq/l mesa 1 cucharada de polvo para 2.9 gr de citrato de sodio 10 mEq/l hornear 1 litro de agua 310 mmol/l 1 litro de agua ANTIDIARREICOS AGONISTAS CAOLIN Y OCTREÓTIDO OPIOIDES PECTINA ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE OPIOIDES COMPUESTOS DE RESINAS DE UNION RACECADOTRILO BISMUTO A SALES BILIARES ANTIDIARREICOS AGONISTAS DE Opioides = inhiben OPIOIDES acetilcolina = inhiben digestión ELUXADOLINA LOPERAMIDA (ver en SII) DIFENOXILATO ANTIDIARREICOS AGONISTAS DE OPIOIDES Aumentan la actividad de segmentación colónica inhibiendo los nervios AGONISTAS DE colinérgicos en los plexos submucoso y mientérico = mayor tiempo de tránsito OPIOIDES colónico y absorción de agua. Disminuyen los movimientos colónicos masivos y el reflejo gastrocólico. Tienen efecto en el SNC y potencial adictivo. ANTIDIARREICOS AGONISTAS DE OPIOIDES LOPERAMIDA DIFENOXILATO Venta libre No cruza barrera hematoencefálica Prescripción No tiene propiedades analgésicas ni Dosis altas: efecto en SNC y potencial adictivo dependencia. Dosis: Tab de 2 mg. 2 tab despues de la Las preparaciones tienen pequeñas primera evacuacion y posteriormente 1 tab. cantidades de atropina para evitar Despues de cada evacuacion. Máx. 8 tab al sobredosis. dia. No en menores de 2 años. ANTIDIARREICOS COMPUESTOS DE BISMUTO SUBCITRATO SUBSALICILATO DE DE BISMUTO BISMUTO POTASIO ANTIDIARREICOS COMPUESTOS DE BISMUTO Reduce la frecuencia y liquidez de las deposiciones en la diarrea infecciosa debido a la inhibición por el salicilato de la prostaglandina intestinal y la secreción de cloruro. El bismuto se une a las enterotoxinas por lo que es benéfico en la prevención y tratamiento de la diarrea del viajero. Más del 99% del bismuto aparece en las heces. El salicilato se excreta en la orina DOSIS: 30 mL o 2 tabletas qid ANTIDIARREICOS CAOLIN Y PECTINA CAOLIN: Silicato de aluminio y magnesio PECTINA: Carbohidrato no digerible presente en manzanas ABSORBENTES de bacterias, toxinas y líquidos Disminuyen número y consistencia de heces Dosis: 1.2 a 1.5 g después de cada evacuación (máxima: 9 g /día) No se absorben Sin efectos adversos significativos. ANTIDIARREICOS RACECADOTRILO Inhibe encefalinasa intestinal que degrada encefalinas intestinales (opioides endógenos) Disminuye la secreción intestinal, sin actividad en motilidad Efecto periférico sin actividad central Se absorbe rápidamente con efecto inhibidor de 8 horas Buena tolerancia con pocos efectos adversos Dosis: * Lactantes < 9 kg: 1 sobre de 10 mg * Niños de 20 kg: 1 sobre 30 mg * Adultos: cápsula 100 mg cada 8 hrs ANTIDIARREICOS RESINAS DE UNION A SALES BILIARES COLESTIRAMINA COLESEVELAM COLESTIPOL USO: pacientes con malabsorción de sales biliares (Enf. de Crohn o resección quirúrgica) EFECTOS ADVERSOS: hinchazón, flatulencia, estreñimiento e impactación fecal. ANTIDIARREICOS OCTREOTIDO Octapéptido sintético con acción similar a la somatostatina Inhibe secreción de hormonas y transmisores Reduce secreción de líquido intestinal y secreción pancreática Reduce motilidad gastrointestinal e inhibe contracción de vesícula biliar Reduce flujo sanguineo portal y esplácnico USOS: EFECTOS ADVERSOS: Inhibir efectos de tumores endócrinos Esteatorrea Diarrea por vagotomia, Náuseas, dolor abdominal sd. de intestino corto Formación de cálculos biliares Fístula pancreatica, tumores hipofisiarios, Hiperglucemia sangrado GI ANTIEMETICOS ANTIEMETICOS CENTRO DE VÓMITO Alta concentración de receptores 4 fuentes de entrada al centro de vómito: 1. Área postrema (fuera de la BHE) 2. Sistema vestibular (vértigo por movimiento) 3. Nervios vagales y espinales del tracto GI. 4. SNC ANTIEMETICOS ANTAGONISTAS CORTICOSTEROIDES ANTIHISTAMINICOS DE RECEPTORES H1 DE SEROTONINA 5-HT3 BENZAMIDAS ANTIPSICÓTICOS ANTAGONISTAS ANTICOLINERGICOS DEL RECEPTOR DE ANTAGONISTAS DE CANNABINOIDES NEUROQUININA RECEPTOR DE OPIOIDES NK1 BENZODIACEPINAS ANTIEMETICOS Receptores 5-HT3 = estimulan náuseas y vómito ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3 ONDANSETRON DOLASETRON GRANISETRON PALONOSETRON ANTIEMETICOS ANTAGONISTAS 5-HT3 Bloqueo central del receptor 5-HT3 en el centro del vómito y en la zona quimiorreceptora Bloqueo de receptores periféricos en los nervios vagales intestinales ONDANSETRON GRANISETRON DOLASETRON PALONOSETRON Promedio de vida de 40 hrs. Promedio de vida 4-9 hrs Mayor afinidad y más eficaz Uso VO e IV (excp. dolasetrón solo VO) METABOLISMO: hepático ELIMINACION: renal y hepática No afectan motilidad intestinal pero disminuyen tránsito colónico ANTIEMETICOS ANTAGONISTAS 5-HT3 USOS: Náusea y vómito por quimioterapia IV: 30 min antes VO: 1 hr antes Se refuerza su eficacia al combinarlos con corticosteroides, antagonistas NK1 y antagonistas de dopamina D2 Náuseas y vómito postoperatorios y postradiación EFECTOS ADVERSOS: Dolor de cabeza, mareos y estreñimiento Prolongación pequeña del intervalo QT (mayor con dolasetron, ausente con palonosetrón) ANTIEMETICOS Mejoran la eficacia de los antagonistas del receptor 5-HT3 para prevención de náuseas y vómitos en pacientes en tratamiento con CORTICOSTEROIDES quimioterapia. DEXAMETASONA: 8-20 mg IV antes de la quimioterapia seguidos de 8 mg/día VO por 2-4 DEXAMETASONA días. ANTIEMETICOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROKININA NK1 APREPITANT FOSAPREPITANT NETUPITANT ROLAPITANT ANTIEMETICOS ANTAGONISTAS NK1 Bloqueo central en el área postrema y cruzan BHE Antagonistas selectivos del receptor 1 de Neuroquinina NK1 APREPITANT NETUPITANT ROLAPITANT FOSPREPITANT Promedio de vida 90 horas Se convierte en Promedio de Disponible en Promedio de aprepitant 30 vida 12 hrs combinación vida 180 hrs min después de con adm. IV palonosetrón VO VO VO e IV IV METABOLISMO: hepático Biodisponibilidad oral del 65% ANTIEMETICOS ANTAGONISTAS NK1 USOS: Náusea y vómito por quimioterapia Se usan combinados con con corticosteroides y antagonistas 5HT3 Prevención de emesis en 80-90% de pacientes. Administrar 1 hr antes de la quimioterapia VO e IV ANTIEMETICOS ANTIPSICOTICOS TIENOBENZODIACEPINAS FENOTIAZINAS BUTIROFENONAS ANTIEMETICOS ANTIPSICÓTICOS Medicamentos preescritos para esquizofrenia o estados psicoticos con mania o hiperactividad. Su acción antiemetica es de utilidad para náuseas y vomitos post-operatorios. FENOTIAZINAS BUTIROFENONAS TIENOBENZODIAZEPINA Proclorperazina Prometazina Droperidol Olanzapina Tietilperazina Bloqueo Inhibe la dopamina D2 y Inhiben dopamina y dopaminérgico receptores 5-HT1 y 5-HT3 receptores muscarínicos. central. de serotonina ANTIEMETICOS Antagonista de receptores D2 de dopamina. METOCLOPRAMIDA: 10-20 mg VO o IV cada 6 horas (ver en procinéticos) BENZAMIDAS SUSTITUIDAS EFECTOS ADVERSOS: Inquietud, distonías y síntomas parkinsonianos. METOCLOPRAMIDA ANTIEMETICOS ANTIHISTAMINICOS ANTICOLINERGICOS H1 DIFENHIDRAMINA MECLIZINA HIOSCINA DIMENHIDRINATO ANTIEMETICOS ANTI H1 Y ANTICOLINERGICOS Útiles para prevención o tratamiento de náuseas por movimiento al actuar en el sistema vestibular. Debil accion antiemética EFECTOS ADVERSOS: Mareos, sedación, confusión, sequedad de boca, cicloplejía y retención urinaria (Sd.anticolinérgico) DIFENHIDRAMINA MECLIZINA HIOSCINA DIMENHIDRINATO Antagonista del receptor Antagonistas de receptores H1 muscarinico M1 Utilidad como Difenhidramina tiene Uso en tratamiento antiespasmódico (ver en propiedades sedantes de vértigo postural SII) ANTIEMETICOS USO: al inicio de la quimioterapia para BENZODIACEPINAS reducir náuseas o vómitos causados por ansiedad. LORAZEPAM DIAZEPAM ANTIEMETICOS DRONABINOL Es tetrahidrocannabinol (THC), principal químico psicoactivo de la mariguana Se absorbe casi por completo con metabolismo CANNABINOIDES de primer paso. Se excreta lentamente durante días o semanas en las heces y orina. Uso poco común para prevención de náuseas y vómito por quimioterapia DRONABINOL NABILONA EFECTOS ADVERSOS: euforia, disforia, sedación, alucinaciones, sequedad de boca y aumento de apetito. NABILONA Análogo de THC aprobado en EUA.  Trastorno idiopático crónico y SINDROME DE recurrente INTESTINO SÍNTOMAS: Molestias abdominales: dolor, hinchazón, distensión o calambres IRRITABLE + Alteraciones en hábitos intestinales: (SII) diarrea, estreñimiento o ambos  FÁRMACOS PARA SII FÁRMACOS PARA ALIVIAR SÍNTOMAS: Diarrea: Loperamida Estreñimiento: Laxantes osmóticos (leche de magnesia, lactulosa) Dolor abdominal crónico: Antiespasmódicos o dosis bajas de antidepresivos (amitriptilina) no afectan estado de ánimo SII DOLOR ABDOMINAL ANTIESPASMÓDICOS ANTIESPASMÓDICOS BLOQUEADORES DE ANTICOLINERGICOS CANALES DE CALCIO SII - DOLOR ABDOMINAL Inhiben receptores colinérgicos muscarínicos ANTIESPASMÓDICOS en el PLEXO ENTÉRICO y en el músculo liso. ANTICOLINÉRGICOS 1. Efectos adversos infrecuentes (intoxicación, DICICLOMINA Sd. anticolinérgico): aumento de FC, piel (DICICLOVERINA) enrojecida y seca, alucinaciones, delirio, sequedad de boca, alteraciones visuales, TRIMEBUTINA retención urinaria, coma. No aprobada en EUA Trimebutina tiene menos efectos adversos HIOSCINA (escopolamina) HIOSCIAMINA SII - DOLOR ABDOMINAL ANTIESPASMÓDICOS Bloqueo selectivo de canales de BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO calcio intestinal = CALCIOANTAGONISTA Disminuye sensibilidad intestinal a BROMURO DE mediadores. PINAVERIO Pobre absorción y difusión a través de mucosa. Sin efectos extraintestinales. SII DIARREA AGONISTAS ANTAGONISTAS DE OPIOIDES RECEPTORES 5-HT3 SII - DIARREA Aumentan la actividad de segmentación colónica AGONISTA inhibiendo los nervios colinérgicos en los OPIOIDE plexos submucoso y mientérico = mayor tiempo de tránsito colónico y absorción de agua. Disminuyen los movimientos colónicos masivos y el reflejo gastrocólico. ELUXADOLINA DOSIS: 75-100 mg bid Por prescripción. Tratamiento para SII con diarrea EFECTO ADVERSO: 1% puede presentar espasmo del esfínter de Oddi (dolor abdominal, pancreatitis y/o enzimas pancreáticas o hepáticas elevadas) SII - DIARREA Reduce la sensación aferente visceral de dolor, náuseas e hinchazón. ANTAGONISTA Inhibe la motilidad colónica lo que aumenta el tiempo del tránsito colónico. DE RECEPTORES Indicado en SII grave con diarrea que no ha DE SEROTONINA respondido a otras terapias. 5-HT3 DOSIS: 1 mg 1 o 2 veces al dia Eficacia en hombres no ha sido establecida. ALOSETRON EFECTOS ADVERSOS: Estreñimiento en un 30% Colitis isquémica --- mortal SII ACTIVADORES DE CANALES DE CLORURO ESTREÑIMIENTO LUBIPROSTONA LINACLOTIDA PLECANATIDA Estimula canal de cloruro tipo 2 Agonistas de guanilil ciclasa en el ID que estimula secreción ACTIVADORES DE Eficacia en intestinal rica en cloruro. CANALES DE hombres no demostrada. CLORURO DOSIS: 8 mcg DOSIS: 290 DOSIS: 3 mg bid mcg al dia al dia VER EN LAXANTES