Resistenza ai farmaci antiepilettici e Barbiturati
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Resistenza ai farmaci antiepilettici e Barbiturati

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Questions and Answers

Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai farmaci antiepilettici di prima scelta è corretta?

  • Controllano le crisi epilettiche in tutti i pazienti senza eccezioni.
  • I farmaci antiepilettici non influenzano il metabolismo di altri farmaci.
  • La resistenza è più comune nei bambini con danni cerebrali progressivi. (correct)
  • Non esistono trattamenti non farmacologici per l'epilessia.

    • Qual è il meccanismo d'azione del fenobarbital?

  • Riduce il flusso di ioni calci e stimola il sistema nervoso centrale.
  • Aumenta l'afflusso di ioni cloro mediato dal neurotrasmettitore noradrenalina.
  • Potenzia il flusso di ioni cloro attraverso i recettori GABAA. (correct)
  • Stimola il rilascio di dopamina, migliorando le funzioni cognitive.

    • Quali sono le indicazioni principali per l'uso del fenobarbital?

  • Trattamento delle crisi epilettiche parziali e assenze.
  • Grandi male, anche in pazienti pediatrici e stati di male epilettico. (correct)
  • Episodi psicotici e disturbi d'ansia.
  • Malattie neurodegenerative come l'Alzheimer.

    • Qual è un metodo non farmacologico per trattare l'epilessia resistente?

    <p>Rimozione chirurgica del tessuto corticale responsabile delle crisi.</p> Signup and view all the answers

    Qual è un effetto collaterale dell'uso del fenobarbital legato al suo metabolismo?

    <p>Stimolazione degli enzimi P450 che aumenta il metabolismo di molti farmaci.</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto principale delle idantoine nel trattamento delle crisi convulsive?

    <p>Sono inefficaci nelle crisi di assenza</p> Signup and view all the answers

    Quali farmaci sono indicati per il trattamento delle crisi convulsive nei bambini?

    <p>Idantoine e fenobarbital</p> Signup and view all the answers

    Qual è una delle conseguenze della somministrazione prolungata di farmaci antiepilettici nei bambini?

    <p>Riduzione del quoziente intellettivo</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'azione principale delle idantoine sul sistema enzimatico?

    <p>Aumentano la trascrizione dei geni per gli enzimi del citocromo P450</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'emivita caratteristica dei farmaci somministrati per via EV o PO?

    <p>Oltre 50 ore</p> Signup and view all the answers

    Qual è la cinetica della fenitoina a basse dosi?

    <p>Cinetica di primo ordine con eliminazione esponenziale</p> Signup and view all the answers

    Quale farmaco è noto per indurre l'accelerazione del metabolismo della fenitoina?

    <p>Carbamazepina</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo le reazioni avverse della fenitoina?

    <p>Può causare atrofia cerebellare</p> Signup and view all the answers

    Qual è una manifestazione comune dell'iperplasia gengivale causata dalla fenitoina?

    <p>Aumento del volume delle gengive che copre i denti</p> Signup and view all the answers

    Quale tra questi farmaci può inibire il metabolismo della fenitoina?

    <p>Antifungini</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto della fenitoina sul metabolismo della vitamina K?

    <p>Riduce la concentrazione di proteine dipendenti dalla vitamina K</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni descrive correttamente il range terapeutico della fenitoina?

    <p>Ha un range di dosi ristretto per evitare tossicità</p> Signup and view all the answers

    Quale condizione emorragica è stata associata alla somministrazione di fenitoina in gravidanza?

    <p>Ipotrombinemia</p> Signup and view all the answers

    Qual è la funzione principale dei recettori degli oppioidi nel sistema nervoso?

    <p>Modulano la sensazione di dolore</p> Signup and view all the answers

    Quale di queste affermazioni è vera riguardo all'azione degli oppioidi a livello sopraspinale?

    <p>Modifica l'aspetto emotivo del dolore</p> Signup and view all the answers

    Qual è il principale effetto dei recettori μ quando attivati?

    <p>Inducono euforia e miosi</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo è coinvolto nel modo in cui gli oppioidi influenzano le cellule nervose?

    <p>Iperpolarizzazione dei neuroni</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti effetti è associato ai recettori Ķ?

    <p>Causeranno allucinazioni</p> Signup and view all the answers

    Quali recettori sono principalmente coinvolti nell'analgesia secondo la descrizione fornita?

    <p>Recettori μ, δ, e Ķ</p> Signup and view all the answers

    Qual è uno degli effetti collaterali comuni dell'attivazione dei recettori μ?

    <p>Stipsi</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione descrive meglio l'azione degli oppioidi a livello spinale?

    <p>Interferiscono con le sinapsi nei neuroni sensoriali</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sull'Etosuccimide è corretta?

    <p>Ha un'emivita di 30 ore nei bambini.</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'indicazione principale della Carbamazepina?

    <p>Nevralgia del trigemino.</p> Signup and view all the answers

    Quale reazione avversa può verificarsi con l'uso di Etosuccimide?

    <p>Nausea e vomito.</p> Signup and view all the answers

    Quale tra le seguenti affermazioni sulla Carbamazepina è vera?

    <p>Riduce l'attività parossistica neuronale prolungando la inattivazione dei canali al Na+.</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto del blocco della corrente T mediato dall'Etosuccimide?

    <p>Soppressione dell'attività parossistica a 3 Hz nel circuito talamo-corticale.</p> Signup and view all the answers

    Quale farmaco è ritenuto il migliore per le crisi parziali?

    <p>Carbamazepina.</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale preoccupazione riguardo la sicurezza della Carbamazepina?

    <p>Anemia aplastica e agranulocitosi.</p> Signup and view all the answers

    Quali parametri devono essere monitorati durante il trattamento con Etosuccimide?

    <p>Funzionalità epatica e renale.</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti effetti collaterali è associato all'uso della gapentina?

    <p>Leucopenia</p> Signup and view all the answers

    Qual è un rischio associato all'uso di tiagabina?

    <p>Ecchimosi</p> Signup and view all the answers

    Quale farmaco è noto per non avere un metabolismo significativo e non è legato alle proteine plasmatiche?

    <p>Gapentina</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti effetti collaterali è raro ma possibile con la lamotrigina?

    <p>Sindrome di Steven Johnson</p> Signup and view all the answers

    Qual è una delle principali preoccupazioni da monitorare con il topiramato?

    <p>Calo ponderale</p> Signup and view all the answers

    Quale farmaco è considerato ben tollerato e presenta la minima interazione con altri farmaci?

    <p>Leviteracetam</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti è un'azione non associata alla tiagabina?

    <p>Inibire il citocromo P450</p> Signup and view all the answers

    Qual è il rischio di somministrare antidepressivi insieme alla gapentina?

    <p>Effetti sedativi addizionali</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Resistenza ai farmaci antiepilettici

    • I farmaci antiepilettici di prima linea controllano le crisi epilettiche, ma alcuni pazienti, soprattutto i bambini con danni cerebrali progressivi, sono resistenti.
    • Le sindromi epilettiche prenatali possono portare a uno sviluppo anomalo del sistema nervoso centrale (SNC).
    • Alcune forme di epilessia possono essere trattate con procedure chirurgiche per rimuovere le aree cerebrali che generano scariche elettriche.
    • Metodi non farmacologici come la stimolazione del nervo vago o le diete chetogeniche sono efficaci in alcuni casi di epilessia farmaco-resistente.

    Barbiturati

    • I barbiturati sono farmaci antiepilettici tradizionali.
    • Il fenobarbitale è utilizzato anche per il controllo del grande male e dello stato di male epilettico nei bambini e negli adulti.
    • Il fenobarbitale potenzia l'effetto inibitorio del GABA sui recettori GABAa.
    • Il fenobarbitale è metabolizzato nel fegato, stimolando gli enzimi citochromo p-450 (CYP2C e CYP3A) che aumentano il metabolismo di molti farmaci; ha un'emivita lunga (>50 ore).
    • Può causare effetti collaterali come depressione del sistema nervoso centrale (SNC), sonnolenza, atassia, e nistagmo a dosi ipnotiche.
    • Gli effetti collaterali possono comportare una riduzione del quoziente intellettivo (QI) in caso di somministrazione a lungo termine, soprattutto nei bambini.
    • I barb. Sono andati in disuso come farmaci sedativi e ansiolitici a partire dagli anni '70, nonostante continuino ad essere importanti farmaci antiepilettici.

    Idantoine

    • Le idantoine sono farmaci antiepilettici che sono efficaci nel trattamento delle crisi tonico-cloniche (grande male), delle crisi parziali e dello stato di male epilettico.
    • Non sono efficaci per le crisi di assenza.
    • La fenitoina è uno dei farmaci più comuni, con un'efficacia nel controllo delle crisi parziali e del grande male.
    • Hanno una finestra terapeutica ristretta, richiedono preciso monitoraggio dei livelli nel sangue.
    • Le idantoine possono indurre il metabolismo di molti altri farmaci.
    • Le preparazioni vanno scelte con attenzione per evitare variazioni dei livelli plasmatici.

    Etosuccimide

    • L'Etosuccimide è un farmaco efficace nel trattamento delle crisi di assenza (piccolo male).
    • L'efficacia è limitata, non efficace su altre forme di epilessia.
    • L'effetto è legato alla soppressione dell'attività parossistica a 3 Hz del circuito talamo-corticale, attraverso l'inibizione della corrente T Ca2+.
    • Il metabolismo avviene primariamente nel fegato, escrezione renale dei metaboliti.
    • Il livello ematico deve essere monitorato per raggiungere e mantenere l'effetto terapeutico.
    • Gli effetti collaterali sono nausea, vomito, letargia, e reazioni idiosincrasiche come la neutrocitopenia.

    Carbamazepina

    • La carbamazepina è un farmaco efficace per crisi parziali, crisi miste e alcune sindromi dolorosi neuropatiche.
    • È un potente induttore degli enzimi epatici (CYP) e può interagire con altri farmaci.
    • Possibili effetti avversi gravi comprendono anemia aplastica e agranulocitosi; sono necessari controlli del sangue frequenti.

    Acido valproico

    • L'acido valproico è un farmaco efficace contro crisi miste, grande male, crisi miocloniche, e usato anche come profilassi per l'emicrania.
    • Ha un'attività sulle correnti ioniche, tramite l'influenza su GAD, GABA-trasaminasi e la deidrogenasi dell'aldeide succinica.
    • Ha un'emivita di circa 9-16 ore ed è metabolizato principalmente per glucuronidazione e beta-ossidazione da parte del CYP.
    • È una sorgente di effetti collaterali quali nausea/vomito, intolleranza gastrointestinale, aumento di peso, alopecia e ipersensibilità.
    • Ha potenziale per effetti idiosincrasici, come encefalopatia iperammoniemica o, raramente, necrosi epatica fatale, in particolare nei soggetti neurologicamente compromessi.

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