Resumenes de Examen de Farmacología PDF

Farmacología La farmacología es la ciencia que estudia los productos farmacológicos y otras sustancias químicas abarcando sus efectos biológicos, su composición, sus fuentes y sus propiedades químicas. IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGÍA La farmacología ayuda a entender los mecanismos mediante los c...

Farmacología La farmacología es la ciencia que estudia los productos farmacológicos y otras sustancias químicas abarcando sus efectos biológicos, su composición, sus fuentes y sus propiedades químicas. IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGÍA La farmacología ayuda a entender los mecanismos mediante los cuales se producen transformaciones, la velocidad de estos procesos y los efectos de las drogas sobre los mismos procesos enzimáticos. La farmacología brinda los estudios necesarios para determinar la seguridad y la efectividad de estos medicamentos. Clasificación Farmacodinámica: La farmacodinámica (PD) es el estudio del efecto de un fármaco en el organismo. Farmacocinética: La farmacocinética (PK) es el estudio de los procesos que se activan en el organismo en presencia de un fármaco. FARMACODINÁMICA: Acción que ejerce el fármaco sobre el organismo. Los receptores son estructuras celulares que tienen una finalidad concreta y que son activados en su actuación por distintas sustancias, tanto naturales como externas al organismo (fármacos). TIPOS DE RECEPTORES Agonistas: que producen un efecto combinándose y estimulando al receptor Antagonistas: bloquea al receptor, y por lo tanto es capaz de reducir o eliminar por completo el efecto de los agonistas. Factores que modifican la acción del fármaco Fisiológicos, patológicos, farmacológicos, ambientales. RELACIÓN DOSIS - RESPUESTA Es la relación entre la cantidad de una sustancia a la que se exponen un organismo individual, una población o un ecosistema y la forma en que responden (por ejemplo, en términos de toxicidad). Una hipotética curva dosis-respuesta tiene características variables Potencia (ubicación de la curva a lo largo del eje de la dosis) Eficacia máxima o efecto techo (mayor respuesta posible) Pendiente(cambio en la respuesta por dosis unitaria FARMACOCINÉTICA : Es la rama de la Farmacología que estudia el paso y modificaciones que experimentan los fármacos en el organismo. Liberación : La liberación se realiza en el sitio de administración, el fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido preparado y dependiendo de la forma de presentación, comprende 3 procesos: 1\. Desintegración. 2\. Disgregación. 3\. Disolución. Absorción: Se define como el paso del fármaco desde el sitio de administración hacia el interior del organismo (circulación sistémica). Vía endovenosa no existe absorción. La velocidad/cantidad de absorción determina: ‒ La vía de administración. ‒ La dosis. ‒ La rapidez del inicio de acción. Factores que modifican la absorción del fármaco: Tamañodelamolécula del fármaco. Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco: ¬Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con facilidad. ¬Las sustancias hidrosolubles o polares (ionizados) atraviesan con dificultad. Grado de ionización del fármaco: la absorción aumenta cuando el pH del medio favorece la presencia de la forma no ionizada: ¬Medicamentos ácidos: Se absorben mejor en medio ácido = estómago. ¬Medicamentos básicos: Se absorben mejor en medio básico = duodeno. Absorción: Fracción de fármaco que llega a sangre. \*Vía intravenosa: 100% \*Otras vías: \< 100% Expresa el grado de absorción de un fármaco se define como la cantidad y velocidad con las que el principio activo inalterado contenido en una forma farmacéutica alcanza la circulación sistémica. Distribución: El fármaco ingresa a la sangre y el plasma sanguíneo se liga a proteínas en parte y el resto circula en forma libre, la fracción libre es la farmacológicamente activa y la que llega al sitio de acción. Metabolismo: Conjunto de reacciones bioquímicas que producen modificaciones en la estructura química de los fármacos con el fin de transformarlos en metabolitos más fácilmente eliminables.  Excreción: Es el proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos son expulsados desde la circulación hacia el exterior del cuerpo. **BIODISPONIBILIDAD:** Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.  **Causas de baja biodisponibilidad** Algunos fármacos por vía oral, pueden ser poco hidrosolubles y se absorben con lentitud. Tiempo insuficiente en el tracto digestivo como para que se produzca la absorción. Edad, el sexo, actividad física, fenotipo genético, estrés, enfermedades. **Factores que influyen en la Biodisponibilidad** *Relacionados al Principio Activo* ** ** Peso molecular Solubilidad Tamaño de partícula Velocidad de disolución *Relacionados a la dosificación* Factores de Formulación Factores Tecnológicos *Relacionados al individuo* Factores fisiológicos Factores patológicos Fórmula de la Cantidad Absorbida de un Fármaco Cantidad Absorbida = Dosis x F Donde F es la fracción administrada que alcanza que alcanza la circulación sistémica (Biodisponibilidad) PRESCRIPCIONES FARMACOLÓGICAS El término "prescripción" se define como la "acción de administrar medicamentos, realizar procedimientos médicos o actos quirúrgicos de acuerdo con normas, reglas o estrategias, criterios y lineamientos que hagan coherente la solución de los problemas del paciente con los conocimientos médicos". Problemas en la prescripción  \"El Uso racional de medicamentos (URM) requiere que los pacientes RECIBAN las medicaciones APROPIADAS a sus necesidades clínicas, a una DOSIFICACIÓN que satisfaga sus requerimientos individuales por un período adecuado de TIEMPO y al COSTO másbajo para ellos y para su comunidad" FARMACOVIGILANCIA: La farmacovigilancia es la ciencia y las actividades relativas a la detección, evaluación, comprensión y prevención de las reacciones adversas o cualquier otro problema de salud relacionado con medicamentos o vacunas: **Objetivos de la farmacovigilancia** \*Mejorar la atención y la seguridad del paciente en relación con el uso de medicamentos. \*Mejorar la salud pública y la seguridad en relación con el uso de medicamentos. \*Detectar problemas relacionados con el uso de medicamentos y comunicar los hallazgos de manera oportuna. \*Fomentar el uso seguro, racional y más efectivo de los medicamentos. **INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS** Las interacciones farmacológicas son las alteraciones de los efectos de un fármaco debido a la utilización reciente o simultánea de otro u otros fármacos, a la ingestión de alimentos o a la ingestión de suplementos dietéticos. **Tipos de interacciones farmacológicas (fármaco-fármaco)** ***Duplicación*** Cuando se administran dos fármacos con el mismo efecto, sus reacciones adversas pueden intensificarse. ***Oposición (antagonismo)*** Dos fármacos con acciones opuestas pueden interaccionar, de manera que se reduce la efectividad de uno o de ambos. ***Alteración*** Un fármaco puede alterar la forma en que el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza o excreta otro fármaco. Unidad 2 **Respuesta inflamatoria** La respuesta inflamatoria (inflamación) se presenta cuando los tejidos son lesionados por bacterias, traumatismo, toxinas, calor o cualquier otra causa. El tejido dañado libera químicos, entre ellos histamina, bradiquinina y prostaglandinas.  AINEs Se usan para suprimir los síntomas de inflamación asociados a enfermedades reumáticas. Algunos también se usan para el dolor (acción analgésica) y revertir la fiebre (acción antipirética). **Ciclooxigenasas** - Son enzimas encargadas de la síntesis de prostaglandinas a partir de ácido araquidónico de las membranas celulares - Se conocen tres isoformas distintas: COX-1, COX-2 y COX-3. **Acciones farmacológicas generales de los antiinflamatorios no esteroideos** **Analgésicos** - De intensidad moderada: disminuyen la producción de prostaglandinas que sensibilizan receptores. Útiles en el dolor articular, muscular, dentario, en cefaleas. **Antipiréticos** - Inhiben la síntesis de prostaglandinas en el SNC incrementadas en el choque febril pirogénico. **Antiinflamatorios** - Inhibe la síntesis de prostaglandinas, reducen la actividad sensibilizadora de éstos y el efecto vasodilatador y quimiotáctico (mecanismo inicial de inflamación). - Se absorben de forma rápida y casi completa cuando se administran por vía oral. - Se unen de forma mayoritaria (hasta un 90 %) a proteínas plasmáticas (albúmina), por lo que su volumen de distribución es bajo. El fármaco libre se difunde a través de las membranas celulares y se une a la COX. - La mayoría de los AINE se metabolizan en el hígado mediante su conjugación u oxidación a compuestos inactivos, y se excretan principalmente por las vías urinarias, bien por filtración glomerular o secreción tubular. - El sistema nervioso central (SNC) cuenta con dos tipos principales de receptores. - Los que están localizados directamente sobre los canales iónicos (tipo 1), por lo cual su activación y respuesta tiene lugar en milisegundos. - Y los caracterizados por estar ligados a proteínas G, cuya activación y respuesta tiene lugar en segundos (tipo 2). - Los opiáceos son altamente liposolubles y por eso, su distribución por el sistema nervioso central. - Producen sus efectos mediante estimulación del sistema de receptores opioides, integrado por los receptores MU (µ), Delta (δ), y Kappa (κ). - Se absorben en el tracto gastrointestinal, las mucosas nasal y oral, en el pulmón y por inyección subcutánea o intramuscular. También pueden ser administrados por vía intravenosa, espinal y transdérmica. - La concentración del fármaco en los tejidos depende de su grado de perfusión, siendo máxima en el hígado, el riñón, el pulmón y el cerebro. - Se metabolizan principalmente en el hígado y la eliminación tiene lugar, sobre todo, por vía renal. - Antibiótico de amplio espectro: Capaz de influir sobre muchos tipos de bacterias. Ejemplo: tetraciclinas. - Antibióticos de espectro limitado: Actúan sólo contra cocos grampositivos y gramnegativos, bacilos grampositivos y espiroquetas. Ejemplo: penicilina - Antibióticos de espectro reducido: Actúan sólo contra un sector limitado de gérmenes. Ejemplo: bencilpenicilina **Penicilinas** A esta categoría pertenecen antibióticos como la amoxicilina o la ampicilina. Las penicilinas se utilizan para tratar enfermedades producidas por bacterias como neumonías, amigdalitis, infecciones de tipo urinario o provocadas por quemaduras. Por ejemplo, la amoxicilina es eficaz contra infecciones de las vías respiratorias y de la piel. **Macrólidos** Dentro de la clasificación de antibióticos, encontramos antibióticos como la azitromicina, la claritromicina o la eritromicina. Los macrólidos, además de su efecto antibacteriano, aportan también un efecto antiinflamatorio. Son especialmente indicados en el tratamiento de enfermedades respiratorias. La azitromicina se emplea en enfermedades de transmisión sexual y para tratar órganos reproductivos. **Aminoglucósidos** Pertenecen a esta categoría antibióticos como la gentamicina o la tobramicina. Este último se utiliza en el tratamiento de infecciones oculares como la conjuntivitis. También en la prevención de posibles infecciones después de cirugías oculares. **Tetraciclinas** La doxiciclina pertenece a esta categoría de antibióticos, que previenen la multiplicación y propagación de las bacterias. Se utilizan para tratar infecciones de piel, ojos, aparato digestivo o sistema urinario. Además, se emplean en infecciones causadas por parásitos como garrapatas, ácaros o piojos. **Polipéptidos** La actinomicina, la bacitracina o la polimixina B entran dentro de esta categoría. Son antibióticos que se emplean en tratamientos para curar infecciones de oído externo, oculares externas o vejiga. **Polienos** En la clasificación de antibióticos, los polienos son una clase de agentes fungicidas para tratar infecciones de la piel y membranas mucosas por hongos. Los antibióticos más empleados que pertenecen a esta categoría son la nistatina y la anfotericina B. **Fármacos Antivíricos** - **Inhibidores de la penetración viral**. Se incluyen aquí todos los fármacos que impiden que el virus penetre en las células o que libere su material genético en el citoplasma: Oseltamivir, zanamivir. - **Inhibidores de la replicación del material genético viral.** Actúan inhibiendo enzimas implicadas la replicación genética del virus, por lo que impiden su multiplicación: Aciclovir, valaciclovir, ganciclovir. - **Inhibidores del ensamblaje de nuevas partículas virales.** Muchas proteínas vitales del VIH son precursores poliproteicos que tienen que ser fraccionados para obtener las proteínas específicas en su forma útil. El corte de estas cadenas está catalizado por una proteasa específica. indinavir, lopinavir-ritonavir, saquinavir, simeprevir. - **Antivirales biológicos.** **Antiparasitarios** - **Inhibidores de la síntesis de cofactores.** Un ejemplo de este mecanismo de acción es proguanil, que inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, necesaria en la síntesis del ácido fólico en estos parásitos. - **Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos.** Los fármacos que interfieren con la síntesis de los ácidos nucleicos, lo hacen insertándose en la secuencia de pares de bases (cloroquina, mefloquina, halofantrina, quinina, fumagilina) - **Inhibidores de proteínas no enzimáticas (microtúbulos).** Los carbamatos benzimidazólicos (albendazol, mebendazol y triclabendazol) - **Alteración del sistema neuromuscular.** Es un mecanismo común a varios antihelmínticos de uso habitual. Así, la dietilcarbamacina tiene un efecto en la placa motora por lo que se paraliza el músculo. **Antifúngicos** Los antifúngicos pueden ejercer su acción actuando a diferentes niveles sobre la célula fúngica: - Sobre la pared celular, impidiendo su síntesis. - Sobre la membrana, alterando su permeabilidad o impidiendo su síntesis, o la de componentes esenciales. - Sobre los mecanismos implicados en la división celular.  - Conocidos como agonistas beta-2 adrenérgicos actúan relajando el músculo liso bronquial. - Tratamiento del asma bronquial. Se usan para síntomas agudos de asma como en el tratamiento a largo plazo. - Se clasifican en beta-2 adrenérgicos y anticolinérgicos. - *[Agonistas Beta2 de acción rápida]*: Tardan entre 3 y 5 minutos en hacer efecto. Su efecto desaparece después de 4 o 6 horas después de su toma. Es el tratamiento recomendado para cuando se quiere conseguir un alivio rápido de los síntomas en el paciente. Ej: albuterol, pirbuterol, salbutamol y la terbutalina**.** - *[Agonistas Beta2 de acción lenta:]* Pueden tardar unos 20 minutos en hacer efecto, pero es de acción prolongada. Su efecto puede durar hasta 12 horas, si se trata del salmeterol o el formoterol o, hasta 24h, si se trata del indacaterol o volanterol. - *[Anticolinérgicos de acción corta:]* Pueden tardar unos 15 minutos en hacer efecto y su duración efectiva es de 6 a 8 horas, aproximadamente. - *[Anticolinérgicos de acción prolongada:]* Tardan unos 20 minutos en iniciar su efecto, el cual duran 12 horas, si se trata del cidinio o 24 horas, si se trata de el tiotropio o umeclidinio. - Mometasona - Ciclesonida - Fluticasona - Budesónida beclometasona-HFA - **Antihistamínicos orales.** - **Atomizadores nasales con corticoides.** - **Atomizadores nasales con cromoglicato disódico.** - **Descongestionantes orales.** - Agentes alquilantes - Nitrosoureas - Antimetabolitos - Antibióticos antitumorales - Inhibidores de la mitosis - **Antitiroideos derivados de la tiourea** (**carbimazol, metimazol y propiltiouracilo**). Inhiben la síntesis de hormonas tiroideas ya que inactivan la peroxidasa tiroidea impidiendo así la oxidación del yodo. - **Yoduros.** El yodo se convierte in vivo en yoduro (I-), es decir, es reducido a yoduro en el intestino. Este I- se comporta como un inhibidor transitorio de la liberación de hormonas tiroideas. **Farmacología en el trabajo de parto** Los **fármacos útero-estimulantes** son aquellos con capacidad para activar el músculo liso del útero, lo que se traduce en un incremento de la frecuencia, intensidad y duración de las contracciones, así como en un aumento del tono basal uterino: **oxitocina.** **Terapia de dolor durante el parto** Los dos tipos principales de medicamentos para el dolor que se utilizan en el trabajo de parto y el parto son los ***analgésicos y los anestésicos***. **Los analgésicos**, como los opioides (**fentanilo, morfina**), son medicamentos que ayudan a aliviar el dolor. Pueden disminuir el dolor durante el trabajo de parto y el parto, pero no lo eliminan por completo. También pueden reducir la ansiedad y la ayudan a relajarse. **Los anestésicos** son medicamentos que pueden bloquear la mayoría de las sensaciones, incluido el dolor. Según el modo y el lugar en que se suministran, pueden actuar sobre un área o región específica del cuerpo o sobre todo el cuerpo. - Los **anestésicos regionales** como los bloqueos **epidurales** y **raquídeos**, actúan en áreas específicas del cuerpo. Estas opciones pueden utilizarse para tanto el parto vaginal como las cesáreas. El bloqueo epidural es la opción más común ya que no la hace sentir sueño y puede utilizarse durante el trabajo de parto y en el momento del parto. - Los **anestésicos generales** bloquean casi todas las sensaciones incluyendo el dolor, y hacen que usted pierda el conocimiento por completo. Sólo se utilizan en caso de emergencia debido a que tienen más riesgos que los anestésicos regionales (**Ketamina)**. **Anestésicos en Tratamientos Clínicos** - **Anestesia Local:** Consiste en el adormecimiento de una zona muy localizada del cuerpo, en el lugar donde va a realizarse un determinado procedimiento doloroso, generalmente poco importante. Se puede realizar administrando un líquido o una crema (anestesia tópica) o inyectando un anestésico con una aguja en un determinada área. *[Lidocaína, bupivacaína, mepivacaína y procaína.]* - **Anestesia regional.** La anestesia regional adormece una zona amplia del cuerpo, generalmente una extremidad o desde un determinado punto del cuerpo hacia abajo. Frecuentemente se combina con la administración de algún sedante para relajar al paciente y/o mantenerlo parcialmente dormido, en una especie de duerme-vela. Los tipos de anestesia regional que existen son: - **Anestesia general.**