Pharmacognosie PDF

PHARMACOGNOSIE I. Introduction à la pharmacognosie Etude de la composition et des effets des principes actifs contenues dans les substances d’origine naturelle (végétale, animale, microbiologique, génie génétique). Objectifs : Fournir à la thérapeutique des matières premières végét...

PHARMACOGNOSIE I. Introduction à la pharmacognosie Etude de la composition et des effets des principes actifs contenues dans les substances d’origine naturelle (végétale, animale, microbiologique, génie génétique). Objectifs : Fournir à la thérapeutique des matières premières végétales de bonne qualité et en quantité suffisante. II. Les différentes origines des matières premières ___________________________________ Recherche de nouvelles substances qui ont un intérêt thérapeutique. 1/ Origine Végétale : Le stockage des matières premières : → Une plante médicinale est une plante qui a des propriétés thérapeutiques ★ A l’abri de la lumière ★ A l’abri de l’air ★ A l’abri de l’humidité ★ A l’abri des insectes et des rongeurs → La drogue végétale est la partie de la plante qui est utilisée en thérapeutiques et qui contient des principes actifs. Elle varie en fonction de la plante. → Un principe actif est la molécule ou substance chimiquement définie qui est obtenue dans drogue végétale. Métabolisme Végétal 2/ Origine des plantes (ou plantes de cueillettes) : * Plantes sauvages, qui sont récoltées dans la nature, dispersées géographiquement et surtout leurs production est variables et non homogènes. Métabolisme Secondaire * Plantes de cultures, matière première abondante et homogène et qu’on peut améliorer. Il y a très peu de risque de Métabolisme Primaire → Non Vital falsification. On traite directement sur le lieu de récolte qui est mécanisée. → Vital (Adaptation de la plante à son * A l’état sauvage la récolte sera naturelle dû à la dispersion géographique. (Croissance, Reproduction…) environnement) 3/ Conservation des plantes médicinales : Le principe de conservation est de stopper les réactions enzymatiques, pour cela il faut de l’eau. Glucides Protéines Phénols Terpènes On peut procéder à une - Dessication : à l’air libre ou dans des séchoirs à l’air chaud. Lipides Composés Azotés Va évacuer l’eau présente dans les plantes. - Stabilisation : procéder Bourquelot avec un traitement pour l’alcool bouillant Permet d’extraire les principes actifs dissous dans l’alcool. On obtient un extrait alcoolique stabilisé. III. Obtention des principes actifs à l’échelle industrielle. [ Recherche moderne sur les plantes ] Monographie d’une plante médicinale : Beaucoup d’études en fonction du patrimoine génétique de la plante. * Directement extrait des sources naturelles : → Quinine, Morphine - Nom latin - Statut Légal * En cas de principe actif simple on peut procéder à des a) Origine Animale : - Famille - Composition de la Feuille synthèse chimique totale. Hélicidine ®, avec la bave d’escargot - Essaie - Propriétés * Hémi Synthèse : Rajouter des fonction à la molécule naturelle Mélatonine, hormone sécrétée dans la glande pinéale située dans le cerveau. - Indications/Posologie - Précaution d’emploi pour modifier certaines propriétés. b) Autres Origines : * Insérer un germe dans un micro-organisme pour produire le Utilisation des micro-organismes en les associant avec des méthodes de génie génétique. principe actif nécessaire.  Au niveau chimique : ____________________________________ ❶ LES ALCALOÏDES Composition variables, mais ont pour point commun l’atome d’azote N. Se comportent différemment en fonction du Ph, du fait que la solubilité varie en fonction pour les extraire. Etat naturel : Classification : Substance organique, azotée, basique et le plus souvent d’origine végétale. Environ 15 milles alcaloïdes, elle dépend surtout de la place de l’atome d’azote. Il existe aussi une classification Donnant des réactions de précipitation avec certains réactifs. botanique si est vu en fonction de la plante où elle est extraite. Dotés à faible dose de propriété physiologique marquée et se terminent tous en -ine. Présents dans toutes les parties de la plante : Pharmacologie : - Colchicine : Graines On les distingue en fonction de leurs fonctions pharmacologique. - Morphine : Fruit → Action au niveau du système nerveux centrale, soit stimulant (Caféine), soit dépresseurs (Morphine). - Cocaïne : Feuille → Action au niveau du système nerveux autonome (Ephédrique). - Quinine : Écorce → Action au niveau du système nerveux parasympathique (Pilocarpine). En général une plante contient plusieurs alcaloïdes, sa teneur varie entre 1% à 20%. ☆ Les Opiacés sont les alcaloïdes naturelle du pavot (Papaver Somniferum). DERIVES DE LA TYROSINE ____________________________________________ ☆ Les Opioïdes sont l’ensemble des composants naturels, composés hémi A squelette morphinique (Isoquinoléiques) synthétiques. * Codéthyline Plante → Pavot / Drogue → Opium * Buprénorphine Agoniste des récepteurs opioïdes, se fixe sur ces récepteurs et à le même effet que les récepteurs endogènes. * Pholcodine Elle va bloquer l’infirmation de douleur envoyée par le cerveau. * Dextrométhorphane Action Antalgique : Posologie : * Fentanyl → inhibition de la transmission douloureuse. Dose Usuelle environ 60 mg/24 H = Toutes les 4 heures Action sur les Muscles Lisses : Possède une 1/2 vie assez courte. Inhibe les contractions des muscles lisses, elle va ralentit leurs actions : → Constipation → Rétention urinaire Voie d’Administration : → Voie biliaire (Risque de colique hépatique) Comprimé - Comprimé LP → Contre indication avec l’accouchement car va ralentir les contractions et risque de dépression respiratoire Solution Buvable - Solution Injectable pour le nouveau-né. Action Toxicomanogène : → Dépendance Physique : Addiction. Effet Secondaire : Nausées et Vomissement → Dépendance Psychique : Assuétude. Action Respiratoire : → Dépresseur de l’appareil respiratoire en cas de surdosage, risque de paralysie des muscles respiratoires. Antidote : Naloxone Effet Oculaire : → Provoque de la Myosis (diminution de la pupille).  Ⓐ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ Plante Drogue Principe Actif Propriétés Pharmacologiques et Emplois Les Alcaloïdes Dérivés De La Tyrosine A squelette morphinique (isoquinoléiques) Opium : Liste I | Antalgiques de palier II Stupéfiant Propriété : Agoniste des récepteurs opioïdes, inhibe la transmission douloureuse. Indication : Antalgique de Palier III. Morphine Effets Indésirables : Constipation, Rétention Urinaire, Myosis, Somnolence, Dépression Respiratoire, Dépendance Physique et Psychique, Nausée et vomissement en début de traitement, Euphorie, Tolérance. Voies d’Administration : Orale, Voie Injectable, Péridurale, Intrathécale (Injection entre le ligament jaune interépineux et la dure-mère). Stupéfiant à forte dose, Liste I à dose thérapeutique O Codéine Propriété : Antalgique, Antitussif Pavot somnifère P Indication : Douleur Nociceptives (Stimulation des récepteurs nocicepteurs), Traitement de la toux sèche Papaver somniferum I U M Noscapine Propriété : Sédatif de la toux Indication : Traitement de la toux sèche Dérivé Hémi S : Buprénorphine Indication : Antalgique, Traitement substitutif de la dépendance aux opiacées. Naloxone Indication : Antidote des opiacées Codéthyline, Dextrométhorphane Propriété : Antitussif Indication : Traitement de la toux sèche DÉRIVÉS DE LA TYROSINE À NOYAU TROPOLONE DÉRIVÉES DE LA PHÉNYLALANINE Propriété Pharmacologique : Bloque la mitose au Propriété Pharmacologique : Plante Colchicum Autumnale Plante Ephedra stade de la métaphase. Pseudoéphédrine : Utilisé en ORL pour son action de vasoconstriction → Colchicine : → Traitement des Rhinite Pas en dessous de 15 ans Drogue Graine Goutte : Maladie métabolique dû à l’élévation de la Drogue Tige quantité d’acide urique, qui se précipite sous forme de cristaux notamment dans les articulations Fruit Capsule (Fruit Sec Déhiscent) (surtout au niveau des pieds) L’organisme tente de se débarrasser de l’acide Éphédrine, PA Pseudoéphédrine urique par phagocytose, l'éclatement des cellules qui phagocyté va provoquer la libération d’enzymes au Plante _____________________________ PA Colchicine niveau des tissus et donc l’inflammation. Administration : Voie Injectable Éliminer les aliments riches en purine : œuf, abat, viande rouge, alcool… Drogue Ergot de Seigle Posologie : J1 : 1 mg + 1 heure après 0,5 mg Signe de surdosage : Diarrhée importante, nausées, J2 : 0,5 mg matin midi soir vomissement, paralysie musculaire progressive, J3 : 0,5 par jour Principe (Dihydro)ergotamine,Ergometrine, atteinte rénale Actif Lisuride, Bromocriptine jusqu’à normalisation de l’uricémie //!\\ Médicament à marge thérapeutique étroite //!\\ INDOLIQUES : ERGOT DE SEIGLE Toxicité : (Forme Gangréneuse) INDOLIQUE : PERVENCHE TROPICALE OU Ergotisme → Perte des doigts des extrémités PERVENCHE DE MADAGASCAR Propriété Pharmacologique : (Forme Convulsive) Parasite : Sclérote Propriété Pharmacologique : Champignon : Claviceps Purpurea → Antimitotique Plante ____________________ _____________________________________________________________________ Vinblastine : Velbe ® Provoque la gangrène, des délires et des hallucinations s' il est consommé dans les aliments. _____________________________________________________ Action sur les fibres lisse → Vasoconstriction et un effet Ositosique Drogue Partie Aérienne Maladie de Hodgkin Anti Sérotonine Cancer du Sein / Ovaires / Testicules Effet Sympatholytique Sarcome de Kaposi Stimulation des centres de vomissement Fruit Follicule → Vincristine : Oncovin ® Excitation centrale (Hallucinations) _____________________________________________________ Effet sur la migraine en stabilisant l’effet vasoconstriction/vasodilatation Leucémie Vinblastine PA Cancer du Col de l’Utérus Vincristine Toxicité neurologique (Symptôme Mains Pieds ) qui dure longtemps après le traitement, Surveillance Hématologique → Trouble hématologique…  DÉRIVÉS DE L’ORNITHINE ALCALOÏDE PYRROLIZIDINIQUE : NICOTINE ALCALOÏDES TROPANIQUES : COCAÏNE Propriété Pharmacologique : Jean Nico à découvert la nicotine et en à offert à Catherine de Plante Cocaïer Propriété Pharmacologique : Médicis. Sympathomimétique Indirect qui va empêcher la recapture de la Elle se lie aux récepteurs nicotiniques cholinergiques libérant ≠ noradrénaline → Augmente la concentration de la noradrénaline médiateur : Drogue Feuille dans la fente synaptique Adrénaline : Augmentation du rythme cardiaque et de la Anesthésique local puissant va bloquer la conduction nerveuse pression artérielle. sous tous les types de fibres Dopamine : Agit sur la motivation, le sommeil et la PA Cocaïne Fatigue et faim son effacé mémorisation. Dépendance psychique + importante que la physique Sérotonine : Thermorégulation les comportements alimentaires Agitation / Hallucination / Dépression Respiratoire et du cycle veille/sommeil, l’anxiété ou le contrôle moteurs - Cocaïsme : Macher Bêta Endorphine : Effet euphorisant (joie) anxiolytique Toxicité - Cocaïnomanie : Sniffer ou injection (déstressant) et antalgique (antidouleurs) _______________________________________________________ Dépendance : En - de 10 secondes, la nicotine atteint le cerveau, se loge dans le noyau accumbens du système limbique, zone clé de la sensation de plaisir. Dépendance physique + on fume + les récepteurs sont stimulés, donc + de récepteur nicotinique sont ALCALOÏDES TROPANIQUES : BELLADONE ET DATURA présent = Création du manque. TEST DE FAGERSTRÖM Propriété Pharmacologique : Plante Atropa Belladona Solanacées Mydriatiques Action sur le Système Nerveux Centrale, excitation pouvant aller jusqu’au délire. Drogue Feuille Sur l’œil : Mydriase → Trouble de l'accommodation Plante Tabac Sur le cœur : Tachycardie Sur les bronches : Bronchodilatation Atropine : Atrovent ® Sur les intestins : Ralentissement du péristaltisme → Constipation Principe (Ipratropium) Nicotine Sur les sécrétions : Baisse des sécrétions → Sècheresse buccal Actif Principe Hyoscyamine Sur le SNC : Excitation Actif Scopolamine : Mal des transport, Prévention du râle agonique Contre Indication : GAF / HBP Fruit Feuille Effets Indésirables : Rétention urinaire, Diminution des sécrétions, Trouble de l'accommodation, Constipation ANTIPALUDIQUE : QUININE Propriété Pharmacologique : 2 Groupe de Stéréo Isomère = Quinine : Toxique des protozoaires (Plasmodium : Parasite qui sont ce multiplier à l’intérieur des globules rouges = Paludisme ou Malaria) Plante Quinquina Rouge Le vecteur du paludisme est l’Anophèle. Maladie cyclique avec un fièvre qui apparaît systématiquement. Transmis par piqûre : Drogue Ecorce - Piqûre en fin de journée et dans la nuit - Développement dans les cellules du foie puis va atteindre le sang et ce multiplier à l’intérieur des globules rouges - Quand il se multiplie, il va avoir la formation d’un schizonte (Globule Rouge plein de parasite) Fruit Capsule - La quinine est un schizonticide, utiliser en préventif et surtout en curatif de l’accès palustre (Crise de Paludisme) Pas de contre indication avec la femme enceinte Résistance à la chloroquine → Chloroquinorésistance, les pays sont classés en fonction de cela. Malarone ® (Atovaquone + Proguanil) Possible consommation de Vitamine B1 qui donne une odeur particulière à la sueur et qui diminue le risque de piqûre Hydro quinidine Quinine PA Hydro Quinidine : Cinchonine Cinchonidine Substance anti arythmique → Permet d’éviter les fibrillation //!\\ LES DEUX SONT TRES TOXIQUE //!\\ Cinchonisme : Propriété Pharmacologique : Acouphène Hormone sécrétée par la glande Pinéal à la tombée de Baisse acuité auditive Nausée MÉLATONINE la nuit et régule le sommeil. Toxicité Quand le taux de cortisol descend, le taux de Vomissement Diarrhée mélatonine monte et inversement. Hypotension Elles sont en opposition dans le Cycle Circadien Insuffisance Rénale Principe Actif Solyto ® * Mélatonine par synthèse totale On meurt de fibrillation * Mélatonine végétale (Millepertuis) ventriculaire + de 1 g par 24H * Mélatonine animale (Dans le porc) TDAH → Méthylphénidate (Ritaline ®, Medikinet ®)  Propriété Pharmacologique : ALCALOÏDE IMIDAZOLIQUE : Action Parasympathomimétique = Au niveau de l’œil → Traitement de l’GAF aiguë ou chronique PILOCARPINE Au niveau de la salive, les larmes et des sécrétion gastro-intestinales : Augmentation des sécrétions (Sécheresse Buccale) Plante Jaborandi Drogue Feuille Principe Actif Pilocarpine APPARENTÉS AUX ALCALOÏDES (BASES PURIQUES OU XANTHIQUE) : CAFÉINE, THÉOPHYLLINE, THÉOBROMINE Propriété Pharmacologique de la Caféine : Stimulant du SNC : Augmentation de la fonction cérébrale et une diminution de la fatigue Système Cardiovasculaire : Augmentation de la fréquence cardiaque (effet chronotrope +) Augmentation de l’amplitude des contraction (effet inotrope +) Sur les muscles lisses : Effet spasmolytique, entraîne une relaxation des fibre lisse et surtout pour la théophylline au niveau des bronches (Bronchodilatateur) Sur les muscles strié : Action présente surtout sur les fibres cardiaques Action au niveau des reins : Diurétique Théier Plante ----------------------------------------------------------------------------------------- Cacaoyer Caféier Caféier : Arbre originaire d’Afrique Théier : Arbuste originaire d’Asie du sud est avec une culture uniquement en milieu humide (Thé Vert : on les torréfie toute de suite | Thé Noir : Fermenté avant d’être séché) * Caféine + de caféine dans le thé que dans le café PA Théophylline Cacaoyer : Fruit du cacao est la cabosse → Était utiliser en excipient pour les suppositoires Théobromine ❷ LES GLUCIDES