PENICILNAS PDF - Antibióticos Betalactámicos

Antibióticos betalactámicos Penicilinas Antibióticos bactericidas de pequeño espectro, fueron descubiertas por primera vez por Fleming quien las descubrió de manera accidental, descubrió que el hongo del género penicillium notatum producía una sustancia que era capaz de inhibir el crecimiento del st...

Antibióticos betalactámicos Penicilinas Antibióticos bactericidas de pequeño espectro, fueron descubiertas por primera vez por Fleming quien las descubrió de manera accidental, descubrió que el hongo del género penicillium notatum producía una sustancia que era capaz de inhibir el crecimiento del stafilococo aureus. Todas las penicilinas tienen un núcleo químico común que es el anillo betalactámico que les proporciona su actividad antibacteriana. Clasificación Penicilinas naturales: Penicilina G sódica. Penicilina G procaínica. Penicilina G benzatínica. Fenoximetilpenicilina (penicilina B). Penicilinas semisintéticas: ✓ Penicilinasas resistentes: Meticilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina ✓ Espectro ampliado: Ampicilina Amoxicilina Carbenicilina (antipseudomonas) Carcilina (antipseudomonas) Mezlocilinia (antipseudomonas) Piperacilina (antipseudomonas) Azlocilina (antipseudomonas) Espectro antibacteriano ✓ Penicilinas naturales: tienen accion sobre Cocos GRAM (+): estreptococos; estafilococos. Cocos GRAM (-): meningococo; gonococo. Bacilos GRAM (+): Corynebacterium diphtheriae; genero clostridium; Bacillus anthracis; Listeria monocytogenes. Actinomicetas: Actinomyces israelii. Espiroquetas: Treponema pallidum. ✓ Penicilinasa resistente: Estafilococo resistente a otros antibioticos.  ✓ Penicilinas de espectro ampliado: Escherichia coli Genero hemophilus Enterobacter Proteus Klebsiella Salmonella Shiguella Penicilinas antipseudomonas: Pseudomonas aeruginosa. Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria. Mecanismo de resistencia bacteriana El principal mecanismo es la producción de una enzima inactivadora denominada Betalactamasa, lo que provoca la destrucción del anillo betalactámico, volviendo inactiva a las penicilinas. Farmacocinética Las penicilinas naturales son administradas por vía parenteral ya que no tienen buena absorción a nivel GI ya que son desactivadas por acción del ácido clorhídrico, con excepción de la FENOXIMETILPENICILINA, ya que tiene la característica de ser acido resistente, por tanto, en la única que se puede administrar por vía oral. La PENICILINA G PROCAÍNICA y la PENICILINA G BENZATÍNICA se administran por vía intramuscular, también son llamadas penicilinas de depósito ya que se van liberando lentamente del musculo. Las penicilinas semisintéticas se pueden administrar tanto por vía oral como por vía parenteral, se combinan con proteínas plasmáticas en porcentaje variable, tienen una amplia distribución por el organismo, atraviesan con mayor facilidad la barrera hematoencefálica cuando las meninges se hallan inflamadas, no penetran depósitos purulentos, pero atraviesan barrera placentaria. Son considerados como fármacos de elección en el tratamiento de infecciones durante el embarazo debido a su escasa toxicidad, se metabolizan a nivel de hígado, en un alto porcentaje se eliminan por orina, por filtración glomerular y secreción tubular y en el caso de la AMPICILINA se elimina por bilis sufriendo el ciclo enterohepático. Reacciones adversas Las penicilinas van a provocar 2 tipos de reacciones: reacciones no alérgicas y reacciones alérgicas. Reacciones no alérgicas: a nivel GI producen diarreas que se debe a sobreinfección de bacterias resistentes siendo más frecuente con penicilinas de espectro ampliado.  También pueden provocar un aumento de las transaminasas siendo más frecuente con el uso de la OXACILINA y la CARBEMIZILINA. Producen hepatotoxicidad, principalmente cuando asociamos AMOXICILINA CON ACIDO CLAVULÁNICO. Producen alteraciones hematológicas como anemia, neutropenia y alteración en la función plaquetaria, siendo más frecuente con PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA. Producen nefritis intersticial que es más frecuente con el uso de la METICILINA. Producen hipopotasemia y un cuadro de encefalopatía el cual cursa con mioclonías y convulsiones tónico-clónicas que se acompaña con somnolencia pudiendo llegar a un estado de coma, esta encefalopatía se vio con mayor frecuencia con el uso de PENICILINA G. Reacciones alérgicas: tenemos: Inmediatas que se pueden producir al cabo de 2 a 30 minutos, provocando urticaria, edema angioneurótico, edema de glotis, accesos asmáticos y shock anafiláctico. Tardías las cuales se producen en un tiempo mayor a 72 horas o 5 a 14 días después de la administración, provocando erupciones cutáneas, poli adenopatías, poli arteritis, dermatitis exfoliativa, purpura, leucopenia, neutropenia y dermatitis de contacto, estas reacciones alérgicas se dan con mayor frecuencia con penicilinas de administración parenteral, por tanto antes de administrar estos fármacos por vía parenteral se debe realizar la prueba de hipersensibilidad cutánea, para evitar que se presente cualquier tipo de reacción alérgica que incluso puede causar la muerte de los pacientes. Contraindicaciones Estos fármacos están contraindicados en pacientes alérgicos a las penicilinas y en el asma bronquial. Aplicaciones terapéuticas Las utilizamos en infecciones otorrinolaringológicas: Amigdalitis bacteriana donde podemos usar la PENICILINA G BENZATÍNICA por vía IM con una dosis de 1 millón 200 mil UI o usar la FENOXIMETILPENICILINA a una dosis de 50 mg por vía oral por 7 a 10 días. También se usa en la profilaxis de la fiebre reumática con PENICILINA G BENZATÍNICA con una dosis de 1 millón 200 mil UI. También se usa en la otitis media y en la sinusitis aguda se usa la AMOXICILINA entre 250- 500 mg cada 8 horas por el lapso de 7 a 10 días. Se usan también en el tratamiento de la sinusitis crónica, la PENICILINA G BENZATÍNICA con dosis de 1 millón 200 mil UI por vía IM. Las usamos en infecciones espiratorias como la neumonía extrahospitalaria, de elección la PENICILINA G PROCAÍNICA 600 mil UI cada 8 horas por el lapso de 5 días o como alternativa podemos usar la AMOXICILINA, CEFALOSPORINAS de primera o segunda generación, MACRÓLIDOS o QUINOLONAS FLUORADAS. También las usamos para el tratamiento de la neumonía intrahospitalaria, donde usamos las PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS o CEFALOSPORINAS de tercera generación.  También las usamos para el tratamiento de la bronquitis crónica donde usamos AMOXICILINA de 500 mg cada 8 horas por el lapso de 7 a 10 días. En infecciones óseas y articulares de preferencia usamos las PENICILINASAS RESISTENTES cuando la infección está producida por estafilococo áureo. También las usamos en infecciones cutáneas y de tejido blando, siendo de elección la PENICILINA G PROCAÍNICA 600 mil UI cada 2 horas. Las usamos también en infecciones a nivel de SNC como la meningitis y en caso de absceso cerebral. Se usan también para el tratamiento de infecciones urinarias tanto intrahospitalarias como extrahospitalarias se puede usar CEFALOSPORINAS o QUINOLONAS FLUORADAS. Se usan también para el tratamiento de la pielonefritis, las utilizamos en infecciones ginecológicas como la endometritis y la enfermedad inflamatoria pélvica. Se usan también en infecciones de transmisión sexual como la sífilis primaria y secundaria, la sífilis latente o tardía, en la neuroscitis y en el tratamiento de la gonorrea. También se utilizan en infecciones intestinales producidas por salmonella, shiguella y por E. coli. Se utilizan en infecciones de vías biliares e infecciones dentarias producidas por estreptococo lactobacillus y anaerobios en este caso usamos la PENICILINA G o la FENOXIMETILPENICILINA o AMOXICILINA ASOCIADA AL ÁCIDO CLAVULÁNICO. Se usa también apara la endocarditis bacteriana se las usan en infecciones por Corynebacterium diphtheriae, en infecciones producidas por Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Listeria monocytogenes y en infecciones provocadas por Actinomyces israelii. Interacciones medicamentosas El probenecid aumenta sus niveles plasmáticos al reducir su excreción renal y por tanto aumenta su toxicidad. La neomicina administrada por vía oral reduce la absorción de la penicilina B. Antagonismo con antibiótico de amplio espectro y antibióticos bacteriostáticos.