Antibióticos Betalactámicos y Penicilinas

Antibióticos betalactámicos

• Los antibióticos betalactámicos son un grupo de fármacos bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
• Se clasifican en penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos.

Penicilinas

• Las penicilinas fueron descubiertas por Alexander Fleming en 1928.
• El núcleo químico común de todas las penicilinas es el anillo betalactámico, que les proporciona su actividad antibacteriana.
• Las penicilinas se clasifican en:

  Penicilinas Naturales

  • Penicilina G sódica
  • Penicilina G procaínica
  • Penicilina G benzatínica
  • Fenoximetilpenicilina (penicilina V)

  Penicilinas Semisintéticas

  • Penicilinas resistentes a penicilinasas: Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina
  • Espectro Ampliado: Ampicilina, Amoxicilina, Carbenicilina (antipseudomonas), Carcilina, Mezlocilinia, Piperacilina, Azlocilina
• El espectro antibacteriano depende del tipo de penicilina:

  Penicilinas Naturales

  • Cocos Gram+: Estreptococos, Estafilococos
  • Cocos Gram-: Meningococos, Gonococos
  • Bacilos Gram+: Corynebacterium diphtheriae, Género Clostridium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes
  • Actinomicetas: Actinomyces israelii
  • Espiroquetas: Treponema pallidum

  Penicilinas Resistentes a Penicilinasas

  • Estafilococos resistentes a otras penicilinas

  Penicilinas de Espectro Ampliado

  • Escherichia coli
  • Género Haemophilus
  • Enterobacter
  • Proteus
  • Klebsiella
  • Salmonella
  • Shigella

  Penicilinas Antipseudomonas

  • Pseudomonas aeruginosa
• El principal mecanismo de resistencia bacteriana a las penicilinas es la producción de betalactamasas, enzimas que destruyen el anillo betalactámico.
• La farmacocinética de las penicilinas varía según el tipo:
  • Las penicilinas naturales se administran por vía parenteral, excepto la fenoximetilpenicilina que puede administrarse por vía oral.
  • La penicilina G procaínica y la penicilina G benzatínica se administran por vía intramuscular y son de depósito.
  • Las penicilinas semisintéticas pueden administrarse por vía oral o parenteral.
  • Se distribuyen ampliamente por el organismo y atraviesan la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.
  • No penetran en los depósitos purulentos, pero sí atraviesan la barrera placentaria.
  • Se metabolizan a nivel hepático y se eliminan principalmente por orina.
• Las penicilinas pueden producir reacciones adversas:

  Reacciones no alérgicas

  • Diarreas por sobreinfección bacteriana
  • Aumento de las transaminasas (Oxacilina, Carbenicilina)
  • Hepatotoxicidad (Amoxicilina + ácido clavulánico)
  • Alteraciones hematológicas (anemia, neutropenia, alteración de la función plaquetaria) - Penicilinas antipseudomonas
  • Nefritis intersticial (Meticilina)
  • Hipopotasemia y encefalopatía (Penicilina G)

  Reacciones alérgicas

  • Inmediatas: Urticaria, edema angioneurótico, edema de glotis, accesos asmáticos, shock anafiláctico (2-30 minutos después de la administración)
  • Tardías: Erupciones cutáneas, poliadenopatías, poliarteritis, dermatitis exfoliativa, púrpura, leucopenia, neutropenia, dermatitis de contacto (más de 72 horas o 5-14 días después de la administración)
• Las penicilinas están contraindicadas en pacientes alérgicos a las penicilinas y en el asma bronquial.
• Las penicilinas se utilizan para tratar diversas infecciones:
  • Infecciones otorrinolaringológicas: Amigdalitis bacteriana, otitis media, sinusitis aguda y crónica, fiebre reumática
  • Infecciones respiratorias: Neumonía extrahospitalaria, neumonía intrahospitalaria, bronquitis crónica
  • Infecciones óseas y articulares
  • Infecciones cutáneas y de tejido blando
  • Infecciones del SNC: Meningitis, absceso cerebral
  • Infecciones urinarias
  • Infecciones ginecológicas: Endometritis, enfermedad inflamatoria pélvica
  • Infecciones de transmisión sexual: Sífilis, gonorrea
  • Infecciones intestinales
  • Infecciones de vías biliares
  • Infecciones dentales
  • Endocarditis bacteriana
  • Infecciones por Corynebacterium diphtheriae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Listeria monocytogenes y Actinomyces israelii
• Las penicilinas pueden interactuar con otros medicamentos:
  • El probenecid aumenta los niveles plasmáticos de las penicilinas.
  • La neomicina administrada por vía oral reduce la absorción de la penicilina V.
  • Antagonismo con antibióticos de amplio espectro y antibióticos bacteriostáticos.

Este cuestionario explora los antibióticos betalactámicos, con un enfoque particular en las penicilinas, su descubrimiento, y su clasificación. Aprende sobre las diferentes clases de penicilinas, incluyendo las naturales y semisintéticas, así como su espectro antibacteriano. ¡Pon a prueba tus conocimientos sobre estos fármacos esenciales en la medicina!