Forme Farmaceutice PDF

Forme farmaceutice Clasificare După calea de administrare: Intern = oral = per os = ce se înghite Extern = tot ce nu se înghite şi nu e injectabil: cutanat, intraauricular, intraocular, intranazal, inhalarea, intrarectal, intravaginal Injectabil = subcutanat, intramuscular, intravenos ...

Forme farmaceutice Clasificare După calea de administrare: Intern = oral = per os = ce se înghite Extern = tot ce nu se înghite şi nu e injectabil: cutanat, intraauricular, intraocular, intranazal, inhalarea, intrarectal, intravaginal Injectabil = subcutanat, intramuscular, intravenos Clasificare După starea de agregare (consistenţă): Solide Semisolide/moi Lichide Gazoase Clasificare După compoziţie: Conţin o singură substanţă medicamentoasă activă farmacodinamic: simple Conţin mai multe substanţe medicamentoase active: compuse + Conţin substanţe auxiliare care nu sunt active farmacologic, ce ajută la realizarea formei farmaceutice. Ele se numesc excipienţi (forme solide/semisolide) şi vehiculi (forme lichide/gazoase). Ele pot avea rol agregant, dezagregant, colorant, edulocanţi. Uneori ele pot modifica absorbţia (biodisponibilitatea) medicamentelor. Clasificare După natura sistemului dispers: Omogene – dispersia fazelor e la nivel molecular (ex: soluţiile – NaCl 0.9%) Eterogene: Ultramicroeterogene – dimensiunile particulelor sunt mari – macromolecule; ex: coloizii/mucilagiile => soluţii coloidale Microeterogene – emulsiile (amestec de 2 faze, între 2 lichide nemiscibile; ex: apă+ulei); suspensiile (amestec de 2 faze: un solid – pulbere fină + un lichid, în care nu se dizolvă); Se agită flaconul înainte de administrare. Conţin substanţe auzilare pentru a împiedica separarea completă – agenţi de suspensie/emulgatori (substanţe tensioactive) Macroeterogene – capsule, comprimate, pulberi etc. Clasificare După locul realizării şi modalitatea de eliberare: Magistrale – se realizează în farmacie, nu există gata preparate, nu au compoziţie fixă, sunt strict individuale, se realizează în funcţie de prescripţia medicului Oficinale – se realizează tot în farmacie, dar există şi gata preparate, au compoziţie fixă care e trecută într-un compediu numit „Farmacopee”; ex: albastru de metilen, supozitoare cu glicerină, tinctură de iod, apă oxigenată) Industriale/tipizate – se fabrică în fabrica de medicamente, au compoziţie fixă conform fişei tehnologice şi au proprietăţi organoleptice asemănătoare (miros, aspect etc) Clasificare În funcţie de intensitatea acţiunii lor: Substanţe obişnuite/anodine – nu au doză maxima; se păstrează fără restricţii în farmacii; se eliberează fără prescripţie medicală Substanţe puternic active (separanda - lat.) – au doze maxime; se păstrează separat în farmacii; se eliberează cu reţetă Substanţe foarte puternic active, toxice şi stupefiante (venela/venelum) – au doze maxime; se păstrează cu evidenţă foarte strictă cantitativă; se eliberează în baza reţetei care se şi reţine în farmacie sau pe reţete speciale (reţete cu timbru sec – stupefiantele)  Tipuri de denumiri ale substanţelor medicamentoase Denumirea comună internatională (DCI) – limbajul comun la nivel international, în latină Denumirea oficinală/oficială – denumirea oficială a substanţei într-o anumită ţară; poate semăna cu DCI (nu obligatoriu) Denumirea chimică a substanţei – denumire care redă fidel compoziţia şi structura substanţei, dar care poate fi foarte complexă; nu se foloseşte în tratatele medicale, scrierea reţetelor Denumirile comerciale – diferă pentru aceeaşi substanţa de la o firmă producătoare la alta; sunt proprietatea firmei producătoare – marcă înregistrată); ex: Aspirină (Bayer) ! pe reţetă – denumirea oficială/comercială Forme farmaceutice solide - Pulberile Obţinute prin divizarea/dispersarea unei substanţe solide în particule care au un anumit grad de diviziune Substanţele sunt pulverizare în mojare/mori şi sunt ulterior trecute prin nişte site standardizate în funcţie de dimensiunile ochilor sitelor, astfel încât de obţin pulberi cu diferite grade de mărime ale particulelor (IX – cea mai fină: „pulbere extrafină”, aprox. 80 microni; I – „pulbere fragmente mari” – câţiva mm; intermediare – „pulbere fragmente mijlocii”, „pulbere fragmente mici”) Pulberile Avantaje: Sunt uşor de realizat Permit realizarea unui amestec omogen a 2 sau mai multe componente Permit o dizolvare mai rapidă şi o extracţie mai bună a substanţelor active Sunt uşor de administrat ca automedicaţie (internă, externă – cutanat, intravaginal) – pot fi dizolvate în apă, oferă suprafaţă mare de contact; Dezavantaje: Timp de conservare limitat din cauza suprafeţei mari de contact cu factorii atmosferici – umiditate, lumină, căldură sau cu macroorganisme => pulberile se păstrează în recipiente ermetice Nu se administrează sub formă de pulbere substanţe higroscopice sau amestecuri entectice, substanţe fotosensibile Pentru administrarea orală – gust, miros neplăcut; acţiune iritantă locală Pulberile Clasificări ale pulberilor: După compoziţie – simple, complexe După calea de administrare – intern, extern, injectabil După locul realizării – magistrale, oficinale, industriale Pulberile Pulberile pot fi: Nedivizate: Conţin un singur recipent cantitativ pentru mai multe administrări Se administrează cu unităţi de măsură aproximative (linguriţă, lingură rasă etc) => risc de sub/supradozare => nu se administrează sub această formă substanţe din categoria foarte puternic active sau se administrează sub formă diluată într-o altă pulbere mai puţin activă = pulbere titrată) Divizate: Conţin doza care se administrează o dată (ex: Flamexin, Fervex, Coldrex, Smecta) Capsulele Flacoanele cu pulbere pentru administrare intravenoasă Capsulele Forme farmaceutice pentru administrare orală, alcătuite din învelişuri care conţin substanţa medicamentoasă (de obicei sub formă de pulbere, dar uneori şi în formă lichidă) În funcţie de compoziţia învelişurilor: Capsule amilacee/caşete (conţin amidon, glicerină, apă) Formă discoidală, consistenţă spongioasă Forma farmaceutică finală se realizează în farmacie Învelişul este destul de permeabil pentru factorii externi Sunt preparate magistrale, eventual oficinale Nu se introduc substanţe higroscopice, lichide Avantaje: doza e relativ fixă, pot masca gustul/mirosul neplăcut al substanţelor Capsule gelatinoase (conţin gelatină) Preparate industriale Avantaje: se înghit mai uşor, au timp de conservare mai mare şi doză fixă Conţin de obicei aproximativ 0,25 – 0.5 g de pulbere Capsulele - Pot fi: - Flexibile/moi: au înveliş continuu, formă sferică sau alungită sau formă de picătură şi sunt cele care pot conţine lichide - Capsule operculate/înveliş rigid: formă de clinidru cu capetele rotunjite; conţin pulberi - tipuri paticulare de capsule gelatinoase operculate: (sunt forme farmaceutice cu absorbţie dirijată) - Capsulele keratinizate/enterosolubile/alcalisolvente: - Dpdv al aspectului: operculate - Au un strat de keratină - Se dizolvă în intestine - Se dizolvă în mediu alcalin - Utile pentru substanţe inactivate la pH-ul acid al stomacului sau pentru substanţe iritante la nivelul mucoasei gastrice - Spansule: - Capsule operculate, care în loc de pulbere, conţin în interior granule - O parte dintre granule pot fi învelite în strat enterosolubil => se realizează efectul în 2 timpi (în stomac + intestin) Pilulele Forme farmaceutice realizate în farmacie, de formă sferică, destinate administrării orale, obţinute prin aglomerarea unei pulberi cu ajutorul unui excipient semisolid şi care la suprafaţă sunt acoperite cu o pulbere inertă pentru a împiedica lipirea lor Comprimatele/tabletele - Cele mai utilizate - Obţinute prin aglomerarea sub presiune a unei pulberi, cu sau fără excipienţi cu rol de liant - Preparate exclusiv industrial - Au forme variabile, mărimi de la câţiva mm (microcomprimate), până la 1,5-2 cm - Toate au ştanţat un simbol care le permite identificarea, unele au şanţuri care să le permită divizarea - Căi de administrare: orală, sublinguală, perlinguală, vaginală, cutanată, microcomprimate pentru administrare pe mucoasa olfactivă, microcomprimate/pelete pentru implanturi subcutanate (constituie o formă farmaceutică retard) - Avantaje: timp de conservare crescut, administrare uşoară, perfect dozate - Dezavantaj: necesită un timp suplimentar de aproximativ 15 minute pentru dezagregarea comprimatului Comprimatele/tabletele - Tipuri pariculare de comprimate şi drajeuri: - Enterosolubile/keratinizate/alcalisolvente – vezi „Capsule” - Cu eliberare prelungită: - Multidoză - au miez învelit în strat enterosolubil + o parte externă făra strat enterosolubil - Comprimate/drajeuri cu eliberare întârziată: - Se realizează cu ajutorul unor excipienţi sub formă de matriţă intertă, care înglobează substanţa activă şi permit eliberarea ei lentă în circulaţie - Se numesc „cu eliberare prelungită/modulată”, în denumirea comercială: SR (slow releasing) sau MR (modulate releasing) - Forme farmaceutice cu absorbţie dirijată ! Pacientul să nu le rupă, zdrobească, divizeze, mestece, etc Drajeuri Comprimate învelite într-un strat care conţine zahăr şi uneori au şi un excipient colorant, exclusiv destinate administrării orale. Granulele - Obţinute prin înglobarea unor pulberi şi conţin excipienţi edulcoranţi, coloranţi - Uneori au excipienţi care le fac efervescente (eliberare de CO 2 în contact cu apa) - Destinate administrării orale/sublinguale - Favorizează administrarea la copii Supozitoare Realizate prin înglobarea substanţei active în excipienţi care trebuie să îşi păstreze forma şi consistenţa la temperatura camerei, dar să se topească la temperatura corpului ; excipienţi fie liposolubili (supozitoarele rectale), fie hidrosolubili (supozitoarele vaginale) Supozitoarele rectale: - Formă clindrico-conică - Utilizate pentru efecte locale (cu glicerină, laxative, antihemoroidale) sau sistemice (absorbţia de la nivel rectal este lentă, inegală; este evitat primul pasaj hepatic – ajung direct în curculaţia sistemică, apoi în ficat) - Se utilizează în probleme de deglutiţie, pentru substanţe iritante gastric, inactivate de sucurile digestive; frecvent la copii; pentru antiinflamatoare nesteroidiene Supozitoare Supozitoare vaginale: - Se numesc globule (rotunde) sau ovule (ovoide) - Se dau pentru efect local Supozitoare auriculare – otoconii Utilizate pentru afecţiuni ale urechii externe/medi Supozitoare uretrale – bujiuri Foarte subţiri, cu excipienţi duri pentru permiterea administrării; pentru efect local Creioanele Au formă cilindrică, destinate exclusiv administrării locale, pot conţine substanţe antiseptice, hemostatice (cu sulfat de cupru), cauterizante (azotat de argint)  Forme farmaceutice semisolide/moi Unguentele - De consistenţă moale - Destinate aplicării pe piele/mucoase în scop terapeutic sau de protecţie - Constituite cu ajutorul unui excipient/un amestec de excipienţi care se numeşte „bază de unguent” - Excipienţi de natură solidă: - Parafina solidă (obţinută prin distilarea reziduurilor din petrol) - Cetaceul (obţinut din grăsimea din cavităţile pericraniene ale cetaceelor) - Ceara galbenă/ceara de albine - Unt/butir de cacao - Excipienţi semisolizi: - Lanulina/adeps lanae (obţinut din produsul glandelor sebacee de la lâna de oaie – deşi e o grăsime, poate incorpora apă in amestec 1 la 1, pentru că există emulgatori naturali) - Vaselina (obţinută prin distilarea reziduurilor din petrol) - Excipenţi lichizi: - Ulei de floarea soarelui, măsline, arahide; - Uleiuri animale – untură de peşte - Uleiuri minerale – ulei de parafină (din resturi din petrol) - Excipienţi sintetici/semisintetici - În funcţie de natura sistemului dispers, unguentele sunt alcătuite dintr-o fază dispersată (discontinuă), care de obicei este substanţa medicamentoasă şi o fază dispersantă numită şi externă/continuă/mediu de dispersie care este baza de unguent, alcătuită din excipienţi. Unguente- tipuri - Unguente soluţii - faza dispersată se dizolvă în baza de unguent - Unguente de tip suspensii – faza dispersată este sub formă de pulbere fină, care nu se dizolvă în baza de unguent. Când pulberea fină reprezintă mai mult de 25% din total, unguentele se numesc paste. - Unguente de tip emulsii – cele două faze sunt de tip apă şi ulei; în funcţie de care dintre cele două faze predomină, există două tipuri: apă în ulei (A/U) sau ulei în apă (U/A). Dacă faza apoasă este mai mult de 10% din total, unguentele se numesc creme. - Unguente numite „multifază” – într-o bază se găsesc mai multe din elementele de mai sus (ex: şi o pulbere care nu se dizolvă şi apă şi o pulbere care se dizolvă) - Majoritatea unguentelor se folosesc pentru acţiune locală, dar există şi unguente administrate pentru efect sistemic (este valabil pentru substanţe foarte liposolubile. Ex: nitroglicerina) - Există şi unguente oftalmice pentru efect local – trebuie să aibă proprietăţi speciale: sterile, fără impurităţi, să aibă pH şi presiune coloid-osmotică asemănatoare cu cele ale secreţiilor glandelor lacrimale) - Există posibilitatea, de cele mai multe ori în cazul glucocorticoizilor şi a derivaţilor de cortizol, să fie administrate pentru efect local şi totuşi substanţa să se absoarbă şi să producă reacţii adverse sistemice. Factori de risc: aplicare în strat gros, pe suprafaţă mare de contact, vasodilataţie (căldură locală), aplicare în timp îndelungat. Emplastrele - Forme farmaceutice semisolide, prin excipientul adeziv care se găseşte pe suportul textil. - Există emplastre simple adezive pentru acoperirea leziunilor, pentru fixarea pansamentelor - Există emplastre cu substanţe medicamentoase – majoritatea pentru efect local, dar există si pentru efect sistemic. Forme farmaceutice lichide Se împart în soluţii, emulsii şi suspensii. Cele mai frecvente sunt soluţiile, care se pot împărţi în: - soluţii pentru uz intern - extern - injectabil. Soluţiile se mai pot împărţi în funcţie de vehicul (substanţa auxiliară). Solutii apoase - Apa utilizată este apă distilată (fierbere şi recondensarea vaporilor). - Apa este un solvent polar, bun pentru electroliţi, nu dizolvă rezine, alcaloizi. - Soluţii apoase pentru uz intern - Pot fi: - Nezaharate – se realizează în farmacie sau în industrie, conţin de obicei substanţe puternic active si se administrează cu picătura. - Zaharate – siropuri, poţiuni, limonade - Siropurile: soluţiile cu concentraţia cea mai mare de zahăr (cel puţin 40%). Există vehiculul numit sirop simplu care este cu concentraţia maximă de zahăr – 64%. - Poţiunile – soluţii cu concentraţie mai mică de zahăr. Ele conţin sirop (20% din totalul poţiunii), substanţa medicamentoasă şi apă. Spre deosebire de siropuri care pot fi si magistrale, şi oficinale şi industriale, poţiunile sunt doar magistrale; se prescriu pentru maximum 3 zile (nu se pot conserva mai mult de 3 zile, pentru că nu au concentraţie destul de mare de zahăr care să creeze mediu hiperton, in care nu trăiesc microorganismele) - Limonadele – soluţii apoase, îndulcite, efervescente (degajare de CO 2) Solutii apoase- uz extern - Pot fi magistrale, oficinale sau industriale. - Soluţii oftalmice -> COLIRE: - Să fie preparate cu apă proaspăt distilată, etc (vezi „unguentele oftalmice”) - Se administrează cu picătura în sacul conjunctival şi pot conţine antibiotice, antiinflamatoare, substanţe care să reducă presiunea intraoculară (pilocarpina – parasimpatomimetic), anticolinesterazice – efect parasimpatomimetic indirect; atropina – principalul reprezentant al parasimpatoliticelor – blochează receptorii muscarinici – contraindicată în glaucom - Soluţii nazale – RINOGUTE: - Vasocontricţie -> simpatomimetice prin acţiunea pe receptorii alfa 1 - Efect decongestionant nazal -> efedrina, ser efedrinat - Nafazolina – tot simpatomimetic - Soluţii auriculare – OTOGUTE Solutii apoase-uz extern - Soluţii pentru spălături bucale, vaginale, oftalmice - Soluţii pentru tratarea cavităţii bucofaringiene – COLUTORII (badijonări) sau GARGARISME (gargară) - Soluţii pentru spălare – LOŢIUNI - Soluţii pentru fricţii – LINIMENTE - Soluţii pentru administrare rectală – CLISME: - se administrează cu ajutorul irigatorului, în diferite scopuri: cel mai frecvent pentru efect purgativ (volum de 250- 500 ml şi pot fi numai cu apă fiartă si răcită); - se pot administra şi soluţii cu substanţe medicamentoase – volumul soluţiei nu trebuie să depăsească 150 ml. - în situaţii rare există şi clisme cu substanţe nutritive – glucoză, aminoacizi Solutii apoase-uz injectabil - Trebuie să îndeplinească condiţii speciale, asemănătoare cu cele de la soluţiile oftalmice + apirogene (să nu producă pirexie) - Ele sunt divizate în fiole/flacoane. - Fiolele – recipiente din sticlă, închise ermetic, care conţin volum de soluţie pentru o administrare. Pe fiole este marcată denumirea, concentraţia, volumul soluţiei şi termenul de valabilitate. Exemplu: pe fiola de Algocalmin – Algocalmin, soluţie 50%, 2 ml. - Flacoanele – sunt închise cu dop de cauciuc şi inel metalic, conţin cantitatea pentru mai multe administrări. - Perfuziile – soluţii apoase destinate administrării IV, în cantitate ≥ 100 ml, într-un timp de la 30 minute la câteva ore. Ele se găsesc în recipiente de sticlă sau de plastic şi conţin: soluţii electrolitice (ser fiziologic – NaCl; Ringer – clorură de sodiu, clorură de potasiu, clorură de calciu); soluţii alcalinizante (cu bicarbonat de sodiu); soluţii acidifiante (clorură de amoniu); soluţii nutritive (glucoză, soluţii cu aminoacizi) Solutii alcoolice - Conţin alcool etilic - De trei tipuri: - Alcool (soluţie cu concentraţie maximă de alcool – 96%) - Alcool diluat (concentraţie 70%) - Altele (în diferite concentraţii) - Alcoolul este solvent bun pentru electroliţi, nu dizolvă grăsimi şi proteine. 1 ml ALCOOL = 56 PICĂTURI DIN PIPETA STANDARD. - Are acţiuni locale – este iritant; astringent (determină contracţie tisulară şi oprirea secreţiilor glandelor – „face gura pungă”); caustic; antiseptic. El poate fi folosit ca atare în scop revulsiv (încălzire şi înroşire locală -> vasodilataţie); scop antipruriginos; scop dezinfectant. - În afară de asta, alcoolul în diferite concentraţii poate fi folosit pentru realizarea formelor farmaceutice magistrale, oficinale, industriale şi pentru diferite căi de administrare: extern (tinctura de iod), dar şi pentru uz intern (Bromhexin, Tusomag). - El poate fi folosit pentru extragerea principiilor active din plante, obţinându-se aşa-numitele soluţii extractive. Soluţie de digitalină: o soluţie hidro-alcoolo-glicerinată, care conţine digitoxină 1‰. Doza de întreţinere pentru digitoxină este de 0.1 mg/zi (5 picături). FIIND HIDRO-ALCOOLO-GLICERINAT, 1 ml = 50 PICĂTURI DIN PIPETA STANDARD. Există tipuri speciale de soluţii alcoolice - vinuri, oţeturi (soluţii medicinale cu concentraţii mici de alcool). Solutii extractive Extractele sunt soluţii extrase din plante, cu ajutorul unor solvenţi. În funcţie de aceşti solvenţi, există: - Soluţii extractive apoase (hidrolate) - Soluţii extractive alcoolice (tincturi) - Soluţii extractive uleioase - Soluţii din amestecuri complexe Amestecurile din plante/părţi din plante uscate şi mărunţite, care servesc la prepararea soluţiilor extractive, se numesc specii. 1. Soluţii extractive apaose (hidrolate) În funcţie de procedeul de extracţie, pot fi: - Macerate (metodă de extracţie la rece, prin lăsarea în contact a unui volum de solvent, cu o anumită cantititate de specii. Macerarea se utilizează pentru extracţia substanţelor termolabile.) - Infuzie (infuzarea – metodă de extractie la cald, prin punerea în contact cu apa clocotită, utilizată pentru ţesuturi moi din plante – frunze, flori şi când substanţele sunt termostabile, dar volatile. ) - Decoctul (metodă de extracţie la cald, prin fierbere. De obicei pentru fragmente tari din plante – coji, rădăcini şi extragerea principiilor active termostabile şi nevolatile. Soluţiile extractive se pot utiliza ca atare; în farmacie (pot intra în compoziţia poţiunilor sau a limonadelor); în industrie (prin concentrare pot da extracte, care pot fi: extracte fluide; extracte moi – max. 20% apă; extracte uscate – max. 5% apă – ex. extract de beladonă (1.5% atropină – principalul reprezentant al parasimpatoliticelor – antimuscarinic, anticolinergic) 2. Soluţii extractive alcoolice - Tincturi - Se pot prepara: prin macerare; prin percolare (trecerea solventului prin straturi succesive de plante, într-un vas special numit percolator) Solutii uleioase Folosesc ca vehiculi diferite tipuri de uleiuri. Există pentru uz intern, extern şi injectabil - exclusiv IM – reprezintă forme farmaceutice retard, se absorb într-o perioadă lungă de timp – săptămâni, luni, ex: antipsihotice; - IV – embolie; - SC – leziuni Emulsiile şi suspensiile - 2 faze – de tip apă-ulei; pulbere care nu se dizolvă - Pentru uz intern, extern, injectabil (exclusiv IM – formă farmaceutică retard; ex: Moldamin (Benzatin benzilpenicilină); Diprophos (amestec de betametazonă – antiinflamator de tip corticoid, se injectează fie IM, fie intraarticular; în 2 forme chimice – una care se dizolvă – soluţia – pentru efect imediat şi una care nu se dizolvă – suspensie – pentru efect retard). Forme farmaceutice gazoase Anestezicele generale – fie sunt gazoase la temperatura camerei, fie sunt lichide volatile; ele se administrează prin inhalare. Formele farmaceutice gazoase propriu-zise: aerosoli (sisteme disperse eterogene alcătuite dintr-un mediu de dispersie, un gaz inert – fără efect farmacologic şi o fază dispersată care poate fi sub formă lichidă (aeroemulsii), fie sub formă de pulbere fină (aerosuspensii). În funcţie de calea de administrare – sunt pentru uz extern: - Aerosoli de inhalaţie - cu substanţe antiinflamatoare, bronhodilatatoare– cel mai frecvent in afecţiunile respiratorii, BPOC; fie cu nişte flacoane presurizate dozate (spray-uri), care conţin cantitatea eliberata la o administrare -1 puff – ex: medicaţie de criză în astm bronşic – spray cu simpatomimetice beta 2adrenergice (salbutamol – Ventolin); fie prin nebulizare cu ajutorul unui aparat numit nebulizator (aparate care transformă pulberea, lichidul în vapori) – ex: ipratropiu - Oximed – uleios; amestec de aeroemulsie cu aerosuspensie; pentru uz extern cutanat (administrare auriculară, nazală) - Altele – pentru administare auriculară, nazală  În funcţie de dimensiunea particulelor, aerosolii ajung la diferite niveluri: - Particule > 10 microni – rămân la nivelul mucoasei buco-faringiene - Particule între 1-10 microni – ajung la nivelul bronhiilor - Cele mai mici -