Sesión de Aprendizaje 9: Formas Farmacéuticas de Administración Rectal - Elaboración de Supositorios - PDF

SESIÓN DE APRENDIZAJE 9 BIENVENIDOS A NUESTRA AULA VIRTUAL  FORMAS FARMACEUTICAS DE ADMINISTRACION RECTAL- ELABORACION DE UN SUPOSITORIO Docente: RUIZ ZELA HUMBERTO ALEXANDER  IMPORTANTE : 1. Sé puntual. 2. Mantén micrófono y cámara d...

SESIÓN DE APRENDIZAJE 9 BIENVENIDOS A NUESTRA AULA VIRTUAL  FORMAS FARMACEUTICAS DE ADMINISTRACION RECTAL- ELABORACION DE UN SUPOSITORIO Docente: RUIZ ZELA HUMBERTO ALEXANDER  IMPORTANTE : 1. Sé puntual. 2. Mantén micrófono y cámara desactivados. 3. Para hacer preguntas usa el chat únicamente, espera indicaciones de la maestra. 4. Al terminar la clase, todos los alumnos RECUERDA: deben salir de esta. 5. Se respetuoso en todo momento. RECUERDA: 6. Pon atención, pregunta al final para que puedas usar el tiempo designado para resolver dudas Recuerda que la clase en línea puede estar siendo grabada y nuestro reglamento de conducta se aplica para Cualquier falta a este. ¡Disfruta la clase!  OBJETIVOS DE LA SESIÓN DE APRENDIZAJE Valora la importancia de aprender las principales Formas farmacéuticas de administración rectal Los supositorios Son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados: ▪ Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicerol gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. ▪ Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos. ▪ Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.  Los enemas Son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal Pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones. Los enemas de efecto local se destinan a la evacuación del intestino. Los enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los enemas de contraste contienen sustancias radio-opacas para facilitar las exploraciones radiológicas.  La vía rectal Es una alternativa válida cuando existen dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo en niños pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces de absorberse a través de la mucosa rectal. Sin embargo, tener en cuenta la absorción rectal es más lenta, más incompleta y más variable para la mayoría de principios activos. Factores que influyen en la absorción rectal: ▪ Volumen de líquido en la mucosa rectal: 1-3 mL viscoso y de pH entre 6 y 8. Escasa capacidad tamponadora ▪ Viscosidad. Si el excipiente incrementa la viscosidad dificultará la difusión del principio activo. ▪ Superficie de la mucosa rectal disponible para la absorción. ▪ Tiempo de retención de la forma farmacéutica en el lugar de administración. Los supositorios elaborados con excipientes hidrófilos proporcionan tiempos de retención inferiores ya que irritan la mucosa rectal y ocasionan la expulsión temprana de la forma farmacéutica. Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco se halla disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución. Fusión o disolución de la forma farmacéutica Cesión del fármaco y disolución del mismo Difusión del fármaco en disolución Absorción en la mucosa rectal Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. Excipientes Los excipientes utilizados para la preparación de supositorios deben ser adecuados para que la forma farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva en el líquido que baña la zona de administración. Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo así como garantizar la estabilidad del mismo HAY DOS TIPOS DE EXCIPIENTES PARA SUPOSITORIOS: 1. BASE LIPOFILAS 2.BASE HIDROFILA  Aceites hidrogenados Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenación de los 1. Bases Lipófilas. ácidos grasos que integran los triglicéridos.También pueden hidrolizarse primero los triglicéridos, hidrogenar y volver a esterificar con glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicéridos y parte de ácidos grasos saturados libres Ventajas: ▪ Se obtienen bases de diferentes puntos de fusión y Inconvenientes: dureza adecuadas para elaborar supositorios Fundidos son poco viscosos por lo que destinados a diferentes áreas climáticas. facilitan la sedimentación de los principios ▪ La presencia de glicéridos parciales (algunos de ellos incorporados en forma de suspensión. Ello emulgentes A/O) les da capacidad de incorpora agua dificulta la preparación. Para evitarlo se (mayor hidrofilia). pueden añadir viscozantes. ▪ Funden entre 33-37ºC. No se oxidan y el p. De fusión no se modifica por sobrecalentamiento. La distancia entre el punto de fusión y el de solidificación es pequeña. Presentan buen poder de retracción al Aceites hidrogenados dispersables en enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y se rompan agua. Se obtienen añadiendo a los aceites al desmoldar.) hidrogenados monoésteres y diésteres de polietilenglicoles (tensiactivos no iónicos de HLB alto) que aumentan su hidrofilia. Marcas registradas: Masa Estearinum® , Witepsol® , Massupol® , Suppocire®  2. Bases Hidrófilas. Glicero-gelatina: 70% glicerina-14% gelatina.Dada su acción irritante sobre la mucosa rectal sólo se utilizan para la elaboración de supositorios de acción laxante. Se adicionan de antimicrobianos para favorecer su conservación. Polietilenglicoles. También denominados Macrogoles. No funden sino que se disuelven Son incompatibles con algunos fármacos y en la cavidad rectal. Ceden lentamente el reducen la actividad de algunos principio activo y viscosizan el medio, conservantes. dificultando la difusión del principio activo. Los supositorios son frágiles. Para evitarlo se Son por tanto adecuados cuando se desea añaden tensiactivos y plastificantes una liberación lenta del principio activo. Son El fármaco puede cristalizar (durante el menos irritantes que la glicerogelatina y su almacenamiento)lo que retarda la cesión e poder irritante puede reducirse incorporando incrementa la irritabilidad. agua a la formulación. Preparación de los supositorios Habitualmente se obtienen por vertido de la masa fundida en moldes con alvéolos en los que la masa al enfriarse adquiere la forma y consistencia adecuada. Dado que la dosificación se hace en volumen y que las densidades del principio activo y excipiente difieren, es necesario para calcular la cantidad de excipiente necesario conocer el denominado factor de desplazamiento. Factor de desplazamiento: Gramos de excipiente que son desplazados por un gramo de principio activo. Se describe a continuación cómo se procede para la determinación practica del mismo. 1. Elaborar supositorios sólo de excipiente. Anotar su peso medio A 2. Fundir una cantidad de excipiente insuficiente para llenar los alvéolos y añadir una cantidad conocida de principio activo (x). Verter en los moldes y completar con excipiente puro. Los supositorios así elaborados contienen una cantidad conocida de principio activo y se anota su peso medio, B. Peso de excipiente necesario A - (f * Dosis) MOLDES DE ALUMINIO , SILICONA EJEMPLOS  VIVE TU VOCACION desde el primer día ¡GRACIAS!