CLASE Relajantes musculares, anestésicos locales y anestésicos generales. Dra. Sofia Jarquin.pdf

UNIVERSIDAD EVANGÉLICA DE EL SALVADOR FARMACOLOGÍA RELAJANTES NEUROMUSCULARES, ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Dra. Sofía Jarquín de Flores [email protected]  COMPETENCIAS 1. Recuerda la función neurom...

UNIVERSIDAD EVANGÉLICA DE EL SALVADOR FARMACOLOGÍA RELAJANTES NEUROMUSCULARES, ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Dra. Sofía Jarquín de Flores [email protected]  COMPETENCIAS 1. Recuerda la función neuromuscular normal. 2. Conoce la farmacología básica de los relajantes neuromusculares y su clasificación. 3. Comprende las generalidades de los fármacos relajantes despolarizantes y no despolarizantes de fase I y II. 4. Conoce los efectos secundarios de los relajantes neuromusculares. 5. Identifica los diferentes usos de los relajantes neuromusculares. 6. Conoce los fármacos espasmolíticos y su clasificación. 7. Comprende las generalidades de los anestésicos 31/7/2024 2 9. Clasifica los anestésicos generales en inhalados e intravenosos. 10. Conoce los mecanismos de acción de los principales anestésicos inhalados e intravenosos. 12. Identifica los principales efectos secundarios de los anestésicos generales en el organismo. 13. Menciona las características de los anestésicos locales y los principales fármacos de esta familia. 31/7/2024 3 31/7/2024 4  Unión neuromuscular 31/7/2024 5  Relajantes neuromusculares Afectan la función del músculo esquelético. Interfieren con la transmisión en la placa terminal neuromuscular. Carecen de actividad en el sistema nervioso central. USOS: Adyuvantes durante la anestesia general. 31/7/2024 6  FRNM Bloqueo farmacológico antagonistas: ej.: del agonista no despolarizantes fisiológico Acetilcolina PROTOTIPO: d-tubocurarina BLOQUEO DE LA FUNCIÓN ¿Cómo lo logramos? DE LA PLACA TERMINAL Bloqueo por un exceso de PROTOTIPO agonista despolarizante, DESPOLARIZANTE: como la succinilcolina. acetilcolina 31/7/2024 Todos los relajantes neuromusculares tienen similitud estructural con la Acetilcolina 7  Farmacocinética RELAJANTES NEUROMUSCULARES VÍA ORAL VÍA PARENTERAL ALTAMENTE INACTIVOS POLARES 31/7/2024 8 31/7/2024 9  MECANISMO DE ACCIÓN Pequeñas dosis: actúan en el receptor nicotínico por competencia con la acetilcolina. Grandes dosis: entran al poro del conducto iónico para producir un bloqueo motor más intenso. Antagonizan los conductos de sodio presinápticos. 31/7/2024 10  FASE RÁPIDA DE NO DESPOLARIZANTES DISTRIBUCIÓN INICIAL ELIMINACIÓN: FASE LENTA DE ELIMINACIÓN NO CRUZAN CON FACILIDAD LAS MEMBRANAS NO SE UNEN CON GRAN MUY IONIZADOS: AFINIDAD A LOS TEJIDOS PERIFÉRICOS VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (80 A 140ml/kg) 31/7/2024 11  EXCRECIÓN DURACIÓN DE RELAJACIÓN SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN 31/7/2024 12 31/7/2024 13  EJEMPLOS DE NO POLARIZANTES Atracurio Cisatracurio inactivación por fragmentación Más frecuente en la práctica Todas las ventajas del clínica, por la menos espontánea: dependencia de la atracurio con pocos efectos eliminación de secundarios inactivación hepática. Hoffmann 31/7/2024 14  EFECTOS ADVERSOS Aspiración Estímulo hipóxico reducido. Hipotensión por liberación sistémica de histamina. 31/7/2024 15 31/7/2024 16 DESPOLARIZANTES BREVE DURACIÓN DE ACCIÓN POR SU RÁPIDA HIDRÓLISIS POR LA BUTURILCOLINESTERASA EN EL HÍGADO POR LA VÍA DEL METABOLISMO POR LA COLINESTERASA PLASMÁTICA ELIMINACIÓN PERSISTEN MÁS TIEMPO EN LA UNIÓN NEUROMUSCULAR 31/7/2024 17  EJEMPLOS DE DESPOLARIZANTES Succinilcolina Efectos Reacciona con el receptor similares al de nicotínico para abrir el conducto y causar la acetilcolina despolarización de la Acción corta placa motora terminal 31/7/2024 18  INDICACIONES Bloqueadores neuromusculares de corta duración Facilitar ✓Intubación endotraqueal , ✓Laringoscopia ✓Broncoscopia ✓Esofagoscopia ✓En combinación con un agente anestésico general. 31/7/2024 19  EFECTOS ADVERSOS Arritmias cardíacas Efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos a grandes dosis. Hiperkalemia Aumento de la presión intraocular. Aumento de la presión intragástrica. Dolor muscular. Hipertermia maligna 31/7/2024 20  Espasmolíticos Por lo general se han denominado relajantes musculares “de acción central” y se usan principalmente para tratar el dolor dorsal crónico y los trastornos de fibromialgia. 31/7/2024 21  Indicaciones: Espasticidad Incremento de los reflejos tónicos de estiramiento y del espasmo de los músculos flexores (incremento en el tono muscular basal) aunado a debilidad muscular. Vinculado a: lesión raquídea, parálisis cerebral, esclerosis múltiple y apoplejía 31/7/2024 22  DIAZEPAM Pacientes con espasmo muscular de casi cualquier origen (incluido el traumatismo muscular local) Otras benzodiazepinas se han usado como espasmolíticos (p. ej., midazolam), pero la experiencia clínica con ellas es limitada 31/7/2024 23  BACLOFENO Reducir el dolor en pacientes con espasticidad, al inhibir la secreción de la sustancia P en la médula espinal. Causa menos sedación que el diazepam y no disminuye la fuerza muscular global Absorción: rápida y por completo VO Semivida plasmática: 3-4h Efectos adversos: somnolencias, mayor actividad convulsiva en epilpesia. Retiro muy lento 31/7/2024 24  TIZANIDINA Efectos Agonistas adrenérgicos Alfa 2 Congénere de la clonidina Eficacia para aliviar el espasmo muscular es similar a la del diazepam, baclofeno y dantroleno. Efectos secundarios: somnolencia, hipotensión, mareo, xerostomía, astenia y efectos hepatotóxicos. Farmacocinética: lineal Efectiva en migraña 31/7/2024 25  GABAPENTINA Usado como espasmolítico en pacientes con esclerosis múltiples Pregabalina: análogo más reciente 31/7/2024 26  TOXINA BOTULINICA INYECCIÓN LOCAL: tratamiento útil de los trastornos espásticos generalizados por ejemplo parálisis cerebral. Más usada tipo A 31/7/2024 27 31/7/2024 28 31/7/2024 29  Anestésicos generales Los anestésicos afectan a las neuronas en diversos lugares celulares, pero el enfoque principal ha sido en la sinapsis. 31/7/2024 30  Una acción presináptica puede modificar la liberación de neurotransmisores El efecto postsináptico puede modificar la frecuencia o la amplitud de impulsos que salen de la sinapsis. 31/7/2024 31  ANESTÉSICOS Bajas INHALADOS Tienen altas presiones presiones de vapor y de vapor y bajos por tanto puntos de puntos de Halotano ebullición ebullición Enflurano altos. Isoflurano Óxido Desfluran Anestésicos Anestésicos nitroso. Sevofluran volátiles gaseosos Xenón Líquidos a o temperatu Por lo que ra adoptan ambiente forma de (20°C) gas a temperatur a ambiente. 31/7/2024 32  La fuerza que impulsa la absorción de un anestésico inhalado es la concentración alveolar. 31/7/2024 33  Factores importantes que influyen en el transporte de un anestésico desde los pulmones hasta la sangre arterial Solubilidad. Gasto cardíaco Diferencia de presión parcial alveolar- venosa. 31/7/2024 34 31/7/2024 35  ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS Es un alquilfenol con Se formula Más frecuente propiedades como una para la hipnóticas que emulsión que Inyección en inducción de la se distingue contiene aceite bolo de 1 a 2.5 anestesia y ha químicamente de soya a 10%, mg/kg IV remplazado de otros glicerol a barbitúricos. grupos de 2.25% y anestésicos lecitina a 1.2% intravenosos 31/7/2024 36  TIOPENTAL METOHEXITAL Metabolismo hepático por oxidación 31/7/2024 37  BENZODIAZEPINAS Periodo perioperatorio: ✓Midazolam ✓Lorazepam y con menos frecuencia, diazepam. ✓Su acción puede terminarse rápidamente mediante la administración de su antagonista selectivo flumazenilo. 31/7/2024 38  CETAMINA: ✓Derivado de la fenciclidina ✓Hidrosoluble y muy liposoluble que difiere de la mayor parte de los demás anestésicos intravenosos por la analgesia importante que produce. ✓El estado característico observado tras una dosis de inducción de cetamina se conoce como “anestesia disociativa”, en la que los ojos del paciente permanecen abiertos con una mirada nistágmica lenta (estado cataléptico). 31/7/2024 39 31/7/2024 40  Anestésicos locales Los anestésicos locales son bases débiles y, por lo general, se formulan para uso clínico como sales con el fin de incrementar su solubilidad y estabilidad. 31/7/2024 41  Son menos eficaces cuando se inyectan en tejidos infectados porque el pH extracelular bajo favorece la forma con carga y se dispone de menos base neutral para la difusión a través de la membrana. Entonces se anade bicarbonato a un anestésico local (una estrategia que a veces se utiliza en el ejercicio clínico) 31/7/2024 42  APLICACIONES CLINICAS Anestesia local Anestesia Periférica Anestesia neuroaxil central (sus aplicaciones clínicas más frecuentes 31/7/2024 43 31/7/2024 44 Lugares para la inyección de anestésicos locales. 31/7/2024 45  TOXICIDAD Síntoma inicial de toxicidad: Entumecimiento peribucal y de la lengua y un sabor metálico. En concentraciones más altas, ocurre nistagmo y espasmos musculares, seguidos de convulsiones tónico-clónicas. 31/7/2024 46 31/7/2024 47 31/7/2024 48  Facultad de Medicina Prolongación Alameda Juan Pablo II, Calle El Carmen, San Antonio Abad, San Salvador, El Salvador Conmutador: 2275-4000, Fax: 2275-4040 www.uees.edu.sv ¿Preguntas? Comentarios Dra. Sofia Jarquín de Flores [email protected]