Anestésicos Locales PDF

ANESTÉSICOS LOCALES DRA ANA GAMEZ UDEM 2 Las drogas que actúan sobre la rama somática del SNP pueden afectar la: Sensibilidad: Anestésicos locales Motilidad: Bloqueadores neuromusculares LA Anestésicos Locales  Bloqueo de la conducción nerviosa de forma ESPECIFICA, TEMPORAL Y REVERSIBLE sin afectar...

ANESTÉSICOS LOCALES DRA ANA GAMEZ UDEM 2 Las drogas que actúan sobre la rama somática del SNP pueden afectar la: Sensibilidad: Anestésicos locales Motilidad: Bloqueadores neuromusculares LA Anestésicos Locales  Bloqueo de la conducción nerviosa de forma ESPECIFICA, TEMPORAL Y REVERSIBLE sin afectar la conciencia  Cuando se administra por vía intravenosa, los anestésicos locales tienen efectos sobre otros tejidos, por ejemplo, el corazón. 5 La supresión de la sensibilidad se puede dar por procedimientos Físicos: frío Mecánicos: Químicos: compresión fármacos LA 6 Anestesia local supresión de la sensibilidad, especialmente la dolorosa, en una región del organismo, debida a un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos somatosensoriales  Dolor y temperatura  Propiocepción  Tacto y presión  Motora ZMT Tipos de anestesia local 7 ZMT  Superficial o tópica  Por infiltración  Troncular o regional  Epidural  Raquídea o espinal Clasificación   Esteres El tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción lipofílica permite diferenciar dos grandes grupos:  Cocaína  Procaína  Tetracaína  Cloroprocaína  Benzocaína Amidas  Lidocaína  Bupivacaina  Prilocaína  Mepivacaína  Etidocaína  Ropivacaína  Articaína  Levobupivacaí na los enlaces de éster son más propensos a la hidrólisis que los enlaces de amidas, los ésteres suelen tener una duración de acción más breve. 8 QUÍMICA ⚗  La mayoría son ésteres o amidas de derivados simples de benceno.  son bases débiles con al menos una función amina ionizable que pueden cargarse mediante la ganancia de un protón (H +).  el grado de ionización es función del pKa del fármaco y del pH del medio.  Dado que el pH del tejido puede diferir del 7,4 fisiológico (p. Ej., 6,4 en tejido infectado), el grado de ionización del fármaco variará. Mecanismo de acción Los AL son bases débiles  Al pH tisular se convierten a no-ionizados  Dentro del nervio se transforma en ionizado  La fracción ionizada se une al receptor  La inflamación baja el pH  http://www.mediconotebook.com/2013/01/la-salient-points.html ZMT 10 Mecanismo de acción  bloquean los canales de sodio dependientes del voltaje evitando la despolarización y bloqueando la conducción del potencial de acción.  Obtienen acceso a sus receptores desde el citoplasma o la membrana. Mecanismo de acción ZMT Disminuyen la permeabilidad la sodio  Impiden la despolarización  Suprimen los potenciales de acción  Interrumpen la conducción nerviosa  Estabilizan la membrana  14 Usos clínicos  procedimientos quirúrgicos menores, a menudo en combinación con vasoconstrictores como la epinefrina.  El inicio de la acción puede acelerarse mediante la adición de bicarbonato de sodio, que mejora el acceso intracelular de estos compuestos débilmente básicos.  anestesia espinal  La infusión epidural lenta a bajas concentraciones se ha utilizado con éxito para la analgesia posoperatoria. Farmacocinética El anestésico difunde hacia el interior del nervio y se requiere una concentración mínima eficaz para bloquear la conducción del impulso. Farmacocinética La absorción depende de diversos factores: 1. Lugar de administración 2. Dosis y concentración empleada 3. Características fisicoquímicas del anestésico local 4. Adición de un vasoconstrictor Farmacocinética La adición de un vasoconstrictor tiene las siguientes ventajas: a. Produce una absorción gradual con disminución de la posibilidad de reacción sistémica. b. Aumenta la duración de acción del bloqueo c. Disminuye los niveles plasmáticos y la toxicidad d. Reduce el sangrado en el campo operatorio. Distribución  Depende de sus características fisicoquímicas, relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado de unión a las proteínas plasmáticas  Atraviesan la BHE y placentaria por difusión simple Biotransformación  De los AL de éster lo llevan a cabo las colinesterasas plasmáticas (pseudocolinesterasas)  muy rápido para la procaína (vida media, 1 a 2 min)  más lento para la cocaína  muy lento para la tetracaína.  Las amidas se citocromo P450, eliminación por la orina  Las vidas medias de la lidocaína y la prilocaína son de aproximadamente 1,5 h.  La bupivacaína y la ropivacaína 3,5 y 4,2 h, respectivamente. Características de los AL Ester Amidas Corta acción  Anestesia más larga e intensa  Analgesia menos intensa   Metabolizan por las colinesterAsas plasmáticas Se unen a alfa 1 glucoproteínas plasmáticas  Metabolizan en hígado Mayor riesgo de hipersensibilidad  Rara vez causan hipersensibilidad Cocaína Procaína Tetracaína Cloroprocaína Benzocaína PABA metabolito Rx alérgica Lidocaína Bupivacaina Prilocaína Mepivacaína Etidocaína Ropivacaína Articaína Levobupivacaína ZMT   PROCAINA 23 Ester METAHEMOGLOBINEMIA Hielo- un analgésico natural AMIDAS Anestésicos locales Figure 11.12 (still) Chapter 11 MENU > Dra Alvarado Anestésicos locales ZMT Potencia Inicio de acción Duración de acción Usos Lidocaína ++ Rápido Intermedia 1-3 horas Amplia Procaína + Intermedio Corta < 1 hora Poco Bupivacaína ++++ Intermedio Larga > 3 horas Anestesia epidural y raquídea Tetracaína ++++ Lento Larga Punción venosa Benzocaína Lento Muy larga Tópico, ORL Cocaína Rápido Corta ORL, oftalmología 41 ANESTESICOS LOCALES AMIDAS metabolizadas en el hígado CYP 3 y bloquean canales de Na Prilocaína Articaína ropivacaína Bupivacaína Lidocaína Prolongada (3 a 5 h): intermedia (1 a 2 h ):  mas cardiotóxico;  puede generar arritmias ventriculares y depresión del miocardio cuando se administra en venas.   Se utiliza para analgesia prolongada durante el parto o postoperatorio Aplicación parenteral        anestésico más utilizado intermedia  más rápido se usa en parche transdermico para aliviar neuralgia postherpetica. 1era elección en arritmias; 1era elección en pacientes alérgicos a los esteres.   produce metahemoglobinemia por el metabolito; es más frecuente en neonatos, porque se encuentra una deficiencia de la hemoglobina reductasa; el tratamiento de esto es con el Ácido Ascórbico. Mepivacaína Intermedia 2h Procedimientos dentales prolongados   Anestesia epidural regional durante el parto Menos caridotoxico Acción similar a la Bupivacaína   Similar a lidocaína pero mas toxica en neonatos Su efecto inicia a los 2 minutos  Por eso esta contraindicada en parto No es eficaz de manera tópica Puede utilizarse como vaso constrictor Lidocaína + Prilocaína se usan en apósitos oclusivos antes de punciones venosas, obtención d injertos, etc Se conmina con catecolaminas (adrenalina) para prolongar la duración de los anestésicos LA ANESTESICOS LOCALES ESTERES (bloquean canales de Na) tetracaína Procaína cloroprocaína intermedia Corta 20-45 min Corta (30 min)  Se utiliza en  Bloqueos nerviosos de  Toxicidad aguda anestesia raquídea  Es más toxica porque se metaboliza + lentamente  Uso oftálmico también  Es muy potente diagnóstico  Infiltración anestésica No administrar en grandes dosis a px con sulfonamidas Se utiliza en dolor de espalda después de anestesia epidural benzocaína  Procesos de diagnósticos (endoscopias)  en dientes y encías para aliviar comezón en niños pequeños Cocaína  altamente adictiva; es el único que produce vasoconstricción por lo tanto no se combina con adrenalina; produce síndrome de abstinencia. único anestésico que produce vasoconstricción.  para aliviar fuegos (aftas) “Kanka” Se usa para garganta ( Graniodin) LA Dudas?  Agradecimientos Dra Alvardo Dra Zeta Melva