Farmacología Básica de AINES y Opiáceos - UP AO PDF

FARMACOLOGÍA BÁSICA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA CICLO: 5to. Tema : FARMACOLOGÍA DE AINEs - Opiáceos  Facultad de Medicina Humana | Escuela Medicina Humana...

FARMACOLOGÍA BÁSICA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA CICLO: 5to. Tema : FARMACOLOGÍA DE AINEs - Opiáceos  Facultad de Medicina Humana | Escuela Medicina Humana Tema : FARMACOLOGÍA DE AINEs - Opiáceos Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  INDICACIONES GENERALES 1 Mantenga su micrófono desactivado 2 Participe solo en el momento que el docente indique. Se debe mantener el orden Las consultas sobre aspectos no contemplados en 3 esta reunión deben formularse al final. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  ¿ Es igual efecto farmacológico Antiinflamatorio y ANALGÉSICO? Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  DEXAMETASONA Introducción: Oral, parenteral, tópica: PREDNISONA PREDNISOLONA BUDESONIDA Antiinflamatorios esteroideos (glucocorticoides) Respiratoria: FLUTICASONA BECLOMETASONA intraarticular/tópico: BETAMETASONA Ácido acetilsalicílico.( ASPIRINA) Naproxeno Acetaminofén (PARACETAMOL) Piroxicam Indometacina Meloxicam Antiinflamatorios NO esteroideos (AINEs) Ibuprofeno Celecoxib Diclofenaco Valdecoxib Valdecoxib ✓ Morfina ✓ Codeína ANALGÉSICOS OPIÁCEOS ✓ Tramadol ✓ Otros Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento El término AINEs engloba un amplio grupo de fármacos que se indican como: Además poseen otros efectos: Antiagregante plaquetario y uricosúricos. Ms. Elena Cáceres A. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  INDICACIONES CLINICAS Analgesia moderada a nivel periférico Antipiréticos Antirreumáticos (artritis reumatoide, fiebre reumática, osteoartritis, espondilitis) Antiagregantes Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam) Resfriados (por su acción antitérmica y analgésica) Cierre del conducto arterioso (indometacina) Dermatología (AAS es queratolítico) Ms. Elena Cáceres A. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) Grupo Subgrupo Dosis/día Salicilatos Aspirina 500 mg/6-8h Paraaminofenol Paracetamol* 500-1000 mg/6h Diclofenaco 50 mg/8h Ácido acético Indometacina Ketorolaco 10-20 mg/6h Pirazolonas Metamizol* 500-575 mg/6-8h Ibuprofeno 400 a 600 mg/8h Ácido propiónico Naproxeno 250 mg /8-12h Dex/Ketoprofeno Piroxicam 20 mg/día Oxicams Meloxicam 7,5-15 mg /día Celecoxib Coxibs Etoricoxib * Sin acción antiinflamatoria Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) A. Acción analgésica AINEs vs COXIBs: comparativa de la eficacia analgésica (NNT) (mayor eficacia a menor NNT) Grupo Fármaco Dosis (mg) NNT COXIBs Etoricoxib 120 1,6 200 2,7 400 2,5 Ibuprofeno 600 2,2 800 1,7 600-800 1,7 600-650 4,4 Aspirina AINEs 1200 2,4 50 2,7 Diclofenaco 100 1,6 200-220 3,4 Naproxeno 400-420 2,7 500-550 2,7 NNT: Número de pacientes a tratar Modificado de “Acute pain table”. www.ebandolier.com Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) B. ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA Al inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos reducen su actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas y también la actividad vasodilatadora y el edema Acción variable entre los diferentes AINEs (metamizol y paracetamol no tienen acción antiinflamatoria) Generalmente se requieren dosis más altas que para el efecto analgésico Los AINEs son más eficaces en situaciones de inflamación aguda que en patologías inflamatorias crónicas C. Efectos adversos 1.EFECTOS GASTROINTESTINALES: de carácter leve (Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, estreñimiento, diarrea…) o grave (Úlceras (40% de los pacientes tras 3 meses de tratamiento) y hemorragias gastrointestinales) 2.EFECTOS CARDIOVASCULARES: Riesgo de trombosis (ictus, tromboembolismo, infarto) Las dos COX participan en homeostasis plaquetaria La relación TXA2/PGI2 regula la hemostasia Al inhibir la COX2, se inhibe selectivamente la síntesis de PGI2 → Se facilita la formación de trombos 3. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: Inmediatas (en 1-2% de los pacientes): Rinitis alérgica, erupciones papulares, urticaria, asma bronquial shock anafiláctico Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento 2. Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) C. Efectos adversos Otros efectos adversos son: Inhibidores Acción Inhibidores COX2 COX1/COX2 Efectos adversos gástricos + - Hemorragias + - ↓Función renal y retención de Na+ y agua + + Prolongación del parto + + Hipersensibilidad + ? Alteraciones cardiovasculares Sobre todo AAS ? Síndrome de Reye Causado por AAS ? Sobre todo Toxicidad hepática ? paracetamol Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  AINEs vs COXIBs: comparativa del riesgo relativo de complicaciones gastrointestinales C. Efectos adversos Grupo Fármaco Dosis (mg) RRG COXIBs Etoricoxib 120 Muy bajo Ibuprofeno 200 1 400 600 800 600-800 Aspirina 600-650 1,6 AINEs 1200 Diclofenaco 50 1,8 100 Naproxeno 200-220 2,2 400-420 500-550 “Prevención de los efectos gastrointestinales de los AINEs: Inhibidores de la bomba de protones (omeprazol 20mg/una vez al día) Misoprostol (200 µg 2-3 veces al día)” RRG: Riesgo relativo gastrointestinal Modificado de “Acute pain table”. www.ebandolier.com Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento 2. Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) D. Interacciones con otros fármacos Fármaco con el que Efecto interaccionan los AINEs Diuréticos ↓ Diuresis IECA ↓ Efecto antihipertensivo Betabloqueante ↓ Efecto antihipertensivo Anticoagulantes ↑ Riesgo de sangrado Sulfonilureas ↑ Riesgo de hipoglucemia Alcohol ↑ Riesgo de sangrado digestivo Corticoides ↑ Riesgo de sangrado digestivo Ciclosporina ↑ Nefrotoxicidad Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento 2. Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) G. AINEs más utilizados Fármaco Características de interés en Odontología PARACETAMOL Analgésico/antipirético Alteraciones gastrointestinales leves No antiagregante plaquetario (sin riesgo de hemorragias) No antiinflamatorio Riesgo de hepatotoxicidad IBUPROFENO Analgésico/Antiinflamatorio/antipirético Menor daño gastrointestinal que otros AINEs KETOPROFENO Analgésico/Antiinflamatorio/antipirético Riesgo de daño gastrointestinal Antiagregante plaquetario (riesgo de hemorragias) DEXKETOPROFENO Analgésico/Antiinflamatorio/antipirético Riesgo de daño gastrointestinal Antiagregante plaquetario (riesgo de hemorragias) METAMIZOL Analgésico/antipirético/relajante muscular débil (DIPIRONA) Efecto débil sobre la muscosa gástrica Sin riesgo de hemorragias Riesgo hematológico (baja incidencia) Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  Isoformas de la COX COX-1: Isoleucina ▪Constitutiva  vasos sanguíneos, mucosa gástrica, intestino, plaquetas, riñones. ▪ Poca actividad por estimulación hormonal ▪Interviene en Homeostasia: Citoprotección gástrica, regulación de tono vascular, tono bronquial, contracción uterina y agregación plaquetaria. ▪ Inhibición  efectos no deseados ( síntesis de PGs y Txs) (AINEs). COX-2: Valina ▪Inducida  fibroblastos, monocitos, células endoteliales y folículos ováricos (estímulo inflamatorio o inmunológico). ▪ Estímulos  interleucinas, interferón, TNF, mediadores de lesión celular. ▪ Interviene en proceso patológicos: dolor, inflamación, artrosis, ovulación,.. ▪ Inhibición  actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria (inhibidores selectivos de COX-2). ▪ Constitutiva: cerebro, riñón, endotelio (PGI2 y prob. C.V de Coxibs). COX-3: Isoforma de COX-2 Origen cerebral Inhibida por paracetamol, fenacetina, antipirina y dipirona. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Clasificación de los AINEs Derivados Derivados Salicilatos indol- arilo- Ácidos enólicos acéticos acéticos Pirazolonas: Ácido Fenilbutazona acetilsalicílico Acemetacina Aceclofenaco Mofebutazona Clonixinato de Glucametacina Diclofenaco Oxicams: Oxifenbutazna lisina Indometacina Etodolaco Droxicam Clofezona Benorilato Proglumetacina Fentiazaco Meloxicam Kebuzona Salicilato de Oxametacina Ketorolaco Piroxicam Metamizol (Dipir metilo Sulindac Bufexamaco Tenoxicam ona) Salicilamida Tolmetina Lonazolaco Oxaprocina Feprazona Etersalato Difenpiramida Alclofenaco Nifenazona Salsalato o Zomepiraco Suxibuzona Ácido salicílico Aminofenazona Ms. Elena Cáceres A. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  Derivados Fenamatos Otros Arilpropiónicos Varios Nabumetona Coxibs: Ketoprofeno Glucosamina Sulfonamidas Dexketoprofeno Diacereína Celecoxib Butibufeno Nimesulida Rofecoxib* Pirprofeno Fenoprofeno Ácido meclofenámico Indoprofeno Proquazona Parecoxib Fenbufeno Ácido mefenámico Naproxeno Azapropazona Valdecoxib* Flurbiprofeno Ácido flufenámico Oxaprozina Benzidami Etoricoxib Benoxaprofeno Ácido tolfenámico Tiaprofeno na Suprofeno Ácido niflúmico Dexibuprofeno (tópico) Para- Ibuprofeno Etofenamato (tópico) Fenoprofeno Orgoteína aminofenol: Ibuproxam Flunoxaprofeno Feprazona Paracetamol Alminoprofeno Morniflumato (Acetaminofen Tenidap ) Glucosaminoglica no, polisulfato Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  SOPFARTEX ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS CLASIFICACIÓN SEGÚN TIEMPO DE VIDA MEDIA MENOS DE 6 HORAS Diclofenaco, Indometacina, Ketorolaco, Acetaminofén Salicilatos, Fenamatos, Ibuprofeno, Ketoprofeno DE 6 A 12 HORAS Celecoxib, Salicilatos, Etodolaco, Valdecoxib MÁS DE 12 HORAS Sulindaco, Piroxicam, Naproxeno, Nabumetona Rofecoxib, Oxaprozina, Meloxicam 18 Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  Ms. Elena Cáceres A. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  Bibliografía Revisada Pedro Lorenzo Fernández / Alfonso Moreno González. VELAZQUEZ. FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. 9NA.ED. 2018 FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA KAREN WHALEN FARMACOLOGIA (6ª ED.) ED. LIPPINCOTT WILLIAMS AND WILKINS. WOLTERS KLUWER HEALTH 2016 Editorial LIPPINCOTT WILLIAMS AND WILKINS. WOLTERS KLUWER HEALTH Golan PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA. BASES FISIOPATOLÓGICAS DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO 4ª EDICIÓN 2017 Editorial LIPPINCOTT WILLIAMS AND WILKINS. WOLTERS KLUWER HEALTH Jesús Flórez Beledo FARMACOLOGÍA HUMANA 6TA. ED.2014 BRUNTON, LAURENCE L.; ED ; LAZO, JOHN S.; ED ; PARKER, KEITHL ; GILMAN, ALFRED ; GOODMAN, LOUIS GOODMAN & GILMAN, LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA 13.A. ED. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  AYUDA A PREVENIR LESIONES Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  ESCALA ANALGESICA DE LA OMS – AINEs 1er. ESCALON (Dolor leve, AINEs) – Coadyuvante 2º ESCALON (Dolor moderado, opiodes débiles) – Codeína o tramadol – Coadyuvante 3er ESCALON (Dolor intenso, opioides potentes) – Morfina o Fentanilo – Coadyuvante Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  ANALGESICOS OPIODES Medicamentos Morfina Codeína Tramadol Fentanilo Antagonista: Naloxona Opiodes endógenos ✓ Endorfinas ✓ Encefalinas ✓ Dinorfinas. Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  Tabla Acciones de los opioides y receptores implicados Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento EFECTOS ADVERSOS Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento  “Tolerancia y dependencia “ Mg. Dan Orlando Altamirano Sarmiento Gracias… ! Nos vemos en la próxima sesión