Resumen de AINES, PDF

Comisión N°5 Priscila Galeano Katherine Aguirre Repaso primer parcial: AINES  Analgésicos No Esteroideos Grupo de agentes de estructura química diferente que tiene como efecto primario INHIBIR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS a tra...

Comisión N°5 Priscila Galeano Katherine Aguirre Repaso primer parcial: AINES  Analgésicos No Esteroideos Grupo de agentes de estructura química diferente que tiene como efecto primario INHIBIR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa. CLASIFICACIÓN Antiinflamatorios ESTEROIDES/GCC ( son los ++ potentes) Analgésicos- antipiréticos- AINES. (o denominadas drogas aspirina) Analgésicos: OPIOIDES: morfina-meperidina-fentanilo. NO OPIÁCEOS o AINES Mecanismo de la inflamación Mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de PG por inhibición de la ez CICLOOXIGENASA Acciones farmacológicas Analgésicos Antipiréticos Antiinflamatorios Antiagregantes plaquetarios  Acciones farmacológicas Efecto analgésico Efecto antipirético ↓ las PGs (IL-1) a nivel Dolor leve a moderado hipotalámico Eficacia < a opioides Efectivos para reducir fiebre (VD) Sin efectos a nivel del SNC ASPIRINA CONTRAINIDICADA para la fiebre en niños y adultos síntomas: mareos, tinitus, sordera, sudoración, náuseas, vómitos, cefalea y FARMACOCINÉTICA confusión mental. Absorción rápida a nivel GI. INTOXICACIÓN AGUDA--> síntomas: hiperventilación, fiebre, SE DIFICULTA CON LA ADMINISTRACIÓN cetosis, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, hipoglucemia. CONJUNTA DE LECHE O ANTIÁCIDOS. SANGRE 80-90% se unen a proteínas plasmáticas--> TROMBOCITOPENIA- ANEMIA PLASMÁTICA- albúmina AGRANULOCITOSIS- METABOLIZACIÓN: HÍGADO TRACTO GI EXCRECIÓN: RENAL. ÚLCERA GÁSTRICA TERAPÉUTICA EN PREVENCIÓN 2° PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS IAM y ACV isquémico ACCIÓN ANALGÉSICA: alivian dolor: moderado a Siempre a bajo, principalmente mialgias-artralgias-cefaleas) dosis bajas ≤100 mg al día ACCIÓN ANTIPIRÉTICA: disminuyen la temperatura corporal elevada. NO SE DEBE TRATAR LA FIEBRE EN NIÑOS!! SÍNDROME DE REYE EN NIÑOS Y ADULTOS < 20 AÑOS!!! ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA ENCEFALOPATÍA ACCIÓN PLAQUETARIA: prolonga el tiempo de INFILTRACIÓN GRASA EN VISCERAS--> HÍGADO sangría por acetilación de la COX PLAQUETARIA PUEDE PRESENTARSE: (inhibe la vida de la plaqueta 7 días)--> no sintetiza Vómitos y alteración del estado de conciencia; hepatomegalia y TX A2. elevación de las transaminasas SIN ICTERICIA Ibuprofeno FARMACOCINÉTICA USO TERAPÉUTICO: Absorción rápida a nivel GI. ARTRITIS REUMATOIDEA- OSTEOARTRITIS. 99% se unen a proteínas plasmáticas--> albúmina DOSIS MÁXIMA: 3200MG/DÍA METABOLIZACIÓN: HÍGADO EFECTOS ADVERSOS: EXCRECIÓN: RENAL. DOLOR EPIGÁSTRICO, NAUSEAS, PRECORDIALGIA, MAREOS, CEFALEAS, SANGRADO GI. Paracetamol FARMACOCINÉTICA Absorción rápida a nivel GI. Unión a proteínas plasmáticas: ESCASA. DOSIS MÁXIMA RECOMENDADA 4g Y DOSIS MÍNIMA TÓXIMA 6g EFECTO ADVERSO + IMPORTANTE: EFECTO HEPATOTÓXICO POR ACUMULACIÓN DE BENZOQUINONEIMINA. UTILIZADO EN EMBARAZADAS Y MENORES DE 1 AÑO! Dipirona Analgésico, antipirético, y pobre o nulo poder antiinflamatorio Contraindicación: hipersensibilidad, o historia clínica de discrasias. EA: agranulocitosis, anafilaxia aguda, anemia, broncoespasmo, hipotensión, cefaleas, vómitos y diaforesis. Aplicación clínica: solamente tto de la FIEBRE SEVERA O FIEBRE GRAVE NO CONTROLADA POR OTRAS MEDIDAS → FÁRMACO DE RESCATE. Debe administrarse por breves períodos de tiempo. Precaución en px con asma, insuficiencia cardíaca. insuficiencia hepática o renal. Diclofenac Analgésico, antipirético, antiinflamatorio Alta selectividad para COX2→ efectos cardiovasculares en dosis altas Nota de advertencia de riesgo cardiovascular por la FDA  Ketorolac Potente analgéisco, antipirético y antiinflamatorio COMPARABLE CON LOS OPIÁCEOS. Aplicación clínica: tto del DOLOR POSTOPERATORIO AGUDO de moderado a severo. no más de 2 días IM o IV y no más de 5 por VO No se recomienda su uso crónico. EA; insuficiencia renal aguda, úlceras, hemorragias digestivas, perforación gástrica y duodenal y reacciones de hipersensibilidad, convulsiones, dispepsia. Contraindicaciones: hipersensibilidad, embarazo, parto y lactancia.  Coxibs (inhibidores de la COX2) CELECOXIB ETORICOXIBB Se asocian a una mayor incidencia de hemorragia GI que el ibuprofeno. ↑ el desarrollo de trombosis, hipertensión y aterogénesis. ↑riesgo de IAM. No se deben utilizar en ttos crónicos y pacientes propensos a enfermedades cardio y cerebrovasculares. RECORDAR! VALDECOXIB ROFECOXIB PARECOXIB ESTAN RETIRADAS DEL MERCADO!!!  Glucocorticoides No existen reservas o depósitos de hormonas preformadas y Corteza: corticoides disponibles para ser liberada. Médula: catecolaminas A partir del colesterol (proveniente principalmente de las LDL), la corteza sintetiza dos clases de corticoides: CORTICOSTEROIDES DE 21 C: hormonas más importantes: Glucocorticoides (cortisol o hidrocortisona) y los Mineralocorticoides (aldosterona). CORTICOIDES DE 19 C: son andro y estrocorticoides, ppal// DIHIDROEPIANDROSTERONA con débil acción androgénica.  Acciones farmacológicas HDC PROTEÍNAS LIPIDOS Glucocorticoides Capacidad de almacenar glucógeno hepático y la Disminuyen utilización Oxidación, síntesis, Acción actividad antiinflamatoria. ↑↑en cortisol. hiperglucemiante de aa para síntesis movilización y deposíto proteica de grasa. Mineralo corticoides Altas dosis de GCC por Administración crónica produce síndrome de Representadas por la capacidad de retener Na y agua. tiempo prolongado Efecto antianabólico cushing (alteración en ↑↑aldosterona desencadena estado la distribución de diabético lípidos) Metabolismo agua y electrolitos Retención de Na y agua ↑síntesis de ez Promueve excreción de K e H gluconeogénicas y de ↓absorción intestinal de Ca metabolismo proteíco. ↑ excreción urinaria de Aumento del apatito y Movilización de aa nitrógeno de la ingesta calórica hacia el híaado:osteoporosis  Usos terapéuticos Terapia de sustitución Enfermedades de la piel (uso tópico) insuficiencia suprarrenal crónica (addison) Enfermedades del colágeno insuficiencia suprarrenal aguda Enfermedades oculares hiperplasia adrenal congénita uveitis, coroiditis, conjuntivitis no infecciosa Enfermedades reumáticas ni viral Enfermedades renales Leucemias y enfermedades síndrome nefrótico hematológicas ENFERMEDADES ALÉRGICAS Enfermedades hepáticas asma bronquial Edema cerebral reacciones anafilacticas dermatosis alergicas  Efectos adversos Contraindicaciones Supresión del eje NO SE DEBE Hipersensibilidad SUSPENDER BRUSCAMENTE Infecciones fúngicas ↑susceptibilidad a infecciones TBC Gastritis (úlcera peptica) Psicosis Retardo en cicatrización de Ulceras pépticas herida Alteraciones en el humor Aersolterapia: candidiasis orofaringea Precaucaciones Interacciones Gestantes y lactantes Aines: potencian efecto Px diabéticos, hipertensos y gastrolesivo cardiópatas Antihipertensivos y antidiabético: Antecedentes de úlceras ↓su efecto. Px con infecciones diseminadas Heparina y ACO: ↑efecto Ustedes viendo que el tema todavía sigue Pero ánimos que el miércoles aprueban ;)  OPIODES Los opioides son drogas semejantes al opio o morfina, son POTENTES analgésicos, pero poseen además otras propiedades. Actúan entre varios subtipos de receptores: mu-kappa-delta-épsilon.  USO TERAPÉUTICOS ANALGÉSICOS DOLOR: cáncer, postoperatorios. Su uso tiene como objetivo principal el máximo USOS NO ANALGÉSICOS: alivio del dolor con mínimos EA DIARREA NO SE OLVIDEN DE LAS TRIPLE D! DISNEA las vuelven a ver en respi uwu TOS ANESTESIA EMBARAZO Y LACTANCIA debemos evaluar el beneficio/riesgo, ya que la misma atraviesa Barrera placentaria El uso regular puede causar dependencia física en el feto, llevando al recién nacido a síntomas de abstinencia: convulsiones, irritabilidad, llanto excesivo, temor, hiperreflexia, fiebre, vómitos, diarrea, estornudos y bostezos. LACTANCIA: alcanza la leche materna. FIN