Material de Clase: AINES PDF

MATERIAL DE CLASES Nombres: Brita Alejandra Pozo Chuquimia Maria Carolina Gutierrez Lara Morelia Hidalgo Camacho Dirce Fabiola Mendoza Pariente Karolein Bozo Quintana Nahira Daphnee Gonzales Davila  AINES Antiinfl amator ios no esteroideos  Usos terapeúticos To...

MATERIAL DE CLASES Nombres: Brita Alejandra Pozo Chuquimia Maria Carolina Gutierrez Lara Morelia Hidalgo Camacho Dirce Fabiola Mendoza Pariente Karolein Bozo Quintana Nahira Daphnee Gonzales Davila  AINES Antiinfl amator ios no esteroideos  Usos terapeúticos Todos los AINEs son antipiréticos, analgésicos y antiinfiamatorios. Infiamación Antiinflamatorio en el tx. de → musculoesqueléticos, trastornos espondilitis anquilosante y la gota. Dolor Analgésicos eficaces en el dolor de → baja-moderada. intensidad Ineficaces en el dolor neuropático. Fiebre Antipirético. Reducen la → fiebre. Antiplaquetario Inhibición de los → (agregantes plaquetarios) tromboxanos → actividad antiagregante plaquetaria.  Efectos adversos Gastropatía Gastrointestinal COX1 → PGE2 → Prod. moco → Protección Úlceras/erosion es es elycobacter gástrica AINE + Protecto gástrico pylori Inhibición selectiva COX2 → en plaquetas hay COX1 → Inf. Cardiovascular disminución produce tromboxanos de prostaciclinas 2 (ag. plaquetario) (ag. → miocardio es antiagregante y vasodilatador) → y los ACV ¿qué efecto2gana? tromboxanos → efecto normales → Ictus por protrombótico de coagulos tromboxanos 2 PG si se regulan PG →sang. inhibe fiujo arteriola renalno y se dilata dilata → arteriola ICC Renale aferente disminuye→ fiujo sang. → activa SRAA → no TA s absorción Na PG corrige falta y agua → aumenta vol. → aumenta Nefritis intravascular → el corazón lo moviliza → a más interstici presión más insufficiente al IRA  Farmacocinética METABOLISMO ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN Amplia distribución Ibuprofeno, diclofenaco y penetrando las paracetamol tienen una Absorbidos con articulaciones → eliminación rápida (semivida rapidez por vía oral. concentraciones en el de 1-4 hrs). líquido Concentraciones sinovial. Metabolismo hepático y la plasmáticas máximas Se unen a proteínas excreción renal son la se alcanzan de 2-3 plasmáticas (95 a 99%), principal vías. hrs. por lo general la Vías de eliminación albúmina. implican oxidación o  Inhibidores no selectivos ➔ Aspirina (ácido acetilsalicílico). Derivados del ácido salicílico: Salicilato sódico. Difiunisal. Salicilatos Absorbido en Sulfasalazina. Distribución en Metabolismo Farmacocinetica intestino todos los hepático. delgado y tejidos y Excreción renal. estómago. líquidos. ➔ Inhibe COX1, en plaquetas inhibe efecto antiagregante plaquetario. ➔40-80 mg/día → 100 mg/día. Dosis altas Usos ➔ Inhibe COX1 y COX2 ➔Efecto antipirético (325-650 mg), antiinfiamatorio (4-6 grs), analgésico. Acción hiperuricémica → dism. ácido úrico → Tx. gota. SulfasalazinaGastrointestinales. Efectos → tx. Ideal colitis ulcerosa. adversos Sd. Reye → niños con enf. virales → hepatopatía.  Inhibidores no selectivos Derivados del paraaminofenol ➔ Paracetamol (acetaminofen) Buena absorción Difusión Metabolismo hepático. Farmacocinetica por vía oral o atravesando Excreción renal. rectal. barreras Analgésico, antipirético, NO antiinfiamatorio. Inhibe ambas COXs en SNC → reduciendo ffiebre y dolor → Dosis PGE2. inhibiendo bajas en adultos → 325-500 mg/4- Usos 6 hrs. NO sobrepasar Dosis en niños → 410-15 mg/fig/día. gr/día. Seguro en px. con úlceras. AINE más seguro. Efectos Urticaria, exantema, adversos hipersensibilidad, intoxicación.  N-acetil-p- benzoquinoneimida Secretado en orina Unirse a proteínas del hepatocito  Inhibidores no selectivos ➔ Metamizol/dipirona. Derivados del Propifenazona. Fenilbutazona. pirazolonas Oxifenbutazona. Dolores de tipo cólicos intestinal/renal (efecto relajante músculo liso). Usos Metamizol Vía oral 575-1150 mg/8 hrs. Vía → gr/12 intramuscular 2 hrs. Metamizol → Posibles agranulocitosis Efectos (disminución de neutrófilos, basófilos, adversos eosinófilos) → en caso de presentar síntomas de infecciones deben retirarse y realizar BH. Fenilbutazona → Anemia aplásica (disminución de leucocitos, plaquetas, eritrocitos)  Inhibidores no selectivos Derivados del ácido ➔ Ibuprofeno, naproxeno, propiónico cetoprofeno Analgésico → osteoartritis, tendinitis, bursitis, dismenorrea. Antiinfiamatorio → AR, Gota, artrosis, Usos anquilosant espondilitis e. Ibuprofeno: 800 mg/8 hr Naproxeno: 500 mg/ 12 hrs. Son los mejores tolerados. Efectos Gastrointestinales, renales. adversos Cefaleas, mareos, hipersensibilidad.  Inhibidores no selectivos Derivados del ácido ➔ Indometacina. Ketorolaco. acético Diclofenaco. Indometacin Antiinfiamatorio → AR, Ácido a: Toxicidad neurológica, mareos, osteoartritis, etc. cefalea, vómito, indolacético lesiones gástricas. 25 mg/ 2-3 hrs vía oral. Ketorolac Analgésico → Dolores post- Ácido o: Gastrolesivoperatorios. pirrolacético o. 10 mg/4-6 hrs. Vía oral. Dosis máxima 40 mg/día. IM 30-60 mg. IV dosis máxima 120 mg/día. Diclofenac Analgésico y antiinfiamatorio → AR, gota, Ácido o: renales, dolores cólicos post-operatorios, dolores fenilacético Gastrolesivos articulares. pero combinados com gastroprotectores. 100-200 mg/día vía oral. IM 75 mg.  Inhibidores selectivos COX2 ➔ Etoricoxib. Valdecoxib. Lumiracoxib. COXI B Antiinfiamatorio → Osteoartritis, AR. Son muy costosos → semi vida Usos prolongada. Dosis 100-200 mg/12-24 hrs. Seguros en úlceras. Riesgo cardiovascular por disminución Efectos de PG y aumento de tromboxanos → adversos riesgo protrombótico → COX2 no afecta plaquetas.