AINEs y Efectos Adversos

AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos)

• Son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios.
• Se utilizan para tratar diversas afecciones como:
  • Inflamación musculoesquelética
  • Trastornos como la espondilitis anquilosante
  • Gota
• Son analgésicos efectivos en dolor de baja a moderada intensidad.
• No son efectivos en dolor neuropático.
• Reducen la fiebre.
• Tienen actividad antiagregante plaquetaria debido a la inhibición de los tromboxanos.
• Se asocian a efectos adversos como la gastropatía.

Efectos Adversos Gastrointestinales

• La COX1 produce PGE2 la cual protege la mucosa gástrica.
• Los AINEs inhiben la COX1, lo que disminuye la producción de moco protector, aumentando el riesgo de úlceras y erosiones.
• La Helicobacter pylori también puede exacerbar la gastropatía.
• La inhibición selectiva de COX2 no afecta a las plaquetas.
• Las plaquetas solo tienen la COX1, por lo que la inhibición de COX2 no afecta la actividad antiagregante plaquetario.

Efectos Adversos Cardiovasculares

• La COX2 produce prostaciclinas, una sustancia antiagregante y vasodilatadora.
• Al inhibir la COX2, disminuye la producción de prostaciclinas, aumentando la actividad tromboxana 2, la cual es protrombótica.
• Este efecto aumenta el riesgo de infarto de miocardio, accidentes cerebrovasculares (ACV), y otros eventos tromboembólicos.

Efectos Adversos Renales

• Las prostaglandinas (PG) regulan el flujo sanguíneo renal.
• Inhibir las PG, disminuye el flujo sanguíneo renal, aumenta la activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) y disminuye la absorción renal de sodio y agua.
• Esto puede provocar insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), hipertensión arterial (TA), nefritis intersticial, e incluso insuficiencia renal aguda (IRA).

Farmacocinética de los AINEs

• Se absorben rápidamente por vía oral.
• Se distribuyen ampliamente en el organismo, penetrando en las articulaciones, y alcanzando altas concentraciones en el líquido sinovial.
• Se unen a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
• Se metabolizan en el hígado y se excretan por vía renal.
• Su eliminación es rápida, con una semivida de 1-4 horas para fármacos como ibuprofeno, diclofenaco y paracetamol.

Inhibidores No Selectivos

• Aspirina (ácido acetilsalicílico): Inhibe la COX1 y COX2.

  • Tiene actividad antipirética, antiinflamatoria y analgésica.
  • Inhibe la agregación plaquetaria en dosis bajas.
  • Efectos adversos: gastrointestinales, síndrome de Reye en niños.

• Derivados del ácido salicílico:

  • Sulfasalazina: Se utiliza en el tratamiento de la colitis ulcerosa.
  • Efectos adversos: gastrointestinales, hepatopatía.

• Derivados del paraaminofenol:

  • Paracetamol (acetaminofen)
    • Analgésico, antipirético, NO antiinflamatorio.
    • Inhibe COX1 y COX2 en el SNC.
    • Efectos adversos: urticaria, exantema, hipersensibilidad, hepatotoxicidad.

• Derivados del pirazolonas:

  • Metamizol/dipirona, propifenazona, fenilbutazona, oxifenbutazona.
  • Se utilizan para tratar dolores cólicos intestinales o renales.
  • Efectos adversos: agranulocitosis, anemia aplásica.

• Derivados del ácido propiónico:

  • Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno.
  • Analgésicos y antiinflamatorios de amplio uso.
  • Efectos adversos: gastrointestinales, renales.

• Derivados del ácido acético:

  • Indometacina, ketorolaco, diclofenac.
  • Antiinflamatorios potentes, pero con efectos adversos gastrointestinales.
  • Se utilizan para tratar la artritis reumatoide, osteoartritis, etc.
  • Efectos adversos: toxicidad neurológica, gastrointestinales, renales.

Inhibidores Selectivos COX2

• Etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib.
• Son antiinflamatorios efectivos para la osteoartritis y la artritis reumatoide.
• Tienen una semivida prolongada.
• Se consideran más seguros para el estómago, pero conllevan riesgo cardiovascular.
• No afectan las plaquetas.

Este cuestionario cubre los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y sus aplicaciones. Analizarás su eficacia en el tratamiento del dolor y la inflamación, así como los efectos adversos gastrointestinales asociados a su uso. Además, se tocarán temas como la inhibición de COX1 y COX2.