Conservantes Farmacológicos PDF

Farmacologia - Conservantes CONSERVANTES São substâncias químicas empregadas nas formulações para evitar contaminações durante o armazenamento ou durante o uso. As características ideais de um conservante são (na prática, nenhum conservante apresenta todas estas características): Espectro...

Farmacologia - Conservantes CONSERVANTES São substâncias químicas empregadas nas formulações para evitar contaminações durante o armazenamento ou durante o uso. As características ideais de um conservante são (na prática, nenhum conservante apresenta todas estas características): Espectro de ação amplo contra bactérias e fungos. Os principais agentes sobre os quais os conservantes devem agir são: Candida albicans, Aspergillus, Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, S. aureus e S. epidermidis. Duração de ação prolongada. Se houver contaminação durante o uso, a reesterilização deve ocorrer em até 1 hora. Não devem causar alergia/sensibilização. Devem ter pouca toxicidade/irritabilidade. Compatibilidade química com o princípio ativo da medicação. CLOROBUTANOL É um dos conservantes com propriedades mais satisfatórias. Utilizado na concentração de 0,5%. Apresenta amplo espectro de ação contra Gram + e Gram - (incluindo Pseudomonas) e alguns fungos. É compatível com a maioria dos medicamentos utilizados em oftalmologia. Não é irritante, não causa alergia/sensibilização e provoca certo efeito anestésico na mucosa conjuntival. Algumas desvantagens são: Inativação em meio alcalino. Decomposição pelo calor, sobretudo quando o pH é maior que 6. Incompatibilidade com sulfas e sais de prata. CLORETO DE BENZALCÔNIO O cloreto de benzalcônio é um composto de amônio quaternário, eficaz contra Gram + e Gram -. Modificam a permeabilidade da membrana celular, aumentando a penetração através da córnea. É utilizado geralmente na concentração de 0,01%, sendo eficaz contra Pseudomonas, principalmente quando associado ao EDTA. Pode ser utilizado para esterilização de instrumentos e limpeza de pele e mucosas. Algumas desvantagens são: Em concentrações maiores que 0,01% causam irritação conjuntival, com edema e descamação. Incompatibilidade com nitratos, salicilatos e compostos aniônicos. SULFATO DE POLIMIXINA B O Sulfato de Polimixina B é um antibiótico, mais eficaz contra Gram -, incluindo Pseudomonas. Algumas desvantagens são: Alto custo. Potencialmente tóxico e alergênico. GLUCONATO DE CLOREXIDINA É um derivado da guanidina. Sua principal aplicação é o uso nas soluções para limpeza de lentes de contato. Amplo espectro de ação, incluindo Pseudomonas. Eficácia semelhante à do clorobutanol e cloreto de benzalcônio. Algumas desvantagens são: Incompatibilidade com sulfas, penicilinas, cloranfenicol e nitrato de prata. Em concentrações maiores é incompatível com sulfatos, fosfatos e cloretos. ÉSTERES DO ÁCIDO P-HIDROXIBENZOICO Utiliza-se mistura de metilparabeno e propilparabeno. Sua ação antifúngica é maior que a antibacteriana e sua ação é maior em pH < 8. São bem tolerados pela mucosa ocular em concentrações < 0,5%. NOTAS * Atenção! Recentemente foram desenvolvidos alguns métodos para reduzir a toxicidade dos conservantes à superfície ocular. Alguns preservativos são decompostos ao entrar em contato com a luz ou com íons da superfície ocular. Um exemplo é o complexo oxicloro estabilizado, que é quebrado em cloreto de sódio e água, e o Perborato de Sódio, que é quebrado é peróxido de hidrogênio e a seguir em oxigênio e hidrogênio. Por sofrerem este processo de decomposição, estes conservantes não apresentam toxicidade à superfície ocular..