Familia: Autacoides / Antihistamínicos PDF

Familia: Autacoides / Antihistamínicos Medicamentos Antihistamínicos de primera generación: Difenhidramina, Dimenhidrinato, Hidroxicina, Doxilamina. Antihistamínicos de segunda generación: Cetirizina, Loratadina, Desloratadina, Levocetirizina, Fexofenadina. Antihistamíni...

Familia: Autacoides / Antihistamínicos Medicamentos Antihistamínicos de primera generación: Difenhidramina, Dimenhidrinato, Hidroxicina, Doxilamina. Antihistamínicos de segunda generación: Cetirizina, Loratadina, Desloratadina, Levocetirizina, Fexofenadina. Antihistamínicos de tercera generación: Fexofenadina, Desloratadina, Norastemizol. Mecanismo de acción Antihistamínicos H1: Actúan como agonistas inversos en los receptores H1, bloqueando las respuestas mediadas por la histamina, tales como alergias agudas, contracción del músculo liso bronquial e intestinal, y prurito. Antihistamínicos H2: Inhiben principalmente la secreción ácida gástrica, principalmente a nivel del estómago, con efectos menores en el sistema cardiovascular. Vía de administración Oral: La mayoría de los antihistamínicos se administran por vía oral, con rápida absorción (1-2 horas para efecto máximo). Algunos tienen formulaciones en gotas y comprimidos. Intranasal y oftálmica: Azelastina y Olopatadina (oftálmicos e intranasales). Intravenoso: Los antihistamínicos H2 como cimetidina y ranitidina pueden administrarse por esta vía. Uso terapéutico 1. Alergias: a. Control de rinitis alérgica y urticaria (antihistamínicos H1). b. Conjuntivitis alérgica (antihistamínicos oftálmicos como ketotifeno). 2. Náusea y mareo por movimiento: a. Difenhidramina, Dimenhidrinato y Meclicina son usados para inhibir señales vestibulares. 3. Insomnio: a. Difenhidramina y Doxilamina tienen fuertes propiedades sedantes. 4. Prurito: a. Hidroxicina y Doxepina (uso tópico y oral para prurito generalizado). 5. Secreción ácida gástrica: a. Los antihistamínicos H2 se utilizan para reducir la secreción gástrica, ayudando en el tratamiento de úlceras gástricas. Efectos adversos Antihistamínicos H1 de primera generación: ○ Sedación, somnolencia, aumento del apetito. ○ Efectos anticolinérgicos (sequedad bucal, visión borrosa, retención urinaria). Antihistamínicos de segunda generación: ○ Menor sedación y efectos colaterales debido a su baja penetración en el sistema nervioso central (SNC). Antihistamínicos H2: ○ Diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, delirio y trombocitopenia, especialmente en ancianos. Contraindicaciones médicas Antihistamínicos H1 de primera generación: ○ Contraindicados en personas que requieran mantener el estado de alerta (conductores, maquinaria pesada) debido a sus efectos sedantes. Interacción con antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa: Exacerban los efectos sedantes y anticolinérgicos. Interacción con otros fármacos Los antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de depresores del SNC, como el alcohol. Los IMAO incrementan los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos. Los antihistamínicos con acción anticolinérgica pueden disminuir la efectividad de inhibidores de la colinesterasa, utilizados en el tratamiento del Alzheimer. Relajantes Musculares Centrales (Espasmolíticos) Fármacos: Baclofeno, Diazepam, Metocarbamol, Orfenadrina, Clorzoxazona, Carisoprodol. Mecanismo de Acción: Baclofeno: Es un agonista del receptor GABA-B. Inhibe la transmisión sináptica mediante la hiperpolarización de las neuronas motoras, lo que reduce la espasticidad al limitar la liberación de neurotransmisores excitatorios y bloquear la producción de sustancia P. Diazepam: Facilita la acción del GABA, un neurotransmisor inhibitorio, en los receptores GABA-A del SNC, lo que reduce la espasticidad muscular a través de la inhibición de los reflejos espinales. Metocarbamol y otros del grupo de la Mefenesina: Inhiben los arcos reflejos polisinápticos de la médula espinal, reduciendo el tono muscular sin afectar la contractilidad del músculo esquelético. Uso Terapéutico: Baclofeno y Diazepam son utilizados para tratar espasticidad severa causada por esclerosis múltiple, lesiones medulares, parálisis cerebral, y espasticidad neurogénica. Metocarbamol, Orfenadrina y Clorzoxazona se usan en contracturas leves a moderadas secundarias a traumatismos, tensión muscular o movimientos inadecuados. Efectos Adversos: Baclofeno: Somnolencia, debilidad muscular, mareos, náuseas. Puede causar dependencia física si se usa a largo plazo y el retiro abrupto puede causar convulsiones. Diazepam: Sedación intensa, dependencia, ataxia, fatiga y depresión respiratoria a dosis altas. El uso prolongado puede llevar a dependencia y síndrome de abstinencia. Metocarbamol y otros: Somnolencia, mareos, visión borrosa, náuseas. Vía de Administración: Baclofeno: Oral o intratecal (administración espinal directa en pacientes con espasticidad severa). Diazepam: Oral, intravenoso o intramuscular. Metocarbamol, Orfenadrina y otros: Vía oral o intravenosa en situaciones agudas. Interacciones con Medicamentos: Baclofeno y Diazepam: Potenciados por otros depresores del SNC (alcohol, opioides, benzodiazepinas). Metocarbamol y otros: Potenciados por depresores del SNC y pueden interactuar con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco. Diazepam: Contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria severa o apnea del sueño no tratada. Relajantes Musculares Periféricos (Bloqueadores Neuromusculares) Fármacos: Rocuronio, Vecuronio, Cisatracurio, Mivacurio, Atracurio, Succinilcolina. Mecanismo de Acción: Bloqueadores no despolarizantes (e.g., Rocuronio, Vecuronio): Actúan como antagonistas competitivos de la acetilcolina en los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular, previniendo la contracción muscular al bloquear la transmisión neuromuscular. Bloqueadores despolarizantes (Succinilcolina): Mimican la acetilcolina al unirse a los receptores nicotínicos, causando una despolarización sostenida que bloquea la repolarización normal, llevando a una parálisis muscular prolongada. Uso Terapéutico: Rocuronio y Vecuronio: Son usados para inducir relajación muscular durante cirugías mayores, facilitar la intubación traqueal y mejorar la ventilación mecánica en pacientes críticos. Succinilcolina: Preferido para la intubación de secuencia rápida debido a su rápido inicio de acción y corta duración. Efectos Adversos: Succinilcolina: Hiperpotasemia (peligroso en pacientes con quemaduras o traumas), aumento de la presión intraocular, hipertermia maligna, mialgias postoperatorias. Rocuronio, Vecuronio: Hipotensión mediada por liberación de histamina (en algunos casos), broncoespasmo, bloqueo prolongado en pacientes con disfunción hepática o renal. Vía de Administración: Exclusivamente intravenosa, ya que son fármacos altamente polares e inactivos por vía oral. Interacciones con Medicamentos: Anestésicos inhalados (e.g., halotano): Potencian el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes. Aminoglucósidos: Potencian el bloqueo neuromuscular al inhibir la liberación de acetilcolina. Bloqueadores de canales de calcio: Aumentan la duración del bloqueo.  Inhibidores de la colinesterasa: Revierten los efectos de los bloqueadores no despolarizantes, pero no son efectivos contra los bloqueadores despolarizantes. Contraindicaciones: Succinilcolina: Contraindicada en pacientes con antecedentes de hipertermia maligna, quemaduras graves, o traumas masivos debido al riesgo de hiperpotasemia. Rocuronio, Vecuronio: Uso limitado en pacientes con miastenia gravis debido a la exacerbación del bloqueo neuromuscular. Relajantes Musculares de Acción Directa Fármaco: Dantroleno. Mecanismo de Acción: Inhibe la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico en las células musculares esqueléticas, disminuyendo la fuerza de contracción muscular. No afecta el SNC ni la transmisión neuromuscular. Uso Terapéutico: Hipertermia maligna: Emergencia médica causada por ciertos anestésicos en combinación con Succinilcolina. Espasticidad muscular crónica en trastornos neurológicos como esclerosis múltiple, parálisis cerebral, o lesiones de la médula espinal. Efectos Adversos: Debilidad muscular, sedación, hepatotoxicidad (en tratamientos prolongados), diarrea. Vía de Administración: Oral (para espasticidad crónica) o intravenosa (para tratamiento de hipertermia maligna). Interacciones con Medicamentos: Potenciado por depresores del SNC como opioides o benzodiazepinas. Puede aumentar el riesgo de toxicidad hepática cuando se combina con otros medicamentos hepatotóxicos. Contraindicaciones: Hepatopatía activa o historia de hepatitis. Debilidad muscular severa que pueda comprometer la respiración. Benzodiazepinas Medicamentos: Ansiolíticos: Alprazolam (XANAX), Clordiacepóxido, Clonazepam (Klonopin), Diazepam (VALIUM), Lorazepam (ATIVAN). Hipnóticos: Midazolam (VERSED). Anticonvulsivos y relajantes musculares: Clonazepam, Diazepam. Uso terapéutico: Ansiedad, insomnio, espasmos musculares, epilepsia, crisis de angustia, abstinencia alcohólica, inducción anestésica. Mecanismo de acción: Modulan positivamente el receptor GABA-A, potenciando la acción inhibidora del GABA, lo que aumenta la frecuencia de apertura de los canales de cloro. Efectos adversos: Sedación, amnesia anterógrada, alteración motora, dependencia física/psíquica, síndrome de abstinencia (ansiedad, insomnio, convulsiones). Contraindicaciones: Hepatopatías, miastenia gravis, embarazo (especialmente en el primer trimestre), ancianos, uso concomitante con otros depresores del SNC. Interacciones: Alcohol, barbitúricos, opioides potencian los efectos depresores. Inhibidores enzimáticos aumentan los niveles plasmáticos. Notas: Flumazenil es el antagonista específico. 2. No Benzodiazepinas (Z-drugs) Medicamentos: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona (LUNESETA). Uso terapéutico: Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño. Mecanismo de acción: Actúan sobre los receptores GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo sedación sin efectos ansiolíticos o anticonvulsivos. Efectos adversos: Somnolencia, mareos, amnesia anterógrada, menor riesgo de dependencia comparado con las benzodiazepinas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, miastenia gravis, embarazo y lactancia. Interacciones: Alcohol y otros depresores del SNC aumentan la sedación. Barbitúricos Medicamentos: Anticonvulsivos: Fenobarbital (NUMINAL SODIUM). Anestésicos: Tiopental (PHENTOTAL). Ansiolíticos en desuso: Amobarbital, Secobarbital, Pentobarbital (NEMBUTAL). Uso terapéutico: Convulsiones, estado epiléptico, inducción de anestesia, sedación preoperatoria. Mecanismo de acción: Prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA y bloquean receptores de glutamato. Efectos adversos: Sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física, síndrome de abstinencia grave. Contraindicaciones: Depresión respiratoria, porfiria, embarazo. Interacciones: Alcohol y depresores del SNC aumentan el riesgo de depresión respiratoria. Agonistas Parciales de 5-HT1A Medicamento: Buspirona (BUSPAR). Uso terapéutico: Ansiedad generalizada, sin sedación o riesgo de dependencia. Mecanismo de acción: Agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A. Efectos adversos: Mareos, náuseas, insomnio, no provoca dependencia ni tolerancia significativa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo, disfunción hepática o renal grave. Interacciones: Contraindicada con inhibidores de la MAO e ISRS (riesgo de síndrome serotoninérgico). Antihistamínicos H1 Medicamentos: Difenhidramina, Hidroxicina. Uso terapéutico: Insomnio leve, ansiedad, alergias, prurito. Mecanismo de acción: Bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación. Efectos adversos: Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática. Agonistas de los Receptores de Melatonina Medicamento: Ramelteon (ROZEREM). Uso terapéutico: Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño. Mecanismo de acción: Activa los receptores de melatonina MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático. Efectos adversos: Mareos, fatiga, disminución de testosterona, aumento de prolactina. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso concomitante con fluvoxamina. Interacciones: Potencia los efectos de otros depresores del SNC. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) Fármacos: Fluoxetina (Prozac), Sertralina (Zoloft), Citalopram (Celexa), Escitalopram (Lexapro), Paroxetina (Paxil), Fluvoxamina. Mecanismo de acción: Bloquean la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, aumentando su concentración en la hendidura sináptica. Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, trastorno disfórico premenstrual, trastorno de ansiedad generalizada. Efectos adversos comunes: Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración, fatiga. Efectos adversos graves: Síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía, suicidio. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo (categoría C), lactancia, uso concomitante con IMAO. Interacciones medicamentosas: IMAO, warfarina, litio, algunos antipsicóticos. Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal. Consideraciones clínicas: Inicio de acción gradual (2-4 semanas), monitorizar riesgo de suicidio, ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN) Fármacos: Venlafaxina (Effexor), Desvenlafaxina (Pristiq), Duloxetina (Cymbalta), Milnacipran. Mecanismo de acción: Bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina en la neurona presináptica. Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico, dolor crónico (fibromialgia). Efectos adversos comunes: Náuseas, vómitos, sudoración, boca seca, insomnio, aumento de la presión arterial. Efectos adversos graves: Síndrome serotoninérgico, aumento del riesgo de hemorragia. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión no controlada. Interacciones medicamentosas: IMAO, antihipertensivos, algunos antiarrítmicos. Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal. Consideraciones clínicas: Monitorizar presión arterial, ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal. Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO) Fármacos: Fenelzina (Nardil), Tranilcipromina (Parnate), Selegilina (Eldepryl). Mecanismo de acción: Inhiben la enzima monoamino oxidasa, aumentando los niveles de serotonina, noradrenalina y dopamina. Indicaciones terapéuticas: Depresión atípica, depresión resistente a otros tratamientos. Efectos adversos comunes: Mareos, insomnio, sequedad bucal, estreñimiento, hipotensión postural. Efectos adversos graves: Crisis hipertensiva por ingesta de alimentos ricos en tiramina, síndrome serotoninérgico. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, feocromocitoma, embarazo, lactancia, uso concomitante con numerosos fármacos. Interacciones medicamentosas: Alimentos ricos en tiramina (quesos curados, carnes procesadas), otros antidepresivos, descongestionantes, analgésicos. Farmacocinética: Absorción variable, metabolismo hepático, eliminación renal. Consideraciones clínicas: Dieta estricta baja en tiramina, monitorización de la presión arterial. Antidepresivos Tricíclicos (ATC) Fármacos: Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Desipramina. Mecanismo de acción: Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina. Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, dolor neuropático, enuresis nocturna. Efectos adversos comunes: Sedación, boca seca, visión borrosa, estreñimiento, aumento de peso. Efectos adversos graves: Taquicardia, arritmias, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad cardiovascular, embarazo. Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal. Consideraciones clínicas: Inicio de acción gradual, monitorizar ECG, ajustar dosis en pacientes ancianos. Otros Antidepresivos Fármacos: Bupropión (Wellbutrin), Mirtazapina (Remeron), Trazodona. Mecanismo de acción: Mecanismos de acción variados (inhibición de la recaptación de dopamina y noradrenalina, antagonismo de receptores alfa-2 y 5-HT2). Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno bipolar (bupropión), insomnio (mirtazapina). Efectos adversos comunes: Insomnio, agitación, náuseas, aumento del apetito, sedación. Efectos adversos graves: Convulsiones (bupropión), priapismo (trazodona). Contraindicaciones: Hipersensibilidad, historial de convulsiones, glaucoma de ángulo cerrado. Interacciones medicamentosas: IMAO, otros antidepresivos, estimulantes. Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal. Consideraciones clínicas: Monitorizar riesgo de convulsiones (bupropión), ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Triptanos Fármacos: Sumatriptán (Imitrex), Naratriptán (Amerge), Zolmitriptán (Zomig). Mecanismo de acción: Agonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT1B/1D, causando vasoconstricción. Indicaciones terapéuticas: Migraña. Efectos adversos comunes: Mareos, somnolencia, hormigueo, sensación de calor o frío. Efectos adversos graves: Dolor torácico, angina, infarto de miocardio (en pacientes con riesgo cardiovascular). Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular. Interacciones medicamentosas: Ergotamina, otros triptanos. Farmacocinética: Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal. Consideraciones clínicas: Usar con precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular. Alcaloides de la Ergotamina Fármacos: Ergotamina, Dihidroergotamina. Mecanismo de acción: Se unen a los receptores 5-HT1, causando vasoconstricción. Indicaciones terapéuticas: Migraña. Efectos adversos comunes: Náuseas, vómitos, debilidad muscular, dolor en las extremidades. Efectos adversos graves: Vasoconstricción excesiva (isquemia), gangrena. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedad vascular periférica, embarazo, lactancia. Interacciones medicamentosas: Beta-bloqueadores, calcioantagonistas. Farmacocinética: Administración subcutánea o nasal, usar con precaución en pacientes con enfermedad vascular.