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Questions and Answers
¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los antihistamínicos?
¿Cuál de los siguientes efectos secundarios es más común en los antihistamínicos de primera generación?
¿Cuál de los siguientes antihistamínicos es considerado de segunda generación?
¿Cuál puede ser una reacción adversa directa de los antihistamínicos?
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¿Qué efecto secundario está asociado a la acción anticolinérgica de los antihistamínicos?
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¿Qué función no se ve afectada por la actividad de los antihistamínicos de primera generación en el cerebro?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la P-glicoproteína es correcta?
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Los antihistamínicos de segunda generación no causan graves efectos secundarios relacionados con:
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¿Cuál es un efecto relacionado con la estimulación de RH1 en el cerebro por la histamina?
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¿Qué propiedad farmacocinética no se menciona como parte del desarrollo de antihistamínicos?
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¿Qué efecto no está asociado con la interferencia de los FGAH en el cerebro?
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Los transportadores de salida presentes en el BCSFB son responsables de:
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¿Cuál de las siguientes no es una función interferida por los antihistamínicos en el sistema nervioso central?
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¿Cuál es un factor clave para elegir antihistamínicos según el contenido?
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En qué generación de antihistamínicos encontramos los que son fácilmente lipofílicos y cruzan la barrera hematoencefálica?
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¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor la utilización de antihistamínicos de tercera generación?
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¿Qué aspecto no se considera al elegir un antihistamínico para un paciente con riesgo incrementado?
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¿Cuál es una de las consecuencias del uso de antihistamínicos de primera generación en el sistema nervioso central?
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¿Qué tendencia se observa en el uso de antihistamínicos en la población actual?
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¿Cuál podría ser un efecto negativo del uso indiscriminado de antihistamínicos?
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¿Qué propiedad de los antihistamínicos de segunda generación los hace preferibles en ciertos tratamientos?
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¿Qué característica distingue a los antihistamínicos de segunda generación en comparación con los de primera generación?
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¿Cuál es un riesgo potencial asociado a la sobredosis de antihistamínicos de segunda generación?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los antihistamínicos de primera generación es correcta?
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¿Qué ventaja tienen los modelos in vitro en el descubrimiento de fármacos antihistamínicos?
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¿Cómo pueden los antihistamínicos de segunda generación contribuir a la calidad de vida del paciente?
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¿Cuál es la principal limitación del uso de antihistamínicos de primera generación en pacientes que deben ser alertas?
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¿Cómo pueden los compuestos de segunda generación afectar a los pacientes epilépticos?
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Cuál es la acción de las bombas de eflujo como la P-glicoproteína en el contexto de los antihistamínicos?
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Study Notes
Mecanismo De Acción
- Los antihistamínicos actúan bloqueando los receptores de histamina (H1 y H2).
- Previenen o reducen la respuesta a la histamina, que es un mediador clave en alergias y procesos inflamatorios.
- Principalmente se utilizan para tratar síntomas alérgicos, como rinitis, urticaria y conjuntivitis.
Efectos Secundarios
- Anticolinérgicos: Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa.
- Sedación: Mareos, somnolencia, fatiga (más común en antihistamínicos de primera generación).
- Estimulación: En casos raros, puede causar insomnio o nerviosismo.
- Reacciones cardiovasculares: Palpitaciones, cambios en la presión arterial.
Tipos De Antihistamínicos
-
Antihistamínicos de Primera Generación:
- Ejemplos: Diphenhidramina, Dimenhidrinato.
- Efectos sedantes, pueden atravesar la barrera hematoencefálica.
-
Antihistamínicos de Segunda Generación:
- Ejemplos: Cetirizina, Loratadina, Fexofenadina.
- Menos efectos sedantes, acción más prolongada, menor penetración en el sistema nervioso central.
Reacciones Adversas
- Reacciones alérgicas: Exantemas cutáneos, prurito, edema.
- Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
- Crisis de asma: En algunos pacientes pueden desencadenar o agravar episodios asmáticos.
- Interacciones medicamentosas: Pueden potenciar los efectos de sedantes y medicamentos con efectos anticolinérgicos.
Mecanismo de Acción
- Los antihistamínicos funcionan bloqueando receptores de histamina, específicamente H1 y H2.
- Al bloquear estos receptores, previenen o reducen la respuesta a la histamina, que es una molécula clave en reacciones alérgicas e inflamación.
- Su uso principal es para tratar síntomas alérgicos como rinitis, urticaria y conjuntivitis.
Efectos Secundarios
- Pueden causar efectos anticolinérgicos como sequedad en la boca, estreñimiento y visión borrosa.
- La sedación es un efecto secundario común, especialmente con antihistamínicos de primera generación, causando mareos, somnolencia y fatiga.
- En algunos casos, pueden causar estimulación, como insomnio o nerviosismo, aunque esto es menos frecuente.
- Algunos pacientes pueden experimentar reacciones cardiovasculares, como palpitaciones o cambios en la presión arterial.
Tipos de Antihistamínicos
- Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina y el dimenhidrinato, tienen efectos sedantes notables y pueden atravesar la barrera hematoencefálica.
- Los antihistamínicos de segunda generación, como la cetirizina, loratadina y fexofenadina, tienen menos efectos sedantes, una acción más prolongada y menor penetración en el sistema nervioso central.
Reacciones Adversas
- Algunas personas pueden experimentar reacciones alérgicas, como exantemas, picazón o hinchazón.
- Pueden causar efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos o diarrea.
- En casos específicos, pueden desencadenar o agravar episodios de asma.
- Es importante tener en cuenta las posibles interacciones medicamentosas, ya que pueden intensificar los efectos de los sedantes y medicamentos con efectos anticolinérgicos.
### Fármacos Antihistamínicos
-
Clasificación
- De acuerdo a su permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC), los antihistamínicos se pueden diferenciar en:
- Primera generación: clásicos o sedantes
- Segunda generación: poco sedantes
- Tercera generación: nuevos anti-H1, metabolitos activos o enantiómeros de los de 2da generación.
- De acuerdo a su permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC), los antihistamínicos se pueden diferenciar en:
Antihistamínicos de Primera Generación
- Son estructuralmente similares a la histamina
- Fácilmente cruzan la barrera hematoencefálica (BHE) por ser altamente lipofílicos y poco selectivos.
- Producen a nivel del SNC sedación y alteración de la función cognitiva.
Segunda Generación de Antihistamínicos
- No causan efectos secundarios graves relacionados con el sistema nervioso central.
- La segunda generación de antihistamínicos está restringida del SNC por las bombas de eflujo como la P-glicoproteína (P-gp) situadas en las células endoteliales del cerebro.
### Barrera Hematoencefálica (BHE)
- La P-glicoproteína (P-gp) juega un papel importante en la absorción intestinal y la capacidad de estos fármacos para penetrar en el cerebro.
- La P-gp está codificada por el gen MDR1 y se expresa en diversos tejidos humanos, por ejemplo, las células endoteliales en capilares cerebrales.
### Biomarcadores
- Dentro de la investigación y desarrollo de medicamentos en la etapa preclínica, el tema más importante es el de los biomarcadores.
### Uso Racional de Antihistamínicos
- En la elección de un antihistamínico, deben tenerse en cuenta factores como la eficacia, tolerabilidad, seguridad, grupo etario, situaciones y precauciones especiales en pacientes con enfermedades de riesgo.
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Description
Este cuestionario explora el mecanismo de acción de los antihistamínicos, así como sus efectos secundarios y tipos. Aprende sobre los anticolinérgicos y la diferencia entre los antihistamínicos de primera y segunda generación, junto con ejemplos de cada uno. Ideal para estudiantes de farmacología o medicina.
