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Questions and Answers
¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los antihistamínicos?
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¿Cuál de los siguientes efectos secundarios es más común en los antihistamínicos de primera generación?
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¿Cuál de los siguientes antihistamínicos es considerado de segunda generación?
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¿Cuál puede ser una reacción adversa directa de los antihistamínicos?
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¿Qué efecto secundario está asociado a la acción anticolinérgica de los antihistamínicos?
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¿Qué función no se ve afectada por la actividad de los antihistamínicos de primera generación en el cerebro?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la P-glicoproteína es correcta?
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Los antihistamínicos de segunda generación no causan graves efectos secundarios relacionados con:
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¿Cuál es un efecto relacionado con la estimulación de RH1 en el cerebro por la histamina?
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¿Qué propiedad farmacocinética no se menciona como parte del desarrollo de antihistamínicos?
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¿Qué efecto no está asociado con la interferencia de los FGAH en el cerebro?
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Los transportadores de salida presentes en el BCSFB son responsables de:
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¿Cuál de las siguientes no es una función interferida por los antihistamínicos en el sistema nervioso central?
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¿Cuál es un factor clave para elegir antihistamínicos según el contenido?
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En qué generación de antihistamínicos encontramos los que son fácilmente lipofílicos y cruzan la barrera hematoencefálica?
En qué generación de antihistamínicos encontramos los que son fácilmente lipofílicos y cruzan la barrera hematoencefálica?
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¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor la utilización de antihistamínicos de tercera generación?
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¿Qué aspecto no se considera al elegir un antihistamínico para un paciente con riesgo incrementado?
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¿Cuál es una de las consecuencias del uso de antihistamínicos de primera generación en el sistema nervioso central?
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¿Qué tendencia se observa en el uso de antihistamínicos en la población actual?
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¿Cuál podría ser un efecto negativo del uso indiscriminado de antihistamínicos?
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¿Qué propiedad de los antihistamínicos de segunda generación los hace preferibles en ciertos tratamientos?
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¿Qué característica distingue a los antihistamínicos de segunda generación en comparación con los de primera generación?
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¿Cuál es un riesgo potencial asociado a la sobredosis de antihistamínicos de segunda generación?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los antihistamínicos de primera generación es correcta?
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¿Qué ventaja tienen los modelos in vitro en el descubrimiento de fármacos antihistamínicos?
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¿Cómo pueden los antihistamínicos de segunda generación contribuir a la calidad de vida del paciente?
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¿Cuál es la principal limitación del uso de antihistamínicos de primera generación en pacientes que deben ser alertas?
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¿Cómo pueden los compuestos de segunda generación afectar a los pacientes epilépticos?
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Cuál es la acción de las bombas de eflujo como la P-glicoproteína en el contexto de los antihistamínicos?
Cuál es la acción de las bombas de eflujo como la P-glicoproteína en el contexto de los antihistamínicos?
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Study Notes
Mecanismo De Acción
- Los antihistamínicos actúan bloqueando los receptores de histamina (H1 y H2).
- Previenen o reducen la respuesta a la histamina, que es un mediador clave en alergias y procesos inflamatorios.
- Principalmente se utilizan para tratar síntomas alérgicos, como rinitis, urticaria y conjuntivitis.
Efectos Secundarios
- Anticolinérgicos: Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa.
- Sedación: Mareos, somnolencia, fatiga (más común en antihistamínicos de primera generación).
- Estimulación: En casos raros, puede causar insomnio o nerviosismo.
- Reacciones cardiovasculares: Palpitaciones, cambios en la presión arterial.
Tipos De Antihistamínicos
-
Antihistamínicos de Primera Generación:
- Ejemplos: Diphenhidramina, Dimenhidrinato.
- Efectos sedantes, pueden atravesar la barrera hematoencefálica.
-
Antihistamínicos de Segunda Generación:
- Ejemplos: Cetirizina, Loratadina, Fexofenadina.
- Menos efectos sedantes, acción más prolongada, menor penetración en el sistema nervioso central.
Reacciones Adversas
- Reacciones alérgicas: Exantemas cutáneos, prurito, edema.
- Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
- Crisis de asma: En algunos pacientes pueden desencadenar o agravar episodios asmáticos.
- Interacciones medicamentosas: Pueden potenciar los efectos de sedantes y medicamentos con efectos anticolinérgicos.
Mecanismo de Acción
- Los antihistamínicos funcionan bloqueando receptores de histamina, específicamente H1 y H2.
- Al bloquear estos receptores, previenen o reducen la respuesta a la histamina, que es una molécula clave en reacciones alérgicas e inflamación.
- Su uso principal es para tratar síntomas alérgicos como rinitis, urticaria y conjuntivitis.
Efectos Secundarios
- Pueden causar efectos anticolinérgicos como sequedad en la boca, estreñimiento y visión borrosa.
- La sedación es un efecto secundario común, especialmente con antihistamínicos de primera generación, causando mareos, somnolencia y fatiga.
- En algunos casos, pueden causar estimulación, como insomnio o nerviosismo, aunque esto es menos frecuente.
- Algunos pacientes pueden experimentar reacciones cardiovasculares, como palpitaciones o cambios en la presión arterial.
Tipos de Antihistamínicos
- Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina y el dimenhidrinato, tienen efectos sedantes notables y pueden atravesar la barrera hematoencefálica.
- Los antihistamínicos de segunda generación, como la cetirizina, loratadina y fexofenadina, tienen menos efectos sedantes, una acción más prolongada y menor penetración en el sistema nervioso central.
Reacciones Adversas
- Algunas personas pueden experimentar reacciones alérgicas, como exantemas, picazón o hinchazón.
- Pueden causar efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos o diarrea.
- En casos específicos, pueden desencadenar o agravar episodios de asma.
- Es importante tener en cuenta las posibles interacciones medicamentosas, ya que pueden intensificar los efectos de los sedantes y medicamentos con efectos anticolinérgicos.
### Fármacos Antihistamínicos
-
Clasificación
- De acuerdo a su permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC), los antihistamínicos se pueden diferenciar en:
- Primera generación: clásicos o sedantes
- Segunda generación: poco sedantes
- Tercera generación: nuevos anti-H1, metabolitos activos o enantiómeros de los de 2da generación.
- De acuerdo a su permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC), los antihistamínicos se pueden diferenciar en:
Antihistamínicos de Primera Generación
- Son estructuralmente similares a la histamina
- Fácilmente cruzan la barrera hematoencefálica (BHE) por ser altamente lipofílicos y poco selectivos.
- Producen a nivel del SNC sedación y alteración de la función cognitiva.
Segunda Generación de Antihistamínicos
- No causan efectos secundarios graves relacionados con el sistema nervioso central.
- La segunda generación de antihistamínicos está restringida del SNC por las bombas de eflujo como la P-glicoproteína (P-gp) situadas en las células endoteliales del cerebro.
### Barrera Hematoencefálica (BHE)
- La P-glicoproteína (P-gp) juega un papel importante en la absorción intestinal y la capacidad de estos fármacos para penetrar en el cerebro.
- La P-gp está codificada por el gen MDR1 y se expresa en diversos tejidos humanos, por ejemplo, las células endoteliales en capilares cerebrales.
### Biomarcadores
- Dentro de la investigación y desarrollo de medicamentos en la etapa preclínica, el tema más importante es el de los biomarcadores.
### Uso Racional de Antihistamínicos
- En la elección de un antihistamínico, deben tenerse en cuenta factores como la eficacia, tolerabilidad, seguridad, grupo etario, situaciones y precauciones especiales en pacientes con enfermedades de riesgo.
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Description
Este cuestionario explora el mecanismo de acción de los antihistamínicos, así como sus efectos secundarios y tipos. Aprende sobre los anticolinérgicos y la diferencia entre los antihistamínicos de primera y segunda generación, junto con ejemplos de cada uno. Ideal para estudiantes de farmacología o medicina.