Antihistamínicos y su Mecanismo de Acción
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Questions and Answers

¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los antihistamínicos?

  • Aumentar la respuesta del sistema inmunológico
  • Estimular la producción de histamina
  • Inhibir la síntesis de histamina
  • Bloquear los receptores de histamina (correct)
  • ¿Cuál de los siguientes efectos secundarios es más común en los antihistamínicos de primera generación?

  • Náuseas
  • Estreñimiento
  • Somnolencia (correct)
  • Edema
  • ¿Cuál de los siguientes antihistamínicos es considerado de segunda generación?

  • Diphenhidramina
  • Dimenhidrinato
  • Clorfeniramina
  • Cetirizina (correct)
  • ¿Cuál puede ser una reacción adversa directa de los antihistamínicos?

    <p>Crisis de asma</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto secundario está asociado a la acción anticolinérgica de los antihistamínicos?

    <p>Visión borrosa</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué función no se ve afectada por la actividad de los antihistamínicos de primera generación en el cerebro?

    <p>Producción de insulina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la P-glicoproteína es correcta?

    <p>Participa en la absorción intestinal de los antihistamínicos.</p> Signup and view all the answers

    Los antihistamínicos de segunda generación no causan graves efectos secundarios relacionados con:

    <p>Efectos sobre el sistema nervioso central</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un efecto relacionado con la estimulación de RH1 en el cerebro por la histamina?

    <p>Incremento de la agresividad</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué propiedad farmacocinética no se menciona como parte del desarrollo de antihistamínicos?

    <p>Velocidad de absorción</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto no está asociado con la interferencia de los FGAH en el cerebro?

    <p>Incremento en la memoria</p> Signup and view all the answers

    Los transportadores de salida presentes en el BCSFB son responsables de:

    <p>Impedir la penetración de moléculas lipofílicas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes no es una función interferida por los antihistamínicos en el sistema nervioso central?

    <p>Producción de hormona de crecimiento</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un factor clave para elegir antihistamínicos según el contenido?

    <p>Su eficacia y tolerabilidad</p> Signup and view all the answers

    En qué generación de antihistamínicos encontramos los que son fácilmente lipofílicos y cruzan la barrera hematoencefálica?

    <p>Primera generación</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor la utilización de antihistamínicos de tercera generación?

    <p>Son metabolitos activos de los de segunda generación</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué aspecto no se considera al elegir un antihistamínico para un paciente con riesgo incrementado?

    <p>Preferencias del médico</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una de las consecuencias del uso de antihistamínicos de primera generación en el sistema nervioso central?

    <p>Sedación y alteración de la función cognitiva</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tendencia se observa en el uso de antihistamínicos en la población actual?

    <p>Aumento en la automedicación</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál podría ser un efecto negativo del uso indiscriminado de antihistamínicos?

    <p>Dependencia de sedantes</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué propiedad de los antihistamínicos de segunda generación los hace preferibles en ciertos tratamientos?

    <p>Tienen menos efectos sedantes</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué característica distingue a los antihistamínicos de segunda generación en comparación con los de primera generación?

    <p>No penetran la barrera hematoencefálica (BHE).</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un riesgo potencial asociado a la sobredosis de antihistamínicos de segunda generación?

    <p>Prolongación del intervalo QTc.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los antihistamínicos de primera generación es correcta?

    <p>Pueden actuar en el sistema nervioso central debido a su capacidad de penetrar la BHE.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ventaja tienen los modelos in vitro en el descubrimiento de fármacos antihistamínicos?

    <p>Facilitan la diferenciación de propiedades de transporte de drogas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo pueden los antihistamínicos de segunda generación contribuir a la calidad de vida del paciente?

    <p>Minimizando los efectos secundarios en el SNC.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la principal limitación del uso de antihistamínicos de primera generación en pacientes que deben ser alertas?

    <p>Tienen un mayor riesgo de causar somnolencia.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo pueden los compuestos de segunda generación afectar a los pacientes epilépticos?

    <p>Pueden aumentar la frecuencia de las crisis.</p> Signup and view all the answers

    Cuál es la acción de las bombas de eflujo como la P-glicoproteína en el contexto de los antihistamínicos?

    <p>Limitan la entrada de antihistamínicos al SNC.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Mecanismo De Acción

    • Los antihistamínicos actúan bloqueando los receptores de histamina (H1 y H2).
    • Previenen o reducen la respuesta a la histamina, que es un mediador clave en alergias y procesos inflamatorios.
    • Principalmente se utilizan para tratar síntomas alérgicos, como rinitis, urticaria y conjuntivitis.

    Efectos Secundarios

    • Anticolinérgicos: Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa.
    • Sedación: Mareos, somnolencia, fatiga (más común en antihistamínicos de primera generación).
    • Estimulación: En casos raros, puede causar insomnio o nerviosismo.
    • Reacciones cardiovasculares: Palpitaciones, cambios en la presión arterial.

    Tipos De Antihistamínicos

    1. Antihistamínicos de Primera Generación:

      • Ejemplos: Diphenhidramina, Dimenhidrinato.
      • Efectos sedantes, pueden atravesar la barrera hematoencefálica.
    2. Antihistamínicos de Segunda Generación:

      • Ejemplos: Cetirizina, Loratadina, Fexofenadina.
      • Menos efectos sedantes, acción más prolongada, menor penetración en el sistema nervioso central.

    Reacciones Adversas

    • Reacciones alérgicas: Exantemas cutáneos, prurito, edema.
    • Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
    • Crisis de asma: En algunos pacientes pueden desencadenar o agravar episodios asmáticos.
    • Interacciones medicamentosas: Pueden potenciar los efectos de sedantes y medicamentos con efectos anticolinérgicos.

    Mecanismo de Acción

    • Los antihistamínicos funcionan bloqueando receptores de histamina, específicamente H1 y H2.
    • Al bloquear estos receptores, previenen o reducen la respuesta a la histamina, que es una molécula clave en reacciones alérgicas e inflamación.
    • Su uso principal es para tratar síntomas alérgicos como rinitis, urticaria y conjuntivitis.

    Efectos Secundarios

    • Pueden causar efectos anticolinérgicos como sequedad en la boca, estreñimiento y visión borrosa.
    • La sedación es un efecto secundario común, especialmente con antihistamínicos de primera generación, causando mareos, somnolencia y fatiga.
    • En algunos casos, pueden causar estimulación, como insomnio o nerviosismo, aunque esto es menos frecuente.
    • Algunos pacientes pueden experimentar reacciones cardiovasculares, como palpitaciones o cambios en la presión arterial.

    Tipos de Antihistamínicos

    • Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina y el dimenhidrinato, tienen efectos sedantes notables y pueden atravesar la barrera hematoencefálica.
    • Los antihistamínicos de segunda generación, como la cetirizina, loratadina y fexofenadina, tienen menos efectos sedantes, una acción más prolongada y menor penetración en el sistema nervioso central.

    Reacciones Adversas

    • Algunas personas pueden experimentar reacciones alérgicas, como exantemas, picazón o hinchazón.
    • Pueden causar efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos o diarrea.
    • En casos específicos, pueden desencadenar o agravar episodios de asma.
    • Es importante tener en cuenta las posibles interacciones medicamentosas, ya que pueden intensificar los efectos de los sedantes y medicamentos con efectos anticolinérgicos.

    ### Fármacos Antihistamínicos

    • Clasificación
      • De acuerdo a su permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC), los antihistamínicos se pueden diferenciar en:
        • Primera generación: clásicos o sedantes
        • Segunda generación: poco sedantes
        • Tercera generación: nuevos anti-H1, metabolitos activos o enantiómeros de los de 2da generación.

    Antihistamínicos de Primera Generación

    • Son estructuralmente similares a la histamina
    • Fácilmente cruzan la barrera hematoencefálica (BHE) por ser altamente lipofílicos y poco selectivos.
    • Producen a nivel del SNC sedación y alteración de la función cognitiva.

    Segunda Generación de Antihistamínicos

    • No causan efectos secundarios graves relacionados con el sistema nervioso central.
    • La segunda generación de antihistamínicos está restringida del SNC por las bombas de eflujo como la P-glicoproteína (P-gp) situadas en las células endoteliales del cerebro.

    ### Barrera Hematoencefálica (BHE)

    • La P-glicoproteína (P-gp) juega un papel importante en la absorción intestinal y la capacidad de estos fármacos para penetrar en el cerebro.
    • La P-gp está codificada por el gen MDR1 y se expresa en diversos tejidos humanos, por ejemplo, las células endoteliales en capilares cerebrales.

    ### Biomarcadores

    • Dentro de la investigación y desarrollo de medicamentos en la etapa preclínica, el tema más importante es el de los biomarcadores.

    ### Uso Racional de Antihistamínicos

    • En la elección de un antihistamínico, deben tenerse en cuenta factores como la eficacia, tolerabilidad, seguridad, grupo etario, situaciones y precauciones especiales en pacientes con enfermedades de riesgo.

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    Este cuestionario explora el mecanismo de acción de los antihistamínicos, así como sus efectos secundarios y tipos. Aprende sobre los anticolinérgicos y la diferencia entre los antihistamínicos de primera y segunda generación, junto con ejemplos de cada uno. Ideal para estudiantes de farmacología o medicina.

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