Techniques pour les nouvelles galéniques PDF

I- Introduction Souci permanent d’innovation Recherches : Amélioration des traitements –Nouveaux traitements –Anciens : ↗efficacité, la sécurité Extension de la gamme de produits FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023...

I- Introduction Souci permanent d’innovation Recherches : Amélioration des traitements –Nouveaux traitements –Anciens : ↗efficacité, la sécurité Extension de la gamme de produits FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 2.1. Formes galéniques conventionnelles Le devenir in vivo d’un médicament dépend des caractéristiques physicochimiques du principe actif : pKa, lipophilie, etc. Libération, distribution non maitrisées FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  2.2. Formes galéniques nouvelles Le devenir in vivo d’un médicament dépend des caractéristiques physicochimiques de la forme galénique → maitrise : Libération : Avant absorption ou résorption Distribution : Après absorption ou injection 13/10/2023 FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 2023  Devenir in vivo des médicaments - Mise à disposition (modulation galénique) - Distribution (modulation galénique) - Elimination FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 III. Modulation de la libération Systèmes de libération modifiée FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  3.1. Voie orale Accélérer la libération → Cp dispersibles, solubles oro, effervescents, lyophilisats oraux, … Différer la libération → Cp Gastrorésistants, libération ciblée (ex colon) Augmenter la durée d’action → Formes à Libération Prolongée Maitriser la vitesse de libération → Formes à Libération Contrôlée FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  Systèmes de délivrance à libération modifiée – suite - 3.1.2. Formes orales à libération accélérée FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  Comprimés solubles & dispersibles Originalité : Désagrégation quasi immédiate o Comprimés solubles o Comprimés dispersibles o Orodispersibles/solubles FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  Avantages Limites  Meilleur biodisponibilité Principes actifs au goût amer  Observance Sensation de particules  Fortes doses Formulation complexe  Tolérance  Étanchéité (conditionnement)  Faisabilité industrielle  Extension de gamme de produit Applications Antibiotiques Analgésiques, AIN Antimigraineux Antiépileptiques Antiparkinsoniens Antidepresseurs FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  Lyophilisats oraux Forme solide obtenue par lyophilisation de préparations (liquides, pâteuses). Noms de marque déposés pour les lyophilisats oraux :  Lyoc* (Lafon) Voies d’administration Zydis* (Zydis) Voie orale : dissolution ou Quiklets* (Quicklets) dispersion rapide dans l’eau Avantages : avant administration  Rapidité d’action? Voie sublinguale. Biodisponibilité ↗? Observance ↗ Contraintes industrielles : Tolérance ↗ Stabilité ↗? 13/10/2023 FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 2023 3.1.3. Formes orales à libération prolongée Systèmes à libération prolongée dépendant du TGI Systèmes à libération prolongée ne dépendant pas du TGI FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  a. Systèmes dépendant du transit GI FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 a1- SYSTEMES MATRICIELS Matrice polymérique assure le contrôle de la libération Systèmes dépendant du transit gastro-intestinal (Voir cour FPA3 2è Semestre) -matrice inerte : pas de modification de taille -matrice hydrophile : gonflement puis érosion -matrice érodable : Hydratation érosion FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 EX : - Comprimé multilamellaire CMC CMC réticulée sodique insoluble + PA Couche de scellage Dans le tractus GI, les couches cellulosiques réticulées gonflent et forment une membrane colloidale gélifiée contrôlant la libération. FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 a2- SYSTEMES OSMOTIQUES : Contrôle de la cinétique et de la durée de libération Inconvénients : Suivent le transit gastro-intestinal Pompe osmotique élémentaire orale : OROS* Noyau Applications - Nifédipine Oros - Theophylline - Indométacine - Acétazolamide -Métoprolol FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  Libération constante f temps mg/h 20 10 0 Temps (h) FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 Pompe osmotique OROS Push-Pull – Principes actifs très solubles – Principes actifs insolubles Membrane imperméable Membrane semi- perméable Membrane flexible FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  Dispositif précédents ont pour objectif : – Contrôle de la vitesse de libération de la substance médicamenteuse – Mais quelque soit la technologie et sa précision, les systèmes dépendent des conditions de transit GI Durée de libération limitée par ce processus physiologique Même si celle-ci peut s’étendre sur 24h 13/10/2023 dans le meilleur des cas FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 2023  – Chercher artifice pour freiner la vitesse de passage du système médicamenteux dans le tractus GI – Une des solutions actuelles : Formes galéniques avec matériaux de faible densité Création in-situ de microréservoirs d’air ou de gaz : flotteurs, à la surface de la masse liquide de l’estomac. Adhésifs FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 b. Systèmes ne dépendant pas du transit GI – Chercher artifice pour freiner la vitesse de passage du système médicamenteux dans le tractus GI – Une des solutions actuelles : – Solutions actuelles : Formes galéniques avec matériaux de faible densité Création in-situ de microréservoirs d’air ou de gaz : flotteurs, à la surface de la masse liquide de l’estomac. Adhésifs. FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023  b.1. Systèmes flottants - Faible densité (< à 1) suc gastrique : d : 1.004-1.010 FPA4-Prof LAATIRIS F Galéniques nouvelles 13/10/2023 2023 Gélules à faible densité : – Principe actif + polymère hydrophile. – d