Formes galéniques et médicaments

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Questions and Answers

Quels facteurs influencent le devenir in vivo d’un médicament ?

Le prix du médicament sur le marché

L'âge du patient et le sexe

La lipophilie et le pKa du principe actif (correct)

La couleur et la taille du comprimé

Quelle est la définition de la modulation galénique ?

Changement de l'indication thérapeutique du médicament

Modification de la forme physique du médicament uniquement

Augmentation du coût de production des médicaments

Optimisation de la délivrance et de l'absorption du médicament (correct)

Quels sont les avantages des comprimés solubles et dispersibles ?

Goût agréable

Facilité de formulation

Tolérance améliorée (correct)

Meilleure biodisponibilité (correct)

Quel type de forme galénique permet d'accélérer la libération d'un médicament par voie orale ?

Comprimés dispersibles Signup and view all the answers

Quels sont des inconvénients associés aux comprimés solubles et dispersibles ?

Goût amer des principes actifs Signup and view all the answers

Quels types de médicaments peuvent utiliser la forme orale à libération accélérée ?

Antibiotiques Signup and view all the answers

Quelles formes galéniques ciblent une libération différée ?

Comprimés gastrorésistants Signup and view all the answers

Quelle est une caractéristique clé des lyophilisats oraux ?

Obtention par lyophilisation Signup and view all the answers

Quel est l'objectif des formes à libération contrôlée ?

Maîtriser la durée d’effet et la vitesse de libération Signup and view all the answers

Quelle phase intervient après l'absorption d'un médicament ?

Distribution Signup and view all the answers

Quels avantages sont associés aux lyophilisats oraux ?

Rapidite d'action Signup and view all the answers

Dans quels cas utilise-t-on des systèmes de libération modifiée ?

Pour optimiser la durée d'action du médicament Signup and view all the answers

Quelles contraintes peuvent être rencontrées lors de la fabrication de formes orales à libération accélérée ?

Complexité de formulation Signup and view all the answers

Quel est un avantage des formes à libération prolongée ?

Elles permettent une action prolongée avec moins de doses Signup and view all the answers

Quel type de voie d'administration est utilisé pour les lyophilisats oraux ?

Voie orale Signup and view all the answers

Qu'est-ce qui distingue un système à libération prolongée ne dépendant pas du TGI ?

Libération constante des principes actifs Signup and view all the answers

Quel type de matrice assure un contrôle de libération sans modification de taille?

Matrice inerte Signup and view all the answers

Quel dispositif utilise le principe de pompes osmotiques pour le contrôle de libération?

Pompe osmotique élémentaire orale (OROS) Signup and view all the answers

Pour quelles conditions les systèmes de libération doivent-ils s'adapter dans le tractus GI?

Conditions physiologiques du transit Signup and view all the answers

Quel type de matrice initie l'hydratation suivie de l'érosion pour la libération?

Matrice hydrophile Signup and view all the answers

Quelle est une technique pour ralentir la vitesse de passage du médicament dans le tractus GI?

Création de microréservoirs d'air Signup and view all the answers

Quel effet a la matrice cellulosique réticulée dans le tractus GI?

Elle contrôle la libération par gonflement Signup and view all the answers

Quel facteur limite généralement la durée de libération du médicament dans les systèmes dépendant du transit GI?

Le temps de transit physiologique Signup and view all the answers

Quel est un exemple d'application pour les systèmes osmotiques?

Nifédipine Oros Signup and view all the answers

Quel processus se produit dans une matrice hydrophile lors de la libération de médicament?

Gonflement et érosion Signup and view all the answers

Study Notes

Introduction

R&D continue dans le domaine de la pharmaceutique pour améliorer les traitements existants et en développer de nouveaux.
L'objectif est de fournir des traitements plus efficaces et plus sûrs, tout en élargissant la gamme de produits disponibles.

Formes galéniques conventionnelles

Les caractéristiques physicochimiques du principe actif d'un médicament (pKa, lipophilie) influencent son devenir in vivo.
La libération et la distribution du principe actif sont difficiles à maîtriser avec les formes galéniques conventionnelles.

Formes galéniques nouvelles

Le devenir in vivo d'un médicament dépend des caractéristiques physicochimiques de la forme galénique.
Les formes galéniques nouvelles permettent de mieux contrôler la libération et la distribution du principe actif.
La libération peut être contrôlée avant l'absorption ou la résorption.
La distribution peut être contrôlée après l'absorption ou l'injection.

Devenir in vivo des médicaments

La modulation galénique influence la mise à disposition et la distribution du principe actif dans l'organisme.
L'élimination du médicament est également un facteur important.

Modulation de la libération

Les systèmes de libération modifiée visent à contrôler la libération du principe actif.

Voie orale

Différents types de formes galéniques orales permettent de modifier la libération du principe actif:
- Accélérer la libération: Cp dispersibles, solubles oro, effervescents, lyophilisats oraux, etc.
- Différer la libération: Cp Gastrorésistants, libération ciblée (ex. colon).
- Augmenter la durée d'action: Formes à libération prolongée.
- Maintenir des taux sanguins constants: Formes à libération contrôlée.

Formes orales à libération accélérée

Comprimés solubles et dispersibles:
- Se désagrègent rapidement.
- Types de comprimés: solubles, dispersibles et orodispersibles/solubles.
- Avantages: meilleure biodisponibilité, observance, fortes doses, tolérance, faisabilité industrielle, extension de gamme de produits.
- Limites: principes actifs au goût amer, sensation de particules, formulation complexe, étanchéité (conditionnement).
- Applications: antibiotiques, analgésiques, AIN, antimigraineux, antiépileptiques, antiparkinsoniens, antidepresseurs.
Lyophilisats oraux:
- Forme solide obtenue par lyophilisation.
- Marques déposées: Lyoc*, Zydis*, Quiklets*.
- Voies d'administration: orale (dissolution ou dispersion rapide dans l'eau), sublinguale.
- Avantages: rapidité d'action, biodisponibilité accrue, observance accrue, tolérance accrue, stabilité accrue.
- Contraintes industrielles: stabilité.

Formes orales à libération prolongée

Systèmes dépendant du transit GI:
- Libération prolongée dépendante du transit gastro-intestinal.
- Systèmes matriciels:
  - Matrice polymérique contrôle la libération du principe actif.
  - Différents types de matrices: inertes, hydrophile, érodable.
  - Ex. Comprimé multilamellaire: couches cellulosiques réticulées gonflent et forment une membrane colloidale gélifiée.
- Systèmes osmotiques:
  - Contrôle la cinétique et la durée de libération.
  - Inconvénients: suivent le transit gastro-intestinal.
  - Pompe osmotique élémentaire orale : OROS*.
  - Applications: Nifédipine Oros, Theophylline, Indométacine, Acétazolamide, Métoprolol.
- Pompe osmotique OROS Push-Pull:
  - Principes actifs très solubles et insolubles.
  - Système avec membranes imperméable, semi-perméable et flexible.

Systèmes de délivrance à libération modifiée - Suite -

Les systèmes à libération prolongée, même avec une technologie précise, dépendent des conditions de transit GI.
La durée de libération est limitée par le processus physiologique, même si elle peut s'étendre sur 24h dans le meilleur des cas.
Pour freiner la vitesse de passage du système médicamenteux dans le tractus GI, on utilise des formes galéniques avec des matériaux de faible densité.
Création in-situ de microréservoirs d'air ou de gaz: flotteurs à la surface de la masse liquide de l'estomac.

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Description

Cette évaluation explore les avancées dans les formes galéniques des médicaments. Vous découvrirez l'influence des caractéristiques physicochimiques sur l'efficacité des traitements et l'évolution des formes galéniques conventionnelles vers des innovations prometteuses. Testez vos connaissances sur le devenir in vivo des traitements pharmaceutiques.