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Grupo MA Agentes de bloqueo neuromuscular dos clases: despolarizantes y competitivos/ no despolarizantes Antagonistas competitivos: - Se unen a la Nm bloqueando la unión de ACh Succinilcolina - Despolariza la membrana abriendo los canales de la misma manera de ACh - Abre canales de Na Efectos cardi...

Grupo MA Agentes de bloqueo neuromuscular dos clases: despolarizantes y competitivos/ no despolarizantes Antagonistas competitivos: - Se unen a la Nm bloqueando la unión de ACh Succinilcolina - Despolariza la membrana abriendo los canales de la misma manera de ACh - Abre canales de Na Efectos cardiovasculares Facilita la intubación endotraqueal y relaja el m. esquelético UNICO AGENTE DESPOLARIZANTE: SUCINILCOLINA RA TX FARMACO Dantronelo Antibióticos aminoglucosidos Inhibe la liberación de Ca Inhiben la liberación de ACh de la terminal preganglionar Neostigmina Inhibe la acetilcolinesterasa que degrada la acetilcolina haciendo que se quede en la unión Dosis superiores de 2 mg revierte el bloqueo neuromuscular por medio del rocuronio - Revierte rocuronio y precupronio Sugammadex Grupo MA FARMACO Agentes de bloqueo neuromuscular dos clases: despolarizantes y competitivos/ no despolarizantes Produce un bloqueo parcial en ganglios autonómicos, resulta en un descenso de la presión sanguínea y taquicardia Tubocurarina (bloqueadores neuromusculares) Grupo MA FARMACO Agentes de bloqueo neuromuscular dos clases: despolarizantes y competitivos/ no despolarizantes Bloqueo de receptores muscarínicos, conduce a taquicardia Pancuronio Grupo MA RA TX FARMACO Agentes estimulantes ganglionares Estimula o desensibiliza los receptores Puede aumentar la FC por exitación de los ganglios simpáticos o por parálisis de los ganglios cardiacos Grupo MA Agentes de bloqueo ganglionar Nicotina - Estimula los ganglios por la acción de ACh, luego los bloquea causando la despolarización persistente Trimetafán - Actua por competencia con la ACh de forma análoga Hexametonio: - Bloquea el canal después dq se abre 1 era categoría: nicotina 2 da categoría: trimetafán y hexametonio FARMACO Grupo MA RA TX FARMACO Grupo MA RA TX FARMACO Nicotina (produce dependencia) Terapia de reemplazo de la nicotina Interactúa con los receptores de ACh nicotínicos, vareniclina es un agonista completo en el subtipo α7 y muestra una actividad débil hacia los receptores que contienen α3β2 y α6. Cambios de comportamiento, riesgo cardiovascular Vareniclina Terapia de reemplazo de la nicotina Agonista parcial de los receptores nicotínicos de ACh, con afinidad por el subtipo de α4β2 Efectos GI Citisina Grupo MA RA TX FARMACO Secretagogos de insulina y agentes reductores de la glucosa: moduladores del canal K atp: sulfonilureas - Estimulan la liberación de insulina cunado se unen al complejo SUR del canal K atp de las células B e inhiben su actividad CONTRAINDICADO EN EMBARAZO, LACTANCIA Hipoglucémias incluyendo coma Hiperglucemia de diab II (tolbutamida, tolazamida, y clorpropamida Segunda gene: gliburida (glibenclamida), glipizida, y glimepirida Grupo MA RA TX FARMACO Secretagogos de insulina y agentes reductores de la glucosa: moduladores del canal K atp: no sulfonilureas estimula la liberación de insulina al cerrar los canales KATP en las células β pancreáticas Hipoglucemia Reduce los aumentos glucémicos Repaglinida y Nateglinida Grupo MA RA TX FARMACO Biguanida ejerce una acción específica sobre la respiración mitocondrial que reduce el ATP intracelular y aumenta el AMP. Efectos GI: nausea, indigestión, calambre Tx de primera línea para diab II Metformina Grupo MA RA TX Tiazolidinedionas Activan los receptores PPARγ, que se expresan en el tejido adiposo Aumento de peso, edema FARMACO rosiglitazona y pioglitazona Grupo MA RA TX Agonistas del receptor GLP-1 Activan el receptor GLP-1, la unión de estos activa la vía de AMP-PKA Nauseas y vomito LIRAGLUTIDA: - Px que no logran el control glucémico - da una mayor sensación de saciedad Inyección cutánea Exanatida, LIRAGLUTIDA, albiglutida, dulaglutida y lixisenatida FARMACO Grupo MA RA TX FARMACO Inhibidores de DPP-4 Inhibe DPP-4 Grupo MA RA TX FARMACO Inhibidores de a-glucosidasa reducen la absorción intestinal del almidón, la dextrina, y los disacáridos al inhibir la acción de la α-glucosidasa en el borde del cepillo intestinal - Aumentan la liberación de GLP-1 Malabsorción, flatulencia, diarrea e hinchazón abdominal Suplementos dietéticos en px con diab II acarbosa, miglitol y voglibose Grupo MA RA Inhibidores del transportador 2 de glucosa de Na+ (SGLT2) velocidad de demanda de glucosa en el túbulo proximal y varían el umbral renal de excreción de glucosa Incremento en la infecciones del tracto urinario bajo e infecciones micóticas PX con diab II Linagliptina y sitagliptina son inhibidores competitivos de DPP-4 TX FARMACO Grupo MA canagliflozina, dapagliflozina y empagliflozina RA TX FARMACO Otros agentes reductores de la glucosa Actúa por un receptor de amilina, reduce la secreción de glucagón - Retarda el vaciado gástrico - Fomenta una sensación de saciedad Nausea e hipoglucemia Diab I y II Pramlintida Grupo MA RA TX FARMACO Resinas de unión de ácido biliar pudieran reducir la absorción de glucosa intestinal, aunque no hay evidencias que apoyen esto GI, dolor abdominal y náusea Tx del embarazo y px con enfermedad renal Colesevelam Grupo MA Estatinas (primera elección) Inhibidores competitivos de HMG-CoA reductasas - Reduce LDL - Reducción de triglicéridos, px con niveles altos de LDL-C altos Miopatia CONTRAINDICADO EN EL EMBARAZO DEBE INTERRUMPIRSE ANTES DE LA CONCEPCIÓN Pravastatina, fluvastatina, rosuvastatina, simvastatina y atorvastatina RA TX FARMACO Grupo MA RA TX FARMACO Grupo MA RA TX FARMACO Grupo MA RA TX FARMACO Grupo MA RA FARMACO Secuestradores del ácido biliar Los secuestradores de ác biliar poseen cargas positivas altas que se fusionan con los ác biliares de carga negativa, las resinas no son absorbidas y los ác biliares adheridos se excretan CONTRAINDICADO EN PX CON HIPERTRIGLICERIDEMIA Colestiramina, colestipol, colesevelam Niacina (ácido nicotínico) Inhibe la lipolisis por medio de la HSL NO EMBARAZOS - Enrojecimiento y prurito Hipertrigliceridemia y LDL-C alta Derivados de ácido fíbrico (arriba de niveles de 500) - Se unen a PPARα reduciendo los niveles de triglicéridos - Posee efectos antitrombóticos potenciales NO EMBARAZO NI NIÑOS - Sx de miopatía - Clofibrato, gemifibrozilo Inhibidores de la absorción de colesterol Inhibe la absorción del colesterol por los enterocitos en el intestino delgado - Inhibe la proteína NPC1L1 CONTRAINDICADO EN EMBARAZO Y LACTANTES - EZETIMIBA Y ESTATINA NO EN MUJERES FERTILES EN AUSENCIA DE ANTICONCEPCIÓN Ezetimiba GRUPO MA RA TX: epilepsias FARMACO ASD limita el disparo repetitivo de los potenciales de acción provocados por una despolarización sostenida de las neuronas de la médula espinal de los ratones. Mediado por la desaceleración de la velocidad de recuperación de los canales de Na+ activados por voltaje tras la inactivación, una acción que es a la vez el voltaje (mayor efecto si la membrana se despolariza) y dependiente del uso. SNC: rigidez de descerebración Dependen de via de admin IV: arritmias cardiacas y depresión del SNC cambios de comportamiento, aumento de la frecuencia de las convulsiones, síntomas gastrointestinales, hiperplasia gingival, osteomalacia y anemia megaloblástica. El hirsutismo en las mujeres jóvenes. Hiperplasia gingival Osteomalcia: aumenta el metabolismo de la vitamina K y reduce la concentración de proteínas dependientes de la vitamina K que son importantes para el metabolismo normal del Ca2+ en los huesos. Hipoprotrombinemia y hemorragia en RN Oral: control de las convulsiones tónico-clónicas focales a bilaterales, y para la prevención y el tratamiento de las crisis epilépticas desps de neurocirugía neuralgia de trigemino HIDANTOINA: Fenitoína GRUPO MA BENZOS Potencian la inhibición sináptica mediada por GABA, actúan en subconjuntos de receptores GABA A y aumentan la frecuencia de las aberturas de los canales de Cl activados por GABA RA Clona: somnolencia y letargo hipotonía, disartria y mareos. Las alteraciones del comportamiento - CLONA: Crisis de ausencia y de las convulsiones mioclónicas en los niños TX FARMACO - DIAZE: TX del estado epiléptico Efectivo en combinación con otros fármacos - CLORAZEPATO: se combina con otros cuando hay ataque focal - Clobazam: TX para Lennox gastaut en PX con 2 años o + Clobazam, diazepam, clonazepam, clorazepato GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO BARBITURICOS ANTICONVULSIVOS Potenciación de la inhibición sináptica a través de una acción sobre el receptor GABA A - Potencia las respuestas al GABA aplicado iontoforéticamente en las neuronas corticales y espinales - Limita el disparo repetitivo sostenido - Apertura de los canales de Cl - Nistagmo y ataxia en dosis excesiva Irritabilidad e hiperactividad, agitación y confusión Si se aumenta las dosis es más probable que produzcan efectos hipoprotrombinemia con hemorragia en los RN de madres que han recibido fenobarbital durante el embarazo;se corrige con vit K - Convulsiones tónico-clónico generalizadas, focal-a-bilateral tónico-clónicas, tónico-clónicas de inicio desconocido y focales Fenobarbital BARBITURICOS ANTICONVULSIVOS Se desconoce ataxia y vértigo - primera línea para el temblor esencial con el betabloqueador propanolol - C I en px con porfiria o hipersensiblidad Primidona GRUPO M A (igual q fenitoína) IMINOSTILBENES CARBAMAZEPINA: Limita el disparo repetitivo de los potenciales de acción provocados por una despolarización - Mediada por la disminución de la velocidad de recuperación de los canales de Na+ activados por voltaje tras la inactivación -Acetato de eslicarbazepina: Inhibe competitivamente los canales de Na+ de voltaje regulado, estabilizando el estado inactivado y la liberación de neurotransmisiones dependientes de sodio RA - TX - CARBA: Intoxicación aguda provoca estupor o coma, hiperirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria CARBA: Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa Nauseas, vómitos, toxicidad hematológica grave -Carbamazepina: Tx de convulsiones tónico-clónicas generalizadas, focales-a-bilaterales tónico-clónicas, tónico-clónicas de inicio desconocido y tx de neuralgia del trigémino. Px con crisis tónico-clónicas generalizadas tanto focales como con estados de conciencia alterados -Oxcarbazepina: Ataques focales en adultos y convulsiones focales en niños de 4-16 años -Acetato de eslicarbazepina: Tx para convulsiones de inicio focal FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO - Carbamazepina Oxcarbazepina Acetato de eslicarbazepina SUCCINIMIDAS - Reduce las corrientes de Ca+ de tipo T en las neuronas talámicas y la inhibición de las corrientes de tipo T - El tálamo genera ritmos de picos y de ondas de 3 Hz típicos de las crisis de ausencia. Las neuronas en el tálamo exhiben corrientes de tipo T La etosuximida reduce esta corriente sin modificar la dependencia del voltaje de la inactivación de estado estacionario o el tiempo de recuperación de la inactivación - Síntomas gastrointestinales (náuseas, vómitos y anorexia) - Efectos sobre el SNC (somnolencia, letargo, euforia, mareo, dolor de cabeza) - Sx de Steven johanson - - Crisis de ausencia generalizada - ETOSUXIMIDA OTROS ANTICONVULSIVOS: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. Acetazolamida Ezogabina Felbamato Gabapentina y pregabalina Lacosamida Lamotrigina Levetiracetam y brivaracetam Perampanel Estiripentol Tiagabina Topiramato Valproato Vigabatrina zonisamida GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO OTROS ANTICONVULSIVOS: Prototipo de inhibidores de la anhidrasa carbónica - A veces eficaz contra la crisis de ausencia - Tiene utilidad está limitada por el rápido desarrollo de la tolerancia - Acetazolamida OTROS ANTICONVULSIVOS: Ezogabina Primero en su clase como abridor de canales de k+  Potencia corrientes de K+ transmembrana mediadas por la familia de canales iónicos KCNQ  Activa canales KCNQ y estabiliza el potencial de la membrana en reposo y reduce la excitabilidad neuronal.  la ezogabina puede potenciar corrientes mediadas por GABA - Anormalidades retinianas La pigmentación azul de la piel y los labios mareos, somnolencia, fatiga, confusión y visión borrosa YA NO SE USA Tx coadyuvante de convulsiones de inicio focal en pacientes de 18 años o + con respuesta inadecuada a ASD alternativos GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO OTROS ANTICONVULSIVOS: Felbamato inhiben las respuestas estimuladas por NMDA y potencian las respuestas estimuladas por GABA en todas las neuronas registradas con pinzas de Voltaje. - ataques focales en PX que han respondido inadecuadamente a ASD alternativos PX para quienes la gravedad de su epilepsia supera el riesgo sustancial de anemia aplásica inducida por medicamentos o insuficiencia hepática - PX con convulsiones focalizadas y generalizadas mal controladas - PX con síndrome de Lennox Gastaut - OTROS ANTICONVULSIVOS: Gabapetina (ago de GABA) y Pregabalina GABA: Evita entrada de calcio y se inhibe glutamato. Hay interacción con la proteína α2δ-1 puede mediar en los efectos anticonvulsivos.  inhibe la extensión del limbo tónico posterior en el modelo de convulsión de electrochoque.  inhibe las convulsiones clónicas inducidas por el pentilenetetrazol PREGABA: La unión a pregabalina se reduce, pero no se elimina GABAPENTINA: Es bien tolerada, efectos comunes de somnolencia, mareos, ataxia y fatiga, estos efectos se resuelven 2 semanas deps - GABA: para dolor neuropático desps de q se padeció herpes zoster - PREGABA: convulsiones de inicio focal, fibromialgia y el dolor neuropático asociado a la neuropatía periférica diabética, neuralgia por lesión de medula espinal.  AMBAS: convulsiones de inicio focal con y sin progresión a convulsiones tónico clónicas bilaterales - OTROS ANTICONVULSIVOS: Lacosamida Prolonga inactivación lenta de los canales de Na+ regulados por voltaje. Se une a la proteína 2 mediadora de la respuesta de la colapsina (CRMP-2) limita, el patrón de disparo neuronal característico de las convulsiones focales prolongación breve del intervalo PR dolor de cabeza, mareos, visión doble, náuseas, vómitos, fatiga, temblor, pérdida de equilibrio y somnolencia. puede contribuir a las ideas suicidas y al suicidio. terapia adjunta para las convulsiones de inicio focal en pacientes mayores de 17 años. - GRUPO OTROS ANTICONVULSIVOS: MA retrasa la recuperación de la inactivación de los canales de Na+ inhibe la liberación sináptica de glutamato al actuar en los canales de Na+  mareos  ataxia  visión borrosa o doble  náuseas, vómitos salpullido cuando se agrega lamotrigina a otro ASD - mono y complementaria: Convulsiones tónico-clónicas focales y secundariamente generalizadas en adultos - TX PARA síndrome de Lennox-Gastaut en niños y adultos - RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO Lamotrigina ( inicialmente como un agente antifolato) OTROS ANTICONVULSIVOS: Levetiracetam y brivaracetam LEVE: inhibe los canales de Ca2+ de tipo N y la liberación de Ca2+ de las reservas intracelulares. Inhibe Na Evitar despolarización, la excitabilidad de la neurona BRIVA: se une con alta afinidad al SV2A e inhibe los canales neuronales de Na+ regulados por voltaje  levetiracetam: son somnolencia, astenia, ataxia y mareos, cambios de comportamiento y de humor  brivaracetam: los efectos igualmente leves e incluyen somnolencia, sedación, mareos y malestar gastrointestinal. LEVE: TX adjunto de convulsiones focales en adultos y niños, para las convulsiones tónico-clónicas de inicio primario, y para las convulsiones mioclónicas de JME. TX como terapia complementaria para las convulsiones mioclónicas, focales y tónico-clónicas generalizadas en adultos y niños tan pequeños como 4 años de edad. BRIVA: Análogo del levetiracetam, aprobado como un tratamiento adjunto para las crisis de inicio focal en pacientes de 16 años o más con epilepsia - GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO OTROS ANTICONVULSIVOS: Perampanel  Antagonista selectivo, no competitivo, de primera clase, del receptor de glutamato ionotrópico de tipo AMPA.  Los antagonistas de los receptores AMPA impiden la activación repetitiva de las neuronas.  Reduce la señalización excitadora rápida crítica para la generación de convulsiones Somnolencia, ansiedad, confusión, inflamación, visión doble, mareos, malestar gastrointestinal o náuseas y aumento de peso. hostilidad, agresión y pensamientos y conductas suicidas. convulsiones de inicio focal en pacientes mayores de 12 años con o sin convulsiones generalizadas por segundo año consecutivo. - OTROS ANTICONVULSIVOS: Rufinamida, DERIVADO DE TRIAZOL Prolonga la inactivación lenta de los canales de Na+ regulados por voltaje, y limita el disparo repetitivo sostenido, el patrón de disparo característico de las convulsiones focales dolor de cabeza, mareos, somnolencia, fatiga y náuseas. TX adjunto de las convulsiones relacionadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños mayores de 4 años y en adultos - NO ES ASD: ESTIRIPENTOL Aumentar los niveles del CNS del transmisor inhibitorio GABA mediante la inhibición de la captación sinaptosomal de GABA, o mediante la inhibición de la transaminasa GABA. mejora la neurotransmisión mediada por el receptor GABAA y aumenta la duración media abierta de los canales de cloruro del receptor GABAA de forma similar a la de los barbitúricos anorexia, pérdida de peso, insomnio, somnolencia, ataxia, hipotonía y distonía. Se usa junto con clobazam y valproato como terapia coadyuvante para las convulsiones tónico-clónicas generalizadas refractarias en pacientes con epilepsia mioclónica grave en la infancia (síndrome de Dravet) cuyas convulsiones no se controlan adecuadamente con clobazam y valproato. SX: de dravet - GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO OTROS ANTICONVULSIVOS: Tiagabina ( derivado del ácido nipecótico) inhibe el transportador de GABA GAT-1 y por tanto reduce la captación de GABA en las neuronas y la glía, y prolonga el tiempo de permanencia de GABA en el espacio sináptico mareos, somnolencia y temblor; son de intensidad leve a moderada, y aparecen poco después del inicio de la terapia CI: en PX con epilepsia por ausencia generalizada Se ha asociado con la aparición de convulsiones en pacientes sin epilepsia  TX adjunta para ataques focales en adultos. TX complementaria para las convulsiones focales refractarias con o sin generalización secundaria - OTROS ANTICONVULSIVOS: Topiramato monosacárido Reduce las corrientes de Na+ dependientes de voltaje en las células granulares del cerebelo  Activa una corriente de K+ hiperpolarizante, mejora las corrientes postsinápticas del receptor GABAA y limita la activación del subtipo (o subtipos) de AMPAkainato de los receptores de glutamato. cálculos renales por inhibición de anhidrasa carbonica somnolencia, fatiga, pérdida de peso y nerviosismo Deterioro cognitivo, y los pacientes pueden quejarse sobre un cambio en el sabor de bebidas carbonatadas  Monoterapia inicial (en pacientes de al menos 10 años de edad) Terapia complementaria (para pacientes de tan corta edad como 2 años) para las crisis tónico-clónicas generalizadas o de inicio focal, para síndrome de Lennox-Gastaut en pacientes de 2 años o más y para la profilaxis de la migraña en adultos. OTROS ANTICONVULSIVOS: Valproato ácido n-dipropilacético  Limitar disparo repetitivo sostenido y la reducción de las corrientes de tipo T pueden contribuir a la eficacia del valproato frente a las convulsiones focales y tónico-clónicas y las crisis de ausencia. Potente inhibidor de la histona deacetilasa. síntomas gastrointestinales transitorios, que incluyen anorexia, náuseas y vómitos Los efectos en el CNS incluyen sedación, ataxia y temblor Salpullido o alopecia RARA VEZ: hepatitis fulminante Pancreatitis, hipermonanemia Elevación de transaminasas hepáticas, efectos teratogénicos por el tubo neural TX de las crisis de ausencia, mioclónicas, focales y tónico-clónicas - GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO OTROS ANTICONVULSIVOS: Vigabatrina Análogo estructural de GABA  inhibe irreversiblemente la principal enzima degradante para GABA, GABA transaminasa, lo que conduce a un aumento de las concentraciones de GABA en el cerebro. aumento de GABA extracelular en sus receptores y una transmisión GABAérgica potenciada. - aumento de peso, constricción concéntrica del campo visual, fatiga, somnolencia, mareos, hiperactividad y convulsiones. - se excreta en la leche materna de las madres lactantes. - ataques focales refractarios con trastornos de la conciencia en adultos - TX de los espasmos infantiles - OTROS ANTICONVULSIVOS: Zonisamida  inhibe las corrientes de Ca2+ de tipo T y reduce la afluencia de calcio. inhibir la anhidrasa carbónica y eliminar radicales libres - prolongar el estado inactivado de los canales de Na+ Es bien tolerada, sino hay somnolencia, mareos, deterioro cognitivo, ataxia, anorexia, nerviosismo y fatiga. Las erupciones cutáneas potencialmente graves son raras pero pueden ocurrir. Puede causar acidosis metabólica, PX con enfermedad renal, renal, trastornos respiratorios graves, diarrea, cirugía, dieta cetogénica) pueden tener un mayor riesgo de acidosis metabólica mientras toman zonisamida, riesgo frecuente en jóvenes abortos espontáneos y anomalías congénitas al doble de la tasa (7%) de la población sana y de control (2-3%) en mujeres en edad fértil que recibieron politerapia, incluida la zonisamida coadyuvante de ataques focales en adultos con 12 años o más - MEDICAMENTOS ANTIHIPERTENSIVOS DIURETICOS tiazidico: Bloquean Na+ y Cl en el túbulo contorneado distal GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA : RA TX FARMACO TIAZIDAS Y AGENTES RELACIONADOS: - Hidroclorotiazida: abre canales de K+ activados por Ca2+, y conduce a una hiperpolarización de las células del músculo liso vascular, y provoca el cierre de los canales de Ca2+ tipo L y una menor probabilidad de apertura, resultando en una disminución de la entrada de Ca2+ y vasoconstricción reducida - Tiazidas: actividad inhibidora de la anhidrasa carbónica residual, lo que reduce la reabsorción de Na+ en el túbulo proximal disfunción eréctil gota depleción de K+ aumenta el riesgo de arritmias ventriculares - Hipercalemia: bajan los niveles de K en la sangre - Hipocalemia: aumenta el riesgo de taquicardia ventricular polimórfica - C I EN embarazadas: hipoperfusión placentaria. Debido a que las tiazidas aparecen en la leche materna.  TX de la hipertensión grave que no responde a tres o más fármacos puede requerir dosis mayores de los diuréticos de clase tiazida - Clorotiazida, clortalidona, hidroclorotiazida, indapamida DIURETICOS DE ASA: - Furosemida actúa en la porción ascendente gruesa del Asa de Henle inhibiendo K, Na y Cl - Preferente en px con ascitis Diuresis si se admin mas de 2 x dia HTA , insuficiencia cardiaca congestiva y la ascitis PX con azotemia o con edema grave asociado a un vasodilatador como el minoxidil. - bumetanida, furosemida, torsemida GRUPO MA - RA - TX FARMACO DIURETICOS AHORRADORES DE K+: Inhiben irreversiblemente el ENaC en la membrana del túbulo distal, el transportador responsable de la reabsorción de Na+ en el intercambio con K+ Los MRA (antagonista del receptor mineralocorticoide) posee papel principal en la retención de Na+ Espironolactona: disfunción eréctil, ginecomastia, hiperplasia prostática benigna), es el MRA más específico, posee efectos antiambriogenicos ANTIHIPERTENSIVO, aunque poco valor antihipertensivo - amilorida, triamtereno, MRA como espironolactona Agentes simpaticolíticos GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO - B- BLOQUEADORES: Pronetalol: antagonismo de los receptores β1 del complejo yuxtaglomerular reduce la secreción de renina y la actividad de RAS efectos no deseados principales resultan del antagonismo de los receptores β2 - Evitar en px con enfermedad reactiva de las vías respiratorias o disfunción nodal SA o AV - La interrupción repentina puede producir un sx de abstinencia - Pronetalol: px con angina de pecho ANTIHIPERTENSIVO atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, nadolol, nebivolol, propranolol, timolol Bloqueadores de los canales Ca2+ Todos los bloqueadores de los canales de Ca2+ reducen la presión sanguínea al relajar el músculo liso arteriolar y disminuir la resistencia vascular periférica al inhibir el Ca+ edema periférico - disminuir la presión arterial y disminuir los eventos cardiovasculares en los ancianos con hipertensión sistólica aislada - NIFEDIPINO: MUJERES EMBARAZDAS - amlodipina, clevidipina, diltiazem, felodipina, isradipina, lercanidipina, nicardipina, nifedipina,a nisoldipina, verapamilo GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO - BLOQUEADORES α 1: bloquean selectivamente los receptores α1 adrenérgicos sin afectar los receptores α2 adrenérgicos Doxazosina: riesgo de desarrollar insuf cardiaca congestiva - La fenoxibenzamina, un bloqueador α irreversible se usa en el tx de tumores productores de catecolaminas Uso con diurético y b-bloqueadores - prazosina, terazosina, doxazosina, fenoxibenzamina - α y b BLOQUEADORES COMBINADOS : Labetalol: bloqueador α1, otro es un β bloqueador no selectivo con actividad agonista parcial - Carvedilol: tx de hipertensión e insuf cardiaca Labetalol: eclampsia, preeclampsia, hipertensión, TX PARA LA HIPERTENSIÓN DEL EMBARAZO B-bloqueador de uso seguro es el labetalol - labetalol, carvedilol GRUPO MA AGENTES SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL: Metildopa: Actúa como un retroalimentador negativo para inhibir la NE (flujo neuronal adrenérgico) Clonidina y moxonidina - Estimulan los receptores α2A adrenérgicos en el tronco encefálico, lo que produce una reducción del flujo simpático del CNS, reducen PA Reserpina - Se une fuertemente a las vesículas de almacenamiento adrenérgico en las neuronas adrenérgicas centrales y periféricas y permanece unida durante periodos prolongados - inhibe el transportador de catecolamina vesicular VMAT2, de modo que las terminaciones nerviosas pierden su capacidad de concentrar y almacenar NE y dopamina RA Metildopa: Sedación - Depresión - Signos parkinsonianos e hiperprolactinemia - Puede precipitar bradicardia intensa y paro sinusal Clonidia y moxonidina: - Sedación y xerostomía - Mucosa nasal seca, ojos secos e hinchazón y dolor en la glándula parótida - Hipotensión postural y disfunción eréctil - Su interrupción repentina puede causar sx de abstinencia Reserpina: - sedación e incapacidad para concentrarse - Depresión psicótica - NO ADMINISTRARSE EN PX CON ANTECEDENTES DE DEPRESIÓN TX Metildopa - Tx de la hipertensión en el embarazo FARMACO - clonidina, guanabenz, guanfacina, metildopa, moxonidina, reserpina ANTAGONISTAS DE RENINA ANGIOTENSINA GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA Bloqueadores del receptor Ang II ARA 2 “ANTAGONISTAS DE RECEPTORES AT1” Antagonizan los efectos de AngII, relajan el musculo liso y promueven la vasodilatación - Aumentan la excreción renal de sal y agua, reduce el volumen plasmático y disminuyen la hipertrofia celular - NO INHIBEN LA DEGRADACIÓN MEDIADA POR ACE de la bradicina y de la sustancia P - Hipotensión, hipercaliemia y función renal reducida - Hipertensión renovascular, insuf cardiaca y cirrosis - NO EN EL EMBARAZO - El efecto no se observa hasta aprox 4 semanas - No se combina con un inhibidor de la ACE y un bloqueador del receptor AT1 - HTA - Efectos de 24 hrs excepto losartán - candesartán, eprosartán, irbesartán, losartán, olmesartán, telmisartán, valsartán Inhibidor directo de la renina - INHIBE LA RENINA (POR TANTO, INHIBE LA FORMACIÓN DE ANGIOTENSINA I) Aliskireno con otros inhibidores de RAS está contraindicado - Diarrea a dosis superiores - Los fármacos que actúan sobre el RAS pueden dañar al feto, NO EN MUJERES EMBARAZADAS HTA - ALISKIREN - Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina Inhibe la enzima convertidora de angiotensina, que inhibe la formación de la angiotensina II, dando el efecto antihipertensivo POSEE EFECTO DE HIPOTENSIÓN, PROVOCAN UNA VASODILATACIÓN Captopril: primerito Contraindicados durante el embarazo R.A: tos seca, retiro de fármaco TX - Contraindicados durante el embarazo R.A: tos seca, retiro de fármaco FARMACO - benazepril, captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, trandolapril RA - Vasodilatadores: GRUPO MA RA TX FARMACO GRUPO MA RA TX FARMACO ARTERIAL: Apertura de K activados por Ca+ Hidralazina: Reduce las concentraciones de Ca+ intracelular; Relaja directamente el músculo liso arteriolar con poco efecto sobre el músculo liso venoso - inhibición de la liberación de Ca2+ inducida por trifosfato de inositol desde sitios de almacenamiento intracelular, apertura de canales de K+ activados por Ca2+ de alta conductividad en células del músculo liso y activación de la vía de ácido araquidónico, COX y prostaciclina que explicaría la sensibilidad a NSAID. - Dolor de cabeza náuseas, rubor, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, diarrea y angina de pecho. La isquemia miocárdica puede ocurrir debido al aumento de la demanda de O2 - Si se usa solo causa retención de sal - Sx de lupus, puede ocurrir después de 6 meses de tx mayor frecuente en mujeres - Tx de px con hipertensión grave - Tx en emergencias hipertensivas, especialmente preeclamsia, en mujeres embarazadas - diazóxido, fenoldopam, hidralazina, minoxidil ACTIVADORES DE CANALES DE KATP MINOXIDIL - Activa el canal de K+ modulado por ATP que permite la salida de K+, y causa hiperpolarización y relajación del músculo liso. - Inhibe Ca+ - Tx de la hipertensión extrema que responde mal a otros medicamentos y px varones con insuficiencia renal Retención de líquidos y sal - Efectos cardiovasculares e hipertricosis - La retención de sal y agua se debe a un aumento de la reabsorción tubular renal proximal El minoxidil es un vasodilatador de la arteria renal, pero la hipotensión sistémica producida por el fármaco ocasionalmente puede disminuir el flujo sanguíneo renal - Potente estimulador de la secreción de renina - Tx de la hipertensión extrema que responde mal a otros medicamentos y px varones con insuficiencia renal - Se debe de administrar con un diurético o simpaticolítico - Minoxidil GRUPO MA RA TX FARMACO ARTERIAL Y VENOSO:  Nitroprusiato: Nitrovasodilatador que actúa liberando NO. - El NO activa la ruta de la guanililciclasa-guanosina monofosfato cíclico-proteína cinasa G, lo que lleva a la vasodilatación  causa sólo un aumento modesto en la frecuencia cardiaca y una reducción general en la demanda de O2 del miocardio.  El nitroprusiato puede empeorar la hipoxemia arterial en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica porque el fármaco interfiere con la vasoconstricción pulmonar hipóxica y, por tanto, promueve el desajuste de la ventilación con la perfusión  Tratar emergencias hipertensivas  En situaciones donde se desea una reducción a corto plazo de la precarga o la poscarga cardiaca  Para disminuir la presión arterial durante la disección aórtica aguda;  Mejorar el gasto cardiaco en la insuficiencia cardiaca congestiva en PX hipertensos con edema pulmonar que no responde a otro TX  Disminuir la demanda de O2 del miocardio después de infarto agudo de miocardio Para inducir hipotensión controlada durante la anestesia para reducir el sangrado en los procedimientos quirúrgicos - Nitroprusiato sodico