Mekanisme Kerja Obat - Pertemuan 4 PDF

Mekanisme Kerja Obat Oleh : Apt. Marizki Pondawinata, S.Farm., M.Farm.Klin. PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS JAMBI 2024/2025 Tujuan Pembelajaran Mahasiswa mampu mempelajari dan memahami Mekanisme Kerja Ob...

Mekanisme Kerja Obat Oleh : Apt. Marizki Pondawinata, S.Farm., M.Farm.Klin. PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS JAMBI 2024/2025 Tujuan Pembelajaran Mahasiswa mampu mempelajari dan memahami Mekanisme Kerja Obat.  Pendahuluan § Mekanisme kerja obat adalah mekanisme obat dalam memberikan pengaruh kepada tubuh. § Sebelum memberikan pengaruh, obat harus dihantarkan melalui 3 fase yaitu farmasetik, farmakokinetik, dan farmakodinamik.  Farmasetik § Obat perlu dilarutkan agar bisa diserap dalam saluran cerna. § Obat berbentuk tablet/pil setelah diminum akan terpecah oleh larutan tubuh spt saliva, lapisan mukosa dan/atau asam lambung pH 1-2 (disintegrasi) dan terlarut di dalam tubuh (disolusi). § Jika obat diberikan melalui rute parenteral (suntikan) maka tidak terjadi fase farmasetika. Jalur Farmasetik Sediaan Padat Granul Disintegrasi Deagregasi Partikel halus Disolusi Disolusi Obat dalam larutan Sediaan Cair  Farmakokinetik § Proses pergerakan obat untuk mencapai target organ. § Terdiri dari 4 proses : 1. Absorpsi 2. Distribusi 3. Metabolisme 4. Ekskresi  Absorpsi § Pergerakan partikel obat dari saluran cerna masuk ke dalam darah harus melalui beberapa jenis penyerapan yaitu : 1. Absorpsi pasif à terjadi difusi (pergerakan dari konsentrasi tinggi ke rendah), tidak perlu energi untuk menembus membrane. 2. Absorpsi aktif à membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak melawan perbedaan konsentrasi. 3. Pinositosis à membawa obat menembus membrane dengan proses menelan 4. DLL. Jalur Absorpsi Sediaan Padat Granul Disintegrasi Deagregasi Partikel halus Disolusi Disolusi Obat dalam larutan Sediaan Cair Obat diabsorpsi dalam Sediaan darah dan jaringan Semipadat  Distribusi § Proses dimana obat berada di dalam darah dan disalurkan ke berbagai jaringan/organ target. § Proses ini dipengaruhi oleh afinitas terhadap jaringan dan pengikatan dengan protein dalam darah. § Ketika obat didistribusi ke dalam plasma, kebanyakan berikatan dengan protein (terutama albumin) dalam derajat yang berbeda. § Bagian obat yang berikatan bersifat inaktif, sedangkan bagian obat selebihnya yang tidak berikatan dapat bekerja bebas sehingga dapat menimbulkan respon obat. Jalur Distribusi Obat diabsorpsi dalam darah dan jaringan Obat berikatan dgn Obat bebas terdistribusi protein dalam darah di dalam darah  Metabolisme § Kebanyakan obat diinaktifkan oleh enzim-enzim hati dan kemudian diubah atau ditransformasikan oleh enzim-enzim hati menjadi metabolit inaktif atau zat yang tidak larut dalam air untuk diekskresikan. § Namun ada beberapa obat perlu ditransformasikan menjadi metabolit aktif sehingga menyebabkan adanya respon obat. Jalur Metabolisme Obat diabsorpsi dalam darah dan jaringan Obat berikatan Obat bebas terdistribusi dengan protein dalam di dalam darah darah Obat dimetabolisme Obat dimetabolisme menjadi “aktif” menjadi “inaktif” Obat didistribusi di dalam darah  Ekskresi § Pada fase ini, obat akan dibersihkan melalui berbagai rute. § Rute utama dari pembersihan obat adalah melalui ginjal. § Namun ada juga rute lain seperti empedu, paru-paru, saliva, keringat dan air susu ibu. Jalur Ekskresi Obat dimetabolisme menjadi “inaktif” Obat diekskresikan Melalui Ginjal Melalui Empedu Melalui Saliva Melalui Paru-Paru  Farmakodinamik § Pada fase ini, obat mencapai organ target melalui interaksi obat dengan reseptor pada organ target sehingga terjadi respon obat. § Respon obat dapat menyebabkan efek primer, sekunder, atau keduanya. § Efek primer à efek yg diinginkan, sedangkan efek sekunder à bisa diinginkan/tidak. Jalur Farmakodinamik Obat bebas terdistribusi di dalam darah Obat mencapai jaringan atau organ target dan berikatan dengan “RESEPTOR”-nya  Contoh Farmakodinamik  Contoh Farmakodinamik-2 Faktor-faktor yang Mempengaruhi Efek Obat dalam Tubuh 1) Bentuk dan ukuran partikel zat aktif 2) Bentuk kimiawi zat aktif 3) Bahan tambahan 4) Proses pembuatan sediaan  1. Bentuk dan Ukuran Partikel § Semakin kecil ukuran partikelnya semakin luas permukaan kontaknya sehingga semakin baik disolusi/kelarutannya. § Obat dengan berat molekul >1000 tidak mudah berdifusi antara kompartemen tubuh (dari tempat pemberian ke tempat kerjanya). § Obat dengan bentuk kristal biasanya lebih keras dan kuat daripada amorf.  2. Bentuk Kimiawi Zat Aktif § Sebagian besar obat adalah asam lemah dan basa lemah. § Obat yang bersifat asam lemah akan terioniasasi pada suasana basa dan sebaliknya. § Obat yang lebih bersifat nonpolar atau larut dalam lipid (lemak) akan mudah menembus sawar darah otak.  3. Bahan Tambahan § Penggunaan laktosa sebagai bahan pengisi pada tablet fenitoin dapat meningkatkan penyerapan dari fenitoin à mencapai kadar toksik. § Asam stearate sebagai pelincin untuk mempermudah mengalirnya campuran tablet cetak ternyata dapat menghambat melarutnya zat aktif.  4. Proses Pembuatan Sediaan § Tekanan yang berlebihan pada pencetakan tablet dapat membuat tablet memperlambat waktu hancur tablet sehingga proses absorpsi zat aktif akan terhambat.  Referensi § Yumni FL, et al. Buku Ajar Farmakologi. Pangkalpinang: Science Techno Direct. 2023. § Kemenkes RI. Farmakope Indonesia Edisi VI. Jakarta: Kemenkes RI. 2020. § Salman, et al. Farmakokinetika. Purbalingga: Eureka Media Aksara. 2024. § Murdiana HE. Pengantar Ilmu Farmasi. Yogyakarta: Pustaka Baru. 2019. § Ernawaningtyas E. Pengenalan Tentang Farmasi & Kefarmasian. Banten: Sada Kurnia Pustaka. 2023.  TERIMA KASIH ATAS PERHATIANNYA