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FARMA Aminoglucósidos y tetraciclinas Aminoglucosidos Tetraciclinas Meds Mecanismo de acción Uso clinico Efectos adversos Contraindicaciones Mecanismo de resistencia Gentamicina (IV/IM) Amikacin (IV/IM) Tobramicina (IV/IM) Streptomicina (IV/IM) Neomicina (OP) Kanamicina Capreomicina Unión a 30S subu...

FARMA Aminoglucósidos y tetraciclinas Aminoglucosidos Tetraciclinas Meds Mecanismo de acción Uso clinico Efectos adversos Contraindicaciones Mecanismo de resistencia Gentamicina (IV/IM) Amikacin (IV/IM) Tobramicina (IV/IM) Streptomicina (IV/IM) Neomicina (OP) Kanamicina Capreomicina Unión a 30S subunit → inhb sx de proteína bacteriana*, inhibición irreversible de complejo de iniciación* - Block translocación* - B- lactam inhibición sx de pared - Error en lec de mARN* Bastones gram anaerobios Nefrotoxicidad Ototoxicidad Tinnitus Ataxia Daño vestibular, auditivo Vertigo Tetraterogenicidad bloqueo neuromuscular Myasthenia gravis Botulismo Embarazo Disfuncion renal - acetilación, fosforilación y/o adenilación por enzimas transferasas x bacteria* - Altercation de porinas* - 30s mutado → proteína receptora * Minociclina (PO/IV) Tetraciclina (PO/IV) Doxiciclina (PO) → dicloxacilina NO usar Union a 30S subunit → inhb sx de proteina bacteriana (aminoacyl-tRNA, no se une a sitio A del complejo) Mycoplasma pneumonia Bac intracelular (rickettsia, clamidia, anaplasma) Borrelia MRSA cutibacterium acne Hepatotoxicidad Inhibición de crecimiento óseo Decoloración de teeth Molestias de GI → FR para clostridium, diarrea Fotosensibilidad Fanco syndrome Interacción con CYP450 Niños < 8 años Embarazo Breastfeeding women → sale en la leche Fallo renal Disfunción hepática 🚫 ❌ Farmacocinética de aminoglucósidos Son hidrosolubles → no penetran SNC, solo en recién nacidos Mala penetración el pulmón pH alcalino Depende de O2 Tiene un fenómeno de concentración de deep killing → entre mas concentracion, mas muerte de bacterias Efecto post antibiótico → hay aplazo en la muerte de la bacteria Alta concentración en corteza renal; se elimina por vía renal Cobertura microbiológica de aminoglicosídeos Las bombas de transporte codificadas por plásmidos aumentan el flujo de salida de la célula bacteriana y disminuyen la absorción de tetraciclinas.* Modificación estructural de ribosoma* Inactivación enzimática* Usualmente se combinan para tratar bacterias resistentes ○ Betalactámico + aminoglucósido → infecciones graves por gram - ○ Vancomicina + aminoglucósido → endocarditis por gram + ○ Betalactámico + aminoglucósido → endocarditis por S. viridans o enterococos ○ NO HAY COBERTURA PARA ANAEROBIOS Bacterias a las que ataca Gentamicina siempre va combinado Tobramicina Amikacina Estreptomicina Neomicina/ kamicina/ paromomicina Gram - resistentes: - pseudomona - enterobacteria - serratia - proteus - acinetobacter - klebsiella Similar a gentamicina Similar a gentamicina Alta resistencia Neomicina: PO/topico Mejor para: - pseudomona - E. faecalis - colirio: conjuntivitis Mejor para: - algunos esquemas de tuberculosis - más resistente a inactivación Mejor para: - mycobacteria ( 1era linea) - algunas zoonosis combinado con tetraciclina: tularemia, brucelosis, yersinia pestis ❌ Kanamicina: algunos esquemas de tuberculosis Paromomicina: amebas, leishmaniasis intestinal Gram +: - endocarditis (viridans, aureus, enterococo) - colirio conjuntivitis - ungüento Farmacocinética de tetraciclinas Quelaciones de los iones divalentes → Mg, Ca, Fe, Al ○ TUMS (carbonato de calcio), hidróxido aluminio-hidróxido de magnesio, hidróxido de magnesia (leche de magnesia) absorción afectada por lácteos y pH alcalino Absorción afectada por alimentos No penetra SNC Eliminación renal; EXCEPTO DOXICICLINA Y TIGECICLINA (intestino) Corta duración: tetraciclina; vida media de 6-8 horas Acción intermedia: demeclociclina; vida media de 12 horas Duración larga: doxiciclina, minociclina; vida media de 16-18 horas Bacteria a las que ataca Bacterias sin pared celular Otras intracelulares Espiroquetas Zoonosis Acne Anaerobios Micobacterias no tuberculosas Gram negativas Mycoplasma Chlamydia Clamidofilia NAC Anaplasma spp Ehrlichia spp Rickettsia spp Sifilis en alergicos a peni Lyme Leptospiras Tularemia Peste Brucelosis Cutibacterium acnes - Mycobacterium marinum H. pylori Vibrio spp TIGECICLINA Generelidad Mecanismo de acción farmacocinetica Efecto adverso y contraindicaciones Uso clinic Familia de las glicilciclinas Igual a las tetraciclinas - No penetra SNC - Excreción biliar - Penetra tejido blando - Absorción limitada por cationes divalentes Igual que las tetraciclinas - MRSA, VRE (enterococo resistente a vanco), Staph coagulasa -, algunos streptos resistentes - Enterobacterias (proteus, pseudomona intrinsecamente resistente) - Anaerobios (ambos gram) - Rickettsia, clamidia, legionella Macrolidos Macrolidos Meds Mecanismo de acción Uso clinico Efectos adversos Contraindicaciones Mecanismo de resistencia Claritromicina Eritromicina Azitromicina (BETTER) - Unión a 23s ribosomal RNAr del 50s (bloquea translocacion, inhibicion sx proteica)* - Bloquea transpeptidación (disociación del peptidil-tRNA) - Bloquea formación de complejo de iniciación Pneumonia atipica - mycoplasma - legionella - clamidofilia Molestia GI → diarrea Prolongacion de QT Hepatitis colestasica aguda Eosinofilia Rash → alergías Estenosis pilorica hipertrofica Embarazo; puede dañar al feto, daño hepático (eri) Daño hepatico Eri →