Medicamentos del Sistema Digestivo PDF

Medicamentos del sistema digestivo: Antiulcerosos Pro cinéticos y anti eméticos Juan Pablo García Huidobro-Toro, 2024  En esta clase revisaremos tres tipos de medicamentos ampliamente usados que pertenecen a los medicamentos del tratamiento de enfermedades del aparato...

Medicamentos del sistema digestivo: Antiulcerosos Pro cinéticos y anti eméticos Juan Pablo García Huidobro-Toro, 2024  En esta clase revisaremos tres tipos de medicamentos ampliamente usados que pertenecen a los medicamentos del tratamiento de enfermedades del aparato gastro intestinal: 1. Antiulcerosos 2. anti-eméticos 3. procinéticos  Agentes anti eméticos ¿Por qué ocurren las náuseas que desencadenan el reflejo del vómito? y ¿Cuál es el origen de este reflejo? El reflejo del vómito se creó como un mecanismo de defensa para expulsar agentes que son tóxicos y ponen en riesgo la vida de una persona. Por ejemplo, comida descompuesta, inician el reflejo porque el organismo asume que las bacterias y toxinas del cuerpo podrían causar daño. Por otro lado, los medicamentos son compuestos químicos que podrían causar una intoxicación. Numerosos compuestos causan el reflejo del vómito, entre ellos agentes usados en el tratamiento del cáncer, los opioides, anestésicos generales, etc. La idea es eliminar estos compuestos mediante el reflejo del vómito. Histamina y secreción de HCL  “Tidinas”, antagonistas RH2 Los antagonistas RH2 fueron la primera oportunidad para tratar las úlceras gastrointestinales y corregir la secreción de HCl del fundus del estómago Ulceras GI y su tratamiento Mecanismo secreción HCl El HCl se produce en el fondo del estómago en la células parietales o oxínticas. Estas células secretan HCl hacia el lumen del estómago. En este proceso participan hormonas y varias señales que incluyen la AC, gastrina e histamina. Las células parietales cambian en materia de minutos desde una morfología de reposo a la de secreción, aumentando la expresión de las microvellosidades donde se expresa la enzima´H+/K+ ATPasa, enzima clave para la secreción del ácido. Células secretoras HCl activas y reposo  Antagonistas del RH2 se usan como anti ulcerosos Hoy se usan dos tipos de medicamentos para tratamiento de ulceras GI: 1. Las “tidinas”, antagonistas competitivos, sin actividad intrínseca del RH2 2. Los “prazoles”, antagonistas no competitivos de la secreción de HCl, bloquean el efector final, la bomba H+/K+ ATPasa No se usan antagonistas colinérgicos, porque resultaron poco efectivos Las “tidinas”, otro aporte de los QF  Los prazoles, un aporte notable En el ambiente ácido, ácido, del canalículo secretor de HCl, los prazoles se transforma en un derivado del ácido sulfénico, que es un alquilante de proteínas y en el canalículo alquila la bomba H+/K+ ATPasa, inhibiendo irreversiblemente la producción de HCl. Es decir, los prazoles pueden considerarse “prodrogas”, que aunque no requieren metabolismo enzimático, deben transformarse en la sustancia activa a pH muy bajo  Esomeprazol, un bloqueador quiral Lab Chile tiene omeprazol 20 y 40 mg  Síndrome de Zollinger Ellison Previo a la cirugía, de todo tumor, este síndrome se trata con dosis altas de prazoles, un tratamiento eficaz y sencillo. Los resultados han sido muy exitosos  Agentes Pro-Cinéticos Son agentes que estimulan la motilidad intestinal, y lo hacen por al menos dos mecanismos: 1. liberación de AC y de 5-HT como transmisor en los plexos mientéricos o como agonistas del receptor 5-HT4 y antagonistas del receptor D2. Estos compuestos son: METOCLORPRAMIDA y DOMPERIDONA, CISAPRIDA Neostigmina Mecanismos de agentes procinéticos, después de cirugía de abdomen Centro del vómito en la pared posterior del IV ventrículo cerebral Las terapias modernas para controlar el vómito e inhibir este reflejo se basan en varias estrategias: 1. Bloqueo de receptores 5-HT 2. Bloqueo de receptores de neuroquinina, NK1 3. Antagonismo de receptores CB1  Los SETRONES 1ra y 2da generación Los setrones son antagonistas competitivos y bastante selectivos del receptor 5-HT3, uno de los neurotransmisores involucrados en la activación neuronal que lleva al reflejo del vómito. Estas drogas tienen pocas RAMs, porque son pocos las células que expresan estos receptores. Pueden causar mareos y constipación.  Medicamentos que causan emesis intensas Numerosas drogas causan vómitos como parte de sus RAMs. Pero hay que poner atención con los siguientes medicamentos: 1. Agentes de la quimioterpia del cáncer 2. Opioides 3. Anestesia general 4. Sobredosis de EtOH, como parte del síndrome de una intoxicación 5. muchos medicamentos causan inespecíficamente náuseas y vómitos como parte de sus RAMs  Usos clínicos de los setrones Hay 2-3 condiciones fundamentales donde el uso de estos medicamentos es muy útil: 1. Quimioterapia del cáncer, con fármacos o con radiaciones 2. Post-operatorio, es común la administración de setrones, para evitar naúseas post anestesia general 3. Cuadros neurológicos relacionados con vómitos cíclicos y otras condiciones, ansiedad, estrés y otros Los PITANTES, antagonistas del receptor NK1,uso sólo o combinado Cuatro son los PITANTs que se han introducido en los últimos años, todos presentes en la farmacopea Chilena: 1.Aprepitant 2.Rolapitant 3.Fosapritant 4.Netupitant  Los PITANTS, Antagonistas receptor de Neuroquininas (NK1) a. Palonositrón, b. aprepitant c.dexametasona Combinación de Netupitant y palonosetron Cannabinoides como anti-eméticos Dronabinol, derivado de los aceites de cannabinoides, tiene menos efectos sicotrópicos que la marijuana. Se usa en tratamientos de quimioterapia sólo o combinado con neurolépticos de la familia de las fenotiazidas como la clorpromazina. Tiene buena absorción, se administra como cápsulas blandas o como gotas de aceites. Tiene efectos sicotrópicos que pueden ser bloqueados por nabilona, un antagonista sintético del receptor CB1 o CB2.