Analgetici i antipiretici PDF

ANALGETICI I ANTIPIRETICI Dr. Melisa Nišić Selimović Oktobar, 2024.  ‘’Sedare dolorum divinum opus est.’’- Smiriti bol božansko je djelo.  Analgetici predstavljaju grupu lijekova koji otklanjaju ili umanjuje bol pri očuvanoj svijesti bolesnika.  Analgetici su depresori centralnog nervno...

ANALGETICI I ANTIPIRETICI Dr. Melisa Nišić Selimović Oktobar, 2024.  ‘’Sedare dolorum divinum opus est.’’- Smiriti bol božansko je djelo.  Analgetici predstavljaju grupu lijekova koji otklanjaju ili umanjuje bol pri očuvanoj svijesti bolesnika.  Analgetici su depresori centralnog nervnog sistema.  ‘Analgezija’-termin koji označava odsustvo osjeta za bol. PODJELA ANALGETIKA  Analgetike možemo podijeliti u 2 grupe:  Opioidi- narkotički analgetici  a) alkaloidi opijuma i njihovi polusintetski derivati (morfin, kodein, dihidromorfinon)..  b) sintetski analgetici, zamjena za prirodne alkaloide iz opijuma (metadon, tramal, meperidin..)  Antipiretički- nenarkotički analgetici (ASA, paracetamol, aminofenazon..)  Svi opioidni analgetici u većoj ili manjoj mjeri izazivaju ovisnost, dok antipiretički analgetici nemaju tu karakteristiku.  Ipak, prednost opioidnih analgetika jeste u tome što se koriste za liječenje jakih i vrlo jakih bolova (maligne bolesti, opekotine, frakture).  Antipiretički analgetici se koriste za liječenje mialgija (bolova u mišićima), artralgija (bolova u zglobovima), zubobolje, glavobolje i sl. Dakle grupa lijekova koja suzbija umjereno jake bolove. OPIOIDI-NARKOTIČKI ANALGETICI  Opijum je osušeni sok iz nezrelih čahura maka (Papaver somniferum). Najvažniji sastojak opijuma je alkaloid morfin. Od ostalih alkaloida opijuma u medicini se koriste: kodein, papaverin, narkotin.  Djelovanje opioidnih analgetika Morfin i njemu srodni lijekovi se vezuju za specifična mjesta prvenstveno u mozgu, iako ih ima i u drugim dijelovima tijela, i na taj način prouzrokuju farmakološke efekte. OPIOIDNI RECEPTORI  Mjesta na koja se vezuje morfin i njemu slični lijekovi jesu opioidni receptori.  Ovi receptori se klasifikuju u 3 grupe:  a) OP1- (delta)  b) OP2- (kapa)  c) OP3- (mi)  Svi ovi receptori smješteni su u mozgu i njegovim dijelovima (kori, kaudatusu, amigdali).  Morfin je agonist ovih receptora, odnosno njihov aktivator. ENDOGENI OPIODI  U centralnom nervnom sistemu su otkriveni biološki aktivni polipeptidi koji imaju dejstvo nalik morfinu, te se zbog toga nazivaju endorfini (endogeni morfin) i enkefalini.  Ovi endogeni opioidi su dokaz da organizam raspolaže sposobnošću da kao reakciju na bol oslobodi prirodne opioide. MORFIN  Morfin ispoljava djelovanje u centralnom nervnom sistemu, respiratornom i digestivnom traktu.  Najvažniji efekat terapijskih doza morfina jeste upravo analgezija, koja nastaje pri potpuno očuvanoj svijesti bolesnika.  U mehanizmu analgetičkog djelovanja morfina učestvuju najmanje 3 faktora:  1. Morfin povećava prag za percepciju bola (analgetik).  2. Morfin mijenja tip emocionalne reakcije na bol (hipnotik).  3. Morfin djeluje sedativno (sedativ). MORFIN  Bol i morfin su međusobni antagonisti, što je jača bol, potrebna je veća doza morfina, dok kod osobe koja je dobila morfin nije moguće izazvati bol.  Prestanak bola uzrokovan morfinom praćen je prijatnim raspoloženjem, ali morfin ublažava i druge neprijatne osjećaje kao što su; glad, strah, umor i sl.  Uzrokuje depresiju respiratornog sistema, nakon čega disanje postaje usporeno i površno. MORFIN  Pored depresije respiratornog sistema, izaziva I depresiju centra za kašalj (antitusik).  Djelovanje na digestivni trakt manifestuje se opstipacijom koja nastaje zbog snažnog grča pilorusa, zbog čega se usporava pražnjenje želuca, te zbog pojačanog tonusa glatkih mišića crijeva što sprečava peristaltiku crijeva.  Zbog ovih efekata se morfin koristi za liječenje hroničnih dijareja nepoznate etiologije. MORFIN  Iako je jedan od najjačih analgetika, njegovu upotrebu treba izbjegavati kad god je moguće bol ublažiti drugim lijekovima.  U terapiji hroničnog bola, morfin se dajesamo ako je bolest sigurno neizlječiva (maligne bolesti).  Za ublažavanje slabijih bolova dovoljne su manje doze morfina oralno, dok se kod jačih bolova koristi u obliku supkutane injekcije u dozi od 10 do 15mg.  Osim za ublažavanje boli, morfin se koristi i za psihičko umirenje bolesnika prije operacije, za umirenje neizdrživog kašlja te za zaustavljanje crijevnih pokreta. AKUTNO TROVANJE - MORFINIZAM  Akutno trovanje morfinom je najčešće samoubilačko.  U kliničkoj slici preovladava duboka koma sa izraženom depresijom disanja, cijanozom tkiva, suženjem zjenica.  Liječenje podrazumijeva ispiranje želuca, davanje kalijum permanganat. HRONIČNO TROVANJE MORFINOM  Nastaje kada se razvije zavisnost.  Karakteristike zavisnosti su:  1.Tolerancija- smanjena osjetljivost prema lijeku  2. Fizička zavisnost- organizam reaguje nizom apstinencijalnih simptoma na nagli prestanak unošenja morfina.  3. Psihička zavisnost- glad za morfinom. KODEIN  Prirodni alkaloid iz opijuma, ima blago analgetsko a jako antitusično djelovanje. Koristi se kao centralni antitusik, za umirenje neproduktivnog, upornog kašlja u dozi od 30mg. SINTETSKE ZAMJENE ZA MORFIN  To su različita narkotička sredstva sintetskog porijekla a koriste se kad pacijent nije u mogućnosti da koristi morfin.  Sintetski opijati se koriste u znatno većim dozama 50-100mg.  U ove lijekove ubrajamo:  1. Metadon  2. Meperidin, Dolantin  3. Tramal, Trodon… ANTAGONISTI OPIJATA  Najvažniji antagonisti opijata su:  NALOKSON  NALORFIN  PENTAZOCIN  Ovi lijekovi antagonizuju djelovanje opijata na opioidnom receptoru.  Najvažnija indikacija za primjenu ovih lijekova je akutno trovanje morfinom i drugim opijatima. ANTIPIRETIČKI ANALGETICI  Grupa lijekova koja se koristi za ublažavanje umjerno jakih bolova.  Osim analgetičkog efekta ovi lijekovi imaju:  Antipiretičko dejstvo- smanjuju povišenu tt.  Antiinflamatorno dejstvo- smanjuju upalu.  Antipiretičke analgetike dijelimo u 4 grupe:  Salicilati  Pirazoloni  Paracetamol  Drugi antiinflamatorni lijekovi SALICILATI  Ovi lijekovi su derivati salicilne kiseline.  Dobivaju se iz kore bijele vrbe.  Salicilna kiselina ima jako nadražajno dejstvo za želudac te se stoga ne koristi kao analgetik i antipiretik.  Salicilna kiselina se koristi u dermatologiji kao keratolitik u koncentraciji od 2-3%. ASA  Acetilsalicilna kiselina (ASPIRIN, ANDOL)  Predstavlja analgetik koji se koristi za suzbijanje blažih bolova.  Snižava povišenu tjelesnu temperaturu, dok na normalnu temperaturu nema djelovanje.  Inhibiše sintezu prostaglandina, koji se stvaraju u procesu zapaljenja iz arahidonske kiseline.  Dejstva acetilsalicilne kiseline:  1. Antiinflamatorno  2. Antipiretičko  3. Analgetičko  4. Inhibicija agregacije trombocita ASA  Indikacije:  Bolovi  Hiperpireksija  Reumatoidni artritis  Reumatska groznica  Neželjeni efekti:  Nadražaj sluznice želuca, krvarenje iz GITa, napad bronhijalne astme. TROVANJE SALICILATIMA  SALICILIZAM- Kod prevelike upotrebe salicilata nastaje glavobolja, zujanje u ušima, gađenje, povraćanje, dispneja, sitna krvarenja u koži. Ovo trovanje označava se kao salicilizam.  Sve ove efekte možemo suzbiti primjenom NaHCO3 i vitamina K.  **Kod djece do 16 godina starosti je zabranjena primjena Aspirina zbog mogućeg razvoja Reyovog sindroma, koji se manifestuje masnom jetrom i encefalopatijom (oštećenjem mozga). PIRAZOLONI  Predstavnici su:  Aminofenazon  Metamizol (Analgin)  Fenilbutazon  Djeluju analgetički, antipiretički i antiinflamatorno.  Indikacije za njihovu primjenu: reumatska groznica, RA, spondilitis, osteoartritis. PARACETAMOL  Ima analgetičko i antipiretičko djelovanje, ali nema antiinflamatorno dejstvo.  Indikacije: slabiji bolovi, hipertermija.  Ostali analgetički i antiinflamatorni lijekovi  Spomenut ćemo samo najčešće a to su:  Indometacin i njegovi derivati  Ibuprofen i njegovi derivati  Diklofenak..