Farmacologia - Anestésicos PDF

Farmacologia - Anestésicos ANESTÉSICOS LOCAIS Mecanismo de Ação ​ Os anestésicos locais bloqueiam a condução dos impulsos nervosos. ​ O principal local de ação é a membrana celular, onde o anestésico bloqueia o influxo de íons sódio, impedindo a despolarização neuronal e a condução...

Farmacologia - Anestésicos ANESTÉSICOS LOCAIS Mecanismo de Ação ​ Os anestésicos locais bloqueiam a condução dos impulsos nervosos. ​ O principal local de ação é a membrana celular, onde o anestésico bloqueia o influxo de íons sódio, impedindo a despolarização neuronal e a condução do potencial de ação. ​ A duração do efeito anestésico é proporcional ao tempo de contato com o tecido nervoso, estrutura química, concentração e quantidade administrada. ​ Em meios ácidos, os anestésicos, que são bases fracas, recebem íons hidrogênio, diminuindo sua lipossolubilidade e capacidade de atravessar as membranas celulares, culminando em menor ação. ​ Os anestésicos locais utilizados em oftalmologia são aminas terciárias ligadas a amidas ou ésteres. ​ Para bloqueios retrobulbares, as amidas são preferíveis em relação aos ésteres, por apresentarem efeito mais prolongado e menor toxicidade. ​ As amidas não são metabolizadas localmente, sendo inativadas apenas no fígado. ​ Os ésteres, geralmente utilizados como colírios tópicos, podem ser hidrolisados por colinesterases nos vasos oculares e também no fígado. ​ Pacientes com insuficiência hepática podem apresentar sinais de toxicidade, mesmo com doses baixas de anestésicos locais. ​ As manifestações incluem agitação, tremores, convulsões e em casos extremos depressão miocárdica e respiratória. Associação com Vasoconstritor  ​ Vantagens: ○​ Prolonga a duração da anestesia. ○​ Diminui a absorção sistêmica. ○​ Reduz o risco de toxicidade sistêmica. ○​ Diminui o sangramento peroperatório. ​ Desvantagens: ○​ Pode causar hipóxia, dano tecidual e necrose. ○​ O aquecimento da solução de epinefrina causa sua inativação. ○​ Pode dificultar a cicatrização. Sequência das Fibras Bloqueadas 1.​ As primeiras fibras bloqueadas são as curtas e não mielinizadas. 2.​ As fibras longas e mielinizadas são bloqueadas mais tardiamente. ○​ As primeiras fibras bloqueadas são as parassimpáticas não mielinizadas (dilatação da pupila) e simpáticas não mielinizadas (vasodilatação). ○​ A seguir, são bloqueadas as fibras sensoriais de dor e temperatura. ○​ As últimas a serem bloqueadas são as fibras motoras longas e mielinizadas (acinesia do globo). 3.​ O nervo óptico, envolto por meninges, geralmente não é bloqueado nos bloqueios retro/peribulbares. ANESTÉSICOS INJETÁVEIS ​ Muitos procedimentos oftalmológicos podem ser realizados com anestesia tópica, mas alguns demandam a utilização de anestésicos locais injetáveis. ​ A hialuronidase pode ser adicionada à injeção peribulbar/retrobulbar para facilitar a difusão do anestésico nos tecidos retro-oculares. ​ Os fármacos utilizados nos bloqueios perioculares são amidas. Bupivacaína ​ Concentração: 0,25 - 0,75%. ​ Pico de ação: 5-11 min. ​ Duração da ação: 8-12h. ​ Dose máxima: 175 mg. ​ A adição de epinefrina prolonga pouco a ação da bupivacaína. Lidocaína ​ Concentração: 1-2%. ​ Pico de ação: 4-6 min. ​ Duração da ação: 40-60 min. ​ Dose máxima: 300 mg (4,5 mg/kg). ​ A lidocaína apresenta maior ação vasodilatadora (em relação à mepivacaína), resultando em maior absorção sistêmica e menor tempo de ação. ANESTÉSICOS TÓPICOS ​ Os anestésicos de uso tópico são geralmente ésteres. ​ A aplicação tópica combinada de dois ou mais anestésicos locais não proporciona maior efeito e aumenta o risco de efeitos adversos. Cocaína ​ Alcaloide natural, atualmente pouco utilizada na prática médica. ​ Concentração: 2-4%. ​ Início da ação: 5-10 min. ​ Pico: 20 min. ​ Duração: 2 h. ​ Dose máxima: 3 mg/kg.  ​ Bloqueia a recaptação de noradrenalina. ​ Contraindicações: HAS, ângulo fechado, usuários de antidepressivos tricíclicos, metildopa e fenilefrina. ​ Efeitos adversos: ○​ Toxicidade epitelial corneana. ○​ Toxicidade sistêmica (com doses de 20 mg ou mais): excitação, insônia, cefaleia, taquicardia, midríase, náuseas/vômitos, convulsões e delirium. ○​ Dose fatal: 1g, podendo ocorrer morte por parada respiratória. Tetracaína ​ Éster derivado do ácido paraaminobenzoico (PABA). ​ Não deve ser utilizado em pacientes com alergia ao PABA. ​ Concentração: 0,5-1%. ​ Início da ação: 10-20 s. ​ Duração: 10-20 min (0,5%) e até 1 hora (1%). ​ Dose máxima permitida: 7 gotas. ​ Efeitos adversos locais: hiperemia conjuntival, reações alérgicas, prurido e edema palpebral. ​ Causa toxicidade epitelial corneana, causando lesões superficiais e retardando a cicatrização. ​ Desconfortável, mas tem duração mais prolongada em relação aos demais anestésicos tópicos. ​ Deve ser estocado ao abrigo da luz. Proparacaína (Anestalcon®) ​ Éster sintético.  ​ Características similares à tetracaína, mas com penetração corneana e conjuntival inferior. ​ Concentração: 0,5%. ​ Início de ação: 10-20 s. ​ Duração: 10-20 min. ​ Dose máxima permitida: 14 gotas. ​ Menos efeitos adversos que a tetracaína, sendo as reações alérgicas menos comuns. ​ Mais confortável, bem tolerado e apresenta baixa toxicidade corneana. ​ Deve ser estocado ao abrigo da luz e conservado à temperatura de 2-10º após aberto. Benoxinato ​ Éster derivado do PABA. ​ Concentração: 0,4% ​ Início de ação: 10-20 s. ​ Duração: 10-20 min. ​ Mais confortável que a tetracaína, mas causa mais dor e queimação que a proparacaína. ​ Menos epiteliotóxico que a proparacaína, sendo raros os efeitos adversos e reações alérgicas. ​ Pode ser utilizado em pacientes com alergia à tetracaína, embora ambos derivem do PABA. DROGAS UTILIZADAS EM ANESTESIA GERAL  ​ Breve descrição dos efeitos oculares dos fármacos utilizados em anestesia geral, sobretudo seu efeito na pressão intraocular, e os principais efeitos adversos sistêmicos. Agentes Inalatórios Halogenados ​ Exemplos: Sevoflurano, Isoflurano, Desflurano, Halotano. ​ Diminuem a pressão intraocular de forma dose-dependente. ​ Efeitos adversos: náuseas e vômitos pós-operatórios, agitação, atraso no despertar. Propofol ​ Diminui a pressão intraocular. ​ Efeitos adversos: depressão cardiovascular e risco de apneia. Succinilcolina (relaxante muscular despolarizante) ​ Aumenta a pressão intraocular. ​ Efeito adverso: hipertermia maligna. Ketamina ​ Aumenta a pressão intraocular. ​ Efeito adverso: nistagmo, midríase, alucinações, euforia, aumento do tônus da musculatura esquelética. Hidrato de Cloral ​ Utilizado para exame sob sedação em crianças. ​ Não altera a pressão intraocular. Fentanil (opioide)  ​ Efeitos adversos: prurido facial, náuseas e vômitos, depressão respiratória dose-dependente. Benzodiazepínicos ​ Diminuem a pressão intraocular. ​ Efeitos adversos: depressão cardiovascular e respiratória em doses altas. Depressão respiratória é mais comum quando associado ao fentanil. ​ Midazolam - pode causar desorientação temporoespacial. ​ Lorazepam - pode ser utilizado por via oral na sedação em cirurgia de catarata. Óxido Nitroso ​ Contraindicado em cirurgias em que será colocado gás ou ar intraocular. Resumo ​ Drogas que aumentam a PIO: Ketamina e Succnilcolina. ​ Droga que não altera a PIO: Hidrato de cloral. ​ Drogas que diminuem a PIO: Agentes inalatórios halogenados (sevoflurano, isoflurano, Desflurano), propofol, benzodiazepínicos. ​ OBS: a intubação aumenta significativamente a PIO.