Conrelax, Morfina y Medicamentos PDF

CONRELAX Es un medicamento relajante muscular que contiene clorhidrato de ciclobenzaprina, utilizado para aliviar espasmos musculares causados por condiciones musculoesqueléticas agudas. Actúa en el sistema nervioso central (tronco encefálico) para reducir el tono muscular sin afectar la función mu...

CONRELAX Es un medicamento relajante muscular que contiene clorhidrato de ciclobenzaprina, utilizado para aliviar espasmos musculares causados por condiciones musculoesqueléticas agudas. Actúa en el sistema nervioso central (tronco encefálico) para reducir el tono muscular sin afectar la función muscular directa. Nombre genérico: Conrelax Nombres comerciales -Flexeril - Muscle-Rx - Cibalgina - Amrix - Ciclobenzaprina Generics Historia 1959: Descubrimiento (durante la investigación sobre antidepresivos tricíclicos), científicos notan que tiene efectos sobre el tono muscular. 1960: Se sintetizó la ciclobenzaprina. 1970: La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) aprueba la ciclobenzaprina. Presentaciones  Caja con blister por 10 tabletas.  Caja con 5 ampollas  Suspensión bebible en sobres o sticks, con 10 sobres de 10 ml cada uno por caja. Vias de administración y Dosificación - Via oral: 4 a 8 mg, 2 veces al día (cada 12 horas) Dosis máxima: 16mg al día, no más de 7 días consecutivos - Via intramuscular: 4mg cada 12 hora Dosis máxima: 8mg al día, no más de 5 días consecutivos Indicaciones - Espasmo o contractura muscular - Trastornos vertebrales degenerativos (artrosis lumbar). - Afecciones traumatológicas, reumáticas y neurológicas espásticas (dorsalgia, lumbalgia) - Rehabilitación funcional Contraindicaciones - Hipersensibilidad al tiocolchicósido o a las colchicinas. - Pacientes menores de 16 años - Embarazo y lactancia  Efectos secundarios - Somnolencia y mareos. - Reacciones alérgicas - Riesgo de actividad epileptogénica Farmacodinamia Farmacocinética -Absorción Vía de administración: Oral e intramuscular. Concentración máxima en la sangre (Cmáx):  Intramuscular: 113 ng/ml a los 30 minutos tras la administración de 4 mg.  Oral: Metabolito activo alcanza aproximadamente 60 ng/ml una hora después de administrar una dosis única de 8 mg. -Distribución: El tiocolchicósido se une al 13% de las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, y actúa en el sistema nervioso central, especialmente en la médula espinal. -Metabolismo: Hígado -Eliminación: Heces: 79%. Orina: 20%.  MORFINA  La morfina es un medicamento no esteroide,es el principal alcaloide del opio.  Es un medicamento que produce analgesia por inhibición de las neuronas nociceptivas. Historia  La morfina apareció a principios del siglo XIX.  En 1804 fue aislada por primera vez por el farmacéutico Alemán Friedrich Sertürner.  En 1827 fue comercializada por la compañía E.Merck.  En 1853 fue un fármaco inyectable. Nomenclatura Nombre genérico: "Morfina". Nombres comerciales:  Morfina Braun®  Morfina clorhidrato®  MST Continus®  Oramorph®  Sevredol®  Zomorph® Presentaciones Vías de administración y Dosis VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS ADULTOS VIA DOSIS Inicial 30mg cada 12horas Subcutánea/Intramuscular 5-20 mg cada 4 horas Inyección Intravenosa 2,5 a 5 mg Epidural Lumbar 5 mg NIÑOS VIA DOSIS Subcutánea/Intramuscular 1-12 meses: 200 mcg cada 4 horas  1 años-12 años: 2,5 a 10 mg cada 4 horas Inyección intravenosa 6 meses – 12 años: 10 a 30 mcg/kg/h Oral 1 a 12 años: 2.5 a 10 mg cada 4 horas >13 años: 20 mg cada 6 horas INDICACIONES  Tratamiento del dolor intenso: postoperatorio, infarto de miocardio y edema pulmonar  Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria no compensada  Obstrucción intestinal  Traumatismo craneal o hipertensión intracraneal  Embarazo y lactancia FARMACOCINETICA 1. Absorción  Vía oral: Se absorbe en el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad baja (20-40%)  Vía parenteral (intravenosa, intramuscular o subcutánea): Evitan el metabolismo de primer paso, biodisponibilidad del 100%. 2. Distribución Se une a proteínas plasmáticas en un 30-35%. (a la albúmina sérica y alfa-1 glucoproteína ácida (AGP).) Tiene un volumen de distribución de 2-5 L/kg, Cruza la barrera hematoencefálica y placentaria. 3. Metabolismo - Se metaboliza en el hígado a través de la glucuronidación enzimática (UGT2B7) - Morfina-3-glucurónido (M3G): Metabolito inactivo. - Morfina-6-glucurónido (M6G): Metabolito activo, con mayor potencia analgésica que la morfina misma. 4. Eliminación  Riñones (90%) y heces (10%).  Vida media de eliminación: 2-4 horas FARMACODINAMIA La morfina es un agonista del receptor opioide mu del sistema nervioso (SN) implicado en la analgesia. Cuando se administra la morfina viaja por la sangre hasta el SN, una vez que ha llegado a la membrana celular se va a unir al receptor mu y va a ingresar al espacio intracelular a través de la proteína G. Una vez adentro inhibe el adenilato ciclasa, reduciendo así los niveles de AMP (adenosina monofosfato) que bloquea la liberación de neurotransmisores: glutamato y sustancia P, responsables de la transmisión del dolor a la medula espinal.  Etoricoxib Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que pertenece a la clase de inhibidores selectivos de la COX-2. Tiene efecto analgésico y antiinflamatorio Uso  Osteoartritis  Artritis reumatoide  Espondilitis anquilosante  Dolor agudo  Dolor por artritis gotosa Historia Finales de los años 90: Fue desarrollado por Merck & Co, como parte de la nueva generación de inhibidores selectivos de COX-2. Año 2002: Fue aprobado por primera vez en México, como tratamiento de la osteoartritis, artritis reumatoide, dolor agudo Año 2007: La FDA retiró el etoricoxib del mercado estadounidense. Actualidad: Sigue estando disponible en muchos países, pero con advertencias y restricciones Nomenclatura Nombre genérico: Etoricoxib Nombres Comerciales:  Arcoxia  Coxidol  Eteroval  Xumer  Etoricoxib Cinfa Dosis Farmacodinamia Farmacocinética Absorción: Etoricoxib se administra por vía oral, con una biodisponibilidad del 100% y una Cmax en 1 hora. Se absorbe en el intestino delgado sin afectar su absorción por los alimentos, aunque las grasas pueden reducir su velocidad de absorción. Distribución: Se une 92% a proteínas plasmáticas (albúmina) y, debido a su baja liposolubilidad, atraviesa poco la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución en estado estacionario es de 120 L. Metabolismo: Se metaboliza en el hígado por CYP3A4 y otras enzimas (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19), formando 5 metabolitos, siendo el principal el ácido 6’- carboxílico. Estos metabolitos son inactivos y no inhiben COX-1 ni COX-2, facilitando su eliminación. Excreción: Se elimina por metabolismo, con 70% en orina y 20% en heces, alcanzando equilibrio en una semana. Su semivida es de 22 h y su aclaramiento plasmático 50 ml/min. Indicaciones  Osteoartritis  Artritis reumatoide  Espondilitis anquilosante  Artritis gotosa aguda.  Dolor lumbar  Dismenorrea  Dolor agudo post operatorio Contraindicaciones Reacciones adversas  Meloxicam Es un AINE perteneciente a los oxicams con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Historia:  1980: síntesis del meloxicam por la empresa farmacéutica Boehringer  1995 y 2000: aprobación el meloxicam para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis.  2020: se convirtió en un medicamento ampliamente utilizado. Nomenclatura  Nombre genérico: Meloxicam  Nombres comerciales: Alvodooldol, Movaliz, Parocin y Mobic Presentaciones y vías de administración Tabletas: 7,5-15 mg Ampollas: 15mg/1,5ml Supositorios: 15mg V.a: Oral (1 vez al día) V.a: Intravenosa o V.a: Rectal. Absorción intramuscular. Acción rápida moderada, más lenta que la de 10-15 minutos. oral. Dosis Adultos 7,5 hasta 15 mg (No sobrepasar) Artritis y espondilitis 15 mg/día Osteoartritis 7,5 mg/día, hasta 15 mg/día sino hay mejoría Niños 0,25 mg/kg. No em menores de 16 años Indicaciones: dolor, osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante Contraindicaciones: niños, úlcera péptica, hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca Farmacodinamia Inhibidor no selectivo de la Cox-1 y la Cox-2. Sin embargo, tiene una mayor afinidad por la COX-2. Farmacocinética Absorción Distribución Metabolismo Excreción -En el estómago e -1% del principio activo se -En el hígado por -50% por orina (renal) intestino delgado. une a la albúmina (99%). oxidación. -50% por heces (biliar) -Concentración -Volumen de distribución: -Formación de máxima: 4-6 horas. 10-12 L. Distribución en metabolitos inactivos. Biodisponibilidad: líquido sinovial. -Vida media de 89% (vía oral). -SNC: baja penetración, eliminación: 20 horas aunque puede atravesar la barrera hematoencefálica. Efectos secundarios: trastornos gastrointestinales, erupciones cutáneas, mareos y somnolencia y retención de líquidos.  Metamizol Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de la pirazolona. También llamado dipirona: agente antiinflamatorio, analgésico y antitérmico no narcótico. Historia  1920: Síntesis inicial del metamizol por la compañía alemana Hoechst AG.  1922: Introducción al mercado farmacéutico como un analgésico y antipirético.  1950: Uso global masivo debido a su eficacia para tratar fiebre y dolor moderado a severo.  1970-1980: Restricciones y controversias debido a la asociación del metamizol con casos de agranulocitosis  1980-2000: Estados Unidos, la FDA nunca aprobó el metamizol. Nomenclatura  Nombre genérico: Dipirona  Nombres comerciales: Nolotil®, Dolrad®, Metalgial®, Novalgina®, Neo-Melubrina® Presentaciones  Cápsulas: NOLOTIL de 575 mg  Jarabe: Novalgina 250 mg/5 ml (Frasco de 100 ml)  Ampollas: DOLRAD  Supositorios: Neo-Melubrina 300 mg  Gotero: Metalgial 500 mg/ml 30 ml gotas orales en solución Vías de administración 1. Oral: Se administra en tabletas, gotas o jarabe. Su efecto inicia en 30-120 minutos. 2. Intravenosa (IV): Directamente en la vena, efecto rápido (5-10 minutos). 3. Intramuscular (IM): Absorción más rápida que la oral pero más lenta que la IV. Su efecto máximo ocurre en 1-1.5 horas. 4. Rectal: Se usan supositorios, con absorción por la mucosa rectal hacia el torrente sanguíneo. Su efecto inicia en 20-60 minutos. Dosificación Adultos: - Vía oral: 500 mg a 1g al día cada 6 a 8 horas - Vía intravenosa: 1 g a 2 g de metamizol por inyección intravenosa lenta - Vía intramuscular: 1 g a 2 g por inyección intramuscular cada 6-8 horas. - Vía rectal: 1 supositorio de 1 g cada 6-8 horas NOTA: no se debe superar los 4 g/día. Niños: - Vía oral/rectal/intramuscular profunda: 7 a 25 mg/Kg de peso, sin superar los 60 mg/kg/día Indicaciones   Dolor moderado a severo:  Dolores postoperatorios  Dolor por cólicos  Dolor oncológico.  Fiebre refractaria Contraindicaciones  Hipersensibilidad al metamizol  Personas con supresión de médula ósea y trastornos hematopoyéticos  Embarazo y Lactancia  Hipotensión  Falla renal y hepáticas graves  Evitar el alcohol Farmacodinamia Inhibe la ciclooxigenasa y en consecuencia de la síntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Es posible que su efecto analgésico también dependa de una acción central. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino. Farmacocinética Absorción:  Vía de administración oral: o Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. o Concentración maxima: 30 a 120 minutos.  Vía intravenosa e intramuscular: o Estas vías evitan el proceso de absorción gastrointestinal, permitiendo un inicio de acción más rápido. o Concentración maxima: 5 a 10 min Distribución   Se hidroliza en el plasma para formar su metabolito activo principal, el 4- metilaminoantipirina (4-MAA)  Los metabolitos se distribuyen ampliamente por los tejidos  La unión a proteínas plasmáticas del metabolito 4-MAA es moderada, del 50-60%  Volumen de distribución: Aproximadamente 0,7- 1 L/kg Metabolismo  Se hidroliza rápidamente en el plasma a 4-MAA, que luego se metaboliza en el hígado por oxidación y conjugación, generando 4-AA (activo) y NA-4-AA (inactivo). Eliminación  Por vía renal, 85% en la orina como metabolitos conjugados y una pequeña parte en las heces. KETOPROFENO fármaco antiinflamatorio no esteroide de vida media corta inhibidor no selectivo de la COX posee propiedades antiinflamatorias (a altas dosis), analgésicas (a dosis bajas) y antipiréticas. HISTORIA 1971: descubierto por la empresa farmacéutica francesa Laboratorios Alpina. 1973: Su uso es aprobado en Europa, para tratar enfermedades inflamatorias 1978: El ketoprofeno se introduce en mercados de América Latina, Asia y otras regiones, Actualidad: Utilizado en presentaciones tópicas y casos donde otros AINE no son efectivos. Presentaciones del medicamento  Tabletas 100 mg  Cápsulas 50 mg  Solución inyectable 100 mg/2mL  Gel tópico 2.5% (tubo 30g) Dosificación Niños >2 años-14 años: oral 0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis máxima 2 mg/kg/día. Niños >15 años: Oral: 50 mg cada 6- 8 horas. Dosis máxima diaria es de 200 mg. Intramuscular: 100 mg cada 12-24 horas durante 1- 2 días Tópica: 1-4 aplicaciones al día en la zona afectada, dando un suave masaje a fin de favorecer la absorción. La duración del tratamiento máximo es de 7 días. VIAS DE ADMINISTRACION ORAL  Tabletas o cápsulas  Preferiblemente con alimentos para reducir irritación gástrica INTRAMUSCULAR  Inyección profunda en músculo  Sitios: glúteo, muslo TOPICA  Aplicación directa sobre piel  Gel o crema  Evitar zonas con heridas o piel dañada INDICACIONES CONTRAINDICACIONES Artritis reumatoidea Ulceras estomacales Osteoartrosis Enfermedad Hepática Dismenorrea: Hipersensibilidad Asma FARMACODINAMIA Ketoprofeno actúa inhibiendo las enzimas (COX), específicamente COX-1 y COX-2. Esta inhibición bloquea la síntesis de prostaglandinas fundamentales en procesos inflamatorios, dolor y fiebre. Receptores COX-1: Responsables de funciones basales como protección gástrica y plaquetaria. Receptores COX-2: Inducidos durante procesos inflamatorios en células como macrófagos. A nivel molecular, el fármaco se une al sitio activo de las ciclooxigenasas, bloqueando la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, lo que explica sus propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. FARMACOCINETICA ABSORCION DISTRIBUCION Vía de administración: oral, tópica, Unión a proteínas plasmáticas: 99% a la intramuscular o intravenosa. albúmina Biodisponibilidad: 90% Volumen de distribución: bajo alrededor de Concentración máxima en sangre: 60-90min 0.12-0.18 L. minutos en cápsulas; 20 y 30 minutos en Atraviesa barreras: principalmente las solución inyectable; concentración lenta en membranas sinoviales. geles y cremas. METABOLISMO EXCRECION Órgano principal: Hígado Vías de eliminación: El 75-90% por la orina Mecanismos: glucuronidación e y el 1-10 % por las heces. hidroxilación. Tiempo de eliminación: urinaria se completa en 12-24 horas y la excreción fecal dentro de 24-48 horas. Efectos secundarios  Hipersensibilidad (estornudos, secreción nasal, urticaria, o dificultad para respirar)  Reacción cutánea grave (dolor de garganta, erupción cutánea roja o con ampollas).  Signos de sangrado estomacal: heces con sangre, tos con sangre o vómito  Problemas del hígado: pérdida del apetito, dolor de estómago.  IBUPROFENO Agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) que posee propiedades antipiréticas y analgésicas. Historia 1961: Adams y Nicholson desarrollan el ácido 2-(4-isobutilfenil) propiónico, conocido posteriormente como ibuprofeno. 1969: El ibuprofeno se lanza en el Reino Unido para el tratamiento de enfermedades reumáticas y se comercializa como Brufen 600-800 mg/día. 1985: La patente del ibuprofeno expira y se lanzan productos genéricos Nombre comercial:  Motrin $0.11 a $0.13  Nurofen $0.10 a $0.15  Ibuflam 7.87  Dolormin 0.40 Presentaciones  Tabletas o cápsulas : 200 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg.  Suspensión oral :100 mg/5 ml, 200 mg/5 ml.  Supositorios: 125 mg, 250 mg, 500 mg.  Gel o crema tópica: 5% o 10% de ibuprofeno.  Inyectable: 400 mg/4 ml, 800 mg/8 ml. Dosis : Importante!! Tomar con alimentos para evitar irritación estomacal.y No exceder la dosis máxima recomendada. Adultos: 200-400 mg c/ 6-8 horas. Dosis máxima diaria: 1200 mg (de venta libre) o hasta 3200 mg bajo prescripción médica. Niños:  5-10 mg/kg cada 6-8 horas. No exceder de 40 mg/kg. Vías de administración 1.Oral (Tabletas, cápsulas): Absorción rápida en el tracto gastrointestinal (30-60 minutos). 2. Rectal (supositorios): Absorción moderada y más lenta que la oral. Uso: Fiebre y dolor en niños que no toleran la vía oral (por vómitos o rechazo). 3. Tópica (gel, crema): Aplicación directa en la zona afectada. Menor absorción sistémica, reduciendo efectos secundarios generales. No útil para fiebre o dolor generalizado. 4. Intravenosa (solución inyectable): inicio de Acción rápida y efectiva (10- 15 minutos). Uso bajo supervisión médica estricta Uso: Dolor agudo severo o fiebre alta. Alternativa cuando no es posible la vía oral Indicaciones - Dolor leve a moderado: Cefaleas, mialgias, Dolor dental, Dismenorrea - Inflamación: artritis reumatoide, osteoartritis, tendinitis - Fiebre: asociada a infecciones virales o bacterianas. Contraindicaciones - Alergia - Úlcera gástrica activa o sangrado gastrointestinal. - Trastornos renales o hepáticos graves - Enfermedades cardiovasculares - Embarazo y lactancia Farmacocinética Absorción: por vía oral se absorbe aproximadamente un 80% en el tracto gastrointestinal. concentraciones plasmáticas máximas 1-2 horas después de la administración. Distribución: El volumen de distribución tras la administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas en torno al 99%. Metabolismo: metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo Eliminación: principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% se elimina de forma inalterada y un 90% en forma de metabolitos inactivos Farmacodinamia El ibuprofeno inhibe competitiva y reversiblemente las enzimas COX-1 y COX-2. Efectos farmacológicos específicos - Alivio del dolor: Disminución de la sensibilidad nociceptiva. - Reducción de la inflamación: Menor permeabilidad vascular y edema. - Control de la fiebre: Restauración del punto de ajuste hipotalámico. Sin embargo, su inhibición puede causar daño en la mucosa gástrica, reducir el flujo sanguíneo renal, y alterar la coagulación o la protección vascular, lo que explica sus contraindicaciones en ciertos pacientes.  DICLOFENACO El diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2), responsable de la formación de prostaglandinas relacionadas con el dolor, la inflamación y la fiebre. Sus propiedades incluyen efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Tipos de diclofenaco El diclofenaco está disponible en dos formas principales: 1. Diclofenaco sódico: Utilizado principalmente para dolores crónicos como la artritis reumatoide y osteoartritis. Tiene una absorción más lenta debido a su baja solubilidad en agua. 2. Diclofenaco potásico: Recomendado para dolores agudos por su rápida absorción gracias a su alta solubilidad en agua. Historia El diclofenaco fue sintetizado en 1966 por Ciba-Geigy, aprobado en Europa en 1973 y expandido globalmente en los años 80 con nuevas formas de administración (tópicas, inyectables y oftálmicas). En 2013, la OMS advirtió sobre sus riesgos cardiovasculares y gastrointestinales, aunque sigue siendo ampliamente utilizada. PRESENTACIONES DOSIS IMAGEN ORAL  En adultos, 50-100 mg Comprimidos entéricos, dispersables, al día, con un máximo suspensiones y comprimidos de de 150 mg/día. liberación modificada. TOPICA  Aplicación 3-4 veces al Geles y cremas para tratar día. inflamaciones localizadas RECTAL  75 mg cada 12-24 horas Supositorios para casos donde la vía por un máximo de 2 oral no es viable. días. PARENTAL  50-100 mg cada 8-12 Inyecciones intramusculares y, menos horas. combinadas, intravenosas. OFTALMICA  1 gota cada 6 horas. Colirios para inflamaciones oculares, especialmente posquirúrgicas. Farmacodinamia El diclofenaco actúa inhibiendo la enzima COX-2, lo que reduce la producción de prostaglandinas inflamatorias. Estas moléculas son responsables de amplificar señales de dolor, inflamación y fiebre. Al bloquear la COX-2, el fármaco disminuye síntomas como el edema, el calor, el rojecimiento y la hiperalgesia. Además, el diclofenaco tiene un efecto antipirético, que actúa en el hipotálamo al bloquear la producción de prostaglandina PGE2, encargada de elevar la temperatura corporal. Aunque inhibe predominantemente la COX-2, también tiene un leve efecto sobre la COX-1, lo que puede explicar algunos de sus efectos secundarios, como las molestias gástricas. Farmacocinética  Absorción: Rápida y completa, aunque la biodisponibilidad es del 50%.  Distribución: Se fija al 99,7% a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina.  Metabolismo: Hepático, principalmente por la enzima CYP2C9.  Excreción: 65% por orina y 35% por bilis y heces. Indicaciones El diclofenaco está indicado para:  Dolor musculoesquelético.  Artritis reumatoide y osteoartritis.  Dolor postoperatorio.  Dismenorrea y endometriosis.  Inflamaciones dentales y lumbalgia. Contraindicaciones El uso del diclofenaco está contraindicado en personas con hipersensibilidad a AINEs, úlceras gástricas, insuficiencia hepática o renal severa, proctitis, riesgo cardiovascular alto y durante el tercer trimestre de embarazo. Efectos adversos Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas, vómitos y malestar abdominal. Los menos comunes son diarrea, úlceras gástricas, tinnitus y visión borrosa.  HIELO El hielo es agua en estado sólido, resultado de la congelación del agua a temperaturas inferiores a 0 °C. HISTORIA  Antiguo Egipto: a tratar inflamaciones y heridas.  Siglo XIX: tratamiento eficaz para condiciones como la neuralgia y las migrañas.  Época Moderna: crioterapia emergió como tratamiento especializado NOMENCLATURA Nombre genérico: Hielo Nombres comerciales:  Bolsas de hielo instantáneas Hielo en Spray PRESENTACIÓN DEL MEDICAMENTO  Hielo en Cubos o Triturado  Vasos de hielo  Bolsas de Hielo Instantáneas  Hielo en Spray (Crioterapia en Aerosol)  Polo de agua congelada. DOSIS 10 a 20 minutos por sesión, con descansos de al menos 1 hora entre aplicaciones, dos a tres veces al día VÍA DE ADMINISTRACIÓN Vía tópica: Aplicación sobre la piel o mucosas para acción local. INDICACIONES  Control de la inflamación Reumatismo  Esclerosis Múltiple Fibromialgia  Control del edema Osteoartritis  Control del dolor Tendinitis  Modificación de la espasticidad Sobrecargas musculares  Criocinética y crioestiramiento Traumatismos  Artritis y Artrosis CONTRAINDICACIONES  Urticaria por frio  Crioglobulinemia  Heridas abiertas  Quemaduras  Vasculopatías periféricas  Síndrome de Raynaud FARMACOCINETICA El hielo no es un fármaco en sí, pero se utiliza como un agente terapéutico en la crioterapia.  Absorción: afecta el tejido subyacente al reducir la temperatura local.  Distribución: provoca vasoconstricción en la zona tratada, lo que ayuda a reducir la inflamación y el edema.  Metabolismo: reduce la liberación de mediadores inflamatorios y disminuye el daño tisular secundario.  Eliminación: al retirar el hielo, la temperatura del tejido tratado vuelve gradualmente a la normalidad debido a la circulación sanguínea. FARMACODINAMIA El hielo actúa a nivel de la piel, nervios periféricos, músculos y del metabolismo.  Vasoconstricción y reducción de edema  Disminución de la velocidad metabólica  Analgésico local  Relajación muscular  ACETAMINOFEN El paracetamol también conocido como acetaminofén, es un fármaco con propiedades analgésicas para tratar la fiebre y el dolor leve, moderado. HISTORIA El acetaminofén fue Sintetizado en 1878 por Harmon Northrop Morse en el año 1887 Von Mering lo utilizo como analgésico Posteriormente con los estudios de Brodie y Axelrod permitieron el redescubrimiento de acetaminofén, y finalmente comercializado hasta 1950, finalmente en el año 1970 fue el Analgésico más popular. NOMENCLATURA DEL MEDICAMENTO Nombre genérico Nombre comercial Presentación Paracetamol Panadol Supositorio Valor ( 0.22$)unit Tempra Gotas valor 1.50$ - 2.10$ Tylenol Polvo valor $0.24 Dolorfin Solución intravenosa Analgan Jarabe valor aprox $0.017 por ml Umbral Capsula/ tableta valor unit aprox Finalin $0.26 INDICACIONES VIAS DE ADMINISTRACION Control de fiebre Via oral Via rectal Dolor muscular Cefaleas Periodos menstruales Dolor moderado post-cirugía Via intravenosa CONTRAINDICACIONES Via Intravenosa Hipersensibilidad Enfermedad Hepática Cirrosis Insuficiencia Renal Grave FARMACOCINETICA ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION Vía oral: 75% 1ro- Hacia el cerebro, 1° Metaboliza en el Los metabolitos se Vía rectal: 10-20% los músculos y los hígado, receptado por excretan Vía intravenosa: 100% órganos interno. enzimas citocromo principalmente por Concentraciones 2do- La Unión a P450. la orina. plasmáticas: 30 - proteínas como 2° Se une al ácido 60 minutos albúmina. glucurónico, ácido Vida media: 2 horas sulfúrico y cisteína. 3°CYP450 forma metabolitos que no causan daño en dosis normales. 4° DOSIS EXCESIVAS CAUSA DAÑO HEPÁTICO  FARMACODINAMIA Sus efectos analgésicos se derivan del hecho de que es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, al disminuir los niveles de PGE2 en el SNC de la ciclooxigenasa y porque actúa periféricamente, bloqueando la generación de los impulsos sobre los quimiorreceptores sensibles a la bradicina responsables de la acción de impulsos dañinos.  Enalapril -Es un fármaco que se utiliza para tratar la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca. -Función: Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), reduce la producción de angiotensina II, lo que provoca vasodilatación y disminución de la presión arterial. Historia 1. 1970s: Investigación sobre la ECA. 2. 1975: Desarrollo del primer IECA (Captopril). 3. 1980s: Creación del Enalapril por Merck & Co. 4. 1990s - Actualidad: Amplio uso global. Presentaciones y Vías de Administración Vía oral: Tabletas de 5mg, 10mg y 20mg. Vía intravenosa: Ampolla de 2.5mg/2ml. Dosis Recomendada Indicaciones  Hipertensión arterial.  Insuficiencia cardíaca congestiva.  Disfunción ventricular izquierda.  Nefropatía diabética. Contraindicaciones  Hipersensibilidad.  Embarazo y lactancia.  Insuficiencia renal aguda.  Hipotensión grave.  Hiperpotasemia Farmacocinética  Absorción: Rápida por vía oral, biodisponibilidad del 60%.  Distribución: 60% unido a proteínas plasmáticas.  Metabolismo: En el hígado, convertido a enalaprilato (activo).  Excreción: 94% por orina, vida media de 11 horas. Farmacodinamia Efectos Adversos  Tos seca.  Cefaleas.  Erupciones cutáneas.  Mareos y vértigo.  Disminución del deseo sexual.