Carbamazepina: Presentación PDF

La Carbamazepina es un medicamento anticonvulsivante, conocido por su uso en epilepsia, trastorno bipolar y neuralgia del trigémino. Se han encontrado diferencias en su efectividad debido a factores genéticos y étnicos.  ¿Qué es la...

La Carbamazepina es un medicamento anticonvulsivante, conocido por su uso en epilepsia, trastorno bipolar y neuralgia del trigémino. Se han encontrado diferencias en su efectividad debido a factores genéticos y étnicos.  ¿Qué es la Carbamazepina? La Carbamazepina es un anticonvulsivante que se utiliza para tratar afecciones neurológicas y psiquiátricas. Se descubrió en la década de 1960 y es uno de los fármacos más recetados para la epilepsia.  Mecanismo de Acción La carbamazepina actúa principalmente bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las neuronas. Este bloqueo estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibiendo las descargas neuronales repetitivas y reduciendo la propagación de los impulsos nerviosos. Además, la carbamazepina disminuye la liberación de glutamato, un neurotransmisor excitatorio, lo que contribuye a su efecto anticonvulsivo. También tiene efectos sobre otros sistemas de neurotransmisores, como la dopamina y la noradrenalina, aunque estos efectos no están completamente comprendidos. En resumen, la carbamazepina ayuda a controlar las convulsiones y otros síntomas neurológicos al estabilizar la actividad eléctrica en el cerebro.  Formas de presentación Carbamazepina se presenta en tabletas, soluciones orales y formulaciones de liberación prolongada, lo que facilita su ajuste a las necesidades del paciente.  Usos e indicación 1. Epilepsia: Tratamiento de primera línea para 4.Otras: crisis parciales y generalizadas. - Trastornos de 3. Neuralgia del la personalidad: - Migrañas y dolor 2. Trastorno Bipolar: neuropático. Trigémino: Reduce Control de Estabilizador del el dolor facial impulsividad. ánimo para episodios maníacos y mixtos. neuropático. - Alcoholismo: Reduce síntomas de abstinencia.  Contraindicaciones 1. Alergias previas. 2. Embarazo y lactancia: Puede causar malformaciones fetales y se excreta en la leche materna. 3. Disfunción hepática, glaucoma, retención urinaria. 4. Interacciones medicamentosas. (Anticonceptivos, anticoagulantes, antidepresivos tricíclicos…)  In te ra c c io n e s c o n o tro s m e d ic a m e n to s Medicamentos que interactúan con la carbamazepina: Antibióticos macrólidos (eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina), Antifúngicos imidazólicos (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), Inhibidores de la proteasa para el tratamiento del VIH (ritonavir), Isoniazida, Fenitoína, Barbitúricos Medicamentos que aumentan los niveles plasmáticos de carbamazepina:, Eritromicina, Verapamilo, Diltiazem, Cimetidina, Fluoxetina, Fluvoxamina, Viloxazina  Bio m a rc a d o re s y Ge n e s Es tos ge ne s s on re s pons a bles de l m e ta bolis m o de la c a rba m a ze pina. La s va ria ntes ge nética s e n e s tos ge nes Es te m arcador genético es tá fuertem ente as ociado pue den a fe cta r la ve loc ida d a la que s e m e ta boliza e l fá rm a co, con un m ayor ries go de reacciones advers as graves , lo que pue de influir e n la e fic a cia y la s e gurida d de l com o el s índrom e de Stevens -J ohns on, en pacientes tra ta m iento. as iáticos que tom an carbam azepina. La detección de CYP2C9: Metaboliza el 10-20% de la carbamazepina. Variantes pueden afectar la actividad enzimática. es te alelo es es encial para la s eguridad del paciente. CYP3A4: Principal gen involucrado en el metabolismo. Variaciones afectan eficacia y seguridad.  Po lim o rfis m o s y Me ta b o liza d o re s Homocigoto: Dos copias de la variante, metabolización Metabolizadores Rápidos: Variantes genéticas que lenta, riesgo de toxicidad. permiten metabolismo rápido. Necesitan dosis más Heterocigoto: Una copia de la variante, metabolización altas. intermedia, menor riesgo. Metabolizadores Intermedios: Capacidad moderada para metabolizar. Posibles ajustes de dosis. Metabolizadores Lentos: Metabolismo reducido, riesgo de acumulación y toxicidad. Requiere dosis más bajas.  Re c o m e n d a c io n e s d e Ag e n c ia s Re g u la d o ra s Swissmedic (Agencia Suiza de Productos Terapéuticos) Dosificación: Comenzar con una dosis baja y aumentarla gradualmente. Dosis típica en adultos: 400 mg dos o tres veces al día. Dosis ajustada en niños HLA-A*3101: según peso ySe recomienda evaluar los riesgos y beneficios del tratamiento con Tegretol (carbamazepina) en edad. HLA-A*3101: HLA-A3101 Sey HLA-B1502: recomienda pacientes positivos para este Se examinardesaconseja alelo.a pacientes deelascendencia uso de Tegretol Está moderadamente ycon con riesgo asociado otros elevado fármacos antiepilépticos (comodejaponeses, el riesgo desarrollarcaucásicos, indígenas reacciones de americanos, Efectos asociados españoles, secundarios: con elcomo portugueses, Mareos, somnolencia, SJS/TEN indios del problemas en pacientes sur y árabes) hematológicos para detectar (disminución positivos para estosde este alelo plaquetas o antes de iniciar leucocitos). alelos,epidérmica hasta quetóxica el tratamiento Seguimiento haya (TEN),médico con regular más erupciones hipersensibilidad necesario. el síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólisis carbamazepina. Si son positivos, se debe evitar el uso de Tegretol a menos que los beneficios superen los riesgos. No se información maculopapulares disponible. recomienda la evaluación Estofarmacológica y la reacción genética enincluye evitar pacientes queconyael tratamiento eosinofilia han enel caso y síntomas estado usando de presencia sistémicos medicamento (DRESS). durante de estos mucho tiempo. Pruebas Genéticas: Se recomienda realizar pruebas para detectar el alelo HLA-B*1502 en pacientes con ascendencia asiática antes de iniciar el biomarcadores tratamiento. Si el Los apacientes pacientemenos que da positivo, el beneficio evitar el tratamientosea claramente a menos que losen mayor beneficios quelos superen elriesgos riesgo. debido a laantes asociación con reacciones adversas HLA-B*1502: HLA-B*1502: Se debe examinar severas como SJS y TEN. de a poblaciones pacientes de genéticamente ascendencia de riesgo riesgo para deben detectar ser este examinados alelo antes de comenzar deeliniciar el tratamiento. tratamiento Si con son positivos, secarbamazepina. Si se detecta debe evitar el tratamiento este a menos alelo, que se debe superen los beneficios evitar ellos uso del fármaco riesgos. a menos también Este biomarcador que los es un beneficios Insuficiencia factor superen Hepática de riesgo para claramente y Renal: otros fármacoslos Precaución en riesgos, ya antecedentes pacientes con antiepilépticos que está y debe fuertemente de enfermedad incluirse asociado hepática de en la evaluación con o renal. reacciones graves como Suspender el tratamiento riesgos. si hayel un agravamiento de la función hepática o enfermedad hepática activa. SJS/TEN. Embarazo: Evaluar cuidadosamente el uso durante el embarazo debido al aumento en el riesgo de malformaciones.  C a rte ra d e Se rvic io s Us o s Prim a rio s Us o s Se c u n d a rio s La carbam azepina es un fárm aco de Tam bién s e utiliza com o tratam iento de prim era línea para el tratam iento de la s egunda línea para el tras torno bipolar epileps ia y la neuralgia del trigém ino. (de prim era linea s ería el litio o el valproato).  C o n c lu s io n e s 1. Definición y Usos Principales: - Anticonvulsivante para epilepsia, bipolaridad y neuralgia del trigémino. - Epilepsia: Crisis parciales y tónico-clónicas. 2. Indicaciones: - Trastorno bipolar: Estabilizador del ánimo. - Neuralgia del trigémino: Alivio del dolor facial intenso. 3. Contraindicaciones: - Alergias, embarazo, disfunción hepática, glaucoma. 4. Afección en distintas etnias: - Polimorfismos genéticos y HLA-B*1502 afectan respuesta. 5. Recomendaciones de Agencias - FDA, Suiza y Canadá insisten en ajustar dosis según metabolismo. Reguladoras: 6. Biomarcadores y Genes: - CYP2C9, CYP3A4 implicados en el metabolismo. 7. Disponibilidad y Clasificación: - Fármaco primario en epilepsia y neuralgia del trigémino.