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Questions and Answers
Chi scoprì il primo farmaco antibiotico, il Salvarsan?
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Quale farmaco è considerato il precursore della sulfanilamide?
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Quale batteriologo è noto per la scoperta della penicillina?
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Durante quale evento storico vennero largamente utilizzati gli antibiotici?
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Qual è la fonte principale degli antibiotici naturali?
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Qual è una caratteristica fondamentale degli antibiotici?
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Chi furono i ricercatori che perfezionarono la produzione di penicillina su larga scala?
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Quale affermazione riguardo agli antibiotici naturali è incorretta?
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Qual è la principale azione dei β-lattamici nei batteri?
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Quale dei seguenti è un tipo di β-lattamico?
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Qual è la differenza tra le varie molecole di β-lattamici?
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Gli antibiotici β-lattamici sono generalmente considerati:
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Quale dei seguenti β-lattamici è un carbapenem?
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Cosa caratterizza la struttura dei β-lattamici?
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Le penicilline e le cefalosporine appartengono a quale famiglia di antibiotici?
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Qual è il principale meccanismo d'azione dei glicosidi?
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Qual è il meccanismo d'azione dei glicopeptidi?
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Quale antibiotico è il capostipite della famiglia dei glicopeptidi?
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Qual è il bersaglio della fosfomicina nell'azione antibiotica?
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Qual è lo spettro d'azione della vancomicina?
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Quale affermazione sull'azione delle polimixine è corretta?
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Quale enzima è inibito dall'azione della fosfomicina?
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Qual è il ruolo di DNA girasi e topoisomerasi IV?
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Perché la vancomicina non è efficace contro i Gram-negativi?
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Quale delle seguenti affermazioni descrive un bersaglio modificato a causa di una mutazione?
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Qual è il meccanismo attraverso cui la metilazione di rRNA ribosomiale conferisce resistenza?
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In che modo la modifica del peptidoglicano conferisce resistenza ai glicopeptidi?
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Quale tra i seguenti rappresenta un meccanismo di resistenza agli antibiotici?
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Cosa si intende per bersaglio non sensibile?
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Qual è il bersaglio molecolare degli aminoglicosidi come la streptomicina?
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Qual è la modalità d'azione della rifampicina?
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Quali farmaci sono considerati inibitori della sintesi dei folati?
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Qual è la caratteristica principale della resistenza batterica agli antibatterici?
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Cosa rappresenta il bersaglio molecolare dell'oxazolidinone come il linezolid?
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Qual è l'azione delle tetracicline?
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Qual è il meccanismo di azione degli acidi nalidixico e pipemidico?
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Quali sono i meccanismi di resistenza batterica agli antibiotici?
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Study Notes
Scoperta degli Antibiotici
- Nel 1910, Paul Ehrlich sviluppò il primo antibiotico, il Salvarsan, per la sifilide.
- Gerhard Domagk scoprì nel 1935 che il Prontosil trattava infezioni batteriche, prefigurando la sulfanilamide, il primo sulfamidico.
- Alexander Fleming scoprì casualmente la penicillina nel 1928 da un fungo (Penicillium notatum), rivoluzionando la medicina.
- Florey e Chain perfezionarono la produzione su larga scala di penicillina, utilizzata durante la Seconda Guerra Mondiale.
- Circa l'80% degli antibiotici naturali deriva da batteri Streptomyces, mentre i restanti provengono da funghi come Penicillium e Cephalosporium.
- Gli antibiotici mostrano tossicità selettiva, uccidendo i batteri senza danneggiare l'ospite.
β-Lattamici
- Strutturalmente caratterizzati da un anello β-lattamico, possono essere di origine naturale o semisintetica.
- Possono inattivare la moltiplicazione batterica legandosi agli enzimi bersaglio e inibendo la formazione della parete cellulare.
- Le principali famiglie includono:
- Penicilline: es. penicillina G, ampicillina, oxacillina, piperacillina.
- Cefalosporine: es. cefazolina, cefamandolo, ceftriaxone, ceftazidime.
- Carbapenemi: es. imipenem, meropenem, ertapenem.
- Monobattami: es. aztreonam.
Glicopeptidi
- Composti naturali formati da un componente glucidico e uno peptidico.
- Antibiotici battericidi che inattivano la polimerizzazione del peptidoglicano.
- La vancomicina, principale esponente, è attiva solo su batteri Gram-positivi a causa della sua incapacità di attraversare la membrana esterna.
Fosfomicina
- Antibiotico naturale simile al fosfoenolpiruvato, inibisce l'enzima fosfoenolpiruviltransferasi.
- Attivo su vari batteri Gram-positivi e Gram-negativi, ha un'azione battericida.
Bersagli Molecolari degli Antibiotici
- Polimixine: bersaglio è il Lipide A nell'LPS dei Gram-negativi.
- Daptomicina: attiva solo su Gram-positivi.
- Inibitori della sintesi dei folati: agiscono legandosi all'enzima DHPS.
- Rifampicina e Ansamicine: bloccano la trascrizione legandosi alla RNA polimerasi.
- Aminoglicosidi: bersaglio è il ribosoma batterico (subunità 30S) causando azione battericida.
- Oxazolidinoni: bloccano la sintesi proteica legandosi al ribosoma (subunità 50S).
Resistenza Batterica ai Farmaci
- Fenomeno in cui i batteri sopravvivono e replicano in presenza di antibiotici.
- Dipende da proprietà biologiche del batterio e concentrazione del farmaco.
- Clinicamente rilevante quando i batteri causanti un'infezione non sono inibiti dal farmaco nei tessuti infetti.
Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici
- Ridotto accesso al bersaglio, con modifiche alle molecole bersaglio tramite mutazione.
- Inattivazione del farmaco tramite enzimi inattivanti.
- Assenza o modificazione del bersaglio (es. peptidoglicano).
- Meccanismi di metilazione che impediscono l'efficacia dell'antibiotico (es. per l'inattivazione di macrolidi e lincosamine).
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Description
Esplora la storia della scoperta degli antibiotici, dagli inizi con il Salvarsan fino alla penicillina di Fleming. Approfondisci anche i β-lattamici, la loro struttura e l'importanza nella lotta contro le infezioni batteriche. Un quiz che unisce storia e biochimica degli antibiotici.
