Farmakologia - definicja i zakres

Działanie niepożądane to każde niekorzystne i niezamierzone działanie produktu leczniczego.

Ciężkie niepożądane działanie to takie, które powoduje zgon pacjenta, zagrożenie życia lub trwały uszczerbek na zdrowiu.

Działanie uboczne jest znane i czasami wykorzystywane, podczas gdy działanie niepożądane jest niekorzystne i wymaga rewizji zastosowania leku.

<p>Należy uwzględnić drogę podania, postać leku oraz jego właściwości fizyczne i chemiczne.</p> Signup and view all the answers

<p>Farmakokinetyka opisuje wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie leków oraz ich dynamikę w organizmie.</p> Signup and view all the answers

<p>Podstawowe etapy to uwalnianie, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku.</p> Signup and view all the answers

<p>ADME oznacza wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie.</p> Signup and view all the answers

<p>Klasyfikacja ATCvet służy do systematyzacji i identyfikacji produktów leczniczych weterynaryjnych.</p> Signup and view all the answers

<p>Na wchłanianie leku po podaniu P.O. wpływają szybkość perystaltyki, rodzaj spożywanego pokarmu oraz obecność mikroflory.</p> Signup and view all the answers

<p>Efekt pierwszego przejścia to zmniejszenie ilości leku, które dostaje się do krążenia centralnego w wyniku metabolizmu w wątrobie.</p> Signup and view all the answers

<p>Główne mechanizmy to dyfuzja bierna, dyfuzja ułatwiona, transport czynny oraz filtracja.</p> Signup and view all the answers

<p>Leki lipofilne swobodnie przechodzą przez bariery biologiczne dzięki swojej rozpuszczalności w lipidach.</p> Signup and view all the answers

<p>Substancje hydrofilne przechodzą przez bariery biologiczne w postaci niezdysocjowanej, co jest uzależnione od pKa i pH.</p> Signup and view all the answers

<p>Rodzaj pokarmu, zwłaszcza tłusty, wspomaga wchłanianie leków lipofilnych.</p> Signup and view all the answers

<p>Mikrofloza, obecna u przeżuwaczy, może modyfikować proces wchłaniania leków w przewodzie pokarmowym.</p> Signup and view all the answers

<p>Postać leku determinuje tempo i sposób uwalniania substancji czynnej do organizmu.</p> Signup and view all the answers

<p>AUC, czyli pole pod krzywą, reprezentuje całkowitą ekspozycję organizmu na lek w określonym czasie.</p> Signup and view all the answers

<p>Parametry te to kβ (stała szybkości eliminacji) oraz t1/2β (półokres czasu eliminacji).</p> Signup and view all the answers

<p>Biodostępność (F) to bezwzględna dostępność biologiczna leku, a jej wartość wskazuje, jaka część dawki leku dociera do krążenia systemowego.</p> Signup and view all the answers

<p>Objętość dystrybucji (Vd) oblicza się jako współczynnik proporcjonalności między ilością leku a jego stężeniem we krwi i wskazuje, jak lek rozkłada się w organizmie.</p> Signup and view all the answers

<p>Gdy Vd &lt; 0,3 L/kg oznacza to, że dystrybucja leku jest ograniczona do kompartmentu centralnego.</p> Signup and view all the answers

<p>kα oznacza stałą szybkości wchłaniania, która wpływa na czas, w jakim lek osiąga swoje maksymalne stężenie we krwi (Cmax).</p> Signup and view all the answers

<p>Stała eliminacji (k) jest definiowana jako wartość stała, która nie jest bezpośrednio obliczana, ale uzyskiwana z przekształcenia innych parametrów.</p> Signup and view all the answers

<p>Średni czas przebywania leku (MRT) to średni czas, przez jaki cząsteczki leku pozostają w organizmie po podaniu.</p> Signup and view all the answers

<p>Można oceniać na poziomie pojedynczego organizmu (zależność dawka-efekt) oraz w ramach populacji (zależność dawka-częstotliwość efektu).</p> Signup and view all the answers

<p>Siła działania leku to zdolność do wywołania efektu farmakologicznego oraz wielkość tego efektu dla danej dawki.</p> Signup and view all the answers

<p>Moc działania oznacza przyrost efektu działania leku na jednostkę dawki.</p> Signup and view all the answers

<p>Wybiórczość to zogniskowanie działania leku w konkretnym miejscu organizmu, co często wiąże się z jego specyfiką narządową.</p> Signup and view all the answers

<p>Rodzaje dawek obejmują: jednorazową, dobową, łamaną, minimalną, maksymalną, uderzeniową, podtrzymującą, leczniczą, toksyczną i śmiertelną.</p> Signup and view all the answers

<p>Wskaźnik terapeutyczny to stosunek między maksymalną dawką tolerowaną a minimalną dawką skuteczną.</p> Signup and view all the answers

<p>DC50 odnosi się do dawki, która wywołuje efekt leczniczy lub skuteczny w 50% populacji.</p> Signup and view all the answers

<p>Mogą wystąpić efekty: brak efektu, efekt leczniczy, efekt uboczny, niepożądany, toksyczny lub śmiertelny.</p> Signup and view all the answers

<p>Agonista ma pełną aktywność wewnętrzną, odwrotny agonista również, ale działa przeciwnie, a antagonista nie ma aktywności wewnętrznej.</p> Signup and view all the answers

<p>Teoria okupacyjna Clarka opisuje, że siła działania leku zależy od ilości cząsteczek leku związanych z receptorami.</p> Signup and view all the answers

<p>Modyfikacja Ariensa uwzględnia zarówno powinowactwo, jak i aktywność wewnętrzną leku, a nie tylko ilość związanych cząsteczek.</p> Signup and view all the answers

<p>Receptory jonotropowe są bezpośrednio związane z kanałem jonowym i kontrolują transport jonów, co wpływa na procesy komórkowe.</p> Signup and view all the answers

<p>Receptory metabotropowe są związane z wtórnym przekaźnikiem i regulują szereg procesów wewnątrzkomórkowych, takich jak aktywność cyklazy adenylowej.</p> Signup and view all the answers

<p>Teoria dynamiczna Patona zakłada, że działanie leku ujawnia się tylko podczas jego łączenia z receptorem, a długotrwałe połączenie prowadzi do zahamowania działania.</p> Signup and view all the answers

<p>Białka G mogą pobudzać lub hamować procesy wewnątrzkomórkowe i każda komórka może mieć wiele rodzajów białek G.</p> Signup and view all the answers

<p>Model MWC łączy teorie Clarka, Ariensa i Stephensona, sugerując, że leki zmieniają konformację receptorów i ich wrażliwość kooperatywną.</p> Signup and view all the answers

<p>Leki kwaśne wiążą się głównie z albuminami, natomiast leki zasadowe z glikoproteinami lub beta-globulinami.</p> Signup and view all the answers

<p>Ukrwienie narządów determinuje ich zaopatrzenie w leki; lepiej ukrwione narządy otrzymują lepsze stężenie substancji czynnej.</p> Signup and view all the answers

<p>Właściwości lipofilne i hydrofilne leków znacząco wpływają na ich zdolność do przechodzenia przez błony biologiczne.</p> Signup and view all the answers

<p>Klirens nerkowy dotyczy eliminacji leków przez nerki, podczas gdy klirens wątrobowy odnosi się do metabolizmu leków w wątrobie.</p> Signup and view all the answers

<p>W biotransformacji leków wyróżniamy fazę I, która obejmuje utlenianie, redukcję i hydrolizę, oraz fazę II, która polega na sprzęganiu z innymi substancjami.</p> Signup and view all the answers

<p>Młodsze organizmy zazwyczaj mają słabiej rozwinięte reakcje I fazy biotransformacji, co wpływa na ich zdolność do metabolizowania leków.</p> Signup and view all the answers

<p>Główne drogi wydalania leków to filtracja kłębuszkowa, aktywna sekrecja kanalikowa oraz bierna reabsorpcja kanalikowa.</p> Signup and view all the answers

<p>Klirens to miara oczyszczania objętości osocza z leku w jednostce czasu, a jego typy to klirens nerkowy, wątrobowy i płucny.</p> Signup and view all the answers

Pełna aktywność wewnętrzna powodująca pożądany efekt dla substancji wzorcowej.

Pełna aktywność wewnętrzna, ale wywołują efekt przeciwny niż substancja wzorcowa.

Brak aktywności wewnętrznej; blokują działanie agonistów.

Cząsteczki, które częściowo aktywują receptor, posiadając zarówno właściwości agonistyczne, jak i antagonistyczne.

Zdolność leku do tworzenia kompleksu z receptorem.

Zdolność leku do uruchomienia reakcji, której efektem jest działanie farmakologiczne.

Receptory związane z białkiem G.

Wzajemne oddziaływanie między cząsteczkami leku a receptorem, które zmienia konformację receptora i wpływa na jego wrażliwość.

Każde niekorzystne i niezamierzone działanie produktu leczniczego, występujące podczas stosowania zalecanych dawek, zarówno u ludzi, jak i zwierząt.

Działanie niepożądane, które powoduje śmierć, zagrożenie życia, konieczność hospitalizacji, trwałe uszkodzenie zdrowia lub inne poważne skutki.

Działanie leku, które jest znane i niekoniecznie niekorzystne. Może być wykorzystywane w innych celach terapeutycznych.

Działanie niepożądane powinno skłonić do przeanalizowania zasadności stosowania leku.

Nauka opisująca wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie leków (ADME).

Całość procesów, jakim podlega lek w organizmie od momentu podania do wydalenia.

Przemiana farmaceutyczna leku, przekształcanie go w formę łatwiejszą do wchłonięcia.

Przemiany chemiczne leku, prowadzące do zmiany jego aktywności.

Zdolność leku do wywołania efektu farmakologicznego i wielkość tego efektu dla konkretnej dawki. (aktywność to dawka, w jakiej lek zaczyna działać)

Przyrost efektu działania leku na jednostkę dawki. Porównuje się przyrost działania dwóch leków na jednostkę dawki (moc może oznaczać również dawkę, która wywołuje maksymalny efekt farmakologiczny).

Zogniskowanie podstawowego działania leku w konkretnym miejscu organizmu. Może odnosić się do działania na poziomie narządów (lek działający wybiórczo ma wąską biofazę) lub na poziomie molekularnym na poziomie receptorów.

Dawka, która wywołuje 50% maksymalnego efektu terapeutycznego

Dawka, która wywołuje 50% maksymalnego efektu toksycznego

Dawka, która wywołuje śmierć u 50% populacji

Wskaźnik bezpieczeństwa stosowania leku. Określa stosunek między maksymalną dawką tolerowaną a minimalną dawką terapeutyczną

Przenikanie leku przez bariery biologiczne i błony komórkowe od miejsca podania do krwiobiegu.

Stopień rozproszenia leku w organizmie, jego obecność w różnych tkankach i narządach.

Usuwanie leku z organizmu, obejmujące metabolizm (przekształcanie) i wydalanie.

Właściwość substancji do łatwego przenikania przez błony komórkowe, zależna od budowy cząsteczki.

Właściwość substancji do rozpuszczania się w wodzie, zależna od budowy cząsteczki.

Wskaźnik równowagi między formą zjonizowaną i niezjonizowaną kwasu lub zasady. Wpływa na wchłanianie leku.

Usuwanie przekształconego leku z organizmu np. przez nerki w moczu.

Parametr farmakokinetyczny opisujący szybkość, z jaką lek znika z organizmu. Im wyższa stała eliminacji, tym szybciej lek jest usuwany.

Hipotetyczna objętość, w której należałoby równomiernie rozcieńczyć lek obecny w organizmie, aby jego stężenie było takie samo jak w krwi.

Procent dawki leku, który dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci.

Określa, ile czasu zajmuje organizmowi usunięcie połowy leku z organizmu.

Szybkość, z jaką organizm oczyszcza osocze z leku.

Pole pod krzywą zmian stężenia leku we krwi w czasie.

Zdolność leku do wiązania się z białkami krwi wpływa na jego dystrybucję. Lek wiążący się silnie z białkami krążącymi w mniejszym stopniu w płynach tkankowych.

Ilość krwi przepływającej przez dany narząd wpływa na stężenie leku w tym narządzie.

Zdolność leku do przechodzenia przez bariery biologiczne, takie jak bariera krew-mózg, łożyskowa czy bariera do mleka.

Właściwości fizyko-chemiczne leku (rozpuszczalność w wodzie lub tłuszczach) wpływają na jego dystrybucję.

Klirens leku to miara tego, jak szybko organizm oczyszcza się z leku. Im wyższy klirens, tym szybciej lek jest usuwany.