Antibiotiki in njihovo delovanje

Antibiotiki in bakterijska rezistenca

• Predstavljeni so tetraciklini, makrolidi, aminoglikozidi in ostali antibiotiki. Bakterijska rezistenca je ključen problem zdravljenja okužb.

Spektrum delovanja antibiotikov

• Predstavljena je grafika, ki prikazuje spektrum delovanja različnih antibiotikov na bakterije (npr. Gram-pozitivne in Gram-negativne bakterije), Mycobacteria, Chlamydias, Rickettsias.
• Prikazani so antibiotiki in njihovo spektrum delovanja na določene vrste bakterij.

Inhibicija biosinteze peptidoglikana

• Vankomicin in glikopeptidi delujejo tako, da inhibirajo biosintezo peptidoglikana v celični steni bakterij, preprečujejo premreženje peptidoglikana.

Vankomicin

• Vankomicin je glikopeptidni antibiotik, ki ga izdeluje bakterija Amycolatopsis orientalis.
• Vankomicin deluje tako, da selektivno vstopa v prostor med peptidnim skeletom monomernega gradnika.
• Je učinkovit proti mnogim bakterijam, ki so odporne na druge antibiotike.
• Ima omejen spekter delovanja, predvsem zoper Gram-pozitivne bakterije.
• Napoved odpornosti proti vankomicinu je pomembno v medicini.

Mehanizem delovanja vankomicina

• Vankomicin se veže na terminalni D-Ala-D-Ala aminokislinski blok peptidoglikana bakterijske stene.
• To sterično ovira delovanje encimov transpeptidaze in transglikozilaze, ki so potrebni za sintezo peptidoglikana.

Vankomicin - uporaba

• Vankomicin je predvsem uporabljen za parenteralno (intravensko ali intramuskularno) uporabo.
• Posebna oblika vankomicina je lahko uporabljena per os (ustno).
• Uporaba proti Clostridium difficile.

Rezistentne bakterije proti vankomicinu

• VRSA (vankomicin rezistentni Staphylococcus aureus) in VRE (vankomicin rezistentni enterokoki) sta bakterijski sevi, ki so odporne na vankomicin.
• Rezistentnost se lahko razvije zaradi mutacij v bakterijskih genih, ki kodirajo proteine, ki so vključeni v sintezo celične stene.

Tetraciklini

• Tetraciklini so širokospektralni antibiotiki naravnega izvora.
• Delujejo tako, da inhibirajo vezavo tRNA na ribosom.
• Sintetizirajo se v zemeljski bakteriji Streptomyces aureofaciens.
• Imajo zmeren spekter delovanja.
• Imajo določene intereacije s kationi in imajo strukturno formulo.
• Uporabljajo se za zdravljenje raznih okužb, tudi pri otrocih.

Macrolide

• Macrolide skupina antibiotikov inhibirajo sintezo proteinov v bakterijah.
• Makrolidni antibiotiki so širokospektralni z različnimi učinki na bakterije.
• Njihova osnovna struktura je makrociklični lakton.

Aminoglikozidi

• Aminoglikozidi so antibiotiki, ki vplivajo na ribosom in zavirajo translacijo.
• So zelo širokospektralni in se uporabljajo za zdravljenje različnih okužb.
• Vključujejo streptomicin, gentamicin in tobramicin.
• Predstavljena je njihova struktura in slaba absorpcija.

Klorafenikol

• To je širokospektralni antibiotik, ki vpliva na bakterijske ribosome.
• Ima relativno visoko toksičnost za ljudi in se zato uporablja le v omejenih primerih.
• Lahko povzroči resne stranske učinke.

Oksazolidinoni

• Linezolid je pomembna spojina oksazolidinonov.
• Deluje tako, da inhibira sintezo proteinov v bakterijah.
• Uporabljajo se proti Gram-pozitivnim bakterijam, vključno z MRSA in VRE.
• Prikazana sta tedizolid in radezolid, ki spada v skupino oksazolidinonov.

Boj proti bakterijski rezistenci

• Zaradi vedno pogostejše rezistenc bakterij so potrebni vedno novi antibiotiki, "šparanje" antibiotikov, kombinacije antibiotikov in hibridne zdravil.