Material Cursuri FFF PDF
Document Details
Uploaded by ForemostWilliamsite5634
Tags
Summary
Acest material oferă informații despre heterozidele cardiotonice, incluzând structura chimică, clasificarea, acțiunea farmacologică, mecanismul de acțiune și utilizările clinice. Este o prezentare detaliată a acestor compuși cu rol important în tratamentul insuficienței cardiace. Exemplifică diversele surse vegetale.
Full Transcript
HETEROZIDE CARDIOTONICE Denumite şi heterozide digitalice sau glicozide cardiotonice, sunt O-heterozide ale unor lactone sterolice nesaturate, cu o anumită configuraţie sterică, întrebuinţate în tratamentul insuficienţei cardiace. Observaţie: administrat...
HETEROZIDE CARDIOTONICE Denumite şi heterozide digitalice sau glicozide cardiotonice, sunt O-heterozide ale unor lactone sterolice nesaturate, cu o anumită configuraţie sterică, întrebuinţate în tratamentul insuficienţei cardiace. Observaţie: administrate în cantitate mare şi timp îndelungat provoacă moartea prin oprirea inimii în sistolă. În regnul vegetal sunt răspândite în specii din familiile: Apocynaceae (Strophanti sp.), Asclepiadaceae (Asclepias syriaca), Scrophulariaceae (Digitalis sp.), Ranunculaceae (Adonidis sp., Hellebori sp.), Liliaceae (Convalarie sp., Scillae sp.). Heterozidele cardiotonice sunt întâlnite şi în regnul animal, au fost izolate din secreţia dermică a unor specii de Bufo, în Lepidoptere (fluturi care trăiesc pe specii din familia Asclepiadaceae), Coleoptere (gândaci, insecte). Structură chimică Heterozidele cardiotonice au la bază agliconi care prezintă un nucleu ciclopentanperhidrofenantrenic cu o anumită configuraţie sterică şi radicali la C 3, C10, C13, C14 şi C17. Configuraţia sterică a nucleului: ✓ nucleul A/B – orientare cis; ✓ nucleul B/C – orientare trans; ✓ nucleul C/D – orientare cis; ✓ la C3 şi C14 întotdeauna avem o grupare OH orientată ; ✓ la C13 o grupare metil orientată ; ✓ la C10 un radical orientat ; ✓ la C17 o lactonă nesturată cu 5 sau 6 atomi de carbon, orientată ; ✓ hidrogenul de la C5 este orientat . Atenţie! Orice modificare adusă nucleului, atrage după sine micşorarea sau chiar anularea acţiunii terapeutice. Radicalul R de la C10 poate fi: - o grupare CH3 în cazul heterozidelor cardiotonice întâlnite în specii vegetale din genurile: Digitalis, Nerium, Scilla şi Periploca; - o grupare CHO, pentru heterozidele cardiotonice întâlnite în specii vegetale din genurile: Strophantus, Convalaria, Adonis şi Helleborus; - o grupare CH2OH, pentru heterozidele cardiotonice din genul Strophantus. Radicalul R1 de la C17 poate fi: - o lactonă nesaturată cu 5 atomi de carbon; - o lactonă nesaturată cu 6 atomi de carbon. În funcţie de tipul lactonei de la C17, heterozidele cardiotonice se clasifică în: ▪ cardenolide (majoritatea), compuşi cu lactonă nesaturată pentaatomică; ▪ bufadienolide, compuşi cu lactonă nesaturată hexaatomică. Observaţie: heterozidele cardiotonice prezintă o diversitate structurală datorată naturii substituenţilor din nucleul de bază. ▪ CARDENOLIDE Sunt cei mai reprezentativi compuşi din regnul vegetal, prezintă la C 17 o lactonă nesaturată pentaatomică. Se întâlnesc în: Digitalis purpureae folium, Digitalis lanatae folium, Strophanti semen, Adonidis herba, Convalariae herba, Nerii folium. Cei mai reprezentativi agliconi cardenolidici sunt: ▪ digitoxigenol, gitoxigenol, gitaloxigenol în Digitalis purpureae folium (degeţel roşu); ▪ digitoxigenol, gitoxigenol, digoxigenol, diginatigenol, gitaloxigenol în Digitalis lanate folium (degeţel lânos); ▪ strofantigenol, strofantidol, periplogenol, ouabaigenol în Strophanti semen; ▪ adonitoxigenol şi adonitoxologenol în Adonidis herba (ruşcuţa de primăvară); ▪ bipindogenol în Convalariae herba (mărgăritar); ▪ oleandrigenol în Nerii folium (leandru). Heterozidele pe care le formează aceşti compuşi sunt de tip O-heterozide şi au partea glucidică formată din una sau mai multe oze (comune sau specifice, uneori acetilate), legate eteric la gruparea hidroxil din poziţia 3 a nucleului de bază. Observaţii: ✓ catena glucidică este formată dintr-o înlănţuire de oze speciale (dezoximetil-pentoze), la final găsindu-se întotdeauna o oză simplă; ✓ catena glucidică nu imprimă acţiune terapeutică, are doar rolul de a creşte solubilizarea agliconului. Cele mai reprezentative dezoximetil-pentoze din structura catenei glucidice sunt: ▪ digitoxoza, în heterozidele din Digitalis purpureae folium; ▪ digitoxoza şi acetil-digitoxoza, în heterozidele din Digitalis lanatae folium; ▪ oleandroza în Nerii folium; ▪ cimaroza în Strophanti semen; ▪ sarmentoza; ▪ diginoza; ▪ tevetoza etc. Heterozidele de tip cardenolide cele mai reprezentative sunt: ▪ purpureaglicozidele (A, B, E) din Digitalis purpureae folium; ▪ lanatozidele (A, B, C, D, E) din Digitalis lanatae folium; ▪ k strofantozida- şi ouabaiozida (G-strofantozida) din Strophanti semen; ▪ adonitoxozida şi adonitoxolozida din Adonidis herba; ▪ lokundiozida, convalozida, convalatoxozida, convalatoxolozida din Convalariae herba; ▪ oleandrozida din Nerii folium. ▪ BUFADIENOLIDE Sunt compuşi care prezintă la C17 o lactonă nesaturată hexaatomică. Se întâlnesc în: Hellebori rhizoma, Scillae bulbus. Cei mai reprezentativi agliconi bufadienolidici sunt: ▪ helebrigenol, în Hellebori rhizoma (spânz); ▪ scilarigenol, din Scillae bulbus (ceapa de mare). Heterozidele acestor derivaţi sunt de tip O-heterozide, cele mai reprezentative în regnul vgetal fiind: ▪ helebrozida, în Heleborii rhizoma; ▪ glucoscilaren, glucoscilifeozida, sciliglaucozida, scilicianozida, în Scillae bulbus. Acţiune: cardiotonică, prin stimularea forţei de contracţie a muşchiului miocardic insuficient. Acţiunea asupra fibrelor miocardice se realizează printr-un efect: inotrop pozitiv – capacitatea acestor compuşi de a creşte forţa de contracţie a muşchiului cardiac, determină astfel o amplitudine mai mare a contracţiei şi un volum mare de sânge/contracţie; cronotrop negativ – încetinesc frecvenţa cardiacă/ritmicitatea; dronotrop negativ – reduc viteza de conducere atrio-ventriculară a excitaţiei; batmotrop pozitiv – scurtează perioada refractară a atriului şi ventriculului, creşte excitabilitate; tonotrop pozitiv – cresc tonusul muşchiului cardiac. Mecanism de acţiune: heterozidele cardiotonice inhibă Na-K-ATP-aza membranară ca rezultat fiind scăderea transportului extracelular al ionilor de sodiu (deci inhibă ieşirea acestui ion din celulă), creşterea concentraţiei celulare de Na+ concomitent cu creşterea excreţiei de K+ (deci scoate acest ion din celulă în spaţiul extracelular). Prin mecanismul de schimb Na+/Ca2+ se diminuă transportul extracelular de Ca2+ şi creşte concentraţia sa intracelulară (şi prin stimularea intrării Ca 2+ prin canalele lente, favorizarea eliberării Ca2+ din reticulul sarcoplasmic). Ca rezultat, este creşterea contractibilităţii miocardice, ca o consecinţă a glisării actinei – miozinei. Una dintre cele mai importante funcţii ale pompei Na+- K+ este controlul volumului celular (în absenţa funcţionării acestei pompe, majoritatea celulelor organismului şi-ar mări volumul până când s-ar produce liza acestora ). Mecanismul de control al volumului celular este următorul: în interiorul celulei se găsesc numeroase proteine şi alte molecule organice care nu pot părăsi celula (majoritatea sunt încărcate negativ, atrăgând astfel numeroşi ioni pozitivi, în special de sodiu şi potasiu). Toate aceste molecule şi ioni determină pătrunderea prin osmoză a apei în celulă. Dacă aceste procese nu sunt controlate, celula îşi va mări volumul continuu până în momentul în care se va liza. Modul în care funcţionează pompa este următorul: când doi ioni de potasiu se leagă la nivelul segmentului extracelular al proteinei şi trei ioni de sodiu la nivelul segmentului intracelular, este activată funcţia ATP-azică a pompei. Urmează scindarea unei molecule de ATP cu formarea de adenozin-difosfat (ADP) şi eliberarea energiei stocate în legătura macroergică scindată. Se consideră că această energie determină producerea de modificări conformaţionale şi chimice ale proteinei de transport, rezultatul fiind eliberarea celor trei ioni de sodiu în spaţiul extracelular şi a celor doi ioni de potasiu în spaţiul intracelular. Ce rol are actina şi miozina? Actina şi miozina sunt constituenţi proteici întâlniţi în ţesutul muscular şi au rol important în contracţia musculară. În stare de relaxare, capetele libere ale filamentului de actină se suprapun mai puţin peste filamentele de miozină. În contracţie acestea se suprapun complet peste filametele de miozină. Conform teoriei mecanismului glisant, această alunecare a filamentelor de actină este cauzată de forţe mecanice, chimice, electrostatice, generate toate de interacţiunea unor punţi transversale, existente între filamentele de miozină şi actină. În repaus, forţele de alunecare (de glisare) dintre actină şi miozină sunt inhibate. Când însa un potenţial de acţiune traversează membrana fibrei musculare se eliberează mari cantităţi de Ca +2 în sarcoplasma din jurul miofibrilelor. Sunt activate astfel forţele dintre filamente şi începe contracţia. Pentru ca procesul să continue este nevoie de energie care se obţine din produşii fosfat-macroergici (ATP şi fosfocreatina). Consecinţele acţiunii inotrop pozitive sunt: ameliorarea circulaţiei periferice; creşterea irigării renale şi a diurezei; scăderea volemiei; scăderea dispneei; scăderea presiunii venoase; resorbţia edemelor. Întrebuinţări: în tratamentul insuficienţei cardiace. Compensarea insuficienţei cardiace se face iniţial cu doze de atac (pentru atingerea nivelului terapeutic), continuate apoi cu doze de întreţinere (pentru menţinerea concentraţiei utile). Heterozidele cardiotonice sunt medicamente cu indice terapeutic mic (diferenţă mică între dozele eficace terapeutic şi dozele toxice). Contraindicaţii: nu se administrează cardiotonice în hiperexcitabilitate ventriculară (extrasistole), calciterapie intravenoasă (există riscul de oprire al inimii în sistolă). Observaţii: ✓ nu se administrează concomitent cu substanţe care le modifică absorbţia, cum sunt antiacidele şi cărbunele; ✓ nu se administrează cu hipokalemiante, cum sunt laxativele antrachinonice, corticoizi, unele antibiotice (amfotericina B); aceste substanţe măresc toxicitatea cardiotonicelor prin excreţia de potasiu, favorizând tulburările de ritm. Supradozarea conduce la: tulburări digestive manifestate prin greaţă, vomă, diaree; tulburări de ritm cardiac, manifestate prin extrasistole şi bradicardie; tulburi vizuale, prin perceperea de imagini galbene, etc. Atenţie! Tratamentul cu heterozide cardiotonice se face timp de cinci zile consecutiv, urmat de două zile pauză. Cum apare insuficienţa cardiacă, cum se manifestă, ce reprezintă? Insuficienţa cardiacă (IC) este un sindrom cauzat de incapacitatea inimii de a asigura necesarul de sânge pentru ţesuturi, în raport cu cerinţele acestora. Ţesuturile primesc mai puţin sânge, ca urmare a incapacităţii inimii de a mai pompa (disfuncţie sistolică, de contracţie), sângele stagnează şi se acumulează în organe, ca urmare a incapacităţii inimii de a-l primi (disfuncţie diastolică, de relaxare). IC este de obicei o afecţiune cronică, de lungă durată şi prezintă o evoluţie lentă; inima îşi pierde încetul cu încetul funcţia de pompă. Încearcă să suplinească aceste funcţii prin: dilatare (inima se dilată), contracţiile sunt mai puternice, asta însemând că şi cantitatea de sânge pompat va fi mai mare, îngroşarea fibrelor musculare (de la nivelul muşchiului cardiac) fapt care îi permite inimii să crească forţa de contracţie şi accelerarea ritmului cu scopul pompării unei cantităţi mai mari de sânge. Organismul încearcă să suplinească şi prin alte metode această disfuncţie a inimii, sunt de fapt nişte măsuri temporare care pot ascunde afecţiunea în sine. Simptomele care definesc IC sunt: oboseală la efort şi repaus; dispnee (senzaţia de sufocare în special noaptea, respiraţie grea); respiraţie Cheyne-Stokes adică alternanţa de perioade de apnee (pauze respiratorii repetate) cu tahipnee (accelerarea ritmului respirator); tuse seacă la efort şi în timpul nopţii; balonări postprandiale, constipaţie, greaţă – expresia stazei venoase; hepatalgie (durere în zona ficatului), mai ales la efort; tahicardie, aritmii; cianoză; extremităţi reci, palide, transpirate; vene jugulare dilatate; edeme. Pentru evaluarea severităţii clinice a IC, medicii folosesc o clasificare bazată pe relaţia dintre apariţia simptomelor şi gradul de efort (clasificarea NYHA, „New York Heart Association”), astfel se consideră: stadiul I caracterizat prin absenţa simptomelor care definesc această afecţiune, stadiul II, simptomele apar la efectuarea activităţilor fizice moderate (dispnee în efort/urcat), stadiul III, simptomele apar la efectuarea unor activităţi fizice uşoare (mers obişnuit, spălat, îmbrăcat) şi stadiul IV, simptomele apar şi în repaus. Relaţii între structura chimică şi acţiunea terapeutică Acţiune cardiotonică prezintă numai compuşii lactonici cu radicalii de la C3, C10, C13, C14 şi hidrogenul de la C5 orientaţi . Observaţie: orice modificare adusă nucleului de bază, atrage după sine micşorarea sau chiar anularea acţiunii terapeutice. Orientarea în a hidrogenului de la C5 în cazul uzarigenolului, conduce la săderea activităţii terapeutice de 100 de ori, comparativ cu digitoxigenolul care are hidrogenul orientat Heterozidele care provin de la agliconi puţin hidroxilaţi, ca de exemplu digitoxozida din Digitalis purpureae folium şi acetildigitoxozida din Digitalis lanatae folium sunt lipofile, astfel că după administrarea orală sunt resorbite rapid şi sunt fixate puternic de proteinele plasmatice şi tisulare, se elimină lent pe cale renală. Deci, aceşti compuşi se cumulează la nivelul organismului. Heterozidele care provin de la agliconi cu un grad mare de hidroxilare, ca de exemplu lanatozida C, sunt puţin lipofile. La administrarea orală, absorbţia intestinală este mai redusă, la fel şi legarea de proteinele plasmatice şi tisulare. În consecinţă, aceşti compuşi difuzează rapid în ţesuturi, sunt puţin metabolizaţi şi eliminaţi pe cale renală destul de repede. Având în vedere gradul de hidroxilare al acestor compuşi, digoxigenolul este de două ori mai activ decât digitoxigenolul. Compuşii cu polaritate foarte mare, cum este ouabaigenolul, la administrare orală prezintă o absorbţie redusă. Aceşti derivaţi se administrează doar intravenos, prezintă o acţiune rapidă, de scurtă durată, se elimină pe cale renală; sunt considerate cardiotonice de urgenţă. Natura radicalului de la C10 influenţează activitatea terapeutică, dar şi toxicitatea acestor derivaţi, astfel: CHO este mai activă decât CH2OH, dar şi mai toxică. Deci, strofantigenolul este mai activ decât strofantidolul, dar şi mai toxic. Comparativ cu periplogenolul, strofantigenolul este de două ori mai activ, dar şi cu o toxicitate mărită. Strofantidolul are acţiune intermediară. Natura rdicalului de la C16 influenţează toxicitatea acestor compuşi, astfel prezenţa unei grupări acetil creşte de 16 ori toxicitatea comparativ cu prezenţa unui formil, deci oleandrigenolul este de 16 ori mai toxic decât gitaloxigenolul. Poziţionarea dublei legături 4-5 din structura scilarigenolului în 5-6 sau 7-8, conduce la suprimarea activităţii terapeutice. Hidrogenearea sau deshidratarea lactonei conduce la pierderea activităţii terapeutice. Partea glucidică favorizează hidrosolubilitatea, absorbţia, transportul şi toxicitatea acestor compuşi. Oleandroza imprimă cea mai mare toxicitate; diginoza şi cimaroza imprimă cea mai mică toxicitate. Digitoxoza este lipsită de toxicitate. INTERACȚIUNILE MEDICAMENTOASE DIN SLIDE!!!!! MEDICAMENTELE DIN SLIDE!!!!! PRODUSE VEGETALE REPREZENTATIVE DIGITALIS PURPUREAE FOLIUM Reprezintă frunzele uscate după recoltare de la specia Digitalis purpurea L., degeţel roşu (Scrophulariaceae); produsul trebuie să prezinte o activitate cardiotoxică corespunzătoare la cel puţin 10 U.I./g sau cel puţin 0,3% heterozide cardiotonice de tip cardenolidic, exprimate în digitoxină. Obţinere: recoltarea se face pe timp însorit, de preferat între orele 11 00-1400 , frunzele bazilare fără peţiol se recoltează toamna (de la exemplare aflate în primul an de vegetaţie) sau înainte de formarea mugurilor florali (de la exemplare aflate în al doilea an de vegetaţie); frunzele tulpinale se recoltează înainte sau în timpul înfloririi, doar de la exemplare aflate în cel de-al doilea an de vegetaţie; produsul se supune stabilizării şi uscării; umiditatea finală nu trebuie să depăşească 6%. Produsul vegetal este reprezentat de frunze întregi, oval-lanceolate, sesile sau scurt peţiolate, cu margine uşor crenelată şi suprafaţa dorsală mai pubescentă decât cea ventrală; frunzele bazilare au limb îngustat la bază, conferind un aspect de peţiol aripat, nervaţiune reticulată, caracteristică, mai evidentă pe faţa inferioară; lipsite de miros, gust puternic amar. Compoziţie chimică: 0,1-0,4% heterozide cardiotonice reprezentate de purpureaglicozide (A, B, E - heterozidele digitoxigenolului, gitoxigenolului şi gitaloxigenolului), 1% saponozide sterolice, derivaţi flavonici, triterpene etc. Acţiune: cardiotonică. Întrebuinţări: materie primă pentru extracţia digitoxozidei. Observaţii: ✓ se impune pauză în tratament, deoarece digitoxozida cumulează mai puternic pe fibra miocardului comparativ cu alte heterozide cardiotonice; ✓ se recomandă determinarea anuală a activităţii cardiace. DIGITALIS LANATAE FOLIUM Reprezintă frunzele uscate după recoltare de la specia Digitalis lanata Ehrh., degeţel lânos (Scrophulariaceae). Obţinere: identică cu cea de la Digitalis purpureae folium. Produsul vegetal este reprezentat de frunze întregi, linear-lanceolate, sesile sau scurt peţiolate, glabre, cu marginea întreagă, uşor ondulată sau uşor ciliată (în special la frunzele tinere), nervaţiune penată (spre vârf nervurile secundare iau o direcţie paralelă cu nervura principală, determinând un aspect de nervaţiune paralelă); lipsite de miros, gust puternic amar. Compoziţie chimică: 0,3-0,75% derivaţi cardiotonici de tipul lanatozidelor (A, B, C, D, E - heterozidele digitoxigenolului, gitoxigenolului, digoxigenolului, diginatigenolului şi gitaloxigenolului). Acţiune: cardiotonică. Întrebuinţări: materie primă pentru extracţia lanatozidei C, acetildigoxozidei şi digoxozidei, întrebuinţate în tratamentul de fond al insuficienţei cardiace. Observaţii: lanatozida C prezintă un efect cardiotonic rapid, de scurtă durată, se administrează mai ales pe cale orală; acetildigoxozida se absoarbe în proporţie mai mică decât digitoxozida, efectul cardiotonic este de lungă durată, se administrează oral şi i.v.; digoxozida prezintă capacitate mică de cumulare (legare redusă de proteine), induce efect digitalic de scurtă durată, este mai puţin toxică decât digitoxozida, se administrează de regulă pe cale orală; desacetil-lanatozida C, este mai solubilă decât lanatozida C, se administrează pe cale i.v., acţiunea apare la 15-20 min. de la dministrare. STROPHANTI SEMEN Reprezintă seminţele fără egretă, uscate după recoltare de la unele specii ale genului Strophantus: S. gratus (Wall. Et Hook.) Franchet, S. kombe Oliver, S. hispidus D.C. (Apocynaceae). Obţinere: se recoltează fructele (difolicule) şi se separă seminţele, se îndepărtează egreta, se usucă la temperatura ambiantă. Produsul vegetal este reprezentat de seminţe oval-lanceolate, plate, pubescente, de dimensiuni mici (1,1-2,5 cm lungime, 2-5 mm lăţime), prezintă o extremitate rotunjită (şalaza) şi alta ascuţită (hilul, locul de inserţie al egretei de peri), iar pe faţa mai convexă se observă o excrescenţă alungită (rafeea); gust puternic amar. Compoziţie chimică: 6-8% heterozide cardiotonice, reprezentate de k-strofantozide (heterozida strofantigenolului), glucohelveticozida (heterozida strofantidolului) şi periplocimarozida (heterozida periplogenolului); 30% substanţe grase, mucilagii, rezine etc. Observaţie: în seminţele de Strophantus gratus, heterozida cardiotonică majoritară este G-strofantozida (ouabaiozida). Acţiune: cardiotonică. Întrebuinţări: materie primă pentru extracţia strofantozidei G (ouabaiozida) şi a k strofantozidei-, folosite în insuficienţă cardiacă acută (tratament de urgenţă) şi edem pulmonar acut. Observaţii: ✓ strofantozidele G şi k sunt cardiotonice de urgenţă; ✓ datorită gradului mare de hidroxilare, sunt molecule puternic polare, nu se resorb din tubul digestiv; ✓ au o capacitate redusă de fixare de proteinele plasmatice; ✓ acţionează rapid, de scurtă durată; ✓ G strofantozida este cea mai activă, efectul apare după 5-15 min. de la dministrare, durată de acţiune 36 h; ✓ sunt cardiotonice de urgenţă, se administrează i.v. ADONIDIS HERBA Reprezintă partea supraterestră înflorită, uscată după recoltare de la specia Adonis vernalis L., ruscuţă de primăvară (Ranunculaceae). Obţinere: se recoltează la începutul înfloririi, fără bazele tulpinale solzoase; uscarea se realizează rapid la 50-600C. Produsul vegetal prezintă o tulpină cilindrică, simplă sau ramificată, cu frunze sesile, 2-4 penat sectate în segmente liniare, filiforme şi flori mari (diametrul poate atinge 8 cm), solitare, dispuse terminal pe tulpină. Compoziţie chimică: 0,25% heterozide cardiotonice reprezentate de adonitoxozida (ramnozida adonitoxigenolului), k-strofantozida- (cimarozida strofantigenolului), vernadiginozida (diginozida strofadogenolului), adonitoxolozida (ramnozida adonitoxologenolului); derivaţi flavanici. Acţiune: cardiotonică minoră, diuretică (flavone şi heterozide cardiotonice), coronarodilatatoare. Întrebuinţări: materie primă în extracţia heterozidelor carditonice; insuficienţă cardiacă, în pauzele digitalice. Observaţie: datorită toxicităţii şi cumulării reduse, se administrează la pacienţii care nu răspund la tratament cu preparate pe bază de Digitalis folium şi Strophanti semen. CONVALARIAE HERBA Reprezintă partea supraterestră uscată după recoltare de la specia Convalaria majalis L., lăcrămioare, mărgăritar (Liliaceae). Obţinere: în perioada înfloririi; dacă se urmăreşte doar obţinerea produsului vegetal de tip folium, frunzele se recoltează cu două săptămâni înainte de înflorire; uscarea se face imediat după recoltare, la 50-600C. Produsul vegetal prezintă o tulpină triedrică, simplă, terminată cu racemul florifer; frunze lung peţiolate, oval-eliptice, cu nervaţiune paralelă, flori mici, nutante, pedicelate, reunite câte 3-10 într-un racem unilateral, terminal. Compoziţie chimică: 0,2-0,4% heterozide cardiotonice reprezentate de convalatoxozidă (ramnozida strofantigenolului), lokundiozidă (ramnozida bipindogenolului), convalozidă (ramno-glucozida strofantigenolului, dominantă în seminţe); flavone, saponozide sterolice, ulei volatil în flori. Acţiune: cardiotonică. Întrebuinţări: materie primă în extracţia convalatoxozidei; insuficienţă cardiacă (în pauze digitalice). Observaţii: ✓ convalatoxozida este foarte activă terpeutic; ✓ nu se cumulează pe fibra miocardică; ✓ se absoarbe în proporţie redusă la nivel intestinal; ✓ se administrează în pauzele digitalice. NERII FOLIUM Reprezintă frunzele uscate după recoltare de la specia Nerium oleander L., leandru (Apocynaceae). Obţinere: conform metodologiei generale; uscare rapidă imediat după recoltare, la 50- 600C. Produsul vegetal este reprezentat de frunze lanceolate, asimetrice la bază, coriace, scurt peţiolate, glabre sau uşor pubescente pe faţa inferioară, nervaţiune penată, cu nervura principală albicioasă şi nervurile secundare dispuse aproape paralel între ele; gust amar. Compoziţie chimică: 1,5% heterozide cardiotonice, dominantă fiind oleandrozida. Acţiune: cardiotonică. Întrebuinţări: materie primă pentru extracţia oleandrozidei. Observaţii: ✓ 85% din oleandrozida administrată se absoarbe şi se fixează în proporţie de 50% de proteinele plasmatice; ✓ oleandrozida imprimă un efect diuretic pronunţat; ✓ produsul vegetal prezintă şi proprietăţi sedative şi antibacteriene prin unele heterozide cardiotonice din fitocomplex; ✓ oleandrozida induce fenomene neurotoxice la supradozare; ✓ frunzele şi seminţele de leandru induc intoxicaţii severe. SCILLAE BULBUS Reprezintă scuamele mediane ale bulbului, uscate după recoltare de la specia Urginea maritima (L.) Baker sin. Scilla maritima L. sin. Urginea scilla Steinh. var. alba sin. Drimia maritima (L.) Stearn, ceapă de mare (Liliaceae). Obţinere: bulbii se recoltează toamna, se îndepărtează scuamele externe şi mugurele central, scuamele mediane ale bulbului se taie longitudinal, se stabilizează şi se usucă la 60 0C. Produsul vegetal este reprezentat de fragmente cornoase, drepte sau recurbate, translucide, friabile, cu fractură netedă, de culoare alb-gălbuie şi gust amar. Compoziţie chimică: heterozide cardiotonice de tip bufadienolidic, provenite de la scilarigenol (glucoscilaren A, scilaren A, proscilarigenol), sciliglaucozidă, scilicianozida etc. Acţiune: cardiotonică. HELLEBORI RHIZOMA Reprezintă rizomul însoţit de rădăcini, uscat după recoltare de la specia Helleborus niger L., spânz (Ranunculaceae). Obţinere: conform metodologiei generale; uscare rapidă la 50-600C. Produsul vegetal este reprezentat de rizomi mici (3-9 cm lungime, 5-8 mm lăţime), duri, cu suprafaţa cutată, rădăcini subţiri, elastice, puţin ramificate, culoare brun-negricioasă la exterior şi alb-gălbuie la interior; gust amar, aromat, dar neplăcut. Compoziţie chimică: helebrozida (heterozidă cardiotonică de tip bufadienolidic); derivaţi lactonici (anemonină), saponozide, steroli. Acţiune: cardiotonică prin helebrozidă şi derivaţi, antiinflamatoare şi imunostimulatoare prin saponozide, steroli şi protoanemonină. Întrebuinţări: ca materie primă în extracţia helebrozidei, întrebuinţată în insuficienţa cardiacă; în obţinerea extractelor lisite de heterozide cardiotonice, întrebuinţate în afecţiuni reumatice. ULEIURI VOLATILE AETHEROLEA Uleiurile volatile sunt reprezentate de amestecuri heterogene de compuşi organici rezultaţi din metabolismul secundar vegetal, secretaţi şi depozitaţi în celule specializate; prezintă un miros aromat caracteristic şi gust arzător, se volatilizează la temperatura ambiantă. În diversele tipuri de literaturi (în special cele de popularizare sau preluări din traduceri “essential oil”), uleiurile volatile sunt denumite cel mai frecvent uleiuri esenţiale/esenţe sau uleiuri eterice. Denumirea de uleiuri esenţiale/esenţe se aplică tuturor principiilor mirositoare, mirosul poate fi în schimb eliberat în urma unui proces fizic (cafeaua prăjită, cu mirosul aromat specific, dar cafeaua nu conţine ulei volatil, iar celelalte principii active conţinute sunt lipsite de miros), chimic (prăjirea cărnii) sau enzimatic (obţinerea brânzeturilor, eliberarea senevolilor şi glucosinolatelor prin zdrobirea materiilor prime vegetale de tip usturoi, ceapă, hrean etc). Conform titulaturii uleiuri eterice ar trebui ca acestea să aibă în compoziţie eteri, doar că în compoziţia uleiurilor volatile întâlnim multe alte clase de constituenţi chimici activi. Luând în calcul toate aceste aspecte, titulatura uleiuri volatile este cea mai corectă, pentru că evidenţiază o particularitate comună şi anume, volatilizarea la temperatura ambiantă. Răspândire şi localizare: uleiurile volatile se întâlnesc depozitate în perii glandulari (în Lamiaceae, Asteraceae, Moraceae şi Geraniaceae), papile (specii de Rosa), celule secretorii (Lauraceae, Magnoliaceae, Zingiberaceae), pungi secretorii (Hypericaceae, Rutaceae), canale secretorii (Abietaceae, Apiaceae, Euphorbiaceae, Rosaceae etc.); se pot acumula în cantităţi diferite în toată planta; sunt distribuite în toate tipurile de produse vegetale (subterane şi supraterane). Observaţie: ✓ deşi uleiul volatil poate fi distribuit în toate organele speciei producătoare, compoziţia acestuia variază şi este dependentă de natura produsului vegetal folosit în extracţie. De exemplu, de la specia Citrus aurantium ssp. aurantium (portocal amar) în funcţie de tipul de produs vegetal utilizat în extracţia uleiului volatil se poate obţine: Aurantii aetheroleum sau esenţa de Curacao, uleiul volatil obţinut prin presarea la rece a pericarpului proaspăt, uleiul este bogat în hidrocarburi monoterpenice (limonen); Neroli aetheroleum (esenţa de Neroli) se obţine prin distilarea cu vapori de apă a bobocilor florali de portocal, uleiul este bogat în alcooli şi esteri monoterpenici (linalol, acetat de linalil); esenţa de portocal amar (petit grain) se obţine prin distilarea cu vapori de apă a frunzelor, ramurilor şi a fructelor imature proaspete. În produsele vegetale, uleiurile volatile se pot găsi ca atare sau pot lua naştere în urma hidrolizei enzimatice a unor heterozide (de exemplu, eugenolul se formează în urma hidrolizei enzimatice a geozidei, heterozidă din Gei rhizoma, rizom de cerenţel (produs vegetal studiat în sem. I la cap. taninuri, prezintă acţiune astringentă prin tanin şi antiseptică prin eugenolul eliberat din geozidă). În general, în materiile prime vegetale, uleiurile volatile se întâlnesc în concentraţii de 1%, excepţie face specia Eugenia caryophyllus (Spreng.) Bull. Et Harr. care poate conţine până la 15% ulei volatil în bobocii florali. Compoziţie chimică: uleiurile volatile sunt amestecuri de compuşi organici care aparţin claselor de derivaţi monoterpenici (compuşi cu 10 C), sesquiterpenici (15 C) şi aromatici. În general, aceşti derivaţi pot fi reprezentaţi de hidrocarburi, alcooli, aldehide, cetone, oxizi şi peroxizi şi pot aparţine seriilor aciclică, monociclică şi biciclică. compus monoterpenic cu structură aciclică compus monoterpenic cu structură monociclică compus monoterpenic cu structură biciclică compus sesquiterpenic compus aromatic Compuşi chimici din uleiurile volatile - prezentare generală Proprietăţi fizice: uleiurile volatile sunt substanţe lichide, volatile, incolore sau slab gălbui )majoritatea), uneori colorate în galben intens (Aurantii aetheroleum) sau albastru (Chamomillae aetheroleum); unele uleiuri volatile devin roşietice prin conservare (Cinnamomi aetheroleum); prezintă miros aromat caracteristic şi gust arzător; sunt antrenabile sau distilabile cu vapori de apă; sunt nemiscibile cu apa, se solubilizează în alcool, solvenţi organici apolari şi uleiuri grase; sunt substanţe optic active; prezintă densităţi, indici de refracţie, saponificare şi de acetil caracteristici. Observaţii: deşi sunt greu solubile în apă (sub 0,03‰) prin agitare îi imprimă acesteia mirosul şi gustul aromat caracteristic, proprietate care se află la baza obţinerii apelor aromate; deoarece sunt uşor degradabile în prezenţa aerului, luminii şi căldurii, se recomandă să se păstreze în vase brune, închise etanş; prin răcire, unele uleiuri volatile depun o fază solidă numită stearopten (mentol, camfor). Extracţia se realizează prin mai multe metode şi anume: antrenarea şi distilarea cu vapori de apă; solubilizarea în solvenţi organici volatili şi nevolatili; procedee mecanice - presarea; extracţia cu gaze supercritice. Determinarea cantitativă urmăreşte precizarea atât a cantităţii de ulei volatil cât şi a calităţii acestuia, prin dozarea anumitor constituenţi chimici activi. Ca să obţinem uleiuri volatile de cea mai bună calitate, trebuie să avem în vederere toţi factorii care pot influenţa calitatea acestuia. Factorii care influenţează calitatea uleiului volatil Calitatea unui ulei volatil este dependentă de numeroşi factori intrinseci şi extrinseci: originea botanică, chemovarietatea, ciclul evolutiv, condiţiile pedoclimatice. ▪ Originea botanică Este forte important ca producătorul să specifice originea botanică a speciei de la care se obţine uleiul volatil, pentru a preîntâmpina eventualele reacţii secundare. De exemplu, uleiul volatil cunoscut sub denumirea de ulei de origan este întâlnit pe piaţă sub denumirile de ulei de origan de Grecia, Spania, Mexic şi Turcia. De semnalat este faptul că acesta se obţine de la specii diferite şi anume: uleiul de origan de Grecia se obţine de la specia Origanum vulgarae ssp. viridae, cel de Spania se obţine de la specia Corydothymus capitatus, cel de Mexic de la specia Lippia citriodora, iar cel de Turcia de la specia Origanum onites. Poate sunteţi tentaţi să spuneţi, că până la urmă tot ulei volatil este, ce importanţă are specia de la care se obţine? Pentru o mai bună înţelegere trebuie menţionat că uleiul obţinut de la specia Origanum vulgarae ssp. viridae este bogat în fenoli monoterpenici, timol dominant, alături de cantităţi mici de carvacrol. Fenolii sunt antiinfecţioşi puternici, dar şi hepatotoxici în cazul unei administrări neraţionale. Uleiul obţinut de la specia Origanum onites este bogat în carvacrol, timol în concentraţii mici, dar carvacrolul este mult mai hepatotoxic decât timolul de până la 18 x. Uleiul obţinut de la specia Corydothymus capitatus este bogat în hidrocarburi monoterpenice, conţine şi fenoli de tip carvacrol şi timol, hidrocarburile imprimă acţiune antiinflamatoare şi antiseptică. Uleiul obţinut de la specia Lippia citriodora este bogat în aldehide monoterpenice cu acţiune calmantă şi relaxantă asupra SNC, antilitiazică şi antiinfecţioasă. ▪ Chemovarietatea Există specii care prezintă mai multe chemovarietăţi, iar uleiul volatil obţinut poate fi bogat în anumiţi constituenţi, ceea ce presupune şi o acţiune terapeutică diferenţiată sau efect secundar. De exemplu, Thymus vulgaris (cimbru), prezintă mai multe chemovarietăţi, şi anume: T. vulgaris geranoliferum, T. vulgaris linaloliferum, T. vulgaris mircenoliferum şi T. vulgaris terpenoliferum, chemovarietăţi bogate în alcooli monoterpenici; T. vulgaris cineoliferum, bogată în oxizi monoterpenici; T. vulgaris thujanoliferum, bogată în alcooli monoterpenici; T. vulgaris carvacroliferum şi T. vulgaris thymoliferum bogate în fenoli monoterpenici (carvacrol şi timol). Acţiunea terpeutică este diferită, astfel uleiul bogat în alcooli prezintă acţiune antiinfecţiosă, este bine tolerat la administrare; dintre chemovarietăţi cea bogată în geraniol (T. vulgaris geranoliferum) prezintă o acţiune antiinfecţioasă similară fenolilor, este însă degrevat în administrare de hepatotoxicitatea acestora. Chemovarietatea cu linalol (T. vulgaris linaloliferum) induce un efect antiinfecţios mai redus comparativ cu geraniolul; este bine tolerată la administrare internă. Chemovarietatea cu cineol (T. vulgaris cineoliferum) prezintă acţiune expectorantă, cea cu tuiol (T. vulgaris thujanoliferum) prezintă acţiune antiinfecţioasă, iar cele cu fenoli (T. vulgaris carvacroliferum şi T. vulgaris thymoliferum) prezintă o puternică acţiune antiinfecţioasă, totuşi la administrare îndelungată induc hepatotoxicitate, carvacolul fiind de 18 ori mai toxic decât timolul. ▪ Ciclul evolutiv Perioada în care se face recoltarea produselor vegetale cu ulei volatil influenţează cantitatea dar şi calitatea acestuia. De exemplu, uleiul de mentă se află în cantitate mare în frunzele recoltate la începutul înfloririi. ▪ Condiţiile pedoclimatice Calitatea şi cantitatea de ulei volatil este foarte mult influenţată de către condiţiile pedoclimatice. De exemplu, specia Mentha piperita (mentă) va secreta un ulei volatil bogat în mentol dacă zilele sunt însoţite de nopţi răcoroase; atunci când zilele sunt însoţite de nopţi cu climă temperată se va secreta un ulei volatil bogat în mentofuran. Speciile de citrice au nevoie de căldură, iar laurul (Laurus nobilis) trebuie să îşi expună frunzele spre sud etc. Relaţii între structura chimică şi acţiunea constituenţilor chimici activi din compoziţia uleiurilor volatile Este foarte important ca justificarea acţiunii terapeutice a uleiurilor volatile se se afle într-o strânsă dependenţă cu natura constituenţilor chimici activi. În aromaterapia fundamentată ştiinţific, Franchomme, Jollois şi Penoel şi ulterior preluată de Prof. Dr. Istudor V. în tratatul de Farmacognozie, Fitochimie, Fitoterapie, vol. II, este explicată acţiunea terapeutică a unui ulei volatil pe baza interrelaţiei: materie – energie – informaţie În accepţiunea autorilor, materia este reprezentată de structura chimică a constituenţilor activi; energia de capacitatea acestor compuşi de a capta sau ceda electroni, deci de a prezenta proprietăţi negativante sau pozitivante; informaţia este reprezentată prin capacitatea anumitor constituenţi chimici activi de a transmite mesaje specifice prin intermediul receptorilor nervoşi (olfactivi sau gustativi), fapt datorat difuzibilităţii atmosferice şi a inhalării acestora. S-a născut astfel conceptul de referenţial electric (RE), cu ajutorul căruia este explicată acţiunea constituenţilor chimici activi din compoziţia uleiurilor volatile. Referenţialul electric este reprezentat de un sistem de ordonate şi axe, în care constituenţii uleiurilor volatile sunt dispuşi în funcţie de gradul de apolaritate sau polaritate, precum şi de energia electrică, de la negativ la pozitiv. Reguli generale: toţi constituenţii din uleiurile volatile dispuşi în partea superioară a referenţialului electric prezintă acţiune calmantă şi relaxantă asupra SNC, deci se administrează seara; toţi constituenţii din uleiurile volatile dispuşi în partea inferioară a referenţialului electric prezintă acţiune tonică şi stimulentă, deci se administrează dimineaţa. pe lângă aceste acţiuni generale, fiecare clasă de compuşi prezintă şi acţiuni specifice. Referenţial electric (aspecte generale) Observaţii: ✓ compuşii cu acţiune calmantă şi relaxantă din uleiurile volatile sunt: esterii, cetonele şi aldehidele; ✓ compuşii cu acţiune tonică şi stimulentă sunt: monoterpenele, oxizii, fenol-metil-eterii, fenolii, alcooli, aldehidele aromate; ✓ sesquiterpenele polinesaturate au un comportament ambivalent, astfel că la doze mici sunt calmante şi relaxante, la doze mari sunt tonice şi stimulente. Proprietăţi biologice specifice: antispastice pentru esteri (să ne amintim de acetatul de farnesil din uleiul volatil întâlnit în florile de tei, care induce acţiune sedativă şi antispastică; acelaşi tip de acţiune prezintă şi acetatul de linalil din uleiul de levănţică, acetatul de mentil din uleiul de mentă, efecte terapeutice care sunt imprimate şi produselor vegetale care conţin acest tip de ulei); mucolitice (inhibă secreţia de mucus), lipolitice (dizolvă depozitele de grăsime) şi cicatrizante pentru cetone; antilitiazice şi antiinfecţioase pentru aldehidele monoterpenice; antihistaminice, antialergice pentru hidrocarburile sesquiterpenice polinesaturate (camazulena, hidrocarbură din uleiul de muşeţel, compusul care este responsabil şi de culoarea albastră a acestuia); antiinflamatoare şi antiseptice pentru hidrocarburile monoterpenice (alfa şi beta- pinenul din uleiul de brad, pin, ienupăr); expectorante şi antiparazitare pentru oxizii monoterpenici (de exemplu, eucaliptolul din uleiul de eucalipt şi implict şi frunze); antispastice şi antiinfecţioase pentru fenol-metil-eteri (anetolul din uleiul de anason, fenicul); antiinfecţioase şi imunostimulatoare, acţiuni specifice pentru fenoli (timol, carvacrol), alcooli (linalol, mentol) şi aldehide aromate (aldehida cinamică din uleiul de scorţişoară). compusi negativi esteri monoterpenici calmanti relaxanti aldehide monoterpenice sesquiterpene polinesaturate cetone compusi polari compusi apolari hidrocarburi monoterpenice aldehide aromate oxizi tonici stimulenti compusi pozitivi fenol metil-eteri fenoli alcooli cu 10 C Referenţialul electric (adaptare după R. Jollois, P. Franchomme, D. Penoel şi Istudor V.) Mecanism de acţiune: constituenţii uleiurilor volatile pot acţiona direct asupra organismelor patogene (bacterii, fungi, virusuri), sau indirect prin influenţarea anumitor funcţii fiziologice (hormonale şi imunitare). Observaţie Dependent de structura chimică, unii constituenţi din uleiurile volatile sunt foarte apropiaţi structural cu anumite substanţe biologice umane: ✓ sclareolul, din Salvia sclarea prezintă o analogie structurală cu estradiolul; ✓ anetolul din Anisi fructus et aetheroelum în organism se dimerizează în compuşi cu structură distilbenică, derivaţi care prezintă acţiune estrogenică; ✓ miristicina din nucşoară, prin biotransformare conduce la derivaţi cu structură analoagă precursorilor amfetaminici cu acţiune asemănătoare adrenalinei şi noradrenalinei, prezintă o mare capacitate de stimulare a centrilor nervoşi şi corticali, efectele sunt exacerbate de prezenţa alcoolului; ✓ apiolul din pătrunjel (Petroselinum sativum apioliferum), safrolul şi beta-azarona (Acorus calamus) prezintă acelaşi comportament (cu miristicina). Acţiunile şi întrebuinţările uleiurilor volatile sunt dependente de natura constituenţilor chimici activi predominanţi. Cronobiologie: dependent de acţiunea generală, uleiurile cu acţiune tonică şi stimulentă se administrează de preferinţă dimineaţa, cele cu acţiune calmantă şi relaxantă, seara. Uleiurile cu proprietăţi estrogene se administrează la femei doar în perioada preovulatorie. Toxicitate: administrate timp îndelungat, anumiţi constituenţi chimici activi din uleiurile volatile induc efecte secundare. alfa şi beta-pinenul induc nefrită acută, ca urmare a fenomenelor iritative induse la nivelul parenchimului renal. Cetonele monoterpenice induc neurotoxicitate ca urmare a acţiunii lipolitice asupra tecii mielinice cu inducerea de crize epileptiforme şi fenomene abortive la femeile gravide; neurotoxicitatea este foarte puternică în seria aciclică. Mentolul şi preparatele pa bază de mentol induc spasm glotic dacă se administrează în zona cefalică şi precefalică (pe frunte, lobii urechii, tâmple) la copii mai mici de 2 ani şi jumătate. Fenolii induc hepatotoxicitate şi dermocausticitate, carvacrolul fiind mult mai toxic comparativ cu timolul. Aldehida cinamică induce dermocausticitate şi fenomene iritative la copii (mai mici de 5 ani) sau poate să inducă şi la adulţi, dependent de sensibilitatea individuală. Eucaliptolul administrat la astmatici induce crize astmatiforme. Esterii pot induce aritmii cardiace sau crize epileptiforme dependent de natura acestora (acetaţi sau formiaţi). Unele aldehide (citralii) induc fenomene iritative la nivelul pielii şi mucoaselor. HIDROCARBURI MONOTERPENICE DIN ULEIURILE VOLATILE Hidrocarburile monoterpenice sunt compuşi cu 10 atomi de carbon, cu structură aciclică, monociclică şi biciclică; mai rar sunt întâlnite ca şi hidrocarburi monoterpenice aromatizate. Seria monociclică Abies balsamea Carvi fructus Coriandri fructus Foeniculum vulgare 90% în pericarpul diferitelor specii de citrice Seria biciclică Pinus silvestris Abies alba Abies balsamea 40-80% Juniperus communis Cupressus sempervirens Eucalyptus globulus 44% Abies balsamea Acţiune: hidrocarburile monoterpenice sunt compuşi pozitivanţi, apolari, cu acţiune tonică şi stimulentă (acţiune de grup, specifică tuturor compuşilor pozitivanţi, vezi referenţialul electric); antiseptică, antiinflamatoare, decongestivă şi imunomodulatoare (acţiuni specifice grupului). apolar hidrocarburi monoterpenice tonice stimulente + Dispunerea hidrocarburilor monoterpenice în referenţialul electric Acţiuni specifice anumitor hidrocarburi monoterpenice: ✓ limonenul reduce agresivitatea citralilor asupra pielii şi mucoaselor; ✓ alfa şi beta-pinenul stimulează glandele exocrine (gastrice, intestinale), acţionează decongestiv şi detersiv, înlăturând secreţiile mucopurulente; ✓ p-cimenul este un revulsiv puternic şi un iritant dermic. Observaţii: ✓ alfa, beta-pinenul, limonenul, terpinenul sub formă de aerosoli sunt renumiţi dezinfectanţi atmosferici şi stimulatori generali ai organismului; ✓ pădurile de brad, pin, molid şi plantaţiile de citrice, prin difuzia permanentă de hidrocarburi monoterpenice creează un mediu sanogen. Întrebuinţări: în tratamentul afecţiunilor respiratorii, dureri reumatice, infecţii biliare şi urinare, stări de anxietate, dezinsecţia localurilor publice. Toxicitate: - alfa şi beta-pinenul din uleiul de ienupăr (Juniperi aetheroleum) şi pin (Pini aetheroleum) la administrare îndelungată stimulează nefronii cu inducerea nefritei; - la administrarea externă timp îndelugat pot induce fenomene iritative dependent de sensibilitatea individuală, efecte manifestate prin senzaţie de căldură şi prurit, înroşirea zonei; aceste reacţii dispar la aplicarea de uleiuri grase sau de substanţe emoliente. SURSE VEGETALE ŞI ULEIURI VOLATILE BOGATE ÎN HIDROCARBURI MONOTERPENICE AURANTII PERICARPIUM Compoziţie chimică: 0,5-2,5% ulei volatil (care poate conţine până la 90% hidrocarburi monoterpenice), principii amare (aurantiamarina), heterozide flavonoidice amare (neohesperidina, naringozida), flavonoide non amare (hesperetina, hesperidina, rutozida), flavonoide metoxilate lipofile (sinensetina, nobiletina, tangeretina), pectine (în zona albedo), furanocumarine fotosensibilizante (bergapten), cumarine (aurapten), carotenoide (alfa, beta- caroten, luteină, zeaxantină). Acţiune: tonic amară (imprimată de principiile amare, principii active care stimulează secreţia de suc gastric şi implicit apetitul, dacă sunt administrate pe cale orală cu cel puţin 30 min. înainte de masă), uşor sedativă (prin uleiul volatil, efect datorat aldehidelor şi esterilor, compuşi negativanţi, polari cu acţiune calmantă şi relaxantă asupra SNC), capilaroprotectoare (cu creşterea rezistenţei şi scăderea permeabilităţii capilare, acţiuni datorate derivaţilor flavonici), antispastică (prin flavone şi derivaţi cumarinici), uşor colagogă (prin principiile amare şi ulei volatil), fotosensibilizatoare (acţiune datorată furanocumarinelor); proprietăţi aromatizante (prin uleiul volatil). Întrebuinţări: în tratamentul inapetenţei (lipsei poftei de mâncare), dispepsiei, gastritelor spastice, tulburări induse de fragilitatea capilară, insomnii pasagere, stări depresive minore; în obţinerea tincturii şi a siropului de coji de portocale; ca aromatizant şi corector de gust în industria farmaceutică; în industria alimentară este întrebuinţat la prepararea unor băuturi aperitive. AURANTII AETHEROLEUM Compoziţie chimică: limonen (până la 90%), linalol, citronelol, nerol, geraniol (alcooli monoterpenici), esteri (acetaţi ai alcoolilor monoterpenici), geranial, neral, citronelal (aldehide monoterpenice), derivaţi cumarinici şi furanocumarinici (aurapten, bergapten etc.). Acţiune: sedativă şi antispastică (prin esterii monoterpenici şi derivaţii cumarinici), activatoare a circulaţiei sanguine, antiinflamatoare (prin hidrocarburile monoterpenice). Întrebuinţări: în tratamentul dispepsiilor, gastritelor spastice, insomniilor minore, insuficienţei circulatorii; corector de gust şi miros pentru preparatele farmaceutice, cosmetice şi alimentare. Observaţii: ✓ aplicarea cutanată poate declanşa reacţii de fotosensibilizare (prin furanocumarinele conţinute); ✓ administrat în doze mici, uleiul volatil prezintă acţiune calmantă şi relaxantă datorată compuşilor negativanţi (aldehide, esteri); în doze mari este tonic şi stimulent (hidrocarburi şi alcooli monoterpenici); ✓ pentru acţiunea calmantă şi relaxantă se administrează seara, iar pentru acţiunea tonică şi stimulentă dimineaţa; ✓ uleiul obţinut din frunze (petit grain bigarade) are proprietăţi antispastice, antiinflamatoare, sedative şi antibacteriene şi este utilizat în tratamentul infecţiilor respiratorii, reumatism, hepatite cronice, distonii neurovegetative, acnee; ✓ uleiul obţinut de la portocale de Valencia este cel mai bogat în aldehide de tip decadienal. CITRI PERICARPIUM Compoziţie chimică: 6% ulei volatil alături de derivaţi flavonici (diosmetozidă, apigenol, luteol, cvercetol, citrină – un amestec de hesperidozidă şi reiodictiozidă), cumarine, furanocumarine (scopoletol, umbeliferonă, derivaţi hidroxilaţi şi metoxilaţi ai psoralenului şi bergaptenului), carotenoide, principii amare. Acţiune: stomahică; aromatizantă; cura cu suc de lămâie se recomandă în tratamentul gutei şi reumatismului. Observaţii: sucul de lămâie determină eroziunea smalţului dentar (administrare cu pai); în cura cu suc de lămâie se creşte gradual cantitatea de suc. Întrebuinţări: ca materie primă în obţinerea tincturii; tincura se întrebuinţează ca tonic amar în tratamentul anorexiilor şi ca aromatizant şi corector de gust pentru unele preparate farmaceutice. CITRI AETHEROLEUM. LIMONIS AETHEROLEUM Compoziţie chimică: uleiul volatil este bogat în derivaţi monoterpenici reprezentaţi de limonen (50-80%), derivaţi cumarinici, furanocumarine. Acţiune: antibacteriană (de elecţie pe streptococ), sedativă, antispastică, activatoare a circulaţiei sanguine. Întrebuinţări: în tratamentul infecţiilor respiratorii, dispepsiilor, gastritelor spastice, insomniilor, insuficienţei circulatorii; corector de gust şi miros pentru preparatele farmaceutice, cosmetice şi alimentare. Observaţie: aplicarea cutanată poate declanşa reacţii de fotosensibilizare (prin furanocumarine) şi dermoagresivitate (citrali). CITRI AURANTIFOLIUM AETHEROELUM Compoziţie chimică: derivaţi monoterpenici (limonen, geranial, neral, citronelal, esteri), cumarine, furanocumarine. Acţiune: antiinflamatoare, antispastică, sedativă, slab anticoagulantă. Întrebuinţări: enterocolite spastice, anxietate, stări de nervozitate. CITRI HYSTRIX AETHEROLEUM Compoziţie chimică: derivaţi monoterpenici reprezentaţi de beta-pinen, linalol, citronelol, acetat de linalil şi respectiv citronelil, citronelal, cumarine, furanocumarine. Acţiune: antiseptică, neurotonică, decongestionant hepatică. Întrebuinţări: congestii hepatice, atonii veziculare, astenie. Observaţie: uleiul denumit petit grain combava este întrebuinţat pentru proprietăţile antiinflamatoare şi uşor sedative. CITRI LATIFOLIAE AETHEROELUM Compoziţie chimică: limonen în cantitate mare (47%), citrali (11,5%), beta-pinen, gamma-terpinen, cumarine şi furanocumarine. Acţiune: antiseptică, sedativă, stomahică minoră. Întrebuinţări: anxietate, dispepsii; dezinfecţia localurilor publice. CITRI LIMETTAE AETHEROLEUM Compoziţie chimică: limonen, linalol, acetat de linalil, derivaţi cumarinici şi furanocumarinici. Acţiune: antispastică. Întrebuinţări: enterocolite spastice. Observaţie: risc crescut de fotosensibilizare dermică la administrare externă (ulei bogat în derivaţi furanocumarinici). CITRI MEDICAE AETHEROLEUM Compoziţie chimică: derivaţi monoterpenici. Acţiune: stomahică. Întrebuinţări: dispepsii. CITRI PARADISI AETHEROLEUM Compoziţie chimică: limonen (până la 98%), aldehide monoterpenice (citrali), derivaţi cumarinici şi furanocumarinici. Acţiune: antiseptică. Întrebuinţări: dezinfecţia localurilor publice. CITRI RETICULATAE AETHEROLEUM Compoziţie chimică: limonen (până la 75%), alcooli monoterpenici în urme (linalol), cumarine şi furanocumarine. Acţiune: sedativă, antiseptică, tonic-digestivă, colagogă. Întrebuinţări: insomnii, gastralgii, dispepsii. Observaţie: uleiul volatil obţinut din ramuri, frunze, flori şi fructe (petit grain mandarine) prezintă acţiune antispastică şi calmantă şi este întrebuinţat în insomnie, anxietate, stres. CITRI BERGAMIAE AETHEROLEUM Compoziţie chimică: hidrocarburi mono- şi sesquiterpenice (bisabolen), aldehide (neral), esteri (acetat de linalil, geranil, neril), cumarine, furanocumarine. Acţiune: sedativ la doze mici, tonic general la doze mari, antispastic (cumarine, esteri), fotosensibilizantă (furanocumarine). Întrebuinţări: similare uleiurilor de citrice cu efect tonic. Atenţie! Toate uleiurile volatile de citrice sunt fotosensibilizatoare prin derivaţii furanocumarinici. Sucul de grapefruit este inhibitor al enzimei codificată CYP3A4, enzimă implicată în metabolizarea unor medicamente de tip: antibiotice macrolide (claritromicină, eritromicină), antiaritmice (chinidină), benzodiazepine (diazepam, midazolam, triazolan, alproazolam), imunomodulatori (ciclosporina), antivirale anti-HIV (indinavir, nelfinavir, ritonavir), medicamente prokinetice (cisaprida), antihistaminice (clorfeniramina, terfenidina), blocante ale canalelor de calciu (nifedipina, verapamil, diltiazem), steroizi (estradiol, progesteron, testosteron, hidrocortison), vincristina etc. Teoretic, la toate aceste medicamente le poate creşte eficacitatea terapeutică, dar pot creşte şi frecvenţa reacţiilor adverse. Cu risc toxic crescut din toate clasele prezentate sunt imunomodulatorii, antiviralele anti-HIV, antihistaminicele. Se recomandă ca în aceste situaţii sucul de grapefruit să se administreze ocazional. Sucurile de citrice dacă sunt asociate în alimentaţie ar fi de preferabil să se administreze la cel puţin două ore de la ingerarea medicamentului/medicamentelor alopate. PINI TURIO. PINI GEMMAE. PINI STROBULI Compoziţie chimică: în materia primă vegetală întâlnim ulei volatil bogat în hidrocarburi monoterpenice (alfa şi beta-pinen), substanţe rezinoase, derivaţi flavonici, heterozide fenolice; frunzele conţin până la 300 mg% vitamină C. Acţiune: tonică, stimulentă, antiseptică, antiinflamatoare şi decongestivă prin hidrocarburile monoterpenice majoritare în compoziţia uleiului volatil; uşor diuretică prin derivaţii flavonici; antiscorbutică pentru frunze, prin vitamina C. Întrebuinţări: în tratamentul infecţiilor respiratorii (bronşite, astm, sinuzite, gripă) şi urinare (cistite, nefrite, pielonefrite, uretrite), afecţiuni reumatismale; frunzele se pot întrebuinţa ca adjuvante în tratamentul scorbutului. Observaţie: administrarea mugurilor de pini în cantitate mare, pe o perioadă îndelungată poate determina oligurie (diminuarea cantităţii de urină emisă în 24h), hematurie (prezenţa hematiilor în urină) şi albuminurie (prezenţa proteinelor în urină), efecte secundare datorate alfa şi beta-pinenului din uleiului volatil. Observaţie: seminţele de pin care sunt folosite în panificaţie şi alimentaţie sunt recoltate de la diferite specii de Pinus. În zona europeană se utilizează seminţele de Pinus pinea (pin parasol). 100 g seminţe de pin conţin: 13,69 g proteine, 3,7 g fibre, 68-70 g lipide (bogate în acizi graşi mono-nesaturaţi), 13 g carboxidraţi, 9,33 mg vitamină E, vitamine B, magneziu, potasiu, calciu, fier, zinc şi seleniu; nu conţin gluten. Seminţele de pin se comercializează decojite şi neprelucrate. În acest stadiu prezintă un gust similar nucilor şi o aromă slabă de conifere, prin prăjire se intensifică aroma. Uleiul gras obţinut prin presarea la rece se foloseşte în alimentaţie. În alimentaţie se pot folosi şi seminţele de pin coreean (Pinus koraiensis), siberian (P. sibirica), pitic (P. pumila), alb chinezesc (P. armandii), mexican (P. cembroides) şi zâmbru (P. cembra). Seminţele de pin se folosesc şi ca adjuvante în curele de slăbire ca o consecinţă a inhibării poftei de mâncare; se pot asocia în regimul alimentar la pacienţii cu hipercolesterolemie (reduc LDL colesterolul), afecţiuni cardio-vasculare. PINI SYLVESTRYS AETHEROLEUM Compoziţie chimică: hidrocarburi monoterpenice reprezentate de alfa-pinen (compus majoritar), alături de beta-pinen, limonen, felandren, alfa şi gamma-terpinen, p-cimen şi delta- caren, esteri monoterpenici (acetat de bornil, compus majoritar), alfa-terpineol, borneol, cariofilen-oxid etc. Acţiune: decongestivă asupra căilor respiratorii superioare, antiseptică, antiinflamatoare (prin hidrocarburile monoterpenice). Întrebuinţări: sub formă de inhalaţii, uleiul volatil este folosit ca decongestiv asupra căilor respiratorii superioare, intern în infecţii urinare, bronşite, astm, gripă; prin aplicaţii locale este folosit în afecţiuni reumatismale. PINI MONTANAE AETHEROLEUM PINI PUMILIONES AETHEROLEUM Compoziţie chimică: hidrocarburi, dominant fiind beta-felandrenul (10%), alături de alfa- şi beta-pinen, esteri monoterpenici (acetat de bornil), borneol, aldehide. Acţiune: antiseptică, antiinflamatoare, rubefiantă. Întrebuinţări: infecţii respiratorii, artroze; dezinfecţia încăperilor. ABIES AETHEROLEUM Reprezintă uleiul volatil obţinut prin distilarea acelor şi ramurilor diferitelor specii de Abies, brad (Pinaceae). Observaţie: uleiul se poate obţine de la speciile Abies alba L., brad alb sau argintiu, A. balsamea Mill., brad nord-american, A. sibirica Ledeb., molid siberian. Proprietăţi fizice: lichid mobil, incolor sau slab gălbui, cu un miros coniferic specific, pentru uleiul de brad alb; lichid mobil, incolor sau slab gălbui, cu un miros uşor rezinos asemănător celui de jneapăn, pentru uleiul de brad nord-american; lichid mobil, colorat în slab gălbui până la galben-măsliniu, cu miros fructat-balsamic pentru uleiul de molid siberian. Compoziţie chimică Abies albae aetheroleum: 4,9-31% beta-pinen, 16-34% alfa-pinen, 6,3-21% limonen, 2,8-11,5% acetat de bornil, 10-16% camfen, alături de mircen, delta-caren, beta-felandren, terpinolen, borneol, delta-cadinen, alfa-humulen. Abies balsameae aetheroelum: 21-44% beta-pinen, 7,3-35% delta-caren, 8-23% acetat de bornil, 2-19% limonen, 4,7-10% alfa-pinen, alături de mircen, beta-felandren, terpinolen, alfa-bisabolen, beta-cariofilen, alfa-humulen, borneol. Abies sibiricae aetheroelum: 20-30% acetat de bornil, 21-26% camfen, 10-18% alfa- pinen, 9-13% delta-caren, 2-3% beta-pinen, 4-6% limonen, alături de mircen, alfa- şi beta- felandren, alfa-terpinen, beta-cariofilen, alfa-humulen, borneol (1-3%). Acţiune: antiseptică, antiinflamatoare, tonică stimulentă, decongestionantă asupra căilor respiratorii superioare, proprietăţi aromatizante. Întrebuinţări: afecţiuni ale căilor respiratorii superioare, afecţiuni reumatismale; parfumerie. JUNIPERI FRUCTUS. JUNIPERI BACCAE IUNIPERI PSEUDO-FRUCTUS Compoziţie chimică: 0,5-2% ulei volatil bogat în hidrocarburi monoterpenice (alfa-, beta-pinen, terpinen-4-ol etc.) şi alcooli, alături de care întâlnim substanţe rezinoase (constituit din diterpene), 3-5% taninuri catehice, derivaţi flavonoidici reprezentaţi de flavone (rutozida, izocvercitrina, cvercitrina, apigenina, luteolina, ramnoglucozidele şi glucozidele kemferolului, arabinoglucozida-cvercetolului), biflavone (amentoflavona, cupresuflavona, robustaflavona, hinokiflavona), antociani şi proantociani (monomeri şi dimeri); ulei gras bogat în gliceride, 30% oligozaharide (glucoză, fructoză), cumarine (umbeliferonă). Acţiune: diuretică (derivaţii flavonoidici şi derivaţii monoterpenici din uleiul volatil; terpinen-4-ol, conduce la o creştere constantă a cantităţii de apă eliminată concomitent cu pierderea în concentraţie mică a ionilor de sodiu, acest tip de alcool nu acţionează ca un iritant la nivelul ţesuturilor; ceilalţi derivaţi terpenici, cum sunt alfa- şi beta-pinenul acţionează ca iritanţi la nivelul parenchimului renal cu inducerea hiperemiei glomerulare şi stimularea activităţii secretorii a epitelului), antiseptic urinară, antiinflamatoare, carminativă, sudorifică şi antibacteriană (uleiul volatil). Întrebuinţări: în tratamentul infecţiilor urinare, artrozelor, infecţiilor respiratorii şi digestive; condiment alimentar (ienibahar, enibahar), obţinerea ginului şi a altor băuturi alcoolice (obţinute prin fermentarea fructelor). Observaţii: ✓ precauţii la administrare orală, deoarece dozele mari şi curele prelungite provoacă hematurie şi albuminurie; ✓ primul simptom care se instalează este mirosul particular al urinei – miros de violete; ✓ uleiul volatil obţinut din ramuri conţine alfa- şi beta-pinen în cantitate mare. Atenţie! Tratamentul cu preparate pe bază de ienupăr nu se face în cure mai mari de 6 săptămâni (nu induce nefrotoxicitate); administrat însă peste această perioadă induce o stimulare puternică a nefronilor. Contraindicaţii: nu se administrează în afecţiuni inflamatorii renale (nefrite) şi pe perioada sarcinii (în ultimul trimestru poate induce contracţii uterine). JUNIPERI AETHEROLEUM Compoziţie chimică: 30-45% alfa-pinen, 2-10% terpinen-4-ol, 2-10% limonen, 2-8% germacren, 2-7% beta-cariofilen, 4,5-15% sabinen, 2-20% mircen, 0,3-2% p-cimen, 1,5-4% delta-cadinen, 1-4% alfa-humulen, 0,2-1,5% cariofilenoxid, acetat de bornil, acetat de alfa- terpinil, terpinolen, linalol etc; uleiul obţinut din ramuri este bogat în alfa- şi beta-pinen. Acţiune: antiseptică, antiinflamatoare prin hidrocarburi, diuretică prin terpinen-4-ol, antispastică prin esteri. Întrebuinţări: infecţii şi litiaze renale, sciatică. ALCOOLI MONOTERPENICI LIBERI ŞI ESTERIFICAŢI DIN ULEIURILE VOLATILE Sunt compuşi cu structură monoterpenică nesaturată, saturată sau aromatizată, caracterizaţi prin prezenţa uneia sau a mai multor grupări hidroxil, cu structură aciclică, monociclică sau biciclică. Seria aciclică Coriandrum sativum Lavandula ssp. Citrus aurantium ssp. bergamia Citrus sinensis Seria monociclică Menthae aetheroleum Mentha piperita Menthae sp. Acţiune: alcooli monoterpenici sunt substanţe polare pozitivante cu acţiune tonică şi stimulentă (acţiune de grup), antiinfecţioasă, imunostimulatoare (acţiune de grup). polar tonice stimulente alcooli monoterpenici + Dispunerea alcoolilor monoterpenici în referenţialul electric Observaţii Geraniolul prezintă o acţiune antiseptică de 7x mai intensă decât cea a fenolului. Linalolul prezintă acţiune sedativă, fungistatică şi antiseptică de 5x mai intensă decât a fenolului. Mentolul prezintă acţiune anestezică, hepatostimulatoare, vasoconstrictoare şi decongestivă pentru căile respiratorii superioare, antipruriginoasă, rubefiantă. Sabinolul se utilizează ca emenagog şi antihelmintic. Mecanism de acţiune: acţiunea antiinfecţioasă este dependentă de gradul de disociere al alcoolilor, soluţiile acestora având un pH acid; cu cât aciditatea lor este mai mare cu atât puterea antiinfecţioasă este mai netă, datorându-se cedării de protoni. Întrebuinţări: în tratamentul afecţiunilor digestive, respiratorii; ca aromatizante pentru băi. Toxicitate: mentolul induce risc de spasm glotic (asfixiere) administrat extern în zona cefalică şi precefalică la copii mai mici de 2,5 ani; la şobolani, mentolul administrat timp îndelungat a indus modificări histopatologice la nivelul encefalului. În uleiurile volatile, alcooli sunt însoţiţi şi de esterii monoterpenici corespunzători. Seria aciclică Lavandulae angustifoliae ssp. angustifolia, Salvia sclarea, Citrus aurantium ssp. aurantium, Citrus limetta Seria monociclică Menthae aetheroleum Acţiune: esterii monoterpenici sunt substanţe negativante, apolare cu acţiune calmantă şi relaxantă asupra SNC (acţiune de grup) şi antispastică (acţiune specifică). - esteri monoterpenici calmat relaxant apolar Dispunerea esterilor monoterpenici în referenţialul electric Observaţii: ✓ acţiunea antispastică a esterilor creşte cu numărul atomilor de carbon din molecula acidului şi este maximă la acizii cu şapte atomi de carbon; ✓ prezenţa nucleului aromatic intensifică acţiunea terapeutică, astfel că benzoaţii, salicilaţii şi antranilaţii sunt mult mai activi comparativ cu acetaţii, propionaţii, formiaţii. Toxicitate: formiaţii administraţi în doze mari induc tahicardie, iar acetaţii manifestări epileptiforme; masajele repetate cu Lavandulae langustifoliae aetheroleum duc la uscarea tegumentelor (se recomandă în această situaţie diluarea uleiului cu uleiuri grase). PRODUSE VEGETALE ŞI ULEIURI VOLATILE BOGATE ÎN ALCOOLI ŞI ESTERI MONOTERPENICI LAVANDULAE FLOS Compoziţie chimică: produsul vegetal conţine ulei volatil a cărui compoziţie variază în funcţie de specie, varietate, modul de recoltare sau forma de condiţionare. Florile proaspete conţin până la 0,8% ulei volatil, prin uscare obţinându-se o concretizare a acestuia; uleiul volatil poate exista în concentraţie de până la 1,5%. Uleiul volatil este bogat în derivaţi monoterpenici: linalol 20-35%, acetat de linalil 30-55%, cineol, camforă, geraniol (responsabile şi de aromă). În materia primă vegetală mai întâlmin derivaţi flavonici, 5-10% tanin, cumarine (herniarina, umbeliferona), fitosteroli, derivaţi polifenolici (până la 10%) cel mai reprezentativ fiind acidul rozmarinic, compuşi triterpenici (acid ursolic şi oleanolic). Acţiune: florile de levanţică prezintă proprietăţi sedative prin esterii din uleiul volatil, spasmolitice prin esterii din uleiul volatil şi derivaţii cumarinici; colagoge şi carminative prin derivaţii flavonici, acizii polifenolici şi uleiul volatil; antioxidante datorate acidului rozmarinic şi derivaţilor flavonici (prin inhibarea lipidperoxidării); insecticide prin uleiul volatil; diuretice prin flavone şi derivaţii triterpenici; cicatrizante prin flavone, triterpene şi ulei volatil. Întrebuinţări: în tratamentul tulburărilor minore ale somnului la adulţi şi copii, tulburări nervoase, spasme de diferite etiologii, inflamaţii acute sau cronice ale căilor respiratorii superioare. LAVANDULAE AETHEROLEUM Compoziţie chimică: compuşii dominanţi din uleiul volatil sunt alcoolii (linalol) şi esterii monoterpenici (acetat de linalil), alături de care întâlnim hidrocarburi monoterpenice (alfa- şi beta-pinen), oxizi (linalol-oxid, 1,8-cineol), aldehide (neral, geranial), compuşi sesquiterpenici (beta-cariofilen, farnesen), derivaţi cumarinici (cumarină, herniarină, umbeliferonă). Acţiune: sedativă (la doze mici), antiseptică, antispastică, activatoare a microcirculaţiei sanguine, hipotensivă, analgezică, tonic generală (la doze mari). Întrebuinţări: insomnie, agitaţie, spasme de diferite etiologii, igiena feţei şi a cavităţii bucale; sub formă de inhalaţii în tratamentul inflamaţiilor acute sau cronice ale căilor respiratorii superioare; băi aromate, cosmetică. CORIANDRI FRUCTUS Compoziţie chimică: produsul vegetal conţine până la 2% ulei volatil, 12-30% uleiuri grase (gliceride), proteine (15%), derivaţi flavonici (un terpenil-flavonol – selinona), acizi polifenolcarboxilici (acid cafeic şi clorogenic, acizi 4- şi 5- cafeoilchinic, p-cumaroilchinic, feruloil-chinic), furanocumarine (bergapten), furanoizocumarine (coriandrină), triterpene, steroli, acizi organici, aldehide alifatice etc. Acţiune: tonică şi stimulentă, antiinfecţioasă (prin alcooli şi hidrocarburile monoterpenice din uleiul volatil), antispastică (esterii din uleiul volatil), stomahică, carminativă (prin uleiul volatil, acizii polifenolcarboxilici), antiinflamatoare (prin hidrocarburile din uleiul volatil, steroli); aromatizantă. Întrebuinţări: în tratamentul colicilor gastrointestinale, atonii digestive, dispepsii, flatulenţă, inapetenţă; corector de gust şi miros; condiment în alimentaţie (panificaţie, prepararea mezelurilor, aromatizarea băuturilor alcoolice). Observaţii: ✓ fructele prezintă potenţial alergen prin derivaţii furanocumarinici; ✓ fructele de coriandru se pot asocia cu fructe de anason şi fenicul în compoziţii de medicamente cu acţiune carminativă, anticolicativă şi laxativă; ✓ se asociază în preparatele farmaceutice şi cu antracenozidele (Sennae folium, Rhei rhizoma, Frangulae cortex) pentru a preveni apariţia colicilor intestinale; ✓ mierea de coriandru prezintă o bună acţiune stomahică, antiinfecţioasă, antiseptică; ✓ fructele se conservă întregi, în flacoane brune închise etanş, ferite de lumină şi umiditate. CORIANDRI AETHEROLEUM Compoziţie chimică: uleiul volatil obţinut din fructe conţine 60-85% linalol, 5% acetat de linalil, 3,5% acetat de geranil, 7% alfa-pinen, 5% limonen, 7% gamma-terpinen, 4% p- cimen, 0,2% linalol-oxid, 1,5% borneol, 3% acetat de bornil etc., derivaţi furanocumarinici (cu potenţial alergen). Uleiul obţinut din iarba de coriandru este bogat în aldehide alifatice alături de cantităţi mici de alfa-pinen, p-cimen, limonen, gamma-terpinen etc. Acţiune: tonică şi stimulentă, antibacteriană, stomahică. Întrebuinţări: astenie, oboseală, enterocolite fermentative; ca aromatizant pentru tutun, băuturi alcoolice şi în parfumerie. ALCOOLI MONOTERPENICI LIBERI ŞI ESTERIFICAŢI DIN ULEIURILE VOLATILE (continuare) ROSAE PETALUM. ROSAE RUBRAE FLOS Reprezintă petalele florilor recoltate de la speciile Rosa centifolia L., trandafir de mai şi Rosa damascena Mill. var. tringitepetala Dieck., trandafir de Damasc (Rosaceae). Obţinere: se recoltează petalele numai când florile sunt deplin înflorite; recoltarea se face între orele 3-9 dimineaţa de la jumătatea lunii mai până în jumătatea lunii iunie. Dacă recoltarea se face la amiază cantitatea de ulei volatil se reduce la jumătate, iar în intervalul 15-18 scade până la o treime. Produsul vegetal este reprezentat de petale cu marginea întreagă, de culoare roz-roşie. Compoziţie chimică: cantităţi mici de ulei volatil (0,01-0,06%), derivaţi flavonici (heterozidele cvercetolului), antociani (cianidol şi heterozidele acestuia), derivaţi triterpenici, tanin, steroli (beta-sitosterol, stigmasterolul). Acţiune: astringentă (tanin), antiseptică (ulei volatil). Întrebuinţări: afecţiuni bucale; aromatizant şi colorant pentru ceaiurile medicinale. Preparate farmaceutice: Aftolizol. ROSAE AETHEROLEUM Reprezintă uleiul volatil obţinut prin antrenarea cu vapori de apă a petalelor proapete, recoltate de la speciile Rosa damascena Mill., var. tringitepetala Dieck., trandafir de Damasc, Rosa rugosa Thumb., 1 trandafir chinezesc, Rosa alba L., trandafirul de farmacie/alb, Rosa centifolia L., trandafir de mai (Rosaceae). Obţinere: antrenarea cu vapori de apă sau extracţia cu solvenţi organici din petalele proaspăt recoltate de trandafir; pentru obţinerea uleiului volatil de la specia Rosa centifolia se practică extracţia cu hexan sau eter de petrol; în prealabil se face o macerare a petalelor proaspete în apă sau apă alcalină timp de o zi; în procesul de extracţie se foloseşte apa de fermentare, cantitatea trebuie să fie de 3-4x mai mare decât cea a petalelor. Proprietăţi fizice: lichid limpede, galben sau galben-verzui (uleiul volatil obţinut prin antrenare cu vapori de apă); lichid vâscos, roşietic (uleiul volatil obţinut prin extracţie cu solvenţi volatili); miros aromat (de trandafir). Compoziţie chimică: aceasta este dependentă de natura materiei prime folosită în extracţia uleiului volatil. În compoziţia uleiului întâlnim un stearopten reprezentat de parafine şi o cantitate dominantă de eleopten (până la 85%) alcătuită din: 32-34% acetat de citronelil, 17- 18% geraniol, 9,5% nerol, acetat de neril, 1% linalol, eugenol, eugenil- metil-eter pentru Rosae albae aetheroleum; 52-60% nerol, 14,5% acetat de citronelil, 3-4% acetat de neril, linalol, eugenol, eugenil-metil-eter pentru Rosae rugosae aetheroleum; 74% alcool beta-feniletilic, 30% citronelol, 13% geraniol, acetat de geranil, acetat de citronelil, eugenol, farnesol pentru Rosae centifoliae aetheroleum. Acţiune: antiinfecţioasă, cicatrizantă. Întrebuinţări: afecţiuni dermice; materie primă în parfumerie. 2 MENTHAE FOLIUM. MENTHAE PIPERITAE FOLIUM Reprezintă frunzele uscate după recoltare de la specia Mentha x piperita L., izmă bună, izmă de grădină, mentă (Lamiaceae); conţine cel puţin 1,0% (v/m) ulei volatil. Observaţii: ✓ Mentha x piperita este un hibrid între M aquatica şi M. viridis; ✓ Mentha x piperita prezintă trei varietăţi botanice (M. officinalis, M. vulgaris şi M. silvestris) şi două forme de cultură (forma rubescens şi palescens). Obţinere: frunzele se recoltează în timpul înfloririi, în lunile iunie-august, uscarea se realizează la o temperatură care să nu depăşească 370C; se poate recolta şi întreaga herbă urmând ca frunzele să se separe după uscare; pentru un conţinut mai mare în ulei volatil frunzele trebuiesc recoltate la începutul înfloririi. Produsul vegetal se caracterizează prin frunze scurt-peţiolate, oval-lanceolate, ascuţite la vârf, cu margine inegal dinţată de culoare verde pe ambele feţe, mai deschisă pe partea inferioară, gust amărui - răcoritor şi miros aromat, caracteristic (de mentol). Atenţie! Frunzele de mentă pot fi impurificate cu cele de izmă creaţă, frunzele prezintă un aspect ondulat, încreţit; produsul vegetal conţine ulei volatil bogat în carvonă (cetonă monoterpenică). Compoziţie chimică: ulei volatil în concentraţie mai mare în frunzele uscate (1-3%), acizi polifenolcarboxilici (acid cafeic şi clorogenic, acid rozmarinic), tanin în cantitate mare (3,5-4,5%), triterpene (acid ursolic şi oleanolic), carotenoide, un principiu amar, 10% derivaţi flavonici (heterozide derivate de la luteol, apigenol, 3 eriodictiol, diosmetol; flavone polimetoxilate – 5-O-demetil-nobiletina), săruri minerale, enzime. Acţiune: tonic stomahică (ulei volatil şi principiu amar), calagog-coleretică şi antispastică (flavone, flavone polimetoxilate, esterii din uleiul volatil, acid cafeic, clorogenic), antidiareică (tanin şi uleiul volatil), antiinfecţioasă (tanin, ulei volatil), antiemetică (prin mentolul din uleiul volatil, care determină o uşoară anesteziere a mucoasei gastrice), antipruriginoasă (mentol), uşor sedativă (esterii din uleiul volatil), antifungică, antivirală (activ pe virusul herpetic, prin uleiul volatil, acid rozmarinic). Întrebuinţări: în tratamentul tulburărilor digestive (colite spastice, flatulenţă, digestie lentă, eructaţii), dizenterii fermentative, afecţiuni dermice, asepsia cavităţii bucale; materie primă în obţinerea uleiului volatil şi a tincturii. Mod de administrare: infuzie obţinută din 1,5 g produs vegetal la 150 mL apă, se administrează câte o cană de infuzie proaspăt preparată de 3-4 ori pe zi, de preferabil între mese; tinctură. Observaţie: pentru efectul antiemetic se recomandă ca administrarea infuziei să se facă rece, cu cel puţin 30 min. înainte de masă. Preparate farmaceutice: ceai de mentă, ceai gastric, hepatic, antidiareic, contra colicilor la copii, Ox-bill, Tarbedol, Ticiverol, Hepatosol, Tonic cerebral, Antidepresiv, Antigiardia, Calmotusin, Drenor hepatic, Faringoplant, Febrifug, Tonic digestiv, Enterostop, Hepatocol. 4 MENTHAE AETHEROLEUM MENTHAE PIPERITAE AETHEROLEUM Reprezintă uleiul volatil obţinut prin antrenarea cu vapori de apă a frunzelor sau a vârfurilor înflorite proaspete de Mentha x piperita L. (Lamiaceae); conţine cel puţin 50% alcooli totali exprimaţi în mentol şi cel puţin 4% esteri exprimaţi în acetat de mentil. Observaţie: menta va secreta un ulei volatil bogat în mentol dacă zilele care preced recoltarea sunt însoţite de nopţi răcoroase; atunci când zilele sunt însoţite de nopţi cu climă temperată se va secreta un ulei volatil bogat în mentofuran. Proprietăţi fizice: lichid limpede, incolor sau colorat în slab galben până la galben-verzui, cu miros aromat, caracteristic (de mentol) şi gust arzător-răcoritor; miscibil cu uleiurile grase, solvenţii apolari şi alcoolul (concentrat, 700). Prin răcirea la -100C a uleiului volatil, mentolul cristalizează. Compoziţie chimică: uleiul volatil este bogat în mentol liber (30-50%), compus însoţit de formele izomere (neomentol, izomentol, neoizomentol), piperitol; cetone monoterpenice (65%) reprezentate de mentonă, piperitonă, esteri monoterpenici (acetat de mentil, neomentil şi neoizomentil, izovalerianat de mentil), hidrocarburi monoterpenice şi sesquiterpenice (alfa- şi beta-pinen, limonen, beta-cariofilen), derivaţi cumarinici (esculetina), oxizi monoterpenici (1-8 cineol, mentofuran, piperiton-oxid). 5 Acţiune: tonică (neurotonă, hipertensivă, uterotonică, hepatotonă), antiinfecţioasă, carminativă, antiemetică, stomahică, coleretic-colagogă, analgezică şi anestezică puternică, antiinflamatoare, mucolitică, decongestivă (asupra prostatei). 6 Întrebuinţări: tratamentul rinitelor, sinuzitelor, otitelor, laringitelor, indigestiilor, vomismentelor, ulcerelor, colitelor inflamatorii şi spastice, colicilor renale, răului de mişcare, eczemelor, pruritului; materie primă pentru obţinerea apei de mentă (Aqua Menthae), tincturii, şi extracţiei mentolului. Contraindicaţii: administrarea orală sau sub formă de aplicaţii locale pe zona temporală, frontală şi pe lobii urechilor a preparatelor pe bază de Menthae aetheroleum şi de mentol la copii în vârstă de până la 30 de luni datorită inducerii spasmului glotic; se administrează cu prudenţă la copiii cu vârsta de 5-7 ani tot datorită riscului de spasm glotic (deci asfixie); datorită cetonelor conţinute, uleiul volatil prezintă risc abortiv dacă se administrează la femeile gravide; capsulele gelatinoase care conţin ulei volatil nu se administrează în afecţiuni gastrice, colon iritabil, colite de fermentaţie, constipaţie sau diaree. Interacţiuni: capsulele cu ulei volatil de mentă nu se administrează concomitent cu antiacide, deoarece cresc pH-ul gastric, fapt care favorizează solubilizarea intragastrică a capsulelor. Preparate farmaceutice: Colebil, Inhalant, Voseptol, Tonic cerebral (cu Menthae aetheroleum), Mentorin, Carmol, Ben Gay, Saliform, Faragel forte (cu mentol). MAJORANAE HERBA Reprezintă partea aeriană înflorită, uscată după recoltare de la specia Majorana hortensis Moench. sin. Origanum majorana L., măghiran (Lamiaceae). Obţinere: se recoltează somităţile florale în timpul înfloririi sau la completa maturitate. 7 Produsul vegetal este reprezentat de tulpini cuadrangulare, ramificate, cu frunze mici, ovale, dispuse opus, pubescente, flori mici, grupate în inflorescenţe globuloase, de culoare albă sau roze, care prezintă un miros aromat caracteristic. Compoziţie chimică: produsul vegetal proaspăt conţine sub 1% ulei volatil, iar în cel uscat până la 3,5%; acid rozmarinic, derivaţi flavonici etc. Acţiune: stomahică, carminativă, uşor sedativă, antiseptică. Întrebuinţări: tulburări digestive (flatulenţă, digestie lentă) şi nervoase (hiperexcitabilitate); condiment alimentar. Mod de administrare: infuzie obţinută din 1-2 g produs vegetal la 1,5 mL apă fierbinte, se pot administra 2-3 infuzii pe zi; tinctură. FENOLI MONOTERPENICI DIN ULEIURILE VOLATILE Cei mai reprezentativi fenoli monoterpenici din uleiurile volatile sunt timolul şi carvacrolul. Predomină în specii din familia Lamiaceae, se pot întâlni şi în unele Asteraceae. 8 Acţiune: fenolii sunt compuşi pozitivanţi, polari cu acţiune tonică şi stimulentă asupra SNC (acţiune de grup). Specific, fenolii sunt antiinfecţioşi puternici, acţionează pe baza legii tot sau nimic. Mecanismul de acţiune este identic cu cel al alcoolilor monoterpenici, acţiunea antiinfecţioasă fiind dependentă de gradul de disociere al acestora. polar tonice stimulente fenoli alcooli monoterpenici + Dispunerea fenolilor monoterpenici în referenţialul electric Toxicitate: fenolii sunt uşor iritanţi pentru piele şi mucoase (comparativ cu alcooli care nu prezintă o astfel de agresivitate); administraţi intern timp îndelungat induc hepatotoxicitate, carvacrolul fiind de 18 ori mai hepatotoxic decât timolul. 9 PRODUSE VEGETALE ŞI ULEIURI VOLATILE BOGATE ÎN FENOLI MONOTERPENICI THYMI HERBA Reprezintă partea aeriană înflorită, uscată după recoltare de la specia Thymus vulgaris L., cimbru de cultură (Lamiaceae); conţine cel puţin 1% ulei volatil; produsul Thymi herba poate proveni şi de la specia T. zyggis Loefl. ex.L., sau amestecul acestora; conţine cel puţin 12 mL ulei volatil/kg produs vegetal, cu minim 40% timol şi carvacrol. Obţinere: se recoltează partea aeriană la începutul înfloririi; uscarea se face la umbră. Produsul vegetal este reprezentat de tulpini cuadrangulare, erecte, ramificate spre vârf pe care sunt dispuse frunze mici, linear- lanceolate sau eliptice şi flori mici, grupate în inflorescenţe globuloase, de culoare albă sau roze; miros puternic aromat. Compoziţie chimică: 1-2,5% ulei volatil dependent de chemovarietate; acid cafeic, clorogenic, rozmarinic, derivaţi flavonici (glucozidele apigenolului şi luteolului), tanin, derivaţi triterpenici (acid ursolic şi oleanolic), principii amare. Acţiune: antiinfecţioasă şi antihelmintică (timol şi carvacrol), stomahică (principii amare şi ulei volatil), diuretică (flavone, triterpene), carminativă, antispastică, cicatrizantă (ulei volatil, derivaţi polifenolici). Întrebuinţări: în tratamentul afecţiunilor respiratorii (bronşite), digestive (colite fermentative, colici biliare, parazitoze intestinale) şi dermice (răni şi arsuri uşoare); materie primă pentru obţinerea tincturii şi a uleiului volatil; condiment alimentar. 10 Mod de administrare: infuzie obţinută din 1,5-2 g produs vegetal la 150 mL apă; tictură (în etanol de 45%), se administrează câte 2-6 mL de trei ori pe zi. Preparate farmaceutice: Tusomag, Bronchicum Elixir, Tymisept, Giardinocid, ceai pectoral, ceai contra colicilor. Atenţie! Consumul exagerat de cimbru poate determina fenomene hepatotoxice (timol, carvacrol). THYMI AETHEROLEUM Reprezintă uleiul volatil obţinut prin antrenarea cu vapori de apă a vârfurilor înflorite de Thymus vulgaris L. sau T. zygis Loefl. ex.L., sau amestecul acestora. Observaţie: în aromaterapie se folosesc uleiurile volatile provenite de la o serie de chemovarietăţi ale speciei Thymus vulgaris L.: geranioliferum, linaloliferum, paracymeniferum, thujanoliferum, thymoliferum , carvacroliferum, cineoliferum. Proprietăţi fizice: lichid limpede, slab gălbui, cu miros caracteristic (de timol) şi gust iute-arzător; în timp culoarea devine roşietică; miscibil cu alcoolul 800 (1:2). Compoziţie chimică. Variată, dependent de chemovarietate: T. vulgaris geranoliferum, T. vulgaris linaloliferum, T. vulgaris mircenoliferum şi T. vulgaris terpenoliferum, chemovarietăţi bogate în alcooli monoterpenici; T. vulgaris cineoliferum, bogată în oxizi monoterpenici; T. vulgaris thujanoliferum, bogată în alcooli monoterpenici; 11 T. vulgaris carvacroliferum şi T. vulgaris thymoliferum bogate în fenoli monoterpenici (carvacrol şi timol). Uleiul volatil obţinut de la specia Thymus zygis conţine 37-57% timol, 10-19% p-cimen, 1,5-6,7% carvacrol, 0,3-6% linalol, 0,6-1,2% nerolidol, alături de alfa-tuien, alfa-, beta-pinen, terpinen-4-ol, gamma- terpinen, limonen, 1,8-cineol, carvacril-metil-eter, timil-metil-eter etc. Se mai întâlnesc în uleiul volatil hidrocarburi şi esteri monoterpenici. Acţiune: antiinfecţioasă puternică şi antihelmintică pentru chemovarietăţile bogate în fenoli, tonică şi stimulentă (fenoli, alcooli, hidrocarburi monoterpenice), expectorantă pentru chemovarietatea bogată în oxizi. Acţiunea terapeutică este influenţată de constituentul chimic dominant din uleiul volatil. Întrebuinţări: în tratamentul afecţiunilor respiratorii, bucale, infecţii genitourinare, afecţiuni dermice, locomotorii (dependent de chemovarietatea utilizată la extracţie). Toxicitate: precauţie la administrarea orală şi aplicarea cutanată (timolul şi carvacrolul sunt dermocaustici, iritanţi pentru mucoase şi hepatotoxici; p-cimenul este revulsiv şi iritant puternic). Preparate farmaceutice: Carmol, Voseptol, Giardinofug, Giardinocid. SERPYLLI HERBA Reprezintă partea aeriană înflorită, uscată după recoltare de la specia Thymus serpyllum L., cimbru de câmp, cimbrişor (Lamiaceae); conţine minim 3 mL ulei volatil/kg produs vegetal. Obţinere: se recoltează părţile aeriene înflorite, uscarea se face la umbră. 12 Caracteristic pentru acest tip de produs vegetal este culoarea albastră-violaceae a florilor şi dimensiunea redusă a tulpinilor, comparativ cu cimbrul. Compoziţie chimică: asemănătoare cu cea a produsului Thymi herba, doar că uleiul volatil se află sub 1%. Acţiune: antiseptică, antispastică, coleretic-colagogă, diuretică, antiparazitară, stimulentă asupra circulaţiei periferice; aromatizantă. Întrebuinţări: asemănătoare cu cele ale produsului vegetal Thymi herba. Mod de administrare: infuzie 1-3%; tinctură. Preparate farmaceutice: Ticiverol, ceai antidiareic, ceai antiasmatic, ceai pentru gargară. SERPYLLI AETHEROLEUM Reprezintă uleiul volatil obţinut prin antrenarea cu vapori de apă a vârfurilor înflorite de Thymus serpyllum L., cimbru de câmp, cimbrişor (Lamiaceae). Proprietăţi fizice: asemănătoare cu cele ale produsului Thymi aetheroleum; mirosul uleiului volatil se deosebeşte net de cel obţinut de la alte specii de Thymus, datorită prezenţei geraniolului şi acetatului de geranil într-o concentraţie puţin mai mare, fapt care îi conferă o aromă uşor fructată. Compoziţie chimică: 16-35% timol, 6-15% carvacrol, acetat de geranil, geraniol, linalol, beta-pinen, mircen, gamma-terpinen, 1,8- cineol, borneol, beta-bisabolen, carvacril-metil-eter. Acţiune: tonică generală, antiinfecţioasă prin fenoli. 13 Întrebuinţări: în tratamentul infecţiilor respiratorii, digestive, cutanate. Atenţie la conţinutul în derivaţi fenolici. SATURAJAE HERBA Reprezintă partea aeriană înflorită, uscată după recoltare de la specia Satureja hortensis L., cimbru de grădină (Lamiaceae). Obţinere: se recoltează părţile aeriene nelignificate în perioada de înflorire, uscare se face la umbră. Caracteristic macroscopic şi ca element de diferenţiere de celelalte specii de Thymus este culoarea alb-rosé a florilor. Acţiune şi întrebuinţări: asemănătoare produsului vegetal Thymi herba. SATURAJAE AETHEROLEUM Reprezintă uleiul volatil obţinut prin antrenarea cu vapori de apă a vârfurilor înflorite de Satureja hortensis L., cimbru de grădină şi Satureja montana ssp. montana carvacrolifera, cimbru de munte (Lamiaceae). Proprietăţi fizice: asemănătoare cu cele ale produsului Thymi aetheroleum. Acţiune şi întrebuinţări: asemănătoare produsului Serpylli aetheroleum. ORIGANI HERBA Reprezintă partea aeriană înflorită, uscată după recoltare de la specia Origanum vulgare L., sovârf, sovârv, busuioc de pădure 14 (Lamiaceae); produsul poate provini de la speciile Origanum onites L. sau O. vulgare L. ssp. hirtum (Link) Ietsw, sau amestec al acestora; conţine minim 25 mL ulei volatil/kg produs vegetal, iar în acesta suma de carvacrol şi timol este de minim 60%. Obţinere: se recoltează somităţile florale în perioada de înflorire; uscarea se face la umbră. Produsul vegetal este reprezentat de tulpini erecte, ramificate spre vârf, de culoare violaceu-roşietică, care poartă flori a căror culoare variază de la alb la roşu-violaceu. Acţiune şi întrebuinţări: asemănătoare produsului vegetal Thymi herba. Preparate farmaceutice: Galov G, Sedocalm, ceai sedativ.