Inorganic Pharmaceutical Chemistry Lecture 1 PDF

Inorganic Pharmaceutical Chemistry 3rd Stage – 1st Semester Lecture 1 A. Lecturer Imad Muneeb  Topical Agents Chemical agents applied to the skin and mucous membranes for localized effects within the skin or membrane include : antibiotics,...

Inorganic Pharmaceutical Chemistry 3rd Stage – 1st Semester Lecture 1 A. Lecturer Imad Muneeb  Topical Agents Chemical agents applied to the skin and mucous membranes for localized effects within the skin or membrane include : antibiotics, antiseptic, corticosteroids, anticancer, local anesthetics. Classification: Topical agents can be broadly classified into three categories based on their usual action or use: ‫العوامل الكيميائية املطبقة على الجلد واألغشية املخاطية لتأثيرات موضعية داخل الجلد أو الغشاء‬ 1. Protectives.‫ واملخدرات املوضعية‬،‫ ومضادات السرطان‬،‫ والكورتيكوستيرويدات‬،‫ واملطهرات‬،‫ املضادات الحيوية‬:‫ تشمل‬ 2. Antimicrobial agents :‫ التصنيف‬ :‫ يمكن تصنيف العوامل املوضعية على نطاق واسع إلى ثالث فئات بناء على عملها أو استخدامها املعتاد‬ 3. Astringents ‫ الحماية‬.1 ‫ العوامل املضادة للميكروبات‬.2 ‫ قاوم قابضون‬.3  :‫الحماية‬ I- Protectives:‫ الواقي هو أي عامل يعزل السطح املكشوف )الجلد أو األغشية األخرى( عن املحفزات الضارة أو‬.‫املزعجة‬ A protective is any agent that isolates the exposed surface (skin or other membranes) from harmful or annoying stimuli. Compounds most appropriate for this purpose are: :‫املركبات األكثر مالءمة لهذا الغرض هي‬ 1. Insoluble..‫ غير قابل للذوبان‬.1 :‫عدم الذوبان هو خاصية مرغوبة للحماية بسبب‬ Insolubility is a desirable property for protectives because: limits the absorption of the compounds through ‫يحد من امتصاص املركبات من خالل‬ the skin..‫الجلد‬ Makes it difficult to wash them ‫ يجعل من الصعب غسلها‬ ‫ يقلل من الخصائص املعدنية على‬ diminishes metallic properties on tissue ‫األنسجة‬.‫خامل كيميائيا‬ 2. Chemically inert..‫يمنع الخمول الكيميائي التفاعل بني املادة الواقية واألنسجة‬.‫ عمل املمتزات هو أيضا خاصية مهمة للحماية التي تمتص من خاللها الرطوبة من سطح الجلد‬-3 Chemical inertness prevents interaction between the protective substance and the tissue. 3- Adsorbent action is also an important property of the protectives by which they adsorb moisture from the surface of the skin. Removing moisture tends to: - reduce mechanical friction and irritation - reduce certain bacterial growth ‫ عمل املمتزات هو أيضا خاصية مهمة للحماية التي تمتص من خاللها الرطوبة من‬-3.‫سطح الجلد‬ :‫ تميل إزالة الرطوبة إلى‬ ‫ تقليل االحتكاك امليكانيكي والتهيج‬- ‫ تقليل نمو البكتيريا املعني‬-  Dosage Forms: Protectives are generally administered as: 1. Dusting powders. 2. Suspensions containing the insoluble protective :‫أشكال الجرعة‬ substance. :‫تدار الحماية بشكل عام على النحو التالي‬.‫ مساحيق الغبار‬.1 3. Ointments and creams..‫ معلقات تحتوي على مادة واقية غير قابلة للذوبان‬.2 Indications: They are usually they are applied to: 1. The areas of skin which are subject to persistent irritation due to moisture or friction. 2. Areas which have already become irritated or inflamed due to friction, allergy, etc..‫ املراهم والكريمات‬.3. :‫ عادة ما يتم تطبيقها على‬:‫ املؤشرات‬.‫ مناطق الجلد التي تخضع لتهيج مستمر بسبب الرطوبة أو االحتكاك‬.1.‫ املناطق التي أصبحت بالفعل متهيجة أو ملتهبة بسبب االحتكاك والحساسية وما إلى ذلك‬.2  (3MgO.4SiO2. H2O) ‫التلك النقي‬.‫ إنه سيليكات املغنيسيوم املنقى التي تحتوي على جزء صغير من سيليكات األلومنيوم‬ ‫ يحمي الجلد من التهيج بسبب االحتكاك بسبب طبيعته الخاملة والليفة‬،‫ يستخدم كمسحوق تشحيم ووقائي وغبار‬ Purified Talc (3MgO.4SiO2.H2O) It is a purified magnesium silicate containing a small portion of aluminum silicate. Used as lubricant, protective and dusting powder, it protect the skin from irritation due to friction because of its inert and unctuous nature Uses: :‫االستخدامات‬.‫ مواد التشحيم‬.1 1. Lubricant. ‫ الغرض‬.2.‫التجميلي‬ 2. Cosmetic purpose..‫ مساعد الترشيح‬.3 3. Filtering aid. ‫ حماية على‬.4 ‫الجلد املكسور من‬ ‫الجروح والشق‬ 4. Protective on broken skin of wounds and surgical.‫الجراحي‬ ‫ يستخدم‬.5 incision. ‫كمسحوق غبار على‬.‫القفازات الجراحية‬ 5. Used as dusting powder on surgical gloves. Calamine (ZnO.xFe2O3) Calamine is a ZnO with small amount of Fe2O3 and on ignition yield not less that 98% of ZnO. ‫ وعلى‬Fe2 O 3 ‫( كاالمني هو أكسيد الزنك مع كمية صغيرة من‬ZnO.xFe2O3) ‫كاالمني‬.‫ من أكسيد الزنك‬٪98 ‫االشتعال ال يقل عن‬ Uses: 1. Due to its soothing, adsorbent and protective properties calamine is used in dusting powder, ointments and :‫االستخدامات‬ lotions..‫ يتم استخدام الكاالمني في مسحوق الغبار واملراهم واملستحضرات‬،‫ نظرا لخصائصه املهدئة واملمتزة والوقائية‬.1 2. It has mild astringent and antiseptic action on the skin..‫له تأثير قابض خفيف ومطهر على الجلد‬ 3. It has better cosmetic acceptability..‫لديها مقبولية تجميلية أفضل‬ 4. It is also used as a cream, ointment or lotion in various skin disorders. 5. Calamine lotion with 1% phenol provides a local anesthetic and antipruritic (anti-itching) action in small or chicken pox infection. ‫ عمل مخدر موضعي‬٪1 ‫يوفر لوشن كاالمني مع الفينول بنسبة‬.‫ومضاد للحكة )مضاد للحكة( في عدوى جدري املاء الصغيرة أو‬  Titanium Dioxide (TiO2) It contains not less than 98% of TiO2 calculated with reference to dry substance. Uses: ‫ فإنه يمتص األشعة فوق البنفسجية ويستخدم في املقام األول كواقي من الشمس وواقيات موضعية‬،‫نظرا ملؤشر االنكسار العالي‬.‫ككريمات ومعجون وما إلى ذلك‬ 1. Due to its high refractive index, it absorbs ultraviolet light and primarily used as sun screen and topical protectives as creams, paste etc. 2. It is used as a white pigment in lotions and cosmetic ‫يستخدم كصبغة بيضاء في املستحضرات‬ preparations, such as face powder..‫ مثل بودرة الوجه‬،‫ومستحضرات التجميل‬ 3. It is used for relief of pruritus and exudative dermatoses..‫يستخدم لتخفيف الحكة واألمراض الجلدية النضحية‬ II- Antimicrobial agents: Topical antimicrobial agents are chemical substances used to kill or inhibit the growth of microorganisms (e.g.) bacteria, fungi, etc. directly applied to the affected skin, inhibit the growth or destroy any microorganism, either fungi, viruses or bacteria. There are two types of the topical antimicrobial agents: A- Germicides B- Chemical sterilizing agents (Sterilizers) :‫العوامل املضادة للميكروبات‬ ‫ العوامل املوضعية املضادة للميكروبات هي مواد كيميائية تستخدم لقتل أو تثبيط نمو الكائنات الحية الدقيقة )على سبيل املثال( البكتيريا والفطريات وما إلى ذلك املطبقة‬.‫ سواء الفطريات أو الفيروسات أو البكتيريا‬،‫ وتمنع نمو أو تدمير أي كائن دقيق‬،‫مباشرة على الجلد املصاب‬. :‫ هناك نوعان من العوامل املضادة للميكروبات املوضعية‬ ‫ مبيدات الجراثيم‬-‫أ‬ (‫ عوامل التعقيم الكيميائية )املعقمات‬-‫ب‬  A- Germicides: are of two types: 1- Antiseptic: are applied on living surface (i.e) used to slow or inhibit the growth of infectious microorganisms. Antiseptics are applied to external body surfaces, such as when treating minor wounds, cleaning the skin prior to an injection, and cleaning the hands. These include chlorhexidine, povidone-iodine, chloroxylenol, isopropyl :‫مطهر‬ alcohol, hexachlorophene, benzalkonium chloride, and hydrogen.‫ يتم تطبيقها على السطح الحي )أي( تستخدم إلبطاء أو تثبيط نمو الكائنات الحية الدقيقة املعدية‬ peroxide.‫ كما هو الحال عند عالج الجروح الطفيفة وتنظيف الجلد قبل الحقن وتنظيف اليدين‬،‫ يتم تطبيق املطهرات على أسطح الجسم الخارجية‬ ‫ وبيروكسيد الهيدروجني‬،‫ كلوريد البنزالكونيوم‬،‫ سداسي كلوروفني‬،‫ كحول األيزوبروبيل‬،‫ الكلوروكسيلينول‬،‫ البوفيدون اليود‬،‫ تشمل هذه الكلورهيكسيدين‬ 2- Disinfectant: are usually applied to are applied on the non-living surface (i.e) used for hospitals, instruments, equipments, rooms, etc. These include alcohols, chlorine and chlorine compounds, formaldehyde,glutaraldehyde, ortho-phthalaldehyde, hydrogen peroxide, iodophors, peracetic acid, phenolics, and quaternary ammonium compounds. :‫مطهر‬ (‫ عادة ما يتم تطبيقها على السطح غير الحي )أي‬.‫ يستخدم للمستشفيات واألدوات واملعدات والغرف وما إلى ذلك‬ ‫ تشمل هذه الكحوالت والكلور والكلور الفورمالديهايد وغلوتارالدهيد وأورثو فثااللدهيد والبيروكسيد واليودوفور وحمض البيراسيتيك والفينول ومركبات‬.‫األمونيوم‬ B- Chemical sterilizing agents (Sterilizers) : Involve use of antimicrobial agents to make an object completely free of microorganisms. These agents may be harmful for tissue. ‫ينطوي على استخدام العوامل املضادة‬ ‫للميكروبات لجعل الجسم خاليا تماما‬ - Ethylene Oxide,.‫من الكائنات الحية الدقيقة‬ ‫ قد تكون هذه العوامل ضارة‬ - Ozone,.‫باألنسجة‬ ،‫ أكسيد اإليثيلني‬- - Bleach ،‫ األوزون‬- ‫ تبييض‬- - Glutaraldehyde and Formaldehyde ‫ غلوتارالدهيد والفورمالديهايد‬- - Phthalaldehyde ‫ فثااللدهيد‬- ‫ بيروكسيد الهيدروجني‬- - Hydrogen Peroxide ‫ حمض البيراسيتيك‬- - Peracetic Acid  Mechanism of action of topical inorganic antimicrobial agents can be divided into three general categories: 1) Oxidation: :‫يمكن تقسيم آلية عمل العوامل املوضعية غير العضوية املضادة للميكروبات إلى ثالث فئات عامة‬ Convert sulfhydryl into a disulphide bridge, thus altering the conformation of the protein and thereby alter its function..‫ وبالتالي تغيير تشكيل البروتني وبالتالي تغيير وظيفته‬،‫قم بتحويل السلفيدريل إلى جسر ثاني كبريتيد‬ ‫ محلول اليود من اليود بوفيدون اليود‬،H2O2، KMnO4 :‫مثال‬ Example: H2O2, KMnO4, Iodine Solution of Iodine Povidone-Iodine :‫( الهلجنة‬2.Nchloro ‫يمكن أن تتفاعل هيبوهاليدات مع هيدروجني أميد لتشكيل مشتقات‬ 2) Halogenation: ‫ هيبوكلوريت الصوديوم‬:‫مثال‬ Hypohalides can react with amide hydrogen to form N- chloro derivatives. Example: Sodium hypochlorite ‫يؤدي مركب رواسب البروتني إلى تغيير جذري في خصائص البروتينات وترتبط باملجموعات الوظيفية املهمة في املوقع النشط لإلنزيمات مما يؤدي إلى نشاط‬ ‫مضاد للميكروبات‬ :‫ مثال‬ 3) Protein precipitation: AgNO3، ‫ الزئبق األمونيات‬،‫ أكسيد الزئبق األصفر‬،‫الزئبق‬ The complex of protein precipitants results in a radical change in the properties of the proteins and they bind to the important functional groups at the active site of enzymes resulting in antimicrobial activity Example: AgNO3, Mercury, Yellow Mercuric oxide, Ammoniated mercury III- Astringents Topical astringents are agents that cause skin cells or mucus membranes to contract or shrink, by precipitating proteins from their surface. When applied topically they dry (reduce moisture), harden and protect the skin. Most topical astringents are salts of aluminum, zinc, and to some extent, zirconium. ‫العوامل االالبطة املوضعية هي عوامل تسبب تقلص خاليا الجلد أو األغشية املخاطية أو‬ ‫ فإنها تجف‬،‫ عند تطبيقها موضعيا‬.‫ عن طريق ترسيب البروتينات من سطحها‬،‫تقلصها‬.‫ وتتصلب وتحمي البشرة‬،(‫)تقلل الرطوبة‬.‫ الزركونيوم‬،‫ وإلى حد ما‬،‫ معظم املواد االالعضضة هي أمالح األلومنيوم والزنك‬  Applications of astringents: 1. Relieve skin irritations resulting from minor cuts, allergies, eczema, insect bites, etc. 2. Styptic, to stop bleeding from small cuts by promoting coagulation of blood and constricting small capillaries and hardening or coagulating the surface of a wound 3. Antiperspirant (agent protects against sweat and odour, decrease secretion of perspiration by constricting pores at the surface of the skin. 4. Restriction of the supply of blood to the surface of mucous membranes as a means of reducing inflammation. 5. Direct actions on skin to remove unwanted tissue (requires a higher concentration, termed corrosive).  ‫اللوم‬ Alum.(‫ يمكن أن يكون الشب إما ملح األمونيوم )كبريتات األمونيوم األلومنيوم( أو ملح البوتاسيوم )كبريتات البوتاسيوم األلومنيوم‬ Alum can be either the ammonium salt (Aluminum.‫ يجب أن يشير امللصق املوجود على الحاوية إلى امللح الذي يتم صرفه‬ Ammonium Sulfate) or the potassium salt (Aluminum Potassium Sulfate). The label on the container must indicate which salt is being dispensed. :‫االستخدامات‬.‫ مما يجعله مفيدا كعامل قابض موضعي‬،‫ يعمل الشب كمصدر أليون األلومنيوم‬.‫ بسبب قامته العالية التي تجعلها مناسبة لبعض املستحضرات التي قد تكون مهيجة عند استخدامها‬ Uses:.‫ يمكن استخدامه في حمامات القدم كوسيلة لتقوية الجلد‬ Alum serves as a source of aluminum ion, making it useful as a topical astringent. due to its high astringency that makes it suitable for certain preparations which are may be irritants when used. It can be used in footbaths as a means of strengthening the skin.  Zinc Chloride : Zinc chloride is used for the activity of zinc ion, which is a very strong precipitant. The compound is a powerful astringent in solution and a mild antiseptic. It is thought that its antiseptic properties are due to an interaction of the metal with certain bacterial enzymes, inhibiting their function. :‫كلوريد الزنك‬ ،‫ يستخدم كلوريد الزنك لنشاط أيون الزنك‬.‫وهو مرسب قوي جدا‬.‫ املركب هو قابض قوي في املحلول ومطهر خفيف‬.‫ مما يثبط وظيفتها‬،‫ يعتقد أن خصائصه املطهرة ترجع إلى تفاعل املعدن مع بعض اإلنزيمات البكتيرية‬