Farmacologia Tot 3 (Info) + Receptură Medicală PDF

**1.Determinați analgezicele opioide** [Clasificarea în funcție de proveniență ] *Naturale (alcaloizi din opiu)* **-- [morfina ]** **-- [codeina]** *Semisintetice (derivați ai alcaloizilor din opiu)*: **-- oxi[morfona], hidro[morfona], oxi[codona], hidro[codona], dihidro[codeina], [code]ti...

**1.Determinați analgezicele opioide** [Clasificarea în funcție de proveniență ] *Naturale (alcaloizi din opiu)* **-- [morfina ]** **-- [codeina]** *Semisintetice (derivați ai alcaloizilor din opiu)*: **-- oxi[morfona], hidro[morfona], oxi[codona], hidro[codona], dihidro[codeina], [code]tilina;** * Sintetice:* **-- Su[fentanil], remi[fentanil], al[fentanil], [fentanil], piritramida, levorfanol, metadona, dextromoramida, dextropropoxifen, petidina, tilidina, pentazocina, tramadol** [Clasificarea în funcție de eficacitatea și potența analgezică, de tipul de acțiune agonist-antagonist și de receptor ] **Agonişti totali [puternici] (μ şi k)**: su[fentanil], [fentanil], piritr[amid], [levorfanol], [metadona], dextromor[amida], hidro[morfona], oxi[morfona], [morfina]; **Agonişti totali [medii şi slabi] (μ şi k**): hidro[codona], oxi[codona], peti[dina], tili[dina], dextro[propoxifen], dihidro[codeina], [codeina] **Agonişti [parțial (μ)] -- [antagonişti (k):]** [bupre*norfina*] **Agonişti [parțial (k)] -- [antagonişti (μ):]** [pentazo*cina*], [nalbu*fina*], [butor*fanol*], [nalor*fina*] **[Antagonişt]i (μ şi k) ([antidoți])**: [naloxon], [naltrexon], [nalmefen] **Mecanism complex (opioid şi monoaminergic)**: [tramadol] **2.Determinați analgezicele opioide [agoniști-antagoniști ]** ✓ Buprenorfină ✓ Butorfanol ✓ Pentazocină ✓ Nalbufină ✓ Nalorfină **3.Determinați [antagoniștii] analgezicelor opioide** ✓ Naloxone ✓ Naltrexone ✓ Nalmefină ✓ Diprenorfină **4.Determinați analgezicele neopioide cu acțiune centrală** **Derivaţii paraaminofenolului** sau [analgezice antipiretice]: Paracetamol Fenacetină preparatele combinate (citramon, solpadein, coldrex, saridon, panadol etc.). **Preparate din diverse grupe:** clonidine (clofelina) amitriptilină Imipramine Imizină Protoxid de azot Ketamine Difenhidramină (dimedrol) Carbamazepină levomepromazina valproat de natriu calcitonina Baclofen (agonist GABA) Somatostatină Difenhidramină **5.Determinați analgezicul cu mecanism mixt de acțiune** [Tramadol (tramal)] **6.Determinați grupele de analgezice cu acțiune periferică** A**. Derivaţii acidului salicilic**: [acid acetilsalicilic (aspirina]), [salicilamidă], [metilsalicilat]. B. **Derivaţii pirazolonei**: [metamizol (analgina)] şi *preparatele combinate* ([baralgină], [spasmalgon], [plenalgină] etc.), [fenilbutazonă] etc. C. **Derivaţii acidului acetic**: [ketorolac]. D. **Diverse grupe**: [ketoprofen], [dexketoprofen], [nefopan]. E. **Antiinflamatoarele nesteroidiene**: *neselective*: [diclofenac], [ibuprofen], [indometacină], [acid niflumic], [piroxicam] etc.; *selective*: [nimesulid], [celecoxib] **7..Determinați mecanismul de acțiune al analgezicelor opioide [la nivel sitemic]** **8.Determinați [nivelele de realizare a acțiunii] analgezice a analgezicelor opioide**  **9.Determinați rezultatul acțiunii analgezicelor opioide [la nivelul coarnelor posterioare ale măduvii spinării]** **10.Determinați rezultatul acțiunii analgezicelor opioide la nivelul [talamusului, hipotalamusului, formației reticulate ]**  **11.Determinați rezultatul acțiunii analgezicelor opioide la nivelul scoarței cerebrale** **12.Determinați acțiunile analgezicelor opioide [asupra sferei psihice]** Dezvoltarea dependenței medicamentoase psihice și fizice, evidențiînd 3 faze: **[I. Euforie]**- se manifestă prin [oprimarea emoțiilor negative, spaimei, neliniştii]. [Creşte dispoziția], cele din jur se apreciază în culori indiferente, fără senzații negative. Această fază e *[pronunțată la morfinisti].* **II. Somnolența** -se caracterizează prin [somn superficial] care este înt[rerupt de diferiți excitanți externi şi cu visuri nereale]. E *[mai pronunțată la consumatori de drog (morfiniști]).* **III. Abstinență (dependența medicamentoasă fizică)** se manifestă prin [acutizarea senzațiilor dureroase, din partea organelor interne şi aparatului locomotor, nelinişte, spaimă, emoții negative]. E *[mai pronunțată la morfiniști]*. **13.Determinați centrele care sunt [stimulate] de analgezicele opioide** **Stimularea centrului nervului optic**: Datorita excitarii centrilor nerv. Oculomotor, morfina provoaca o mioza pronuntata.(indeosebi la doze mari).Aceasta actiune este cauzata de influenta morfinei asupra sectoarellor superioare ale SNC. **Excitarea centrului nervului vag**- Analgezicele stimuleaza centrul nervului vag, cu cresterea tonusului parasimpatic la periferie **Influenţa asupra centrului vomei (efect vomitiv).** - Morfina, de regulă, inhibă centrul vomei, însă [administrarea opioidelor este însoţită deseori (la 20-40% din bolnavi) *de greaţă şi vomă (*la 10-15%), *provocate de acţiunea excitantă a preparatelor* asupra hemoreceptorilor *zonei Trigger a bulbului rahidian*]. Excitaţia centrului vomei se constată cel mai des la administrarea ambulatorie a opioidelor, precum şi la accidentaţii de transport, ceea ce se explică prin includerea în reacţie a aparatului vestibular. Aceeaşi cauză stă şi la baza apariţiei vertijului -- alt efect secundar des întâlnit (la 60-85% bolnavi). Remediile dopaminolitice (haloperidolul, torecanul, metoclopramida etc.) contribuie la oprimarea acestor reacţii adverse. **14.Determinați centrele care sunt [inhibate] de analgezicele opioide** Influenţa opioidelor asupra **neuronilor scoarţei cerebrale**, **formaţia reticulară activatoare ascendentă**, **sistemul limbic şi hipotalamus**-*[SEDARE]* Influenţa asupra **sistemului hipotalamo hipofizar**. - Morfina inhibă sinteza gonadoliberinei şi corticoliberinei, cu micşorarea concentraţiei hormonului foliculostimulant şi luteinizant, adrenocorticotrop şi respectiv a testosteronului, estrogenilor şi cortizolului. Asupra **centrului respirator**, **centrul vomei** ,**centrul termoreglator**, **centrul tusei**- efect [INHIBITOR] **15.Determinați efectele analgezicelor opioide asupra [tubului digestiv]** posedă **activitate spastică**; **creşte [tonusul]** [regiunii antrale şi a pilorului], [golirea stomacului este întîrziată]; **crește [tonusul]** [intestinal], **se contractă sfincterele**, [undele peristaltice propulsive sunt **micşorate**], [se produc contracții segmentare ineficace] (radiologic segmentație s-au clepsidra) **scade** [secreția glandelor gastro-intestinale. ] Aceste efecte se datorează creşterii tonusului nervului vag şi acțiunilor periferice ce survin în urma acțiunii asupra plexurilor intramurale şi musculaturii netede (de tip serotoninergic şi opioid) [provoacă spasmul sfincterului Odi] şi **creşte [presiunea]** [în căile biliare] ce d[uce la dureri sau colici biliare, staza sucului pancreatic] **16.Determinați efectul analgezicelor opioide asupra [sistemului cardiovascular]** **măreşte** tonusul [nervului vag] ce [duce la **bradicardie** şi chiar **bloc atrio-ventricular**.] **dilată** [vasele (arteriolele, venulele)] -- poate fi *de geneză centrală* (**inhibiția centrului vasomotor**),cât *şi periferică* - datorită eliminării endorfinelor şi histaminei. În doze terapeutice presiunea arterială nu se schimbă, pe când [la mărirea dozei PA se micşorează]. **17.Determinați efectul analgezicelor opioide asupra [sistemului respirator]** **bronhospasm** -- de origine vagală sau histamino-eliberatoare **efect antitusiv** -- puternic, dar e puțin folosit ca antitusiv din cauza riscului dependenței medicamentoase. Cu acest scop e utilizat codeina şi etilmorfina, la care riscul e mai mic. Acest efect e determinat de inhibarea motilității ciliare cu îngreunarea eliminării expectorației la bolnavii cu bronhoree. Se utilizează în tusea convulsivă. **18.Determinați indicațiile analgezicelor opioide** 1\. [durere **acuta** foarte intensa] (**postoperator, traumatisme, infarct miocardic**) (*[căi injectabile]*). 2\. [durere **cronică** intensă (neoplasm)] (*[per os, inj. intrarahidian]*). 3\. [în obstetrica], *[(i.v.).]* 4\. [în chirurgie (epidural]): [traume (pre-şi postoperatorii]); [neuroleptanalgezie]. 5\. [colici biliare şi renale] **în asociere cu antispastice (atropina, mebeverina, platifilina etc).** 6\. [durere **neuropata** severa] (**in asociere cu un anestezic local)** 7\. [durere **canceroasa** intensa], ce necesita doze mari. **19.Determinați [reacțiile adverse] ale analgezicelor opioide [din partea SNC]**  **20.Determinați [reacțiile adverse] ale analgezicelor opioide [din partea tubului digestiv]** **21.Determinați reacțiile adverse ale analgezicelor opioide din partea sistemului respirator**  **22.Determinați reacțiile adverse ale analgezicelor opioide din partea sistemului urinar** **23. Determinaţi doza eficientă a [morfinei clorhidrat] care realizează o analgezie puternică cu pierderea cunoştinţei.** a\) \[ \] 5-10 mg /kg i/v lent (timp de 10 minute) b\) \[ \] 10-20 mg/kg i/v ( timp de 20 minute) c\) \[x\] **1-2** mg/kg i/v ( timp de **20 minute**) d\) \[ \] 5-10 mg /kg i/m (timp de 10 minute) e\) \[ \] 5-7 mg /kg i/m (timp de 20 minute) **24. Care este durata efectului analgezic al [ketaminei] după anestezie:** a\) \[ \] 20-30 minute b\) \[ \] 1-1,5 ore c\) \[x\] **3-4 ore** d\) \[ \] nu posedă efect analgezic e\) \[ \] mai mult de 7 ore **25. Numiţi efectul stimulării receptorilor opiozi κ:** a\) \[ \] euforie b\) \[ \] depresie respiratorie c\) \[ \] farmacodependenţă d\) \[x\] **analgezie [spinală]** e\) \[ \] analgezie supraspinală **26. În ce doză poate fi utilizată [morfina clorhidrat] pentru realizarea analgeziei?** a\) \[ \] pulbere pentru administrare orală a câte 100 mg b\) \[ \] comprimate 50 mg c\) \[ \] comprimate 0,5 mg d\) \[ \] sirop 10 mg/ml e\) \[x\] doza de **1- 2** mg/kg i/v lent (timp de **20 min**) **27. Numiţi [agonist antagonistul] receptorilor opioizi:** a\) \[ \] metamizol sodic b\) \[ \] naloxonă c\) \[ \] tramadol d\) \[x\] **pentazocină** e\) \[ \] fentanil **28) Cum influenţează [morfina] [asupra receptorilor opioizi] ?** a\) \[ \] stimulează sinteza peptidelor opioide b\) \[ \] intensifică eliminarea peptidelor opioide c\) \[x\] **[excită]** **[direct]** **receptorii opioizi** d\) \[ \] blochează receptorii opioizi e\) \[ \] contribuie la acumularea peptidelor opioide **29) [Morfina] poate [produce]:** a\) \[ \] excitarea centrului tusei b\) \[ \] stimularea respiraţiei c\) \[x\] **[paralizia]** **[cililor vibratili]** *la nivelul mucoasei **traheo-bronşice*** d\) \[ \] inhibarea nervului vag e\) \[ \] bronhodilataţie **30) Morfina este contraindicată în:** a\) \[ \] infarct acut de miocard b\) \[ \] edem pulmonar c\) \[ \] dureri în cancer inoperabil d\) \[x\] **traumatism cerebral** cu **[insuficienţă respiratorie]** e\) \[ \] preoperator **31) Care este durata efectului analgezic al [morfinei] ( la injectarea [subcutanată])?** a\) \[ \] 20-30 min b\) \[x\] **4-5 ore** c\) \[ \] 8-12 ore d\) \[ \] 12-24 ore e\) \[ \] 1-2 ore **32. Numiţi analgezice agonişti puternici ai receptorilor (μ şi κ):** a\) \[x\] **su[fentanil]** [ ] b\) \[ \] butorfanol c\) \[x\] **[fentanil]** d\) \[ \] levorfanol e\) \[x\] **bupre[norfină]** [ ] **33) Indicaţi [proprietăţile farmacocinetice] ale morfinei:** a\) \[x\] **biodisponibilitate** **[per os redusă]** b\) \[x\] **coeficient de epurare hepatică** ***[mare]*** c\) \[x\] **clearance hepatic** ***[dependent]*** **de debitul sanguin hepatic,** **funcţia cardiacă, tensiunea arterială** d\) \[x\] **T1/2 [mediu]** şi **durată de acţiune analgezică [medie]** e\) \[ \] coeficient de epurare hepatică redusă **34) Care preparate sunt utilizate ca *[antidoţi]* în [intoxicaţia *acută* cu opiacee:]** a\) \[ \] morfina **b) \[x\] naltrexon** **c) \[x\] naloxon** d\) \[ \] pentazocina e\) \[ \] buprenorfina **35) Care sunt [efectele farmacodinamice] în funcţie de substanţă ale [analgezice morfinomimetice]:** a\) \[x\] **analgezică** b\) \[ \] antivomitivă c\) \[x\] **antitusivă** d\) \[ \] bronhodilatatoare e\) \[ \] laxativ-purgativă **36) Care sunt [efectele adverse] ale [morfinei]:** a\) \[x\] **greţuri, vărsături** b\) \[x\] **urticărie** c\) \[x\] **deprimarea respiraţiei** d\) \[ \] sindrom diareic şi micţiuni frecvente e\) \[ \] hipertensiune arterială (HTA) **37) Care sunt [efectele adverse] ale analgezicelor opioide:** a\) \[x\] **toxicomanie** b\) \[x\] **[toleranţa]** **dobîndită** [la acţiunea analgezică ] c\) \[x\] **farmaco[dependenţă psihică şi fizică]** d\) \[ \] midriază cu fotofobie e\) \[ \] hipertensiune arterială **38) Care sunt [simptomele] [supradozării şi intoxicaţiei acute] cu analgezice opiacee:** a\) \[x\] **respiraţie** **[Cheyne -Stokes]** b\) \[ \] midriază (excepţie petidina) c\) \[x\] **[hipotensiune]** **arterială [cu stare de şoc]** d\) \[ \] incontinenţa urinară e\) \[ \] scaune frecvente **39) Care sunt [contraindicaţiile] [morfinei]:** a\) \[x\] **astm bronşic** b\) \[x\] **abdomen acut** c\) \[ \] dureri postoperatorii intense d\) \[x\] **depresie respiratorie** e\) \[x\] **copii sub 2 ani** **40) Care [teste de laborator] *sunt influenţate* de administrarea [morfinei]:** a\) \[x\] **[creşte]** **PCO2** b\) \[x\] **influenţează [testele hepatice]** c\) \[x\] **[scade] metabolismul bazal** d\) \[ \] creşte metabolismul bazal e\) \[ \] produce alcaloză **41) Indicaţi caracteristicele farmaclogice ale [tramadolului]:** a\) \[x\] **[agonist] [opioid] (μ κ δ)** b\) \[x\] **[mecanism monoaminergic] [spinal]** c\) \[x\] **induce** **[greaţa, vomă ]** d\) \[ \] efect analgezic puternic e\) \[ \] risc de farmacodependenţă mare **42) Numiţi [efectele] în cazul [activării receptorilor opiozi kappa] (κ):** a\) \[ \] analgezie supraspinală b\) \[x\] **analgezie [spinală]** c\) \[ \] depresie respiratorie d\) \[x\] **[disforie]** e\) \[ \] dependenţă psihică **43) Numiţi [efectele] în cazul [activării receptorilor opiozi miu]:** a\) \[x\] **analgezie [supra]spinală** b\) \[x\] **[deprimarea] centrului [respirator]** c\) \[x\] **[euforie]** d\) \[ \] hipotensiune arterială e\) \[x\] **[dependenţă] [psihică]** **44) Indicaţi [mecanismele] pe care se bazează [acţiunea analgezică şi antipiretică] a preparatelor [AINS]:** a\) \[ \] mecanism central la nivel cortical b\) \[x\] **mecanism [periferic] [antinociceptiv]** c\) \[x\] **[inhibarea] biosintezei de [prostoglandine (PGE1)] implicate ăn nocicepţie** d\) \[x\] **[inhibarea] biosintezei de [PGE2] cu efect pirogen la nivel hipotalamic** e\) \[x\] **[stimularea] mecanismelor de [termoliză]** **45) Indicaţi durata efectului analgezic al [tramadolul]:** a\) \[x\] **3-5 ore** administrat **parenteral** b\) \[ \] 10 ore indiferent de calea de administrare c\) \[x\] **4-7 ore** administrat **per os** d\) \[ \] 20-30 minute e\) \[ \] 30 -60 minute **46. Care analgezice acţionează prin influenţa asupra [aprecierii subiectiv-emotive a durerii]:** a\) \[ \] acidul acetilsalicilic b\) \[x\] **morfină** c\) \[ \] indometacină d\) \[x\] **metadonă** e\) \[ \] paracetamol **47) Numiţi particularităţile caracteristice pentru [fentanil]?** a\) \[x\] **este un analgezic [mai puternic] decât morfina** b\) \[ \] cedează morfinei după activitatea analgezică c\) \[x\] **are o [durată mai mică] de acţiune ca morfina** d\) \[ \] manifestă acţiune inhibitoare mai pronunţată asupra centrelor respiratori e\) \[ \] are o durată de acţiune mai mare decât morfina **48) Care medicamente sunt [antagonişti] ai analgezicilor opioide?** a\) \[x\] **nalorfină** b\) \[ \] efedrină c\) \[ \] amfetamină d\) \[x\] **naloxonă** e\) \[ \] neostigmină **49) Care medicamente sunt analgezice [neopioide] cu acţiune [centrală]?** a\) \[x\] **paracetamol** b\) \[ \] pentazocină c\) \[ \] fenitoină d\) \[ \] fenilbutazonă e\) \[x\] **clonidină** **50) Care este [mecanismul apariţiei constipaţiei] provocate de [morfină]?** a\) \[x\] **[excitarea] receptorilor [opioizi] din [tubul digestiv]** b\) \[ \] excitarea directă a neuronilor centrului vomei c\) \[ \] excitarea hemoreceptorilor \"zonei declanşatoare\" a centrului vomei d\) \[x\] **[creşterea] tonusului [sfincterelor]** e\) \[ \] creşterea secreţiei **51) În ce constă [mecanismul de acţiune] al morfinei:** a\) \[ \] blocada receptorilor opioizi b\) \[ \] inhibă nociceptori c\) \[x\] **[stimulează]** **receptorii** **[opioizi]** d\) \[ \] stimulează eliberarea mediatorilor e\) \[x\] **[blochează] eliberarea mediatorilor** **52) Care centre la nivelul SNC sunt [stimulate] de morfina:** a\) \[ \] tusei b\) \[ \] respirator c\) \[x\] **nervul [vag]** d\) \[ \] termoreglator e\) \[x\] **nervului [optic]** **53) Care medicamente sunt analgezice opioide [agonişti-antagonişti]?** a\) \[ \] fentanil b\) \[x\] **butorfanol** c\) \[x\] **pentazocina** d\) \[ \] codeină e\) \[ \] trimeperidină **54. Numiţi [antidodurile] utilizate în intoxicaia cu morfină şi alte analgezice opioide:** a\) \[x\] **naloxonă** b\) \[x\] **nalorfină** clorhidrat c\) \[ \] izonitrozină d\) \[ \] dipiroxim e\) \[ \] aloxim **55. Pentru care medicamente există un [antagonism] [competitiv] la nivel de receptori?** **a) \[x\] nalorfină-morfină** b\) \[ \] guanetidină-efedrină c\) \[ \] acid ascorbic-amfetamină d\) \[ \] cimetidină-anticoagulantele orale e\) \[ \] neostigmină-pilocarpină **56. Doza *[minimă]* *letală* de [morfină] [per os] *la indivizi neobişnuiţi* este (în mg):** a\) \[ \] 30 b\) \[ \] 60 c\) \[x\] **120** d\) \[ \] 240 e\) \[ \] 480 **57. Numiţi [antitusivele] [opioide]:** a\) \[x\] **[codeina]** fosfat b\) \[ \] glaucina c\) \[ \] noscapina d\) \[ \] pronilid e\) \[x\] **etil[morfina]** **58. Indicaţi particularităţile farmacologice caracteristice pentru [codeină]:** **a) \[x\] [se prepara prin sinteză] [din morfina]** **b) \[x\] [inhiba] centrul [tusei] [din bulb]** c\) \[ \] inhiba centrul nervului vag **d) \[x\] posedă acţiune [analgezică]** e\) \[ \] posedă acţiune antipiretică **59. Indicaţi particularităţile farmacologice caracteristice pentru [codeinei]:** **a) \[x\] exercită acţiune [analgezică uşoară]** **b) \[x\] [reduce] [excitabilitatea centrului de tuse]** c\) \[ \] deprimă reflexul de tuse **d) \[x\] [provoacă] [toleranţă] şi [dependenţă medicamentoasă]** e\) \[ \] este un alcaloid derivat de metilxantină **60. Indicaţi particularităţile farmacologice caracteristice pentru [codeinei]:** **a) \[x\] [inhibă centrul tusei]** **b) \[x\] [mai rar] provoacă [toleranţă şi dependenţă medicamentoasă]** **c) \[x\] poate [inhiba respiraţia]** d\) \[ \] frecvent provoacă toleranţă şi dependenţă medicamentoasă e\) \[ \] exercită acţiune analgezică moderată **61) Indicaţi efectele adverse ale [codeinei]:** **a) \[x\] [convulsii] la [copiii mici]** **b) \[x\] [constipaţie]** **c) \[x\] favorizarea [stazei bronşice]** d\) \[ \] cefalee e\) \[ \] aritmi **62.Care sunt receptorii opioizi** ** [Miu] (μ1-3),** **[kappa] (k1-2**), **[delta]** **(δ1-2), (specifici pentru opioide)** ** [Sigma] (σ) (nespecifici)** **63.Care sunt dozele [echianalgezice] ale [pentazocinei clorhidrat: ]** a\) \[ \] 10%-1 ml soluţie în fiole b\) \[x\] **30- 60** mg pentru uz **parenteral** c\) \[x\] **180** mg **per os** d\) \[ \] pulbere parenterală 100 mg e\) \[ \] soluţie buvabilă 10 % -1ml **64) Indicaţi [formele şi dozele de livrare] ale [pentazocinei lactat:]** a\) \[ \] soluţie în fiole de 10%-1 ml b\) \[x\] **[comprimate] ** mg c\) \[x\] **[supozitoare rectale] ** mg d\) \[ \] unguent 10%-100 g e\) \[ \] soluţie buvabilă 10 % -1ml **65. Indicaţi [agoniştii-antagoniştii] receptorilor opioizi:** a\) \[ \] naloxonă b\) \[x\] **nalorfină** c\) \[ \] metamizol sodic d\) \[x\] **pentazocină** e\) \[ \] acid acetilsalicilic **66. Indicaţi caracteristicele farmaclogice ale [tramadolului]:** **a) \[x\] [agonist opioid] (μ κ δ)** **b) \[x\] [mecanism monoaminergic] spinal** **c) \[x\] induce [greaţa, vomă ]** d\) \[ \] efect analgezic puternic e\) \[ \] risc de farmacodependenţă mare **67. Indicaţi durata efectului analgezic al tramadolul:** a\) \[x\] **3-5 ore** administrat **parenteral** b\) \[ \] 10 ore indiferent de calea de administrare c\) \[x\] **4-7 ore** administrat **per os** d\) \[ \] 20-30 minute e\) \[ \] 30 -60 minute **68. Ce este caracteristic pentru medicamentele - [antagonişti competitivi: ]** a\) \[ \] diminuă până la anulare efectul maxim al agonistului specific **b) \[x\] [au afinitate] şi [sunt capabili] [să se lege de receptor]i [la nivelul situsurilor de legare] ale [agoniştilor specifici]** c\) \[ \] se leagă de receptorii pe un situs diferit de situsul de legare al agonistului specific şi schimbă conformaţia receptorului, împiedicând legarea agonistului **d) \[x\] [diminuă] [potenţa agoniştilor specifici] [prin competiţia pentru receptori]** **e) \[x\] [nu au activitate intrinscă] şi [nu sunt capabili să declanşeze un efect la nivelul receptorilor], pe care doar ei îi blochează** **69.Identificati [contraindicatiile] analgezicelor opioide** -- inhibiția respirației -- emfizem pulşonar -- scleroza pulmonară -- astmul bronşic -- tuberculoza -- traume cerebrale -- edem cerebral -- pancreatită -- hepatită,ciroză -- copiilor sub 3 ani **70.Identificati [efectele secundare] ale analgezicelor opioide** a\. **dependenta** medicamentoasă **psihică și fizică**; b\. **deprimarea respirației** (deprimarea centrului respirator bulbar, prin agonişti miu-2, mai intensă la administrarea pe cale injectabilă; la gravide, înainte de expulzie, întârzie, apariția respirației la nou-născut) c\. **greață, vomă** (stimularea centrului vomei); d\. **constipație**, **retenție urinară**, **oligurie**; e\. **hTA**, **bradicardie** f\. efecte de **psihostimulare**, până la **delir** şi **convulsii** g\. **imunodepresie** (µ3) etc h\. **reacții alergice**: **prurit**, **urticarie** -- sunt consecința eliberării de histamină (morfină şi analogi) structurali, precum codeina, buprenorfina, butorfanol **71.Care este [tratamentul intoxicatiei cu morfina]**  **72. Care preparate sunt utilizate ca [antidoţi] în [intoxicaţia acută cu opiacee]:** a\) \[ \] morfina **b) \[x\] naltrexon** **c) \[x\] naloxon** d\) \[ \] pentazocina e\) \[ \] buprenorfina **73.Care este farmacodependenta la agonistii miu1** **Farmacodependență (toxicomanogen)** ridicat la agoniștii µ1 [Căile implicate în toxicomanie ] *Căile opoid-ergice* (µ1); *Căile dopaminergice ale plăcerii*: [opioizii]. **Dependența psihică** este consecința activării căilor dopaminergice mezolimbice. **Toleranța dobândită** (mecanism de reglare "down"), *[instalată]* pentru unele dintre efecte ([analgezie, deprimare respiratorie, emeză, vagotonie]), dar *[nu]* şi pentru altele ([constipație, mioză]) **Dependența psihică şi fizică** [cu sindrom de abstinență] este [produsă de agonişti µ.] **Dependență fizică** **limitată** [produc agoniştii kappa] ([tip pentazocină]) **75.Determinati mecansimul de actiune a [tramadolului]** \- reprezintă un **agonist neselectiv** al receptorilor opioizi **µ, κ şi δ**, faţă de care manifestă **afinitate relativ mică;** \- preparatul, posibil, **stimulează sistemul monoaminergic**, ce **participă la transmiterea impulsurilor nervoase**; \- componentul neopioid constă în **blocarea recaptării serotoninei şi noradrenalinei** **prin stimularea sistemului α2-adrenergic din SNC;** \- **influenţează slab** asupra **respiraţiei şi tubului digestiv**; \- are **efect sedativ şi antitusiv**. [Efectul este mai slab ca la morfină], *[dar comparabil cu cel al codeinei şi dextropropoxifenului, se instalează peste 15-30 min. şi durează 3-7 ore.]* **76.Determinati indicatiile tramadolului** \- **durerea [acută şi cronică] [moderată sau puternică]**; \- **durerea în [intervenţii chirurgicale];** \- **durerea în [procedurile diagnostice]**; \- **neoplaziile [maligne]**; \- **infarctul miocardic [acut]**; \- **neuralgii**; \- **traume**. **77.Determinati [reactiile adverse] ale tramadolului** \- **transpiraţie, ameţeli, oboseală;** \- **greaţă, vomă, uscăciune în gură**; \- **palpitaţii, [hipo]tensiune [posturală], colaps**; \- **convulsii**; \- **depresie [respiratorie]**. **78. Care medicamente sunt analgezice [neopioide] cu acţiune [centrală]?** a\) \[x\] **paracetamol** b\) \[ \] pentazocină c\) \[ \] fenitoină d\) \[ \] fenilbutazonă e\) \[x\] **clonidină** a\) **derivații paraaminofenolonului**: [paracetamol] și preparate combinate cu paracetamol: [solpadein, coldrex, panadol-extra, saridon] etc. b\) **Preparate din diverse grupe farmacologice cu component analgezic central**: [-- clonidine (clofelină), ] [-- amitriptilină ] [-- imizină, ] [-- protoxid de azot] [-- ketamina,] [-- difenhidramină (dimedrol) ] [-- carbamazepina,] [-- valproat sodic] [-- calcitonina ] [-- somatostatina ] [-- baclofen (agonist GABA) ] [-- levomepromazina] **79.Determinați mecanismul/mecanismele de acțiune ale [paracetamolului]** \- mecanismul **analgezic şi antipiretic** al derivaţilor paraaminofenolului este determinat de **[inhibarea] sintezei [prostaglandinelor] în SNC** (nu influenţează sinteza celor periferice); \- prin administrarea paracetamolului se poate obţine o **[inhibare] sistemică a [sensitizării şi hiperalgeziei centrale; ]** \- preparatul **[inhibă] [COX-3]** **la nivelul măduvei** **[cu micşorarea sintezei prostanoizilor]** -- unul din factorii hiperexcitabilităţii; -se estimează că acţiunea analgezică a paracetamolului este determinată şi de **influenţa asupra sistemului serotoninergic**, **cu majorarea concentraţiei serotoninei**, deoarece în sindromul algic se constată un deficit al neuromediatorului dat; \- **proprietăţile analgezice** ale paracetamolului şi fenacetinei **se intensifică** în cazul **asocierii lor cu acid acetilsalicilic, metamizol sodic** etc.; \- **la asocierea cu spasmolitice şi colinoblocant**e, aceste preparate pot **înlătura şi unele dureri moderate de tip spastic**; \- preparatele **[nu provoacă dependenţă fizică]** **80..Determinați [indicațiile paracetamolului]** Paracetamolul este indicat în: **cefalee, migrenă, dureri dentare, dureri musculare, dureri postoperatorii, artrite, nevralgii, stări febrile, dureri în dismenoree.** Indicații (cu analgezic-antipiretic, singur sau în asociații cu alte analgezice-antipiretice): **algii uşoare şi moderate (nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree);** **febră de etiologic diversă (infecții microbiene şi virale);** **antipiretic de elecție la copii mici.** **în viroze** (caz în care acidul acetilsalicilic este contraindicat, deoarece poate precipita sindromul Reye); **dureri reumatice** **81. Determinați [reacțiile adverse ale paracetamolului]** **a) \[x\] citoliză** **b) \[x\] icter** **c) \[x\] methemoglobinemie** **d) \[x\] erupţii cutanate** e\) \[ \] astm bronşic Reacții adverse posibile la doze mari: **methemoglobinizant** slab (efect puternic la indivizi cu enzimopatie de NADH methemoglobin -- reductază); **trombocitopenie**, rar; **purpură trombocitopenică**; **toxicitate hepatic**ă, la doze mari (**citoliză hepatică**); **toxicitate renală**; **nefrită interstițială**, **necroză tubulară**, **insuficiență renală cronic**ă la (doze mari ) **rabdomiolize** ( **destrucții ale muşchilor striați**); **erupții cutanate** (**eritem pigmentat fix, prurit**); **cosensibilizare** cu **[sulfonamide şi procaină]**. **82.Determinati efectele farmacologice ale paracetamolului** **[inhibă] biosintezei de prostaglandine (PG) implicate în nocicepție si termoreglare**, **[inhiband] enzima ciclooxigenaza (COX3) cu rol important in formarea lor**, PG au **rol hiperalgeziant**, **sensibilizand terminatiile nociceptive la actiunea substantelor algogene (bradikinina, 5-HT**). [Prostaglandinele (PGE2 si PGI2 ) cresc sensibilitatea terminatiilor nervoase nociceptive (nociceptorilor) precum si eliberarea de substanta P, provocand hiperalgezie]. **Eficacitatea analgezicelor-antipiretice este mai mare in durerile somatice (nevralgii, artralgii, analgezic şi antipiretic moderat etc). [Posedă acțiune analgezică, antipiretică], [nu posedă efect antiinflamator]**. **83.Indicati [contraindicatiile paracetamolului]** Indicaţi contraindicaţiile paracetamolului: a\) \[x\] **insuficienţă hepatică** b\) \[x\] **atopie** c\) \[x\] **deficit de NADH- methemoglobin -reductază** d\) \[ \] leucopenie e\) \[ \] diateză hemoragică \- **boli [hepatice şi renale];** \- **afecţiuni [hematopoietice]**; \- **[hipersensibilitate] la preparat**; \- **asocierea cu [anticoagulante indirecte]** **84. Numiţi [antidotul] utilizat în [intoxicaţia cu paracetamol]:** a\) \[ \] fitomenadiona b\) \[ \] atropină sulfat c\) \[x\] **acetilcisteină** d\) \[ \] etanol e\) \[ \] protamină sulfat **85. Numiţi [antiinflamatoarele] din grupa derivaţilor [paraaminofenolului]:** a\) \[ \] nimesulidă b\) \[x\] **fenacetină** c\) \[ \] piroxicam d\) \[x\] **paracetamol** e\) \[ \] ketorolac **86. Indicaţi efectele farmacologice ale [amitriptilinei]:** a\) \[x\] **antidepresiv** b\) \[x\] **sedativ** c\) \[x\] **anxiolitic** d\) \[x\] **anticolinergic** e\) \[ \] provoacă agitaţie psihomotorie şi vomă **87. Amitriptilina este antidepresiv de tip:** a\) \[x\] **[sedativ]** b\) \[ \] stabilizator c\) \[ \] activator d\) \[ \] timeretic e\) \[ \] inhibitor MAO **88. Descrieţi farmacocinetica [protoxidului de azot]:** a\) \[ \] circa 0,5% se poate metaboliza până la apă şi bioxid de carbon b\) \[x\] **[nu] se metabolizează** c\) \[ \] se elimină prin rinichi d\) \[ \] în urma biotransformării formează metaboliţi activi e\) \[ \] nu penetrează bariera hematoencefalică **89. Timpul de inducere a [anesteziei generale] de către [protoxidul de azot] este de:** a\) \[x\] **rapidă** **- 2-4 minute** b\) \[ \] moderată - până la 10 minute c\) \[ \] lentă - 10-30 minute d\) \[ \] marcată e\) \[ \] slabă **90. Ce remediu anestezic general se poate utiliza pentru [abolirea durerilor în infarct acut de miocard? ]** a\) \[ \] eter anestezic b\) \[ \] ftorotan c\) \[ \] tiopental de sodiu d\) \[x\] **protoxid de azot** e\) \[ \] ketamină **91. Indicaţi mecanismul de acţiune al imipraminei:** a\) \[x\] **inhibitor [neselectiv] al recaptării [monoaminelor]** b\) \[ \] inhibitor selectiv al recaptării noradrenalinei c\) \[ \] inhibitor selectiv al recaptării serotoninei d\) \[ \] blocant al receptorilor alfa -2 presinaptici e\) \[ \] IMAO-A selectiv şi ireversibil **92. Indicaţi particularităţile de acţiune a [ketaminei]:** **a) \[x\] efectul survine [peste 1-2 min] după [injectarea intravenoasă]** b\) \[ \] provoacă o anestezie generală chirurgicală de durată **c) \[x\] provoacă [analgezie generală] [cu efect hipnotic uşor]** **d) \[x\] [măreşte] [tensiunea arterială şi frecvenţa cardiacă]** e\) \[ \] scade tensiunea arterială şi debitul cardiac în timpul anesteziei **93. [Timpul de inducere a anesteziei generale de către ketamină] este de:** a\) \[ \] 10-30 secunde i/v sau 5-10 minute i/m b\) \[ \] 1-20 minute i/m c\) \[x\] **10-30 secunde** [i/v] sau **3-4 minute** [i/m] d\) \[ \] 3-4 minute s/c e\) \[ \] 10-15 minute i/v **94. Care receptori [blochează] [difenhidramina clorhidrat]?** a\) \[ \] alfa-adrenoreceptorii b\) \[x\] **H1-receptorii** c\) \[ \] dopaminoreceptorii d\) \[ \] receptorii purinergici e\) \[ \] receptorii serotoninergici **95. Indicaţi preparatele utilizate în [tratamentul şocului anafilactic]:** **a) \[x\] epinefrină** **b) \[x\] difenhidramină** c\) \[ \] propranolol **d) \[x\] salbutamol** e\) \[ \] fentolamină **96. Numiţi [indicaţiile] preparatelor [antitusive] [cu acţiune centrală neopoiode şi celor periferice]:** **a) \[x\] [bronşita] *acută si cronică*** **b) \[x\] [bronhopneumonii]** **c) \[x\] [emfizem]** **d) \[x\] [astm bronşic]** e\) \[ \] asfixia nou-nascutului **97. Care preparate se folosesc pentru [ameliorarea circulaţiei periferice]?** **a) \[x\] fentolamină** b\) \[ \] propranolol c\) \[ \] atenolol **d) \[x\] pentoxifilină** **e) \[x\] acidul acetilsalicilic** **98.Determinati [derivatii acidului salicilic]** acid acetilsalicilic acetilsalicilat de lizina salicilamida diflunisal benorilat (esterul ac. acetilsalicilic cu paracetamol) **99.Determinati [derivatii pirazolonei]** [fenazona] amino[fenazona ] noramino[fenazona] ([metamizol]) propi[fenazona] **100. Notaţi mecanismul acţiunii antiagregante al acidului acetilsalicilic:** a\) \[x\] **[inhibă] [ireversibil] [ciclooxigenaza plachetară]** b\) \[ \] stimulează biosinteza plachetară de TxA2 c\) \[ \] inhibă biosinteza de prostaciclină PgI2 d\) \[ \] inhibă biosinteza de PgI1 e\) \[ \] inhibă biosinteza de PgI2 **101. Care [etape ale trombozei arteriale] este [inhibată de către acidul acetilsalicilic]:** a\) \[ \] aderarea (adeziune plachetelor de colagenul denudat) b\) \[ \] eliberarea de acid arahidonic c\) \[x\] [**formarea de tromboxan A2** ] d\) \[ \] acţionarea receptorilor tromboxanului A2 e\) \[ \] inhibarea sistemului adenilatciclază-AMPc **102. Numiţi [cauza duratei lungi a acţiunii antiagregante plachetare a acidului acetilsalicilic]:** a\) \[ \] împiedică eliberarea de acid arahidonic din membranele trombocitelor b\) \[ \] are timp de înjumătăţire mare c\) \[ \] se concentrează în trombocite d\) \[x\] **[inactivează] [ireversibil] [ciclooxigenazele trombocitelor]** e\) \[ \] lezează cheagului de fibrină **103. Care medicament este de preferat pentru [profilaxia de lungă durată a trombozelor venoase? ]** a\) \[ \] acenocumarol b\) \[ \] heparină administrată intravenos c\) \[ \] streptokinază d\) \[x\] **acid acetisalicilic** e\) \[ \] dipiridamol **104. Care din antiagregante [inhibă sinteza prostaglandinelor]?** a\) \[ \] dextran b\) \[ \] dipiridamol c\) \[ \] prostaciclină d\) \[x\] **acidul acetilsalicilic** e\) \[ \] ticlopidină **105. Indicaţi mecanismul acţiunii antiagregante a acidului acetilsalicilic:** a\) \[ \] inhibă activitatea tromboplastinei şi dereglează trecerea protrombinei în trombină b\) \[ \] leagă ionii de calciu în sânge c\) \[x\] **[inhibă]** **[sinteza tromboxanului]** d\) \[ \] activează antitrombina III e\) \[ \] activează factorii IX,X,XI,XII şi calicreina **106. Numiţi mecanismul de acţiune al acidului acetilsalicilic:** a\) \[ \] inhibă selectiv COX1 ireversibil b\) \[ \] inhibă selectiv COX2 reversibil c\) \[ \] inhibă fosfolipaza A2 d\) \[x\] **inhiba [COX1 şi COX2]** e\) \[ \] stimulează sinteza tromboxanului A2 **107. Care este [pericolul de efect advers] în cazul [utilizării asociate a acidului acetilsalicilic şi anicoagulantelor indirecte: ]** **a) \[x\] hemoragia** b\) \[ \] coagulopatia c\) \[ \] anemia hemolitică d\) \[ \] hipotermia e\) \[ \] paresteziile periferica **108. Indicaţi [efectele farmacodinamice] ale [acidul acetilsalicilic]:** **a) \[x\] [analgezică] *[antipiretică]*** **b) \[x\] [antiinflamatoare]** **c) \[x\] [antiagregantă] *[plachetară]*** d\) \[ \] hiperuricemică e\) \[ \] hipercolesterolemiantă **109. Numiţi mecanismele acţiunii antiagregant plachetare a acidului acetilsalicilic:** a\) \[ \] inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei COX 2 **b) \[x\] acetilarea [ciclooxigenazei COX 1] din [trombocite]** c\) \[ \] acetilarea ciclooxigenazei COX 1 din endoteliu vascular **d) \[x\] inhibarea [biosinezei plachetare] de *[TXA2]*** e\) \[ \] inhibarea biosintezei de PGI2 **110. Precizaţi cauzele ce explică acţiunea antiagregantă plachetară a acidului acetilsalicilic la [doze mici]:** a\) \[ \] dozele mici inhibă biogeneza PI2 din endoteliul vascular **b) \[x\] [dozele mici inhibă] *[biogeneza TXA2 din trombocite]*** c\) \[ \] dozele mici inhibă fosfolipaza A2 **d) \[x\] [ciclooxigenaza din *trombocite*] [este *mai sensibilă*]** e\) \[ \] ciclooxigenaza din endoteliul vascular este mai sensibilă **111.) Precizaţi cauzele pentru care acidul acetilsalicilic [trebuie evitat la bolnavii] [sub tratament cu heparină: ]** a\) \[ \] inhibă sinteză vitaminei κ b\) \[ \] interferă cu metabolismul heparinei c\) \[ \] este fibrinolitic **d) \[x\] inhibă agregarea plachetară** **e) \[x\] este hipopro[trombinizant]** **112. Care preparate se folosesc pentru ameliorarea circulaţiei periferice?** **a) \[x\] fentolamină** b\) \[ \] propranolol c\) \[ \] atenolol **d) \[x\] pentoxifilină** **e) \[x\] acidul acetilsalicilic** **113. Indicaţi cauzele pentru care acidul acetilsalicilic trebuie evitat la bolnavii sub tratament cu heparină:** a\) \[ \] inhibă sinteză vitaminei κ b\) \[ \] interferă cu metabolismul heparinei c\) \[ \] este fibrinolitic **d) \[x\] inhibă agregarea plachetară** **e) \[x\] este hipoprotrombinizant** **114. Indicaţi particularităţile farmacologice caracteristice pentru [acidul acetilsalicilic, ca antiagregant plachetar: ]** a\) \[x\] are **acţiune de lungă durată** b\) \[x\] este **util** (printre alte indicaţii) **la bolnavii cu angina instabilă**, **la suspecţii de infarct miocardi**c şi la cei **cu infarct diagnosticat** c\) \[ \] se administrează în doze mari d\) \[x\] se administrează **prin inhibarea ciclooxigenazei** e\) \[x\] principalele **contraindicaţii** sunt -**sensibilizarea alergică, sîngerări gastro-intestinale, ulcerul evolutiv** **115. Indicaţi [cauzele duratei lungi] a efectului antiagregant plachetar al acidului acetilsalicilic?** a\) \[ \] are un timp de înjumătăţire mare **b) \[x\] [inactivează ireversibil] [ciclooxigenaza trombocitară]** c\) \[ \] realizează electiv concentraţii mari persistente în citoplasma trombocitelor **d) \[x\] [trombocitele] [*nu* au sisteme] [care să refacă ciclooxigenaza inactivată de acidul acetilsalicilic]** e\) \[ \] stabilizează membranele trombocitare împiedicând eliberarea de acid arahidonic **116. Care medicamente sunt [contraindicate] în [ulcerul gastroduodenal activ]?** a\) \[x\] **fenilbutazonă** b\) \[ \] pentazocină c\) \[ \] trimetadionă d\) \[ \] diazepam e\) \[x\] **acid acetilsalicilic** **117. Care [complicaţii] apar la utilizarea remediilor [antiinflamatoare din grupa salicilaţilor]:** a\) \[x\] **[ulceraţia] mucoasei [stomacale]** b\) \[ \] tahicardie c\) \[x\] **[hemoragii] gastro[intestinale]** [ ] d\) \[x\] **[bronhospasm]** e\) \[ \] hipertensiune arterială **118. Care sunt [mecanismele acţiunii antiagregante a acidului acetilsalicilic]?** a\) \[ \] inhibă agregarea plachetară prin stimularea adenilatciclazei b\) \[ \] intensifică sinteza tromboxanului A2 **c) \[x\] [inhibă] [sinteza de tromboxanului A2]** **d) \[x\] [inhibă] [ireversibil ciclooxigenaza]** e\) \[ \] inhibă fosfodiesteraza **119. Indicaţi [mecanismele efectul analgezic al salicilaţilor şi derivaţilor de pirazolonă]:** **a) \[x\] [inhibarea] sintezei prostaglandinelor [în ţesuturile periferice]** **b) \[x\] [reducerea] [sensibilităţii nociceptorilor]** c\) \[ \] influenţa asupra componentului psihic al durerii şi evoluţiei lui d\) \[ \] blocada receptorilor opioizi **e) \[x\] [micşorarea] [edemului şi infiltraţiei ţesuturilor]** **120. Indicaţi particularităţile farmacologice caracteristice pentru acidul acetilsalicilic:** a\) \[ \] creşterea temperaturii corpului este, de obicei, un mecanism protector util **b) \[x\] [acidul acetilsalicilic] este *cel mai bun preparat disponibil* pentru [reducerea febrei] (in lipsa contraindicaţiilor pentru utilizare)** **c) \[x\] [acidul acetilsalicilic] este *mai efectiv* în [reducerea temperaturii corporale crescute] [decît a temperaturii corporale normale ]** **d) \[x\] [scaderea temperaturii], indusă de acidul acetilsalicilic [e cauzata de vasodilataţie]** e\) \[ \] acidul acetilsalicilic este un preparat de elecţie în afecţiunile virale **121) Indiaţi [avantajele altor AINS] [comparativ cu acidul acetilsalicilic:]** a\) \[ \] în general sunt mai puţin costisitoare **b) \[x\] [cauzează] *mai puţin* [iritare gastrică]** **c) \[x\] potenţial [este posibilă] o [complianţă mai bună] (*eg naproxen, sulindac*)** d\) \[ \] permit stabilirea mai uşoara a limitelor terapeutice în baza concetraţiilor din sânge e\) \[ \] absenţa insuficienţei renale acute/sindromului nefrotic **122) Numiţi [mecanismel de acţiune] a [acidului acetilsalicilic]:** a\) \[ \] inhibă fosfolipaza A2 **b) \[x\] [inhibă] [ciclooxigenaza]** **c) \[x\] [scade] producţia [prostaglandinelor]** d\) \[ \] creşte producţia tromboxanului A2 e\) \[ \] scade leukotrienele **123. Indicaţi preparatele [ce vor provoca] *[mai frecvent]* ca [efect advers bronospasmul]:** **a) \[x\] acidul acetilsalicilic** **b) \[x\] propranolol** **c) \[x\] neostigmina** d\) \[ \] ipratropiu bromid e\) \[ \] salbutamol **124. Determinați mecanismele de acțiune ale analgezicelor neopioide cu acțiune periferică** Actiunea analgezică este de intensitate moderata (intensitate slab-medie), inferioara analgezicelor opioide. În conditii de farmacodinamie clinica [sunt eficace în special fata de durerile somatice, indeosebi de natura inflamatoare (ex. in bolile reumatismale]), ca și in cazul unor [dureri viscerale (cefalee, dismenoree, dureri postoperatori]i). Durerea pornita de la viscerele cavitare este mai putin influentata de acest tip de medicamente. **Prezinta avantajul lipsei pericolului de farmacodependenta.** **125.Determinați efectele analgezicelor cu acțiune periferică** 1\. **Analgezică** ([metamizol*, acid acetilsalicilic*,] paracetamol) 2\. **Antipiretică** ([aminofenazona, *acid acetilsalicilic*,] paracetamol) 3\. **Antiinflamatoare** ([*acid acetilsalicilic*, aminofenazona]) 4\. **Antispastică** (pe musculatura netedă, musculotropă- [metamizol, propifenazona]) 5\. **Antiagregantă** 6\. *[**Nu** au acțiune sedativă sau euforizantă]*. **126.Determinați inidcațiile analgezicelor cu acțiune periferică** **Indicatii** **[a. Indicatii pentru actiunea *analgezica* (potentata de actiunea *antiinflamatoare*):]** [nevralgii] ([dentară, intercostală, sciatică], etc), [artralgii] ([artrite, artroze]. etc), [mialgii] [afectiuni ortopedice] ([entorse, luxatii, fracturi]) [dureri postoperatorii moderate ] [cefalee] **[b. Indicatii pentru actiunile *analgezica -- antipiretica -- antiinflamatoare* ]** [infecții virale acute ale căilor aeriene superioare cu febra] (medicatie simptomatic-patogenica în formele ușoare si medii, necomplicate) în [febra infectioasă] se vor asocia medicatiei specifice (antibiotice si chimioterapice de sinteza), [doar în caz de febra mare cu repercursiuni asupra aparatului cardio-vascular și SNC] **[c. Indicații pentru acțiunile *analgezica si antispastica* ]** [colici (renale, biliare]) [dismenoree] **127.Determinati reactiile adverse ale analgezicelor cu actiune periferica** Reactii adverse: - **digestive** [disconfort gastric ] [ greturi, voma, diaree ] [ ulcer gastro- duodenal ] [ hemoragie digestiva ] - **alergice**: [rinite, urticarie, eruptii, edem angioneurotic, astm bronsic ] - **respiratorii**: [tuse, (febra), eozinofilie (cu infiltrate pulmonare, la alergici) ] - **nervoase**: [cefalee, ameteli, stari confuzionale, halucinatii, tulburari auditive (tinitus)] - **hematologice**: [anemie, trombocitopenie, anemie hemolitica] (in caz de deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza), exceptional, [aplazie medulara, agranulocitoza, risc trombotic] -- pentru coxibe. [hepatotoxice] (rare), [retentie hidrosalina], [insuficienta renala acuta reversibila] (rar), [accidente severe] (rareori): [sindromul Steven-Johnson], [Reye]. **128. Indicaţi apartenenţa de grupă a fenilbutazonei:** a\) \[x\] **pirazolonei** b\) \[ \] salicilaţilor c\) \[ \] oxicamilor d\) \[ \] acidului antranilic e\) \[ \] acidului indolacetic **129. Indicaţi preparatul [cu potenţial mare de provocare a *dereglărilor hematopoietice*] şi anume a *[agranulocitozei]*:** a\) \[ \] cloramfenicol b\) \[ \] vincristină c\) \[x\] **metamizol** d\) \[ \] acid acetilsalicilic e\) \[ \] cafeină **130. Indicaţi [efectele adverse] ale [metamizolului]:** **a) \[x\] leucopenie şi agranulocitoză** b\) \[ \] cancer gastric **c) \[x\] reacţii alergice** d\) \[ \] methemoglobinemie e\) \[ \] cardiotoxicitate **131.Ce [etape] presupune [anestezia generala]** 1\. **Prea**nestezia 2\. **Inducerea** anesteziei 3\. **Relaxarea** musculară si **intubatia** 4\. **Analgezia** 5\. **Menținerea** anesteziei 6\. **Trezirea** din anestezie **132.Care sunt caracteristicile anestezicului general** [maniabilitatea]; [siguranța utilizării] (referitor la proprietățile fizico-chimice şi la toxicitatea metaboliților); [inducția anesteziei] şi [trezirea din anestezie], [inducția anesteziei rapide]; [durata anesteziei], în funcție de intervenția chirurgicală; [relaxarea musculară]; [absența interacțiunilor nefaste], cu [medicamentele asociate în tehnica anesteziei]; [ trezirea rapidă şi fără sechele]; [absența toxicității] [pe termen lung] **133. Determinați mecanismele de acțiune ale anestezicelor generale**  *Mecanism de acțiune:* [Segmentele SNC] importante pentru acțiunea anestezică generală sunt: **cortexul cerebral și sistemul reticulat ascendent activator.** S-a demonstrat că [cele mai sensibile] regiuni sunt: **nucleii talamici de releu senzorial și regiunile corticale de proiecție a acestora.** Anestezicele generale [acționează la nivelul membranei celulare], [interacționând cu lipidele și proteinele membranare] (teoriile anesteziei generale). Mecanismul comun este [mecanismul electrofiziologic]: **hiperpolarizare cu inhibiție neuronală**. (In acest mecanism, lipofilia înaltă a anestezicelor generale joacă un rol important). *Mecanismele, la nivel celular-molecular, pot fi:* 1\. deschiderea canalelor de clor, cu creșterea influxului membranar de ion CI, consecință a activării transmisiei inhibitoare GABA, prin stimularea unor situsuri specifice de pe complexul receptor activat de GABA; ex. barbituricele, benzodiazepinele și alte anestezice generale i.v. (ca etomidat și propofol), precum și anestezice inhalatorii (ca halotan și isofluran); 2\. scăderea permeabilității canalelor de Na+/K+/Ca2+, consecință a inhibării transmisiei excitatoare glutamat-ergice, prin antagonism pe receptorii NMDA (N-metil D-aspartat) activați de acidul glutamic; ex. ketamina. 3\. creșterea influxului membranar de ion CI-, prin favorizarea deschiderii canalelor de clor, consecință a activării transmisiei inhibitoare glicinergice, prin stimularea receptorilor inhibitori ai glicinei; ex. anestezicele inhalatorii (Mihic S. J.. și colab., 1997) și unele anestezice generale intravenoase (Pistis M. și colab. 1997, Mascia M.P. și colab. 1996); 4\. deschiderea canalelor de K+; 5\. Alte mecanisme: -- inhibă scoarța , talamusul, ganglionii bazali, cerebelul, coloana vertebrală. -- eliberează endorfine, encefaline -- deprimă procesele metabolice (oxidarea, formarea macroergiîor) -- inhibă eliminarea mediatorului din membrana presinaptică. -- micșorează sensibilitatea structurilor postsinaptice. -- potențiază procesele GABA- ergice inhibitoare. -- interacțiunea cu componenții membranei (lipide, proteine) cu modificarea stării și conductibilitătii canalelor ionice. **134. Determinați anestezicele generale inhalatoare volatile** Inhalatorii 1\. *Substanțe lichide volatile* **eteri** -- [eter dietilic] **hidrocarburi halogenate** -- [halotan] **eteri halogenați** -- [enfluran]; [isofluran]; [desfluran]; [metoxifluran]; [sevofluran] **135. Determinați anestezicele generale inhalatoare gazoase** Inhalatorii 2\. *Substanțe gazoase* **protoxid de azot** **hidrocarbură ciclică** -- [ciclopropan] **Hidrocarburi nesăturate**[: - etilenă - acetilenă] **136.Care sunt fazele anesteziei generale** ***[I. Perioada de inducție ]*** **1.1 Faza de analgezie**: [inhibiția centrilor corticali de integrare a durerii], din zona somoestezică, lobul parietal, [cu suprimarea perceperii durerii]. Durează *[de la momentul administrării pînă la pierderea cunoştinței. ]* **1.2. Faza de excitație** Consecință a inhibiției centrilor corticali şi eliberarea de sub control a centrilor motori subcorticali. Se manifestă cu: [midriază, mişcări automate şi intense a globilor oculari, miotonie, tahicadrie, HTA, respirație neregulată (ritm şi amplitudine]). Durează *[din momentul pierderii cunoştinței pînă la instalarea respirației regulate automate şi abolirea reflexelor palpebrale.]* [ ***II. Perioada de anestezie propriu-zisă*** ] **II.1 Faza de somn *superficial*** [Deprimarea cuprinde centrii subcorticali] şi [se răspîndeşte spre măduva spinării]. Durează *[de la abolirea reflexelor palpebrale, pînă la încetarea mişcărilor globilor oculari ]* **II.2 Faza de somn *profund*** [Deprimarea cuprinde măduva spinării, cu abolirea unor reflexe ca (cornean, cutanat) şi diminuarea altora]. [Globii oculari ficşi], [midriază uşoară]. [TA şi puls relativ normale]. [Respirația regulată], [dar de amplitudine mai scăzută]. [Miorelaxare de intensitate variabilă], în funcție de substanță. Durează [de la fixarea globilor oculari, pînă la apariția pulsului accelerat. ] **II.3 Faza de alarmă (pretoxică),** [Diminuarea progresivă a respirației toracice, cu menținerea mişcărilor respiratorii abdominale]. [Reflexe absente]; [pulsul accelerat]; [midriază]; [miorelaxare intensă. ] ***[III. Perioada toxică]*** Are o singură fază de supradozare. ([Paralizie bulbară, cu inhibiția centrilor vitali bulbari (vasomotori si respiratori); oprirea respirației, hTA şi colaps, puls imperceptibil, toate reflexele abolite, midriază intensă, pielea palidă, rece umedă, relaxarea sfincterelor cu golirea vezicii urinare şi rectului] ). [După oprirea respirației peste 1-5 minute survine moartea.] ***[IV. Revenirea din narcoză]*** Se produce [după întreruperea administrării unei doze terapeutice şi se produce în ordinea inversă avansării narcozei.] *Stadiul de trezire depinde de durata narcozei şi de anestetic (pentru eterul revenirea constituie aproximativ 30 min) , însă pentru restabilirea funcțiilor SNC trebuiesc cîteva ore.* *Analgezia se menține timp îndelungat.* In acest stadiu [poate apărea voma. ] **137.Determinati indicatiile anestezicelor inhalatorii** Anestezicele generale inhalatorii se indică în: -- **chirurgia cardiacă** ([halotan, ciclopropan, eter);] -- pentru **inducția anesteziei**, -- **când este contraindicată administrarea i/v (**[eter]); -- **endoscopii; manevre chirurgicale ortopedice, stomatologie.** -- **anestezia naşterilor** pentru **profilaxia hemoragiilor postpartum** ([protoxid de azot]); -- pacienții cu **astm bronşic** ([halotan]); -- în **chirurgia abdominală** ([ciclopropan]) **138.Determinati contraindicatiile anestezicelor inhalatorii** **-- aritmii ectopice** (hidrocarburile); **-- afecțiuni hepatice** (halotan, metoxifluran); **-- hipertensiune intracraniană**; **-- diabet zaharat** (eterul, ciclopropanul); **-- maladii pulmonare**; -- **insuficiență hepatică** (hidrocarburile); **-- insuficiență renală** (metoxifluranul); **-- intoxicație cu alcool** (protoxid de azot); **-- febră la copii** (eterul) **139.Determinati [reactiile adverse] ale anestezicelor [generale inhalatorii]** RA raportate pentru anestezicele generale inhalatorii sunt de tip: *[efecte secundare]*: **cardiovasculare și respiratorii**; *[efecte toxice]*: **toxicitate renală** (provocată de fluorurile rezultate din biotransformare); *[efecte idiosincrazice]*: **hepatotoxicitate** (provocată de metaboliți) şi **hipertermie malignă**. - ***[Reactii adverse cardiovasculare ]*** [deprimare] [cardiovasculară], cu [reducerea debitului cardiac] şi [hipotensiune arterială,] *consecință a unei acțiuni directe deprimantă miocardică şi a acțiunii de tip anestezic general* (marcată la halotan); [disritmii cardiace] ([extrasistole ventriculare]), prin sensibilizare la adrenalină (fenomen obişnuit la halotan). In cazul unei hipersecreții crescute de adrenalină sau la asociere cu simpatomimetice, există riscul de [precipitare] [a fibrilației ventriculare] (risc major la halotan); excepție face protoxidul de azot, la care apare o tendință spre [hipertensiune arterială], ca o consecință a stimulării simpatice (de durată scurtă, circa 10 minute). - ***[Reactii adverse respiratorii: ]*** [deprimare] [respiratorie] (deprimarea reflexelor respiratorii) pronunțată, cu [creşterea PCO2 arterial], provoacă toate anestezicele inhalatorii halogenate. **Isofluranul antrenează o stimulare inițială.** - ***[Reactii adverse toxice ]*** [Toxicitatea hepatică] este raportată la halotan (risc crescut) (şi enfluran (risc redus). Incidența este rară (0,1 %o la halotan), dar apare la câteva zile de la anestezie, sub forma unui sindrom grav ce se manifestă cu [febră, greață, vomă, icter, necroză hepatică şi mortalitate] (în 30 -- 60% din cazuri). Riscul este crescut la administrări repetate. Responsabili de hepatotoxicitate sunt metaboliții rezultați din biotransformarea oxidativă a halotanului (trifluoroetanol, acid trifluoroacetic, radicalul liber clorotrifluoretil format în condiții de hipoxie). [Toxicitatea renală] (tubii renali) provocată de metaboliții fluorură, rezultați prin biotransformare (halotan şi metoxifluran). Manifestarea clinică: [deficit de concentrare a urinei, cu poliurie, deshidratare, hipernatriemie, hipercreatininemie şi creşterea ureei în sânge]. Apare la doze mari sau utilizare prelungită. Factorii favorizanți sunt: insuficiența renală, vârsta înaintată, asocierea cu medicamente nefrotoxice (antibiotice aminoglicozide etc). Toxicitatea renală crescută a restrâns utilizarea metoxifluranului la intervențiile obstetricale. - ***[Reacții adverse ideosincrazice ]*** [Hipertermia malignă] poate fi provocată de către anestezicele halogenate: halotan, enfluran, (de ex. în 0,05 % cazuri, la halotan), ca un sindrom grav ce se manifestă prin creşterea dramatică a temperaturii, acidoză şi rigiditate musculară, cu evoluție posibilă spre letalitate. Hipertermia malignă poate fi provocată şi de blocantele neuromusculare. Curarizantul suxametoniu favorizează fenomenul. **140. Numiţi remediile folosite ca anestezice inhalatorii:** a\) \[x\] **eter dietilic** b\) \[ \] tiopental de sodiu c\) \[x\] **halotan** d\) \[x\] **protoxid de azot** e\) \[ \] ketamină **141. Care anestezice generale fac parte din lichide volatile?** **a) \[x\] eter dietilic** **b) \[x\] halotan** c\) \[ \] protoxid de azot d\) \[ \] ciclopropan **e) \[x\] enfluran** **142. Care din următoarele anestezice generale poate produce [creşterea excesivă a secreţiilor traheobronşice? ]** a\) \[ \] tiopental b\) \[x\] **eter dietilic** c\) \[ \] halotan d\) \[ \] protoxid de azot e\) \[ \] ketamină **143. Numiţi anestezicele generale inhalatorii:** a\) \[ \] propanidid b\) \[x\] **halotan** c\) \[ \] ketamină d\) \[ \] tiopental de sodiu e\) \[x\] **protoxid de azot** **144. Descrieţi [farmacocinetica] [protoxidului de azot: ]** a\) \[ \] circa 0,5% se poate metaboliza până la apă şi bioxid de carbon b\) \[x\] **[nu] se metabolizează** c\) \[ \] se elimină prin rinichi d\) \[ \] în urma biotransformării formează metaboliţi activi e\) \[ \] nu penetrează bariera hematoencefalică \- **se elimină rapid şi complet** **[prin plămâni]** (**timp de 10 min**); \- **[nu]** **se metabolizează;** \- **[nu] se cuplează cu hemoglobina şi alte ţesuturi**; \- ca şi ciclopropanul **are un coeficient foarte mic de partiţie sânge/gaz cu consecinţele respective**. **145. [Timpul de inducere a] anesteziei generale de către [protoxidul de azot] este de:** a\) \[x\] **rapidă - 2-4 minute** b\) \[ \] moderată - până la 10 minute c\) \[ \] lentă - 10-30 minute d\) \[ \] marcată e\) \[ \] slabă **146. Ce remediu anestezic general se poate utiliza [pentru abolirea durerilor în infarct acut de miocard? ]** a\) \[ \] eter anestezic b\) \[ \] ftorotan c\) \[ \] tiopental de sodiu **d) \[x\] protoxid de azot** e\) \[ \] ketamină **147.Descrieti farmacocinetica [ciclopropanului]** \- **se elimină** practic totalmente **prin plămâni**; \- circa 0,5% [se poate metaboliza] **până la apă şi bioxid de carbon**; \- datorită unui coeficient foarte mic de partiţie sânge/gaz **rapid difuzează în creier** [cu o fază de inducţie scurtă], iar **la întreruperea administrării poate fi cauză de anoxie** **148.Descrieti farmacocinetica [eterului dietilic]** \- **se elimină** preponderent **prin plămâni (**85-90 %); \- parţial se excretă **prin piele, rinichi, lapte şi sudoraţie**; \- **o mică parte se metabolizează**; \- **la contactul cu aerul, lumina şi vaporii de apă** [poate forma peroxizi şi acetaldehidă cu efecte toxice;] \- [datorită coeficientului mare de partiţie sânge/gaz], iniţial *e necesar de completat rezervuarul dat (sângele),* [după ce va difuză mai intens şi în creier], **deci inducţia va fi lentă** **149.Determinati [reactiile advers]e ale [eterului dietilic]** \- hipersalivaţie; \- hipersecreţia glandelor bronşice; \- laringospasm; \- stop cardiac (excitarea baroreceptorilor); \- micşorarea motilităţii şi secreţiei glandelor tubului digestiv; \- convulsii (mai frecvente la copii); \- toleranţă la alcoolici. **150.Determinati [contraindicatiile] [protoxidului de azot]** \- traumatisme craniene cu pierderea cunoştinţei; \- preumotorax, pneumopericard; \- obstrucţie intestinală; \- bronşită cronică obstructivă, emfizem; \- intoxicaţie acută cu alcool; \- plăgi faciale mari. **151. Determinați grupele de [anestezice generale intravenoase]** Neinhalatorii (intravenoase) **1. Barbituricele** tiopental de sodiu hexobarbital tiobutabarbital metohexital ( utilizate ca săruri de sodiu) **2. Benzodiazepine** midazolam diazepam lorazepam **3. Alte structuri** **Derivații fenciclidinei**: ketamina **Derivații engenolului**: propanidid **Deriv. de dizopropilfenil**: propofol **Derivații imidazolului**: etomidat **Analgezice opioide**: fentanil, alfentanil, trimeperidina, morfina **Cu structură steroidă**: hidroxidion **Agoniști GABA** : oxibat de natriu **152. Determinați anestezicele generale intravenoase de durată scurtă** Metohexital Propanidid Ketamină i/v Etomidat Propofol **153. Determinați anestezicele generale intravenoase [de durată medie]** Tiopental Fentanil Ketamină Medazolam Sufentanil Talamonal **154. Determinați anestezicele generale intravenoase [de durată lungă]** Hidroxidionă Oxibat de natriu Diazepam Morfină Lofentanil **155.Determinati [avantajele] anestezicelor [neinhalatorii]** Anestezicele neinhalatorii (intravenoase) Anestezia generală neinhalatorie include administrarea preparatelor i/v, i/a, s/c, i/m, i/osos, i/intestinal, intern. : **[nu] provoacă [faza de excitare]** ** [nu] [irită mucoasa căilor respiratorii],** ce are **mare importanță în patologiile sistemului respirator** **permite** de a **opera în regiunea gâtului, capului, căilor respiratorii superioare**. anestezia **se poate de început în salon,** fapt ce [protejează psihica bolnavului] mai **rar** [apar complicații **în perioada postoperatorie**] **rar** apare **greață, vomă** în perioada **postoperatorie**, destul de [important în chirurgia abdominală]. **156. Numiţi anesteticele generale intravenoase:** a\) \[ \] halotan **b) \[x\] ketamină** **c) \[x\] tiopental sodic** d\) \[ \] ciclopropan **e) \[x\] propanidid** **157. Numiţi particularităţile anesteziei cu [tiopental de sodiu]:** **a) \[x\] anestezia se instalează [peste 1-2 min] după [injectarea intravenoasă]** **b) \[x\] anestezia se instalează [fără faza de excitaţie]** **c) \[x\] analgezie [suficientă] în faza chirurgicală a anesteziei** d\) \[ \] analgezie insuficientă în faza chirurgicală a anesteziei e\) \[ \] durata anesteziei după administrarea unimomentană este de 1,5-2 ore **158. Care anestezice generale sunt pentru administrarea intravenoasă?** a\) \[ \] eter dietilic **b) \[x\] tiopental sodic** c\) \[ \] halotan d\) \[ \] protoxid de azot **e) \[x\] ketamină** **159. Care anestezic se administrează exclusiv pe cale intravenoasă?** a\) \[ \] ketamină b\) \[ \] protoxid de azot c\) \[ \] lidocaină **d) \[x\] tiopental** e\) \[ \] eter dietilic **160. În care organe sau ţesuturi un medicament lipofil (de ex. tiopental) atinge cel mai târziu concentraţia maximă după administrarea intravenoasă?** **a) \[x\] musculatura scheletică** b\) \[ \] miocard c\) \[ \] plămâni d\) \[ \] creier e\) \[ \] rinichi **161. Care este cauza efectului anestezic de scurtă durată a tiopentalului de sodiu?** a\) \[ \] inactivarea rapidă a substanţei de către enzimele hepatice b\) \[ \] excreţia renală rapidă a substanţei din organism c\) \[x\] **reducerea rapidă** a concentraţiei **tiopentalului de sodiu** [în encefal şi sânge] pe contul depozitării substanţei în ţesutul adipos d\) \[ \] nu penetrează bariera hematoencefalic e\) \[ \] cumulează în muşchi **162. Este barbituric [de durată foarte scurtă]:** a\) \[ \] fenobarbital b\) \[ \] amobarbital **c) \[x\] tiopental** d\) \[ \] ciclobarbital e\) \[ \] pentobarbital **163) Notaţi barbituricul utilizat ca anestezic general:** a\) \[ \] fenobarbital b\) \[ \] ciclobarbital c\) \[x\] **tiopental** d\) \[ \] pentobarbital e\) \[ \] amobarbital **164. Indicaţi barbituricul ce se administrează exclusiv intravenos:** a\) \[ \] fenobarbital b\) \[ \] pentobarbital c\) \[ \] barbital **d) \[x\] tiopental sodic** e\) \[ \] ciclobarbital **165. Precizaţi [benzodiazepinele] utilizate în terapeutică în calitate de [inductoare în anestezie şi preanestezie:]** a\) \[ \] clordiazepoxid b\) \[ \] medazepam **c) \[x\] diazepam** **d) \[x\] midazolam** e\) \[ \] tiopental **166. Indicaţe efectele produse de [diazepam]:** **a) \[x\] [suprimarea stărilor convulsive] de diferite cauze** b\) \[ \] atenuarea delirului şi halucinaţiilor c\) \[ \] contracţia musculaturii striate scheletale **d) \[x\] [înlătură anxietatea]** e\) \[ \] schimbarea dispoziţiei depresive **167. Indicaţe efectele produse de diazepam:** **a) \[x\] [suprimarea] [stărilor convulsive] de diferite cauze** b\) \[ \] atenuarea delirului şi halucinaţiilor c\) \[ \] contracţia musculaturii striate scheletale **d) \[x\] [înlătură] [anxietatea]** e\) \[ \] schimbarea dispoziţiei depresive **168. Care afecţiuni sunt [ameliorate prin administrarea diazepamului]:** a\) \[ \] depresia endogenă **b) \[x\] [sindromul anxios]** **c) \[x\] [stările spastice] ale [musculaturii striate]** d\) \[ \] nevralgia de trigemen **e) \[x\] [epilepsia]** **169. Indicaţi caracteristicele farmacologice referitoare la [diazepam]:** **a) \[x\] [absorţie per os] [înaltă]** **b) \[x\] [biotransformare] în [procent mare]** **c) \[x\] [variabilitate] interindividuală [mare]** d\) \[ \] metaboliţi inactivi e\) \[ \] semiviaţa eliminării scurtă **170. Timpul de inducere a anesteziei generale de către ketamină este de:** a\) \[ \] 10-30 secunde i/v sau 5-10 minute i/m b\) \[ \] 1-20 minute i/m **c) \[x\] 10-30 secunde i/v sau 3-4 minute i/m** d\) \[ \] 3-4 minute s/c e\) \[ \] 10-15 minute i/v **171. Numiţi care din anestezice generale intravenoase de mai jos fac parte din [derivaţii fenciclidinei:]** a\) \[ \] hidroxidionă succinat b\) \[ \] propanidid **c) \[x\] ketamină** d\) \[ \] oxibutirat de sodiu e\) \[ \] propofol **172. Care este [durata efectului analgezic] al [ketaminei] [după anestezie:]** a\) \[ \] 20-30 minute b\) \[ \] 1-1,5 ore **c) \[x\] 3-4 ore** d\) \[ \] nu posedă efect analgezic e\) \[ \] mai mult de 7 ore **173. Indicaţi particularităţile de acţiune a [ketaminei]:** **a) \[x\] efectul survine [peste 1-2 min] [după injectarea intravenoasă]** b\) \[ \] provoacă o anestezie generală chirurgicală de durată **c) \[x\] [provoacă analgezie generală] cu efect [hipnotic uşor]** **d) \[x\] [măreşte] [tensiunea arterială şi frecvenţa cardiacă ]** e\) \[ \] scade tensiunea arterială şi debitul cardiac în timpul anesteziei **174.Determinati [indicatiile] [ketaminei] ca anestezic general** \- inducţia anesteziei; \- intervenţii chirurgicale de scurtă durată; \- anestezia în timpul efectuării testelor funcţionale; \- procedee ortopedice minore; \- inducţia şi menţinerea anesteziei la copii. **175. Determinati contraindicatiile ketaminei ca anestezic general** \- [hiper]tensiune arterială; \- insuficienţă cardiacă; [- hiper]tensiune intracraniană; \- infarct miocardic recent; \- accidente cerebrovasculare recente; \- intervenţii intraabdominale şi intratoracice, \- tahicardie, aritmii; \- epilepsie, boli psihice; \- angină pectorală; \- intervenţii chirurgicale ce implică faringele, laringele, bronhiile **176.Determinati [indicatiile] [etomidatului]** \- la bolnavii cu afecţiuni hepatice; \- asocierea cu neuroleptice, analgezice opioide şi sedative; \- graviditate şi lactaţie; \- disfuncţia corticosuprarenalelor în cazul intervenţiilor chirurgicale **177.Determinati reactiile adverse ale etomidatului** \- hipotensiune arterială neînsemnată, tranzitorie; \- aritmii cardiace (f. rar); \- tuse, bronhospasm, inhibiţia respiraţiei până la apnoe; \- laringospasm (f. rar); \- mişcări involuntare; \- reacţii anafilactice; \- frisoane, sughiţ, dureri în locul injectării; \- greaţă, vomă; \- micşorarea nivelului cortizolului în ser. 178\. Determinați grupele de preparate hipnotice 179\. Determinați hipnoticele din grupul barbituricelor  180\. Determinați hipnoticele din grupul benzodiazepinelor 181\. Determinați hipnoticul/hipnoticele din grupul nebenzodiazepinelor Zopiclon, Zolpidem şi zaleplon 182\. Determinați hipnoticul/ hipnoticele din grupul agoniștilot melatoninei melatonina, ramelteon, tasimelteon 183\. Determinați hipnoticul/hipnoticele cu durată scurtă de acțiune brotizolam, triazolam, temazepam, clotiazepam, midazolam, ketazolam, oxazepam, ciclobarbital, secobarbital, pentobarbital, zolpidem, zopiclonă, bromizoval, carbromal 184\. Determinați hipnoticul/ hipnoticele cu durată medie de acțiune lormetazepam, nitrazepam, flunitrazepam, amobarbital, glutetimidă, metiprilonă, metacvalonă, cloralhidrat, difenhidramină, cloropiramină, prometazină, meprobamat, L-triptofan, butabarbital. 185\. Determinați hipnoticul/hipnoticele cu durată lungă de acțiune Flurazepam, diazepam, clordiazepoxid, barbital, fenobarbital. 186\. Determinați mecanismele acțiunii hipnotice ale barbituricelor Produc o deprimare centrală puţin selectivă: 1\. Influenţa asupra sistemelor GABA-ergice: Se consideră că principalul efect al barbituricelor constă în facilitarea şi prelungirea efectelor GABA. Se presupune că are loc eliberarea şi împiedicarea recaptării acestuia. Deci, în aşa fel, barbituricele mai mult prelungesc răspunsurile GABA, decât le intensifică, cu deschiderea canalelor de Cl- , influxul ionilor de Cl în celulă şi hiperpolarizarea membranei. Preparatele pot acţiona şi postsinaptic, asemănător cu GABA, manifestând un antagonism competitiv la nivelul receptorilor cu antagoniştii acestora. La concentraţii mari, barbituricele pot acţiona şi ca GABAmimetice, influenţând direct asupra canalelor de Cl-. Fixarea poate avea loc cu receptorii GABA-A cu un sediu diferit de cel al benzodiazepinelor. 2\. Acţiunea asupra altor sisteme neurotransmiţătoare: - diminuarea acţiunii depolarizante a glutamatului şi a altor mediatori excitatori din SNC; - abolirea excitaţiilor noradrenergice şi colinergice (la doze anestezice) cu micşorarea eliberării mediatorilor; - modificarea proprietăţilor membranelor în afara sinapselor, ce poate contribui la efectul deprimant central. 3\. La nivel celular barbituricele inhibă oxidarea glucozei şi piruvatului, decuplează fosforilarea de procesul de oxidare, micşorează consumul de oxigen, îndeosebi când sunt folosite ca anestezice generale (cu 50% şi numai cu 10% în timpul somnului) 187\. Determinați mecanismele acțiunii hipnotice ale benzodiazepinelor Benzodiazepinele se fixează de receptorii benzodiazepinici, ce reprezintă multe micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel, benzodiazepinele induc modificări conformaţionale ale moleculei receptoare cuplate cu canalele de Cl- prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faţă de mediator sau cu deschiderea canalelor de clor şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituenţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în deficitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele. Se presupune că în componenţa complexului receptori GABA + receptori benzodiazepinici se include o polipeptidă (GABA-modulină), care poate modula interacţiunea între aceştea. Benzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, zonei limbice a hipotalamusului, substanţei nigra, scoarţei cerebeloase şi măduvei spinării 188\. Determinați mecanismele acțiunii hipnotice ale nebenzodiazepinelor Zolpidem- - este asemănător cu GABA datorită fixării de unul din sediile de legare ale acestuia la nivelul receptorului GABA-ergic Zopiclonă- are proprietăţi asemănătoare benzodiazepinelor şi acţionează ca şi acestea asupra receptorilor GABA. Zaleplonă- interacţionează cu receptorii benzodiazepinici din complexul GABA ce conţin subunitatea alfa-1. 189\. Determinați mecanismele acțiunii hipnotice ale agoniștilor melatoninei Farmacodinamia: manifestă afinitate selectivă (de 4-6 ori mai mare) față de rec.MT1 şi MT2 ce controlează stare de somn-veghe; Mecanismul de acțiune Interacționează cu MT1 , MT2 --receptorii membranari cuplați cu G-proteinele → contribuie la activarea diferitor sisteme de semnalare a celulelor 244 şi sinteza mesagerilor secundari --- AMPc, cu modificarea concentrației ionilor de calciu. Melatonina se poate cupla cu calmodulina şi nemijlocit a influența efectele calciului prin interacțiunea cu enzimele (adenilatciclaza, fosfodiesteraza), precum şi cu proteinele structurale Melatonina se poate cupla cu receptorii nucleari cu modificarea expresiei genelor factorilor de transcripție şi proteinelor efectoare, ce determină ritmurile circadiene ale organismului 190\. Determinați caracteristicele efectului hipnotic al barbituricelor Efectul hipnotic Este rapid, relevant, chiar şi în cazurile rebele, dar somnul indus de barbiturice variază de cel fiziologic şi se caracterizează prin: a) creşterea duratei totale a somnului; b) modificarea duratei şi raportului dintre fazele somnului lent şi rapid, cu creşterea primei şi diminuarea celei de a doua; c) accelerarea procesului de adormire, de instalare a somnului; d) prelungirea stadiului II (somnului superficial) a somnului lent, cu micşorarea parţială sau marcată a stadiilor III şi IV, deci a somnului profund; e) reducerea numărului trezirilor nocturne; f) prezenţa fenomenului de postacţiune şi rebound la suspendarea preparatelor 191\. Determinați efectele caracteristice barbituricelor Efectul sedativ Este relevant la doze mici, circa a 1/5 sau a 1/10 parte din doza hipnotică (vezi tema respectivă). Efectul anticonvulsivant a) se manifestă prin combaterea şi/sau preîntâmpinarea convulsiilor de diferită geneză; b) la baza acestuia stau mecanismele de acţiune ale barbituricelor, cu potenţarea structurilor inhibitoare ale SNC asupra musculaturii striate. Efectul anestezic general Caracteristic la dozele mari ale barbituricelor, îndeosebi pentru tiobarbituricele cu durata ultrascurtă. Efectul de inducţie enzimatică a) barbituricele sunt inductoare ale enzimelor microzomiale şi nemicrozomiale hepatice; b) acest efect este mai pronunţat pentru barbituricele cu acţiune de lungă durată (fenobarbital, barbital); c) se instalează după 2-3 zile, este maxim peste 7 zile (sau mai mult) şi se menţine de la câteva zile până la câteva săptămâni după oprirea tratamentului (administrării); d) este crescută masa reticulului endoplasmatic neted din hepatocite, cât şi conţinutul acestuia în enzime, proteine şi fosfolipide. În mod caracteristic creşte cantitatea de: enzime oxidative microzomiale cu specificitate mică citocrom P-450, NAD PH2 -- citocrom -- Creductaza; enzima microsomială -- glucuroniltransferaza ; enzima mitocondrială pentru sinteza porfirinelor -- ALA-sintetaza ; enzima din citozol -- aldehiddehidrogenaza. e) barbituricele sporesc dublu metabolismul său şi al unor medicamente şi compuşi biologici 192\. Determinați indicațiile barbituricelor \- tratamentul insomniilor; \- atenuarea sindromului psihovegetativ în stările spastice ale tubul digestiv, hipertensiunea arterială, spasme coronariene, astm bronşic, greaţă, vomă; \- stările de agitaţie psihomotorie în intoxicaţii sau supradozarea excitantelor SNC, simpatomimeticelor etc.; \- tratamentul epilepsiei; \- tratamentul convulsiilor simptomatice; - ca coleretic în colecistite cu stază; - ictere congenitale cronice (cu majorarea bilirubinei neconjugate) -- sindromul Jilber şi Crigler-Naiara; \- icterul neonatal (utilizat la mamă şi nou-născut). 193\. Determinați reacțiile adverse ale barbituricelor \- efect postacţiune ce se semnalează a doua zi prin: slăbiciune, buimăcială, somnolenţă, reducerea capacităţii de muncă, dispoziţiei şi, mai rar, fenomene de excitaţie psihomotorie (la bătrâni, la debilităţi şi în prezenţa durerii), încordare motorie (la bătrâni), vertij, cefalee, polialgii; - fenomenul rebound manifestat prin: a\) restabilirea dereglărilor de somn ca până la tratament sau chiar mai pronunţate; b\) creşterea duratei numărului de cicluri a somnului rapid inhibat; c\) restabilirea lentă a somnului stabil (treziri nocturne frecvente, somn superficial (stadiul IIIII cu visuri) ce face impresia că bolnavul nu s-a odihnit; d\) excitaţie, spaimă, oboseală, micşorarea capacităţii de muncă; \- dependenţă medicamentoasă: psihologică, psihică şi fizică (deprindere, toleranţă, sindrom de abstinenţă); \- depresie, dereglări somatice şi neurologice; \- reacţii alergice. 194\. Determinați caracteristicele efectului hipnotic al benzodiazepinelor Efectul hipnotic \- produce impresia unui somn profund şi revigorant; \- micşorează latenţa instalării somnului; \- creşte timpul total al somnului (mai ales când acesta este micşorat); \- majorează pragul de trezire şi diminuează numărul de treziri nocturne; \- reduce durata stadiului 1, iar cele folosite ca tranchilizante -- o prelungesc; \- toate benzodiazepinele cresc durata stadiului 2 al somnului; - somnul cu unde lente, stadiul 3, şi mai ales 4, este micşorat; \- în mod caracteristic, durata somnului rapid este micşorată numai la dozele mari. În unele dereglări de somn, precum şi la bolnavii neurotici sau psihotici, este posibilă chiar prelungirea somnului rapid; \- cantitatea şi ritmul secreţiilor hormonale din timpul somnului (hormonului de creştere, prolactinei, hormonului luteinizant) nu sunt modificate; \- suspendarea tratamentului după administrarea permanentă timp de câteva săptămâni, determină un rebound al somnului rapid şi al celui cu unde lente, dar fenomenul variază pentru diferite benzodiazepine 195.Determinați efectele caracteristice benzodiazepinelor hipnotic,anxiolitic,psihosedativ,anticonvulsivant,miorelaxant,anestezic genral, antidepresiv, antiemetic 196\. Determinați indicațiile benzodiazepinelor tratamentul insomniilor; \- tratamentul bolilor somatice, sindromului premenstrual, colopatiilor etc. (datorită efectului sedativ şi tranchilizant); \- tratamentul epilepsiei şi convulsiilor simptomatice (tetanos, eclampsie, la alcoolici); - premedicaţie (pregătirea preoperatorie şi preanestezică, îngrijirea postoperatorie); \- neuroze; \- inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale; \- delirium tremens, abstinenţa, stările confuzionale la alcoolici. 197\. Determinați reacțiile adverse ale benzodiazepinelor \- efectul postacţiune -- cu mult mai puţin pronunţat ca la barbiturice; \- fenomenul rebound -- mult mai slab ca la barbiturice; \- dependenţa medicamentoasă -- riscul e cu mult mai mic (mai frecventă toleranţa şi dependenţa psihică, sindromul de abstinenţă e rar şi minor); \- mai frecvente: slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertij, greaţă, vomă, diaree, modificări ale gustului; \- mai rar: creşterea în greutate, diminuarea libidoului şi tulburări menstruale; \- stări paradoxale la bătrâni (excitaţie, iritabilitare) 198\. Determinați caracteristicele efectului hipnotic al nebenzodiazepinelor Zolpidem- - grăbeşte instalarea, creşte durata şi ameliorează calitatea somnului, fără să fie modificate semnificativ stadiile lui. Zopiclonă- creşterea duratei şi ameliorarea calităţii somnului; \- micşorarea numărului de treziri nocturne; \- accelerarea instalării somnului, fără modificarea stadiilor somnului. Zaleplonă- contribuie la accelerarea instalării somnului; \- practic nu influenţează asupra duratei lui şi numărul trezirilor nocturne, dar poate fi folosit în momentul trezirilor. 199\. Determinați indicațiile nebenzodiazepinelor \- în hiposomnii tranzitorii şi cronice pentru accelerarea instalării somnului, precum şi în cazul trezirilor nocturne; 200\. Determinați reacțiile adverse ale nebenzodiazepinelor ZOPICLON: somnolenţă diurnă reziduală, senzaţie de amar şi uscăciune în gură, hipotonie musculară, amnezie anterogradă, senzaţie ebrioasă, rar -- iritabilitate, cefalee, astenie ZOLPIDEM,ZALEPLON: Rar - ameţeli, cefalee, greaţă, diaree, sedare reziduală. Dozele mari pot produce stări confuzionale la bătrâni. ocazional insomnie de rebound Potenţialul de dependenţă este relativ mic. ocazional -- insomnie de rebound la suspendarea tratamentului 201\. Determinați caracteristicele efectului hipnotic al agoniștilor melatoninei Efectul hipnotic: Restabileşte şi menține un somn fiziologic ↓ latența instalării somnului (procesul de adormire); Nu influențează fazele 3 şi 4 ale somnului lent; Ameliorează procesele de adptare la un nou fus orar; Ameliorează dispoziția de dimineață; Produce visuri imprsionante; 202\. Determinați indicația/indicațiile agoniștilor melatoninei Dereglări de somn -- Se preferă pentru inducerea somnului (în hiposomnia inițială) -- Nu se recomandă pentru menținerea somnului în insomnia cronică -- Dereglările somnului în situațiile de stres, schimbul fusului orar, sctivitatea în schimburi -- Dereglările de somn în neuroze, patologia cerebrovasculară şi psihosomatică; Pentru adaptare la modificarea ritmurilor biologice 203\. Determinați antagonistul/antagoniștii receptorilor orexinei ca hipnotice suvorexant 204\. Determinați caracteristicele antagoniștilor receptorilor orexinei ca hipnotice a redus latenţa somnului ; a crescut timpul total al somnului (↑ somnului REM) fără a reduce numărul de treziri ; nu s-a semnalat efectul de postacţiune şifenomenul rebound 205\. Selectați efectele pleiotrope ale agoniștilor melatoninei Reglează ritmurile biologice ; termoreglator; anxiolitic; antidepresiv ; antioxidant imunomodulator; reglează dezvoltarea sexuală.; Reglarea TA nocturne; Euglicemiant (micşorarea glicemiei a jejiun) 206\. Determinați hipnoticele utilizate în dereglarea instalării somnului (hiposomnia inițială) Hipnotice cu durata scurta de actiune:brotizolam, triazolam, temazepam, clotiazepam, midazolam, ketazolam, oxazepam, ciclobarbital, secobarbital, pentobarbital, zolpidem, zopiclonă, bromizoval, carbromal; 207\. Determinați hipnoticele utilizate în treziri nocturne frecvente (hiposomnia intermitentă) hipnoticele de durată lungă sau medie: Flurazepam, diazepam, clordiazepoxid, barbital, fenobarbital. lormetazepam, nitrazepam, flunitrazepam, amobarbital, glutetimidă, metiprilonă, metacvalonă, cloralhidrat, difenhidramină, cloropiramină, prometazină, meprobamat, L-triptofan, butabarbital. 208\. Determinați hipnoticele utilizate în micșorarea duratei somnulu (hiposomnia terminală) Hipnotice cu durata lunga:Flurazepam, diazepam, clordiazepoxid, barbital, fenobarbital 209\. Este barbituric de durată foarte scurtă: a\) \[ \] fenobarbital b\) \[ \] amobarbital c\) \[x\] tiopental d\) \[ \] ciclobarbital e\) \[ \] pentobarbital 210\. Indicaţi mecanismul prin care barbituricele diminuă efectele unor medicamente (ca anticoagulantele de sinteză sau beta-adrenolitice tip propranolol): a\) \[ \] farmacodinamic b\) \[ \] farmacotoxicologic c\) \[ \] deplasare de pe proteinele plasmatice d\) \[ \] inhibiţie enzimatică e\) \[x\] inducţie enzimatică 211\. Efectul hipnoticelor din grupa barbituricelor: a\) \[ \] creşte presiunea arterială b\) \[ \] nu induc somnul la indivizii fără hiposomnie c\) \[ \] scad durata somnului N-REM d\) \[x\] produc \"datorie de somn paradoxal\" e\) \[ \] deprimă respiraţia, aparatul cardio-vascular şi temperatura indiferent de doză 212\) Este barbituric hipnotic, cu latenţă şi durată medii: a\) \[ \] tiopental b\) \[ \] ciclobarbital c\) \[ \] pentobarbital d\) \[ \] fenobarbital e\) \[x\] amobarbital 213\. Indicaţi barbituricele cu durată scurtă de acţiune: a\) \[ \] tiopental b\) \[x\] barbital c\) \[ \] fenobarbital d\) \[ \] amobarbital e\) \[x\] hexobarbital 214\. Care sunt avantajele hipnoticelor benzodiazepinice în comparaţie cu cele barbiturice? a\) \[x\] posedă o limită de siguranţă mai mare b\) \[x\] nu cumulează c\) \[x\] influenţează mai puţin structura somnului d\) \[ \] sunt mai periculoase din punct de vedere al apariţiei dependenţei medicamentoase e\) \[ \] nu interacţionează cu alte substanţe ce au acţiune deprimantă asupra SNC 215\) Ce efecte pot apărea în utilizarea îndelungată a barbituricelor? a\) \[x\] toleranţă b\) \[ \] dereglări extrapiramidale c\) \[x\] dependenţă medicamentoasă d\) \[ \] idiosincrazie e\) \[x\] tahifilaxie 216\) Care caracteristici farmacocinetice sunt corecte referitor la barbiturice? a\) \[ \] absorbţie redusă la administrare internă b\) \[x\] circulă în sânge legate cu proteinele c\) \[x\] se elimină lent din organism d\) \[x\] creşte activitatea enzimelor hepatice e\) \[ \] micşorează activitatea enzimelor hepatice 217\. Notaţi barbituricele cu durată ultrascurtă de acţiune: a\) \[x\] hexobarbital b\) \[ \] amobarbital c\) \[x\] tiopental d\) \[ \] ciclobarbital e\) \[ \] pentobarbital 218\) Notaţi barbituricele cu durată scurtă de acţiune: a\) \[ \] hexobarbital b\) \[x\] ciclobarbital c\) \[ \] amobarbital d\) \[x\] pentobarbital e\) \[ \] tiopental 219\) Notaţi mecanismele de acţiune ale barbituricelor hipno-sedative: a\) \[x\] deprimarea formaţiei reticulate ascendente activatoare b\) \[x\] potenţarea acţiunii GABA c\) \[x\] mărirea timpului de deschidere a canalelor de clor d\) \[ \] blocarea receptorilor dopaminergici e\) \[ \] inhibarea enzimei MAO 220\. Numiţi indicaţiile niketamidei: a\) \[ \] atsm bronşic b\) \[x\] asficsia nou-nascutului c\) \[x\] colaps de origine centrală d\) \[x\] intoxicaţie cu barbiturice e\) \[ \] edem pulmonar 221\. Cum se va modifica clearance-ul renal al fenobarbitalului în cazul administrării intravenoase a NaHCO3: a\) \[ \] nu se va modifica esenţial b\) \[ \] va scădea din cauza mării reabsorbţiei fenobarbitalului la nivelul tubilor renali c\) \[x\] va creşte esenţial din cauza modificării pH urinei în direcţie bazică d\) \[ \] nu se va modifica, deoarece NaHCO3 nu este filtrat renal e\) \[ \] modificarea pH-lui urinei nu influenţează viteza de eliminare a substanţelor 222\. Indicaţi efectul advers al amobarbitalului: a\) \[ \] reduce durata totală a somnului b\) \[ \] creşte durata somnului de tip REM c\) \[x\] efect rebound, cu vise dezagreabile d\) \[ \] hipertensiune arterială e\) \[ \] tahifilaxie 223\. Indicaţi preparatul care induce enzimele hepatice: a\) \[ \] Piracetam b\) \[ \] Clorpromazină c\) \[x\] Fenobarbital d\) \[ \] Haloperidol e\) \[ \] Cafeine 224\. Indicaţi caracteristicele farmacologice corecte referitoare la fenobarbital: a\) \[x\] produce somnolenţă după trezire şi sedare reziduală marcată b\) \[ \] la doze mari provoacă convulsii c\) \[ \] nu generează interacţiuni cu alte medicamente d\) \[x\] este indicat în epilepsie e\) \[x\] puternic inductor enzimatic 225\. Ce urmări pot fi în cazul acţiunii inductoare enzimatice ale fenobarbitalului: a\) \[x\] poate diminua eficacitatea unor medicamente b\) \[ \] poate creşte eficacitatea altor medicamente c\) \[ \] se metabolizează mai intens fenobarbitalul d\) \[ \] se metabolizează mai lent fenobarbitalul e\) \[x\] se reduce efectul propriu 226\. Indicaţi preparatele care posedă un potenţial major de provocare a dependenţei medicamentoase: a\) \[x\] trimeperidină b\) \[x\] fenobarbital c\) \[x\] amfepramon d\) \[ \] diclofenac e\) \[ \] piracetam 227\) Indicaţi preparatele antagoniste la nivel de acţiunea lor asupra enzimelor hepatice: a\) \[x\] fenobarbital + eritromicină b\) \[x\] diazepam + isoniazidă c\) \[x\] rifampicină + clramfenicol d\) \[ \] fenilbutazon + clordiazepoxid e\) \[ \] cimetidină + ketoconazol 228.Determinati gradele de intoxicatie in intoxicatia cu barbiturice\ uşoară -- somnolenţă fără dereglări ale respiraţiei şi sistemului cardiovascular (SCV); medie - + dereglări ale respiraţiei şi SCV fără colaps şi respiraţie aritmică; gravă -- toate simptomele + complicaţii. 229.Determinati caracteristicile comei in intoxicatia cu barbiturice Coma: \- se instalează brusc; \- relaxare musculară; \- areflexie osteotendinoasă şi cutaneomusculară; \- bradipnee; \- hipotensiune arterială, colaps; \- dilatarea pupilelor (mai rar, mioză); \- hipotermie; - oligurie; \- leziuni buloase ale pielii; \- sudoraţie; \- inhibiţia centrului respirator. 230.Determinati principiile de tratament in intoxicatia cu barbiturice \- lichid abundent şi se provoacă vomă (dacă bolnavul este în cunoştinţă); - tualeta căilor bronhiale, intubaţia şi ventilaţia asistată; \- alcalinizarea urinei cu hidrocarbonat de sodiu, manitol pentru sporirea eliminării barbituricelor; \- în hipotensiune -- norepinefrină, hidrocortizon în soluţie glucoză 5%; - hemodializă sau hemoperfuzie; \- stimulante bulbare (bemegridul e analogic după structură cu barbituricele); \- antibioticoterapie pentru profilaxia şi reducerea incidenţei complicaţiilor bacteriene 231\. Numiţi contraindicaţiile benzodiazepinelor: a\) \[ \] boala Parkinson b\) \[ \] epilepsie c\) \[x\] miastenia graves d\) \[ \] insuficienţă coronariană e\) \[ \] hipertiroidie 232\. Care medicament aparţine grupei benzodiazepinelor? a\) \[ \] baclofen b\) \[ \] droperidol c\) \[ \] meprobamat d\) \[x\] clonazepam e\) \[ \] glutetimidă 233\. Care medicament aparţine grupei benzodiazepinelor? a\) \[ \] baclofen b\) \[ \] droperidol c\) \[ \] meprobamat d\) \[x\] clordiazepoxid e\) \[ \] glutetimidă 234\. Notaţi benzodiazepina cu semi viaţa eliminării scurtă: a\) \[ \] diazepam b\) \[ \] clordiazepoxid c\) \[ \] clonazepam d\) \[ \] nitrazepam e\) \[x\] ketazolam 235\. Antidotul în intoxicaţia acută cu benzodiazepine este: a\) \[ \] naloxon b\) \[x\] flumazenil c\) \[ \] neostigmină d\) \[ \] obidoximă e\) \[ \] protamină sulfat 236\. Indicaţi medicamentul din grupul benzodiazepinelor: a\) \[ \] baclofen b\) \[ \] droperidol c\) \[ \] meprobamat d\) \[x\] midazolam e\) \[ \] glutetimidă 237\. Indicaţi efectele produse de tratamentul prelungit cu benzodiazepine: a\) \[ \] agranulocitoză b\) \[ \] tulburări de tip extrapiramidal c\) \[x\] tulburări de memorie d\) \[x\] insomnie în cursul sevrajului e\) \[x\] farmacodependenţă 238\. Menţionaţi indicaţiile benzodiazepinelor: a\) \[x\] epilepsie b\) \[ \] parkinsonism c\) \[x\] neuroze d\) \[ \] depresie e\) \[x\] convulsii de geneză necunoscut 239\. Care substanţe aparţin grupei benzodiazepinelor? a\) \[x\] nitrazepam b\) \[x\] clordiazepoxid c\) \[x\] diazepam d\) \[ \] clorpromazină e\) \[ \] meprobamat 240\. Indicaţi efectele adverse ale benzodiazepinelor: a\) \[ \] insomnie b\) \[x\] tulburări de coordonare motorie c\) \[x\] obişnuinţă d\) \[x\] dependenţă fizică şi sindrom de abstinenţă redus e\) \[x\] efecte teratogene cu fisuri labio-palatine 241\) Precizaţi benzodiazepinele utilizate în terapeutică în calitate de hipnoinductoare: a\) \[ \] clonazepam b\) \[x\] nitrazepam c\) \[ \] midazolam d\) \[x\] flunitrazepam e\) \[ \] zopiclona 242\. Notaţi mecanismele de acţiune ale benzodiazepinelor: a\) \[x\] potenţarea neurotransmiterii GABA-ergice b\) \[x\] cresc frecvenţa deschiderii canalelor de clor c\) \[x\] inhibă recaptarea adenozinei d\) \[ \] inhibă recaptarea serotoninei e\) \[ \] inhibă recaptarea noradrenalinei 243\. Indicaţi caracteristicele farmacologice corecte referitoare la nitrazepamul: a\) \[ \] are un T1/2 scurt (4-6 ore) b\) \[x\] produce un somn apropiat de somnul fiziologic, pe o durată de 6-8 ore c\) \[ \] nu necesită prudenţă în administrarea de ambulator d\) \[x\] are un efect de prim pasaj hepatic ridicat e\) \[x\] se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice 244\. Indicaţi caracteristicele farmacologice corecte referitoare la zolpidem : a\) \[ \] are o biodisponibilitate de 50% b\) \[x\] T1/2 este scurt c\) \[x\] are o acţiune hipnotic-sedativă d\) \[ \] este miorelaxant e\) \[x\] nu dezvoltă farmacodependenţă 245\. Indicaţi caracteristicele farmacologice corecte referitoare la zopiclon: a\) \[ \] are T1/2 lung (10 ore) b\) \[x\] are acţiune hipnotică c\) \[ \] produce convulsii d\) \[x\] poate produce iritabilitate e\) \[x\] provoacă somnolenţă diurnă 246\. Indicaţi caracteristicele farmacologice corecte referitoare la alprazolam: a\) \[ \] se absoarbe incomplet per os b\) \[ \] are efect sedativ-hipnotic c\) \[x\] este indicat în depresia anxioasă d\) \[x\] la întreruperea bruscă a unei administrări prelungite produce sindrom de sevraj sever e\) \[x\] se utilizează în atacul de panică 247\. Notaţi preparatul antihistaminic H1 „ de zi\": a\) \[ \] famotidina b\) \[ \] prometazina c\) \[ \] metisergida d\) \[x\] cloropiramina e\) \[ \] ciproheptadina 248\. Numiţi contraindicaţia antihistaminicelor H1: a\) \[ \] dermatite de contact b\) \[ \] vome postoperatorii c\) \[x\] conducătorilor auto d\) \[ \] sindrom Parkinson e\) \[ \] astm bronşic 249.Descrieti farmacocinetica babituricelor Absorbția este bună la administrarea orală, rectală şi intramusculară. absorbția este mai mare la folosirea înainte de masă, îndeosebi pentru sărurile de sodiu. Distribuția este dependentă de gradul de liposolubilitate. durată scurtă şi medie, cu o liposolubilitate mai mare, se cuplează mai intens cu proteinele circa 45-70%, cele de durată lungă -- de la 5% la 40-60%. difuzează neuniform în toate țesuturile şi lichidele organismului, în dependență de intensitatea circulației sanguine, liposolubilitate şi afinitatea față de țesuturi. Concentrații mari: în ficat şi rinichi, → în muşchi şi plămâni. În creier nu se disting concentrații mai mari ca în alte țesuturi. Difuziunea este mai rapidă pentru barbituricele de durată scurtă şi medie datorită lipofilității, iar pentru cele de durată lungă este mai lentă. la un pH-sanguin acid difuziunea în țesuturi creşte. traversează placenta cu concentrații în sângele fetal egale cu cele din sângele matern. În proporții mici se determină în laptele mamei şi doar urme în sudorație şi scaun. Pentru preparatele mai liposolubile (pento, -- ciclo-, seco- şi amobarbital) este caracteristic procesul de redistribuire. Metabolismul barbituricelor în ficat prin: oxidare cu formarea de metaboliți inactivi, polari. secundar prin N-dezalchilarea şi hidroliza heterociclului pirimidinic. Fenobarbital -- conjugarea cu acidul glucuronic cea mai importantă cale de metabolizare La utilizarea repetată metabolismul barbituricelor creşte datorită inducției enzimatice şi se intensifică scindarea altor substanțe medicamentoase Eliminarea barbituricelor se face: urină sub formă de metaboliți sau neschimbată (filtrare glomerulară şi reabsorbție tubulară) dependente de fluxul urinar şi pH-urinei. preparatele de durată scurtă şi medie eliminarea sub formă de metaboliți, la fenobarbital şi, îndeosebi, barbital sub formă nemodificată. eliminarea barbituricelor, îndeosebi celor de durată lungă se intensifică la alcalinizarea urinei sau diurezei forțate T0.5- 8-50 ore preparate de durată scurtă şi medie, 60-120 ore de durată lungă. 250.Descreti farmacocinetica benzodiazepinelor Absorbția este bună din intestin, dar viteza diferă după cum urmează: diazepam = medazepam = triazolam \> oxazepam, lorazepam şi alte benzodiazepine \> clordiazepoxid (4 ore). la administrarea rectală ea este rapidă mai ales la copii în soluții, după cea i/m -- lentă şi inegală. Injectarea i/v duce la crearea rapidă a concentrațiilor mari. Distribuția se cuplează intens cu proteinele 85-99% (flurazepamul mai puțin), difuzează bine în creier, trec prin placentă şi în lapte. Vd este mare 1-3 l/kg se constată fenomenul de redistribuire, îndeosebi pentru preparatele liposolubile Metabolismul este extensiv în ficat prin oxidare microzomială şi glucuronoconjurare. Majoritatea benzodiazepine formează metaboliți activi. Glucuronoconjugarea are loc pentru unele preparate inițiale (oxazepam, lorazepam) şi metaboliții activi Eliminarea benzodiazepinele şi produsele de metabolizare se elimină preponderent pe cale renală. O parte din cantitatea administrată se elimină prin secreție biliară, reabsorbându-se din intestin, cu participarea în ciclul enterohepatic ce explică aparițaia unui al doilea pic al concentrației plasmatice, după câteva ore de la ingerarea unor benzodiazepine 251\. Determinați grupele de anticonvulsivante simptomatice I. Apartenenţa de grup: 1.benzodiazepinele: diazepam, fenazepam, clonazepam, lorazepam, midazolam, etc 2.barbituricele: tiopental, metohexital, fenobarbital, barbital, etc. 3\. derivaţii GABA: oxibat de natriu 4\. anestezicele locale: lidocaină 5\. derivaţii alifatici: cloralhidrat 6\. preparatele de magneziu: magneziu sulfat 7\. neurolepticele: droperidol, clorpromazină, talamonal 8\. miorelaxantele periferice: tubocurarină, anatruxoniu, pancuroniu, etc. II.După influenţa asupra centrului respirator: 1\. preparatele ce mai slab inhibă centrul respirator: - benzodiazepinele, derivaţii GABA(oxibat de natriu), anestezicele locale(lidocaina), neurolepticele; 2\. preparatele ce puternic inhibă centrul respirator: - barbituricele, derivaţii alifatici(cloralhidat), magneziu sulfat, miorelaxantele periferice. 252.Determinati caracteristicele barbituricelor ca anticonvulsivante activează structurile GABA-ergice din SNC, îndeosebi la nivelul hipocampului, căilor piramidale, scoarţei etc.; efectul protector asupra creierului în caz de hipoxie circulatorie prin: ¬ antagonizarea acţiunii radicalilor liberi, ¬ acţiunea mebranostabilizatoare, ¬ preîntâmpinarea dezvoltării edemului intracelular şi ↑ presiunii intracraniene. utilizarea în abolirea convulsiilor de diferită geneză; influenţa negativă asupra centrilor vitali (respirator şi mai puţin cardiovascular); mai frecvent i/m sau s/c, rar i/v pentru jugularea convulsiilor, iar oral şi rectal pentru profilaxia convulsiilor 253\. Determinati caracteristicele benzodiazepinelor ca anticonvulsivante cele mai efective în convulsiile de diferită geneză.; activează structurile GABA-ergice de la nivelul hipocampului; deprimarea procesului de difuziune subcorticală a descărcărilor convulsive; ↓ implicarea structurilor piramidale şi neuronilor cerebelului în descărcările convulsive; dozele mari inhibă motoneuronii măduvei spinării (efectul miorelaxant central). pentru jugularea convulsiilor mai raţional i/v, mai rar i/m, rectal; pentru profilaxie i/m, rectal, oral 254\. Determinati caracteristicele derivatilor GABA ca anticonvulsivante inhibă eliberarea mediatorilor stimulatorii din membrana presinaptică prin excitarea receptorilor GABA-B; blochează transmisia postsinaptică prin influenţa asupra receptorilor GABA-A; manifestă acţiune antihipoxantă şi neuroprotectoare; efect hipnotic, anestezic general, antişoc; contribuie la înlăturarea acidozei intracelulare prin influxul ionilor de kaliu în celulă şi substituirea celor de hidrogen. poate creşte presiunea arterială şi efectul vasoconstrictor al catecolaminelor; se administrează intravenos lent sau mai bine prin perfuzie, intramuscular şi intern 255\. Indicaţi preparatul anticonvulsivant: a\) \[ \] Nal