Copia de Vasodilatadores 2.pdf

HIDRALAZINA Taquicardia, cefaleas y rubefacción→ prevenir con antiadrenérgicos. Precaución ● Pacientes con isquemia coronaria ● Sujetos con aneurisma disecante de aorta ● Hemorragia cerebral Hidralazina Síndrome tipo lupus→tras tratamiento crónico ➔ Incidencia: dosis, género, fenotipo acetilador...

HIDRALAZINA Taquicardia, cefaleas y rubefacción→ prevenir con antiadrenérgicos. Precaución ● Pacientes con isquemia coronaria ● Sujetos con aneurisma disecante de aorta ● Hemorragia cerebral Hidralazina Síndrome tipo lupus→tras tratamiento crónico ➔ Incidencia: dosis, género, fenotipo acetilador y raza. ➔ Cursa→artralgias, fiebre, artritis y esplenomegalia. ➔ Anorexia, náuseas, vómitos y diarrea. ➔ Hepatopatías y discrasias hemáticas. Puede ser útil en hipertensión grave y en el tratamiento de emergencias hipertensoras en embarazadas. Dosis oral: 25 a 100 mg dos veces al día, con un máximo de 200 mg dos veces al día para reducir la probabilidad del síndrome tipo lupus. Minoxidilo ● ● ● ● ● ● Actúa por un metabolito activo —minoxidilo-N-O-sulfato— sobre los canales de K dependientes de ATP, la apertura de estos canales provoca: Hiperpolarización con relajación de la fibra vascular arteriolar Disminución de las resistencias periféricas Hipotensión potente y duradera Taquicardia y aumento del gasto cardíaco. Incrementa el flujo sanguíneo en piel, músculo estriado, tubo digestivo y corazón. El incremento del flujo sanguíneo cardíaco da lugar a un aumento reflejo de la contractilidad y gasto cardíaco. MINOXIDILO Acción hipotensora, hipertensiones malignas y en hipertensiones refractarias a las dosis máximas de combinaciones de fármacos estándar. 1. 2. 3. 4. 5. Absorbido→vía oral Biotransformado→hígado 20% de la dosis→excreta por vía renal sin transformar. Vida media plasmática→3-4 h Efecto prolongado durante 1-2 días→se acumula en el músculo liso vascular. ● ● ● Retención hídrica con edemas ocasionalmente refractarios Efusiones pericárdicas (el 3% de los pacientes), Angina, anomalías electrocardiográficas MINOXIDILO Contraindicado en mujeres embarazadas y pacientes con arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca o valvulopatías. Excretado en la leche materna Utilizado para el tratamiento de la hipertensión grave que no mejora con otros antihipertensores, en particular en varones con insuficiencia renal. ➔ Dosis media: 10 a 40 mg/día y, en caso de utilizarse, debe ser asociado a diuréticos y/o p-bloqueantes. Diazóxido Es un derivado de las tiazidas con supresión del grupo sulfamida, lo que le hace perder su efecto diurético. Páncreas Produce dilatación directa interfiriendo con el movimiento del calcio y abriendo los canales de potasio.Es un activador de los canales de potasio, que causa una relajación local el músculo liso a través de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de potasio. Esto cambia los canales iónicos voltaje-dependientes de calcio que inhiben la generación de un potencial de acción. La apertura de los canales de potasio ATP-dependientes inhibe la secreción de insulina (induce hipoglucemia) Vasodilatación intensa Provoca reacción simpática con taquicardia y aumento del volumen minuto Diazóxido Farmacocinética Reacciones adversas Se absorbe bien por vía oral (95%) y se une a proteínas plasmáticas en un 90%. La semivida plasmática es de 30 horas. Es eliminado principalmente por excreción renal. La reacción severa más frecuente es la retención hidrosalina que podría inducir insuficiencia cardiaca si no se asocia con un diurético. Puede descompensar a un diabético y provocar cetoacidosis diabética. En administraciones prolongadas se han descrito casos de pancreatitis aguda, reacciones inmunológicas e hipertricosis. Diazóxido Aplicaciones: Dosificación: Se utiliza especialmente en urgencias hipertensivas: encefalopatía hipertensiva, hipertensión refractaria, eclampsia. Para evitar un descenso exagerado de la presión arterial es preferible empezar con 75-100 mg IV y, si es necesario, repetir dosis adicionales de 150 mg en bolus cada 5 minutos hasta que la presión descienda al nivel deseado o llegar a 600 mg. El mantenimiento se realiza en perfusión contínua a 10-30 mg/min. Metildopa Es un análogo de la hidroxifenilalanina, estimula a los adrenoreceptores alfa 2, en forma de alfametilnoradrenalina provoca un efecto hipotensor, por la disminución de las resistencias periféricas, sin repercusiones en e gasto cardíaco o FC. Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial Farmacocinética: La absorción es variable e incompleta. La biodisponibilidad es de un 25%. Su eliminación es 70% renal. -Vida media es de 1,8 horas. -Metabolito activo alfa metilnoradrenalina. Metildopa Efectos Adversos Somnolencia, cefalea, parkinsonismo, mareos, alteración en la atención, bradicardia, angina de pecho, pericarditis, congestión nasal, astenia. Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo, enfermedad hepática activa, tratamiento con IMAO, tumor secretor de catecolamina. Posología Dosis de inicio 250 mg dos o 3 veces al día. Dosis máxima diaria 3 g. Vasodilatadores arteriovenosos Nitroprusiato sodico Mecanismo de acción Indicaciones -Insuficiencia cardiaca congestiva -Inducción de hipotension en anestesia general -Infarto agudo de miocardio -Crisis hipertensiva grave. Efecto farmacológico Disminuye la precarga Disminuye la postcarga Disminuye la demanda de oxígeno al miocardio Consideraciones Cubrir la solución con un material opaco • Administrar por bomba de perfusión. • Evitar su perfusión con otros medicamentos • Valorar la PA, evitando la PAD < 60 mmHg. • Controlar los niveles de tiocinato. Vasodilatadores arteriovenosos Nitroprusiato Reacciones adversas frecuentes SN: Nerviosismo, agitación, desorientación, cefalea SC:Hipotensión, cambios ECG, palpitaciones, dolor precordial, bradicardia SGI:Náuseas, vómitos, dolor abdominal Sobredosis Hipotensión excesiva o de signos de intoxicación por cianuro o tiocianato Farmacocinética Absorción La actividad hipotensora del nitroprusiato de sodio comienza a los 2 minutos. Biotransformación Metabolizado por los eritrocitos originando cianuro que en el hígado forma tiocianatos, que se eliminan con la orina. Eliminación La semivida de eliminación es de 2,7 a 7 días. Contraindicaciones Hipertensiones compensatorias Anemia o hipovolemia no corregidas. Circulación cerebral inadecuada. La hipotensión inducida con nitroprusiato de sodio durante la anestesia está contraindicada en pacientes con hepatopatía, enfermedad renal grave, atrofia óptica de Leber, ambliopia tabáquica y enfermedades asociadas con un déficit de vitamina B12. No utilizar riociguat Hipersensibilidad al principio activo. Dopamina Dopamina Dopamina Muchas gracias