Farmacocinética: Absorción y Distribución (PDF)

FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DR. OCTAVIO CÉSAR AUGUSTO CAAMAL TORRES  * todo empieza con administracion FARMACOCINÉTICA (FC) FC EL ESTUDIO DE LOS...

FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DR. OCTAVIO CÉSAR AUGUSTO CAAMAL TORRES  * todo empieza con administracion FARMACOCINÉTICA (FC) FC EL ESTUDIO DE LOS PROCESOS FÍSICO-QUÍMICOS QUE SUFRE UN FÁRMACO CUANDO SE ADMINISTRA O INCORPORA A UN ORGANISMO. A. ABSORCIÓN B. DISTRIBUCIÓN toxico del farmaco C. METABOLIZACIÓN (transformar para evitar potencial D. EXCRECIÓN Orinane stino  VÍAS DE ADMINISTRACIÓNbiodisponibilidad cambia 1 1. ORAL (V.O) al estomago protege hasta llegar a) PRESENTACIONES CON CAPA ENTÉRICA > - selibera en pocas b) PRESENTACIONES DE LIBERACIÓN PROLONGADA - T cantidades mas vapida ; # absorcion 2. SUBLINGUAL/BUCAL (S:L.) > - debajo de la lengua ↳ vasoactivos 3. PARENTERAL > - lo que es fueva del intestino/via digestiva 100 %; 100 % entra al torrente sanguine del a) INTRAVENOSA (I.V.) biodisponibilidad > - b) INTRAMUSCULAR (I.M.) * Intrademica c) SUBCUTÁNEA (S.C.) 4. INHALACIÓN BUCAL E 5. Mucosa de vias dreas INHALACIÓN NASAL 6. INTRATECAL O INTRAVENTRICULAR ↳ directamense en liquido cefalorraquides/puncion lumbar 7. TÓPICA 8. TRANSDÉRMICA > - debajo de la piel 9. RECTAL > - ninos ↳ desventaja : incomodidad ↳ absorcion depende de zona de la piel farmacocinetica : Elimination : Administration (a circulation) Perdida del medicamento por : Distribution Cavarios tejidos) 1) metabolismo quimico etabolismo Cromperio 2) Excresion fisica MXcreciou Corina oheces) ABSORCIÓN  ABSORCIÓN ES EL PASO DE UN MEDICAMENTO DESDE SU SITIO DE ADMINISTRACIÓN HASTA EL TORRENTE CIRCULATORIO. * capa enterica : se disvelve en intesting LA VELOCIDAD Y GRADO DE ABSORCIÓN DEPENDE DE: * liberacion prolongada liberan : paviatinamente el medicamento 1. AMBIENTE EN QUE EL MEDICAMENTO SE ABSORBE 2. CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS DEL MEDICAMENTO Nenayuno : se puede romper mas vapido 3. VÍA DE ADMINISTRACIÓN *A excepcion de administracion N: pasar medicamento tiene que una omas membranas celulares  MECANISMO DE ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL 1. DIFUSIÓN PASIVA = no requiere de mayor concentration concentration TRANSPORTS & de a menor energia , gradiense 2. DIFUSIÓN FACILITADA ↳Proteinas por > - candles de transporte ; medicamentos solubles en agua y polares hay energia 3. TRANSPORTE ACTIVO > - requiere energia : proteina solo se activa cuando ↳ ATP ↳ EN CONTRA DESU GRADIGNTE de CONCENTRACION 4. ENDOCITOSIS Y EXOCITOSIS > - Utiliza vesicula [reaviere ↓ ↓ ATP entra ; resiculas, sall modifica la membrana invagination  (Sedisveless farmaco liposoluble es mas los hidrosoluble rapido que  * requiere proteinas transmembrana * NO ATP ! ↑ => * coproteina P * require cambio guimics * ATP necesaria - - Ala bicapa se invagina con el medicamento  EJ. VITAMINA B12 EJ. NEUROTRANSMISORES inhibidores de captadores de serotonina De Andreaecañadas - Trabajo propio, CC BY-SA 4.0, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=53776752  FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN retrasar o acclevar ↳ pueden ↳ potencias de Anurogenos 1. EFECTO DEL PH EN LA ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS 2. FLUJO SANGUÍNEO EN EL SITIO DE ABSORCIÓN 3. ÁREA DE SUPERFICIE TOTAL DISPONIBLE PARA LA ABSORCIÓN 4. TIEMPO DE CONTACTO CON LA SUPERFICIE DE ABSORCIÓN 5. EXPRESIÓN DE LA GLUCOPROTEINA P 6. SOLUBILIDAD LÍPIDO AGUA  35-1 45 pH : pl sangre : 1.. acidos bases SIN CARGA solubles en lipidos, no polares y - - estomago : acidos base carga > - soluble , POLARES ; enagua NO PASAN y - fACIL 1. EFECTO DEL pH EN LA ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS lineva ion de hidrogeno (proton) # al agua L LA MAYORÍA DE LOS MEDICAMENTOS SON ÁCIDOS O BASES (7) Gelimina ionde H + DÉBILES agua ↓ muchos iones del Substancia que de hidrogeno (2) > - absorbe Iones H+ UN MEDICAMENTO PASA CON MAS FACILIDAD A TRAVÉS DE para LAS MEMBRANAS SI NO TIENE CARGA ELÉCTRICA batalian membranas - > - cruzar ↳ LIPOSOLUBLES pKa CONSTANTE DE IONIZACIÓN. ES LA MEDIDA DE - POTENCIA DE LA INTERACCIÓN ENTRE UN COMPUESTO Y UN PROTÓN. pka valor del ph cuando concentraciones de cargados y cargados se equivalen - no CUANTO MAS BAJA ES LA pKa DE UN MEDICAMENTO MÁS ÁCIDO ES l pKa3. se absorbe mas rapido) CUANTO MAS ALTA ES LA pKa MAS BÁSICO ES DKa : ↳ es el ph en el cual el farmaco se encuentra 50 % ionizado el otro so % no y  ph se velve mas acido CARGA Pen infecciones , # : # Inflamacion : libera sustancias que van a - modificar el ph MASFACIL acid" * medicamentos "weakly > se absorben - mejor en acido cejiduodeno proximal * medicamentos "Weakly basic" Se absorben mejor pKa - > en ambient ALLALING Cireon distal ES EL PH EN EL CUAL EL FÁRMACO EXISTE 50% IONIZADO Y 50% NO-IONIZADO de un acido debil * cuando una forma cargada ACIDO BASICO en un ambiente acido (NPH) y Muchos H +: coloca +H - HA (forma no cargada) ↳ cruza membrand * cuando forma cargada de base debil se coloca en un ambiente alcalino (4pH) y menos H +: + + BH > - H + se queda donaju propio - B no cargada pH 7.4 H pK 5 FARMACO CON pK 5 el farmaco con pks ; 50 % Ionizado soc ionizado y no pH 5 * agua - solvente polar * debiles : disociacion incomplete en agua * OH-- > absorbe agua - * e parcialmente se disuelve aspirina - *  no el besico - acido < 4 & prodemo - bicarbonato # pancrea produce - base 6-S * ba entrica : protege medicamento para que No se al destruya en el estomago hasta llegar intesting > - pka alto > 1 -. 4 (basica - > - basico > - acido > - > - pKa : 6-8 * VIA - acido donde se administra * farmaco se obtiene compla parecido al lugar Acidos : jugo gastrico - Vagina - piel ? > -  ambiente acido se absorbe mejor en * pa bajo : EFECTO DEL PH EN LA IONIZACIÓN pH pH Ionizado Polar Stiene -No Ionizado arga) No Polar Hidrosoluble No Hidrosoluble * mas liposoluble No atraviesa Si atraviesa membranas - membranas - HOSOLUBLE NOTA: EL MEDIO TIENE LA CAPACIDAD PARA PODER CAMBIAR EL GRADO DE IONIZACIÓN  * para acidificar - limon , - & bicarbonato de sodio puede , acido actico, letener absorcion do dinsbam jugo citrico EFECTO DEL PH EN LA IONIZACIÓN mas utilizado en suicidio # debe tener capa > - enterica ionizado y 50 % no ↳ a pide 8 0 , 50%. esta  1 Oval delgado. del intestino. Seabsorbe en 2 las paredes. 3 Setransporta al higado por la vena porta ACIDIC DRUGS ARE BEST ABSORBED IN ACIDIC ENVIRONMENTS