Unidad I Farmacología PDF

**UNIDAD I: INTRODUCCIÓN A LA PSICOFARMACOLOGÍA** FARMACOLOGÍA: Ciencia que estudia los fármacos y todas sus interrelaciones en el organismo. - Fármaco o medicamento: Es toda **preparación o producto farmacéutico empleado para la prevención, diagnóstico y/o tratamiento de una enfermedad....

**UNIDAD I: INTRODUCCIÓN A LA PSICOFARMACOLOGÍA** FARMACOLOGÍA: Ciencia que estudia los fármacos y todas sus interrelaciones en el organismo. - Fármaco o medicamento: Es toda **preparación o producto farmacéutico empleado para la prevención, diagnóstico y/o tratamiento de una enfermedad.** - Droga: Toda sustancia simple o compuesta, natural o sintética, que puede emplearse en la elaboración de medicamentos. - Formas farmacéuticas más usadas en psicofarmacología: Comprimidos, cápsulas, tabletas, etc. Aspecto farmacotécnico de la formulación. - Ramas de la farmacología: - - - - - FARMACOCINÉTICA: Estudia cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos. - **"Lo que el organismo le produce al fármaco".** **Absorción:** Administración del fármaco por **vía oral**, debiendo realizar un pasaje a través de las membranas biológicas (del tubo digestivo) hacia la sangre para su absorción. **Distribución de la droga:** Libre en plasma o unida a proteínas. **Metabolización:** Biotransformación de la droga en metabolitos mediante acción enzimática, generalmente hepática. **Excreción:** Salida al exterior de metolitos y droga libre, generalmente por riñón, pero también puede ser por pulmón, bilis, leche materna o sudor. - Consta de 4 etapas: 1. - Célula: Es la menor unidad de estructura capaz de sobrevivir en forma independiente, utilizando materiales inertes y manteniendo sus propiedades funcionales (respiración, crecimiento, reproducción, etc.). **Todas las células poseen una membrana plasmática/celular**, la cual está compuesta por dos capas de proteína (una interna y otra externa), separadas por una capa de lípidos. - Los mecanismos de transporte pueden ser pasivos o activos: - Transporte pasivo: *Sin gasto de energía.* - Difusión simple: A favor del gradiente, es el más común. El fármaco atraviesa la bicapa lipídica. Para moléculas pequeñas, de mayor liposolubilidad, y no ionizadas. - Difusión facilitada: A favor del gradiente, pero requieren una proteína transportadora. - Transporte activo: *Con gasto de energía.* También se vale de una proteína transportadora, pero lo hace en contra del gradiente de concentración. BIODISPONIBILIDAD: Es la **[cantidad o concentración determinada y suficiente de una droga que alcanza la biofase (sitio de acción)]** y es capaz de producir acción farmacológica; se la mide en porcentaje (%). La concentración del fármaco en el sitio de acción es el resultado de un equilibrio dinámico entre los procesos de absorción, distribución, metabolización y eliminación que se ponen en juego apenas el fármaco ingresa al organismo. Efecto de primer paso hepático: Corresponde a una eliminación presistémica, en la que se realiza metabolización por el hígado en el paso del intestino a través de la vena porta. Es el principal responsable de la disminución de la biodisponibilidad de la mayoría de los fármacos administrados por vía oral. Ej.: Pacientes con cirrosis, insuficiencia hepática. 2. DISTRIBUCIÓN: **Comprende los procesos de transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en tejidos, intersticio e interior celular.** [Los fármacos en la sangre pueden estar disueltos en plasma (droga libre)], [unidos a las proteínas plasmáticas] o [incorporados a los GR]. **Sólo la [droga libre] puede alcanzar la biofase y ejercer su acción farmacológica; la [droga unida a proteína] no puede difundir fuera del sistema vascular y actúa como reservorio.** VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (VD): Es un parámetro útil para **interpretar los procesos de distribución del fármaco** y establecer los regímenes de dosificación. Mientras más bajo, significa que se distribuye poco en los tejidos (queda confinado al compartimiento vascular) y mientras más alto, más distribución por los tejidos y menos concentración plasmática. 3. METABOLIZACIÓN O BIOTRANSFORMACIÓN: Es la **transformación molecular de las drogas**, que es **realizada por proteínas llamadas enzimas.** La enzima, una vez que la droga se absorbe y distribuye, pasa al organismo y la metaboliza para inactivarla, destruirla. ENZIMAS: Son catalizadores biológicos, es decir, sustancias que **aceleran las reacciones químicas que se producen en los sistemas biológicos.** Químicamente, son proteínas. La sustancia sobre la que actúan se denomina sustrato, el cual a través de la acción enzimática, se transforma en producto o metabolito. El último paso (metabolismo), ocurre fundamentalmente a nivel hepático. VIDA MEDIA O TIEMPO DE SEMIVIDA T ½ (tiempo medio de eliminación): Es el tiempo que transcurre para que la concentración de la droga en plasma disminuya a la mitad de su concentración inicial. Este valor **se utiliza para calcular el intervalo entre tomas del medicamento** y obtener el nivel buscado de concentración de droga en sangre. 4. EXCRECIÓN: Es la **salida del organismo de droga libre y metabolitos al exterior, principalmente por riñón, pero también por bilis, pulmón, saliva, sudor etc.** FARMACODINAMIA: Estudia las acciones, efectos y mecanismos de acción de las drogas en el organismo. - **"Lo que el fármaco produce en el organismo".** - Observa cómo es el mecanismo de acción de los fármacos a nivel molecular, buscando entender **cómo el fármaco interactúa con otras moléculas del organismo originando una respuesta.** **MECANISMO DE ACCIÓN:** Proceso por el cual se produce la **acción farmacológica** o modificación de la función celular. Las drogas, según su mecanismo de acción, se pueden dividir en: 1. Drogas de Acción Inespecíficas: **Ejercen su acción a [nivel subcelular]**, produciendo **alteraciones fisicoquímicas de la membrana** (actúan a ↑ concentración). Ej.: AAS, analgésicos (ibuprofeno). 2. Drogas de Acción Específicas: **Ejercen su acción a [nivel molecular], a través de receptores** (actúan a ↓ concentración). Ej.: Psicofármacos. **DOSIS:** **Cantidad de droga que debe administrarse** a un ser vivo **para producir un efecto determinado.** - Dosificación: **Estimación de la dosis** para un objetivo determinado. - Posología: **Estudio de la dosificación.** - Dosis usual: Produce el **efecto terapéutico** en la mayor parte de los pacientes. - Dosis terapéutica mínima: **Menor dosis** que produce el efecto deseado, o terapéutico. - Dosis máxima: **Mayor dosis** que puede ser tolerada sin aparición de reacciones tóxicas o adversas ciertas. - Rango Terapéutico: **Margen de utilización de la droga**, entre la dosis máxima y la dosis mínima. - Dosis diaria: **Dosis total por un día.** La dosis es dividida en diferente cantidad de tomas. Ej.: Un paracetamol cada 8 horas. - Dosis de ataque: En algunos casos, **el efecto deseado debe producirse en forma urgente**: no es posible aguardar a alcanzar la concentración necesaria de droga a través de dosis sucesivas. Se utiliza mayor que lo habitual, para el comienzo del tratamiento. RECEPTORES (R): **Es una molécula que, al interactuar con la droga, origina una respuesta celular.** Características: - Son una **macromolécula.** Están constituidos por proteínas. Es decir, **son proteínas**, que se encuentran en la biofase a nivel de las membranas (citoplasmáticas o nucleares). - Interactúan con la droga específica, por la que tienen alta afinidad, y forman un complejo droga-receptor. - Pueden ser ionotrópicos (de respuesta rápida, acoplados a canales iónicos) o metabotrópicos (acoplados a proteínas G, de respuesta lenta que desencadenan complejas cascadas bioquímicas). - Las drogas de acción Específica y las drogas de acción Inespecífica **ejercen una acción farmacológica**, modificando la función celular→ EFECTO. - Dos términos/aspectos importantes dentro de las DROGAS DE ACCIÓN ESPECÍFICA: 1. POTENCIA: Es la **capacidad de la droga para unirse a un determinado receptor.** *Cuanto mayor sea la afinidad de una droga por su receptor, mayor será su potencia.* 2. EFICACIA: Es la **capacidad de producir una respuesta o efecto biológico.** La respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. **EFECTO: Objetivación o visualización de la acción.** Transformación de las funciones celulares, por medio de la acción farmacológica. - El fármaco 1 es más potente que el 2 porque *a menor dosis origina igual efecto o respuesta.* - Los fármacos 1 y 2 son más eficaces que el fármaco 3 dado que *con menor dosis producen un efecto mayor* que este último. - Nos indica el efecto terapéutico de un fármaco en función de la dosis administrada. EFECTO MÁXIMO: Es el obtenido por la droga cuando están ocupados todos los receptores ([concentraciones saturantes]). DOSIS EFECTIVA: Es la dosis de la droga que produce el 50% del efecto máximo. Sirve para **determinar la potencia relativa de un fármaco.** - ***Dosis terapeutica:*** -20%. - ***Intoxicación de dosis:*** +80%. AGONISTA: Es toda sustancia que tenga la capacidad de unirse a un receptor celular y producir una respuesta. Según los parámetros de eficacia y potencia, **una droga puede ser:** - Agonista completo: **Tiene potencia y eficacia.** Abren los receptores. - Agonista parcial: **Tiene igual potencia pero menor eficacia** que el agonista completo. - ANTAGONISTA: **Tiene potencia pero carece de eficacia.** Son drogas que se unen a los mismos receptores que las agonistas (compiten con estas por ese lugar) pero no producen ningún efecto (son bloqueadores). Cierran, bloquean los receptores. Ej.: Si se administra una droga y el paciente es antagonista dopaminérgico lo va a inhibir, ya que la dopamina tiene mucha potencia, es decir, se une, pero no tiene efecto, el neurotransmisor no va a poder actuar, se va a bloquear el efecto. Un fármaco puede ser agonista para su receptor (estimula de forma parcial o completa su acción fisiológica) o antagonista (bloquea el receptor, desplazando a otras sustancias internas o externas y, en ocasiones, también puede reducir su activación). PLACEBO: Sustancia que no posee acción farmacológica pero sí efecto terapéutico. Su administración es tan antigua como las prácticas curativas en sí mismas. **Su eficacia está comprobada:** pone en marcha procesos activos de curación (expectativas de mejoría). **Administrarlo no es igual a la ausencia de tratamiento.** El primer escenario implica un marco médico y de contención del paciente y la existencia de una expectativa de mejoría. EFECTOS ADVERSOS: Efectos o reacciones adversas/perjudiciales producidas por una droga en el organismo del paciente. - **Se evidencia luego de un tiempo del inicio del tratamiento.** - Deben **existir niveles sanguíneos** del fármaco comprobados. - **Desaparece ante la suspensión** del fármaco y **reaparece ante la administración** del mismo. - Los síntomas no se pueden explicar por la patología propia del paciente, ni por la acción de otra droga. +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | DOSIS - DEPENDIENTES | Efectos colaterales | - Con dosis | | | | habituales, o | | | | terapéuticas, de | | | | la droga. | | | | | | | | - **Ocurre en forma | | | | directa**, por | | | | acción en el | | | | mismo receptor | | | | (relacionado con | | | | el complejo | | | | droga-receptor). | | | | | | | | - Ocurre junto con | | | | la acción | | | | terapéutica | | | | deseada, la | | | | acompaña. | +=======================+=======================+=======================+ | | Efectos secundarios | - Con dosis | | | | habituales, o | | | | terapéuticas, de | | | | la droga. | | | | | | | | - **Ocurre por | | | | acción | | | | indirecta**, | | | | relacionada con | | | | otros receptores. | | | | | | | | - Ocurre como | | | | consecuencia de | | | | la producción del | | | | efecto | | | | terapéutico. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | Intoxicación | - Por **aumento en | | | | la dosis | | | | administrada o | | | | disminución en el | | | | metabolismo o | | | | eliminación.** | | | | Ej.: Suicidio. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | DOSIS - | Idiosincrasia | - **Respuesta | | INDEPENDIENTES | | atípica** | | | | (cualitativamente | | | | diferente de los | | | | efectos | | | | característicos | | | | de la droga), | | | | poco frecuente, | | | | con base | | | | genética. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | Hipersensibilidad o | - **Reacción | | | alergia | inmunológica | | | | hacia el | | | | fármaco**, | | | | requiere | | | | sensibilización | | | | previa, es decir, | | | | que haya habido | | | | una exposición | | | | previa a la | | | | droga. Así, el | | | | proceso se | | | | desencadena en un | | | | "segundo" | | | | contacto, en el | | | | que estaría | | | | operando la | | | | "memoria" | | | | inmunológica. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | Toxicidad | - **A nivel | | | | fetal**, | | | | dependiendo del | | | | momento de | | | | exposición. Se | | | | puede producir | | | | malformaciones | | | | anatómicas, | | | | bioquímicas, | | | | funcionales, etc. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | Carcinogénesis | - Causada por | | | | antineoplásicos e | | | | inmunosupresores. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | Síndrome de supresión | - Síntomas que | | | | aparecen por | | | | **interrupción | | | | brusca de un | | | | fármaco**, el | | | | cual se | | | | administró por un | | | | periodo | | | | prolongado. Ej.: | | | | Benzodiacepinas. | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ **FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA:** - Edad -- Peso -- Sexo (por la concentración de hormonas) -- Embarazo. - Funciones gastrointestinales, hepática, renal y cardiovascular -- Strees -- Proceso inflamatorio e infeccioso. - Interacciones medicamentosas -- Dosis -- Vía de administración -- Características de la droga: velocidad de absorción y de eliminación. - Hora del día: ritmo circadiano -- Alimentación. **PROSPECTO:** Es la información escrita dirigida al [consumidor](https://es.wikipedia.org/wiki/Consumidor), que acompaña al [medicamento](https://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento). - Interacciones medicamentosas: Se producen cuando **se administran dos o más fármacos al mismo paciente.** - Contraindicación: Situaciones clínicas en las que **no pueden prescribirse determinados fármacos.** - Precaución: Situaciones clínicas que requieren **medidas especiales para que la administración de la droga sea sin riesgos.** - Advertencias: **Información que debe darse al paciente cuando se le administran determinados fármacos.** **BIOEQUIVALENCIA:** **Propiedad de 2 o más fármacos de producir iguales efectos biológicos**, como para poder ser intercambiables sin modificación significativa de sus efectos terapéuticos y adversos. Ej.: 1mg de clonazepam 1mg es equivalente a 2mg de lorazepam. **NOMENCLATURA DE DROGAS Y PREPARADOS:** - Nombre químico: Estructura química o molecular de la droga. - Nombre genérico: Nombre químico abreviado. Es establecido por organismos nacionales e internacionales para facilitar la comunicación científica. - Nombre registrado o patentado: Nombre de fantasía creado por quien lo fabrica, utilizado para la venta del producto. Al estar registrado, tiene protección legal.