Pharmacocintique PDF

Pharmacociné4que VAD : Volume fic6f dans lequel diffuse le médoc Plus grand quand demie vie est longue Plus grand pour produit lipophile qu’hydrophile Capacité du médoc à diffuser dans l’organisme (pas le sang) Pour une dose donnée est d’autant plus grand que la Cplasm est faible...

Pharmacociné4que VAD : Volume fic6f dans lequel diffuse le médoc Plus grand quand demie vie est longue Plus grand pour produit lipophile qu’hydrophile Capacité du médoc à diffuser dans l’organisme (pas le sang) Pour une dose donnée est d’autant plus grand que la Cplasm est faible Condi6onne la dose de charge : D = VAD x Ccible Lorsque très grand, élimina6on par dialyse difficile Varie d’un sujet à l’autre Demie-vie d’élimina6on : Permet calcul du temps pour ameindre la Ceq Permet calcul du temps pour éliminer le produit Permet calcul de la fréquence d’administra4on Augmente chez les insuffisants rénaux pour les médicaments éliminés par voie rénale Administra6on médocs : Rythme d’administra6on à adapter en fonc6on du TTT IV concentra6on immédiate dans le sang mais pas dans tout l’organisme Doubler la doser n’augmente pas la vitesse pour obtenir Cmoy IV biodisponibilité de 1 ( 100/100 = 1 = 100% ) Sublinguale pas de 1er passage Si on double la dose d’un médicament avec une demie vie de 24h en passant de 100mg/j à 100mg ma6n et soir : La concentra4on plasma4que moyenne du médoc au plateau mul4pliée 2 Différence Cplasm max - Cplasm min est divisée par 2 Différence en la Cplam min et max ne double pas VAD ne double pas (pas propor4onnel) Temps pour ameindre le nouveau plateau ne varie pas Médoc T1/2 = 24h, VAD = 8L, objec6f Cplasm=5mg/L Avec perfusion seule, équilibre au bout de 5 demie-vies -> moins d’une semaine Pour être plus vite à l’équilibre on donne une dose de charge de 40mg Induc6on enzyma6que : Risque en général de diminuer l’effet d’un médoc Pas déterminé par le Tmax Phénobarbital inducteur enzyma6que Phénomène lent Influencé par l’environnement est l’alimenta6on Inhibi6on enzyma6que : Ritonavir est un inhibiteur enzyma6que Influencé par l’environnement est l’alimenta6on Risque d’augmenta6on de l’effet d’autres medocs Pamplemousse inhibiteur enzyma4que Implica6on clinique de la biodisponibilité : Calcul doses lorsque l’on change de voie d’administra4on Est prise en compte dans l’AMM Permet de choisir la bonne voie d’admininistra6on Varie entre les pa4ents Implica6on clinique de la clairance : Calcul de la vitesse de perfusion (dose d’entre6ent) du médoc Détermine directement le rythme d’administra4on répétée Diminué dans des pathologies de type insuffisance rénale/hépa6que Clairance abaissée indique un temps de présence allongé du médoc dans le corps Pour un médicament de ciné6que d’ordre 1 la clairance dépend de : La dose Biodisponibilité La Cplasm VAD La demie-vie