Pharmacocinétique - Concepts de base
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Questions and Answers

Quel énoncé est vrai concernant la capacité de diffusion d'un médicament dans l'organisme ?

  • Elle est plus élevée quand la durée de vie est courte.
  • Elle varie d'un sujet à l'autre. (correct)
  • Elle est plus faible pour les médicaments lipophiles.
  • Elle est proportionnelle à la concentration plasmatique.
  • Quel est l'impact de l'augmentation de la demi-vie d'élimination sur les médicaments éliminés par voie rénale ?

  • Elle reste inchangée en cas d'insuffisance rénale.
  • Elle allonge le temps nécessaire pour éliminer le produit. (correct)
  • Elle provoque une augmentation de la fréquence d'administration.
  • Elle réduit le temps pour atteindre la concentration d'équilibre.
  • Quel est l'effet d'une induction enzymatique sur l'efficacité d'un médicament ?

  • Elle n'a aucun impact sur l'effet du médicament.
  • Elle entraîne une résistance au médicament.
  • Elle diminue généralement l'effet d'un médicament. (correct)
  • Elle augmente généralement l'efficacité d'un médicament.
  • Quelle est la relation entre la dose d'un médicament et la concentration plasmatique moyenne ?

    <p>La concentration plasmatique moyenne double lorsque la dose est doublée.</p> Signup and view all the answers

    Quel facteur influence l'induction enzymatique par le phénobarbital ?

    <p>Il est influencé par l'environnement et l'alimentation.</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet du pamplemousse sur l'économie des médicaments ?

    <p>Il agit comme un inhibiteur enzymatique pour certains médicaments.</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la principale conséquence d'une clairance abaissée dans les pathologies rénales ou hépatiques ?

    <p>Elle diminue la vitesse de perfusion du médicament.</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet d'une perfusion continue sur l'équilibre d'un médicament avec une demi-vie de 24 heures ?

    <p>L'équilibre est atteint au bout de 5 demi-vies.</p> Signup and view all the answers

    Quelle affirmation est vraie concernant la relation entre le volume de distribution (VAD) et la concentration plasmatique (Cplasm) d'un médicament ?

    <p>Pour un VAD donné, une Cplasm faible entraîne une plus grande diffusion du médicament dans l'organisme.</p> Signup and view all the answers

    Qu'est-ce qui se produit lorsque l'on double la dose d'un médicament avec une demi-vie de 24h ?

    <p>La concentration plasmatique maximale est multipliée par deux.</p> Signup and view all the answers

    Quel impact a l'induction enzymatique sur les médicaments ?

    <p>Elle a tendance à diminuer l'effet d'un médicament.</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet de l'administration intraveineuse d'un médicament sur sa biodisponibilité ?

    <p>Elle est égale à 1 (100%).</p> Signup and view all the answers

    Comment la clairance d'un médicament est-elle affectée dans des pathologies rénales ou hépatiques ?

    <p>La clairance est diminuée.</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle de la demi-vie d'élimination dans la pharmacocinétique ?

    <p>Elle est utilisée pour prédire le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre.</p> Signup and view all the answers

    Quel facteur n'influence pas l'induction enzymatique ?

    <p>Fréquence d'administration du médicament.</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet du ritonavir sur l'activité enzymatique ?

    <p>Il augmente l'effet des autres médicaments.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Pharmacocinétique

    • Volume de distribution (VAD): Represents the volume in which a drug distributes throughout the body. Higher VAD values are associated with longer half-lives, lipophilic drugs, and lower plasma concentrations (Cplasms). A large VAD makes achieving a target Cplasm difficult by dialysis. VAD varies between individuals. A larger volume of distribution is associated with a longer half-life.

    • Half-life (t1/2): Indicates the time required for the drug concentration in the plasma to decrease by half. A longer half-life allows for calculating the time needed to reach equilibrium and dosing frequency. It increases in renal insufficiency for renally cleared medications. Doubling the dose of a 24-hour half-life drug given twice daily (100mg/day vs. 100mg BID), will double the peak plasma concentration (Cmax) yet the trough concentration (Cmin) difference will not double.

    • Elimination: The processes by which the body removes a drug. Renal or hepatic routes are common. Increased elimination rates shorten the time to equilibrium. Dose adjustments are crucial in cases of renal/hepatic impairment.

    • Administration: IV administration provides immediate blood levels but not necessarily uniform distribution throughout the body. Oral or subcutaneous routes require addressing first-pass metabolism. Intravenous (IV) administration has 100% bioavailability.

    • Bioavailability (F): The fraction of the administered drug that reaches the systemic circulation. IV administration yields 100% bioavailability. Sublingual routes bypass first-pass metabolism, leading to higher bioavailability compared to oral.

    • Dose calculation: Dosage regimens are influenced by VAD, rate of drug elimination (t1/2), and desired plasma concentration. Dosage adjustments are crucial in cases of renal/hepatic impairment. To reach steady-state faster, give a loading dose.

    Factors Influencing Drug Action

    • Enzyme Induction: Substances that increase the activity of metabolic enzymes. Phenobarbital is an example. Enzyme induction reduces drug effectiveness due to accelerated metabolism. Environmental factors and diet can impact enzyme induction.

    • Enzyme Inhibition: Substances that decrease the activity of metabolic enzymes. Examples include ritonavir and grapefruit juice. Enzyme inhibition can enhance the effect of other medications because metabolism is decreased.

    • Bioavailability: Amount of active drug that reaches the systemic circulation. Bioavailability affects dosing recommendations when switching administration routes.

    • Clearance: The volume of blood cleared of a drug per unit of time. It's impacted by factors such as metabolism, glomerular filtration, and excretion methods. Lower clearance indicates a longer duration of the drug's action within the body.

    • Plasma concentration fluctuations: Varying plasma concentrations for a drug can be a result of different administration routes or the pharmacokinetic properties of a medication. Maintaining stable plasma levels requires careful dosing.

    Equilibrium

    • Dose adjustment: The adjustment of drug doses in response to changes in patient characteristics or concurrent medications. A loading dose is used to reach equilibrium faster.

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    Testez vos connaissances sur la pharmacocinétique avec ce quiz qui couvre des concepts clés tels que le volume de distribution, la demi-vie et les voies d'élimination. Comprenez comment ces éléments influencent la pharmacothérapie et le traitement des patients. Préparez-vous à approfondir vos bases en matière de médicaments.

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