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Questions and Answers
Quel énoncé est vrai concernant la capacité de diffusion d'un médicament dans l'organisme ?
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Quel est l'impact de l'augmentation de la demi-vie d'élimination sur les médicaments éliminés par voie rénale ?
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Quel est l'effet d'une induction enzymatique sur l'efficacité d'un médicament ?
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Quelle est la relation entre la dose d'un médicament et la concentration plasmatique moyenne ?
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Quel facteur influence l'induction enzymatique par le phénobarbital ?
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Quel est l'effet du pamplemousse sur l'économie des médicaments ?
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Quelle est la principale conséquence d'une clairance abaissée dans les pathologies rénales ou hépatiques ?
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Quel est l'effet d'une perfusion continue sur l'équilibre d'un médicament avec une demi-vie de 24 heures ?
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Quelle affirmation est vraie concernant la relation entre le volume de distribution (VAD) et la concentration plasmatique (Cplasm) d'un médicament ?
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Qu'est-ce qui se produit lorsque l'on double la dose d'un médicament avec une demi-vie de 24h ?
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Quel impact a l'induction enzymatique sur les médicaments ?
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Quel est l'effet de l'administration intraveineuse d'un médicament sur sa biodisponibilité ?
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Comment la clairance d'un médicament est-elle affectée dans des pathologies rénales ou hépatiques ?
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Quel est le rôle de la demi-vie d'élimination dans la pharmacocinétique ?
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Quel facteur n'influence pas l'induction enzymatique ?
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Quel est l'effet du ritonavir sur l'activité enzymatique ?
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Study Notes
Pharmacocinétique
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Volume de distribution (VAD): Represents the volume in which a drug distributes throughout the body. Higher VAD values are associated with longer half-lives, lipophilic drugs, and lower plasma concentrations (Cplasms). A large VAD makes achieving a target Cplasm difficult by dialysis. VAD varies between individuals. A larger volume of distribution is associated with a longer half-life.
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Half-life (t1/2): Indicates the time required for the drug concentration in the plasma to decrease by half. A longer half-life allows for calculating the time needed to reach equilibrium and dosing frequency. It increases in renal insufficiency for renally cleared medications. Doubling the dose of a 24-hour half-life drug given twice daily (100mg/day vs. 100mg BID), will double the peak plasma concentration (Cmax) yet the trough concentration (Cmin) difference will not double.
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Elimination: The processes by which the body removes a drug. Renal or hepatic routes are common. Increased elimination rates shorten the time to equilibrium. Dose adjustments are crucial in cases of renal/hepatic impairment.
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Administration: IV administration provides immediate blood levels but not necessarily uniform distribution throughout the body. Oral or subcutaneous routes require addressing first-pass metabolism. Intravenous (IV) administration has 100% bioavailability.
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Bioavailability (F): The fraction of the administered drug that reaches the systemic circulation. IV administration yields 100% bioavailability. Sublingual routes bypass first-pass metabolism, leading to higher bioavailability compared to oral.
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Dose calculation: Dosage regimens are influenced by VAD, rate of drug elimination (t1/2), and desired plasma concentration. Dosage adjustments are crucial in cases of renal/hepatic impairment. To reach steady-state faster, give a loading dose.
Factors Influencing Drug Action
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Enzyme Induction: Substances that increase the activity of metabolic enzymes. Phenobarbital is an example. Enzyme induction reduces drug effectiveness due to accelerated metabolism. Environmental factors and diet can impact enzyme induction.
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Enzyme Inhibition: Substances that decrease the activity of metabolic enzymes. Examples include ritonavir and grapefruit juice. Enzyme inhibition can enhance the effect of other medications because metabolism is decreased.
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Bioavailability: Amount of active drug that reaches the systemic circulation. Bioavailability affects dosing recommendations when switching administration routes.
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Clearance: The volume of blood cleared of a drug per unit of time. It's impacted by factors such as metabolism, glomerular filtration, and excretion methods. Lower clearance indicates a longer duration of the drug's action within the body.
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Plasma concentration fluctuations: Varying plasma concentrations for a drug can be a result of different administration routes or the pharmacokinetic properties of a medication. Maintaining stable plasma levels requires careful dosing.
Equilibrium
- Dose adjustment: The adjustment of drug doses in response to changes in patient characteristics or concurrent medications. A loading dose is used to reach equilibrium faster.
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Description
Testez vos connaissances sur la pharmacocinétique avec ce quiz qui couvre des concepts clés tels que le volume de distribution, la demi-vie et les voies d'élimination. Comprenez comment ces éléments influencent la pharmacothérapie et le traitement des patients. Préparez-vous à approfondir vos bases en matière de médicaments.