Farmacologie BFKT - Lecții de Farmacologie

Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Formele farmaceutice (medicamentoase)  Pentru a putea fi utile terapeutic și corect dozate, medicamentele trebuie prelucrate într-o formă farmaceutică înainte de administrare, deoarece: dozarea ar...

Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Formele farmaceutice (medicamentoase)  Pentru a putea fi utile terapeutic și corect dozate, medicamentele trebuie prelucrate într-o formă farmaceutică înainte de administrare, deoarece: dozarea ar putea fi dificilă sau imposibilă ar putea cauza iritații unele au gust neplacut și miros respingator s-ar putea degrada la locul de administrare Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Forma farmaceutică: determină forma fizică a preparatului farmaceutic final conține substanța sau substanțele active și substanțele auxiliare, de tipul excipientului și corectivului Formele farmaceutice se clasifica în funcție de proprietățile lor fizice în: - solide - semisolide - lichide - gazoase Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Formele farmaceutice solide COMPRIMATELE sunt forme farmaceutice pentru administrare orală, ce pot avea mai multe destinații : comprimatele bucale, utile pentru un efect local comprimatele sublinguale, utile în urgențe deoarece se absorb rapid, iar efectul se instalează în cateva minute comprimate orale (majoritatea), ce sunt înghițite pentru un efect sistemic, ce se instalează cu o perioadă de latență de ordinul zeci de minute/ore Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Aspectul comprimatelor: Au forme diferite: rotunde, ovale, alungite, etc Pot prezenta diferite inscripționări Pot avea unul sau doua sanțuri de diviziune Diametrul este cuprins între 3 – 15 mm Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Alte tipuri de comprimate: Drajeele sunt comprimate acoperite cu substanțe dulci, putând avea culori diferite. Ele nu pot fi divizate. Datorită aspectului lor colorat, pot fi confundate cu bomboanele, în special de către copii, existând un risc major de intoxicații involuntare medicamentoase. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Comprimatele filmate sunt comprimate acoperite de pelicule de polimeri. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Atât drajeele cât și comprimatele filmate prezintă urmatoarele avantaje : – maschează gustul sau mirosul neplăcut al substanței active – previn aderarea la mucoasa esofagiană – sunt mai ușor de inghițit – protejează conținutul de acțiunea sucului gastric, substanța activă fiind eliberată la nivel intestinal; acestea se mai numesc și comprimate gastrorezistente Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Comprimatele efervescente sunt comprimate de dimensiuni mari, ce se dizolvă în prealabil într-un pahar cu apă și se obține o soluție clară, ce va fi inghițită. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Avantajele comprimatelor efervescente sunt: – asigură o absorbție rapidă – previn aderarea comprimatului la mucoase și iritarea locală – sunt de preferat la persoanele cu dificultăți de inghițire Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Comprimatele retard asigură un efect prelungit al substanței medicamentoase Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Comprimatele vaginale sunt comprimate de dimensiuni mai mari, se administrează intravaginal cu ajutorul unui aplicator vaginal, pentru un efect local. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare CAPSULELE sunt forme farmaceutice care conțin substanța sau substanțele medicamentoase incluse într- un inveliș special. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Ele prezintă următoarele avantaje: maschează gustul sau mirosul neplăcut al substanței active protejează substanța activă și asigură că întreaga cantitate a fost ingerată au o biodisponibilitate superioară altor forme farmaceutice orale Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Ele sunt de doua tipuri : Capsule tari - invelisul este format din amidon, iar substanța activa se găseste sub forma de pulbere sau este inclusă în granule de dimensiuni mici. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Capsule moi- invelișul este din gelatină, iar substanța activă se gasește sub forma lichidă. Capsulele nu se divid și nici nu se desfac înainte de administrare. Este contraindicată desfacerea capsulei și înghițirea doar a pulberii continute. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare PULBERILE au aspect uniform și se dizolvă înainte de administrare. Ele pot fi destinate pentru administrare : Orală - pulberile orale pot fi : – Divizate, destinate unei singure doze. Pulberea, aflată într-un ambalaj unidoză, se dizolvă complet într-un pahar cu apă și apoi se bea întreaga cantitate. Exemplu : Smecta Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Nedivizate, destinate intregului tratament. ▪ Pulberea se dizolva adaugand apă până la marcajul existent pe flacon, obținându-se o suspensie. ▪ Odată reconstituită, suspensia se pastrează în frigider. ▪ Cantitatea necesară se masoară cu dozatorul special cu care este prevazut flaconul, conform indicațiilor medicului. ▪ Termenul de valabilitate al suspensiei reconstituite este de câteva zile. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Exemplu: antibiotice pentru uz pediatric, cum ar fi Amoxicilina + Acid clavulanic, Cefaclor, etc Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Parenterală - sunt sterile, repartizate în flacoane exact dozate - reconstituirea se face cu ser fiziologic, apă distilată sau solventul propriu, ce se comercializează împreună cu pulberea Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare SUPOZITOARELE ȘI OVULELE se administrează pe cale rectală sau vaginală (ovulele sunt supozitoare vaginale). Ele conțin un excipient cum ar fi: untul de cacao (pentru supozitoare) sau glicerina (pentru ovule), ce are proprietatea de a se topi la temperatura corpului, eliberând substanța activă. Substanța activă va acționa la nivel local sau sistemic. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Caracteristicile ovulelor si supozitoarelor: au forma cilindro-conică sau ovoidală cantareasc în medie 2g trebuie păstrate la temperaturi reduse, deoarece în caz contrar se inmoaie, se topesc si administrarea devine dificilă sau imposibila Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Insertia unui supozitor vaginal Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare SISTEMELE TERAPEUTICE TRANSDERMICE se caracterizează prin : se aplică pe tegumentul integru, sănătos, curat eliberează treptat, controlat, substanța medicamentoasă. Avantaje : menținerea unei concentrații eficiente de medicament pe o perioadă mai lungă administrare simpla au o complianță foarte bună Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Părțile componente ale sistemelor transdermice sunt: membrană externă, impermeabilă rezervor medicamentos membrană de control a vitezei de eliberare a SM membrană adezivă, acoperită de o folie protectoare de aluminiu, ce este îndepărtată înainte de utilizare. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Exemple : plasturele cu Nitroglicerină, folosit în angina pectorală plasturele cu Estradiol, folosit pentru substitutie hormonală la începutul perioadei de menopauză plasturele cu Scopolamină, folosit în răul de mișcare plasturele cu Fentanyl, analgezic opioid utilizat în dureri cronice plasturele cu Clonidină folosit în hipertensiunea arterială plasturele cu Nicotină, pentru cei ce vor să renunțe la fumat Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Comparativ cu alte forme de administrare a aceleiasi substanțe active, plasturii transdermici au o durată de acțiune mult mai lungă: unguentul cu Nitroglicerină, aplicat pe tegument, dilată coronarele timp de aproximativ 4 ore, pe când un plasture cu Nitroglicerină va produce acelaşi efect pentru mai mult de 12h plasturele cu Scopolamină atenuează greaţa pentru mai mult de 72h plasturele cu Estradiol are efect o săptămână plasturele cu Nicotină are efect 24h plasturele cu Fentanyl asigura o analgezie timp de 72h Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare IMPLANTURILE asigură eliberarea medicamentului pe o perioadă lungă de timp, mult mai lunga comparativ cu sistemele terapeutice transdermice, de luni sau ani. Avantaje: complianța pacientului este bună mentin o concentratie constanta de medicament pe toata perioada mentinerii lor Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Dezavantaje: implantul necesita microintervenție chirurgicala pentru fixare efecte adverse locale intreruperea tratamentului este dificilă, necesita o microinterventie chirurgicala pentru indepartarea implantului. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare DISCURILE OCULARE sunt mici şi flexibile, cu dimensiunile lentilelor de contact. Sunt formate din trei straturi: două externe, intre care se afla al treilea, ce conţine substanta activa. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Avantaje: Este dispus între pleoapă şi scleră şi poate fi purtat chiar în timpul înotului sau activităţilor sportive. Pacientul este scutit de grija de a-şi administra picături oculare la anumite intervale de timp. După ce discul este plasat, lichidele oculare îl umezesc, favorizand astfel eliberarea principiului activ conţinut. Lentilele de contact şi umiditatea oculară nu afectează discurile. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Discul ocular poate elibera medicamentul pe care il conţine chiar şi o saptămână de la aplicare. Exemplu: discurile care conţin Pilocarpină, o substanta folosită în tratamentul glaucomului. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Contraindicaţii: Conjunctivitele Keratitele Dezlipirile de retină Afecţiuni în care constricţia pupilară trebuie evitată Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare 2.2. Formele farmaceutice semisolide UNGUENTELE au substanța medicamentoasă încorporată într-un excipient, adesea lanolină sau vaselină. Se administrează : pe tegumente intraauricular la nivelul mucoasei conjunctivale la nivelul mucoasei vulvovaginale la nivelul mucoasei rectale Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Administrarea unguentului oftalmic Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare GELURILE sunt suspensii obținute din particule anorganice sau organice, interpenetrate de un lichid. Locurile de administrare sunt identice cu cele ale unguentelor. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare CREMELE sunt unguente cu un conținut de peste 10% apă și o consistență mai redusă. - au acelasi mod de administrare ca si unguentele. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Daca aplicarea se face de către terapeut, el trebuie să folosească manușile pentru toate cele trei forme farmaceutice semisolide din urmatoarele motive : evitarea contactului direct cu afectiunea bolnavului protectie impotriva contactarii afectiunii de care sufera pacientul protecție împotriva substanței active conținută în cremă, unguent sau gel; ea poate penetra tegumentele terapeutului și produce efecte nedorite Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare 2.3. Formele farmaceutice lichide SOLUȚIILE se obțin prin dizolvarea substanței medicamentoase într-un solvent și au concentrații diferite. Ele sunt destinate administrării orale, rinofaringiene, otice sau oftalmologice. Aceste soluții se dozează cu lingurița, picurătorul direct sau spray (puf). Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Reguli esentiale pentru solutiile medicamentoase: Conditia de sterilitate si izotonie este obligatorie pentru: – Soluțiile administrate parenteral, indiferent de forma de prezentare – Solutiile oftalmice Soluțiile uleioase de administrare parenterală se administreaza obligatoriu intramuscular profund. Exemple: vitamine liposolubile, Progesteronul sau Estradiolul. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Pentru solutiile perfuzabile trebuie sa tinem cont de: – incompatibilitățile substanțelor in acelasi flacon de perfuzie – riscul apariției complicațiilor de tipul tromboflebitei sau septicemiei Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Picăturile otice: – inainte de administrare vor fi încălzite la temperatura corpului – administrarea se face punand pacientul în poziție orizontală, cu urechea afectată în sus și mișcarea ușoara a pavilionul urechii pentru a facilita pătrunderea lichidului Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Picăturile pentru nas: – poarta numele de erine – conțin substanțe cu efect vasoconstrictor local, decongestionant sau emolient – în caz de abuz determina sensibilizări si rinită atrofică Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Picăturile pentru ochi: – poartă numele de colire – volumul optim administrat este de o picatură – dacă se dorește administrarea celei de-a doua picături, se asteapta circa 5 minute, timp necesar pentru absorbtia picaturii anterioare; in caz contrar, cea de-a doua picatură se va prelinge în afara sacului conjunctival Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare – colirele pot cauza suprainfecții sau iritații, în special atunci când sunt utilizate sau pastrate necorespunzator – după deschiderea flaconului, termenul de valabilitate este de 15 zile; utilizarea flacoanelor deschise timp mai indelungat predispune la suprainfectii oculare Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare SIROPURILE au următoarele caracteristici : conțin substanța medicamentoasă intr-o solutie vascoasă, cu o cantitate mare de zahăr, îndulcitori, arome și coloranți se administrează ușor pe cale orală substanța medicamentoasă se absoarbe rapid complianța este foarte bună este forma preferată în cazul administrarii medicamentelor la copii Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Dezavantaje : imposibilitatea dozării exacte datorita gustului excesiv de dulce pot provoca greata si/ sau voma  Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare CLISMELE sunt forme de administrare pe cale rectală. Au un volum cuprins între 4 – 1500 ml. Se administreaza in scop : evacuator - in constipatie, preoperator sau inainte de unele explorari ale tubului digestiv; se pot utiliza clisme cu volum mare sau cu volum mic Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare terapeutic - pentru introducerea in organism a unor substanțe medicamentoase cu efect local sau sistemic; in acest caz se utilizeaza clismele cu volume mici diagnostic, in special radiodiagnostic - pentru explorarea radiologica a ultimului segment al tubului digestiv; se efectueaza cu substanta de contrast, de obicei sulfat de bariu. Se utilizeaza clismele cu volum mare. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare 2.4. Formele farmaceutice gazoase Dispozitivele de aerosolizare cu valvă dozatoare se utilizeaza in felul urmator: inainte de utilizare se agită recipientul se plasează piesa bucală între buze se înclină ușor capul pe spate se coordonează inspirul cu eliberarea pufului urmeaza o apnee de ~10 sec. se respiră superficial, apoi normal Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Dispozitivele de aerosolizare cu valva dozatoare se caracterizeaza prin : conțin substanța medicamentoasă sub formă lichidă, presurizată sunt frecvent utilizate în tratamentul afecțiunilor respiratorii, mai frecvent in: astmul bronșic, bronhopneumopatia cronica obstructiva, mucoviscidoza necesita o coordonare precisa intre eliberarea pufului și inhalare Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Dezavantaje : coordonarea dintre inspir și declansarea aparatului este mai greu de realizat la copii și vârstnici particulele mari se depun la nivelul mucoasei orofaringiene și favorizeaza apariția candidozei si a iritatiei locale nu se cunoaste exact cantitatea ramasa in recipient Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Cantitatea de solutie ramasă poate fi apreciată aproximativ prin introducerea recipientului intr-un vas cu apa. Dacă e gol, se va ridica la suprafata; daca e complet plin, se va depune la fundul vasului Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Dezavantajele pot fi diminuate prin atașarea unui spacer la dispozitiv, care: – retine particulele de dimensiuni mari, ce nu se vor mai depune in cavitatea bucala – inlatura necesitatea coordonarii dintre inspir si declansarea dispozitivului. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Dispozitivele pentru inhalarea orală a pulberilor conțin substanța medicamentoasă sub formă solidă, de pulbere. Odata eliberata substanta sub forma de pulbere, ea ramane in dispozitiv pana o va inspira pacientul. Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare O zi minunată în continuare!