Farmaco U2 PDF

UNIDAD 2 ANESTESIA Y SEDACIÓN EN ODONTOLOGÍA Prof: Javier Roig Arcos Ve más allá Farmacología General. Nutrición Humana. Anestesia y Reanimación. Grado en Odontología TABLA DE CONTENIDOS TEMA 2.1. Fármacos ansiolíticos TEMA 2.2. Anestésicos generales y locales y bloqueantes neuromusculares 2 © Copyr...

UNIDAD 2 ANESTESIA Y SEDACIÓN EN ODONTOLOGÍA Prof: Javier Roig Arcos Ve más allá Farmacología General. Nutrición Humana. Anestesia y Reanimación. Grado en Odontología TABLA DE CONTENIDOS TEMA 2.1. Fármacos ansiolíticos TEMA 2.2. Anestésicos generales y locales y bloqueantes neuromusculares 2 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FARMACOS ANSIOLÍTICOS © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados 3 TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS TABLA DE CONTENIDOS 1. Función cerebral 2. Tratamiento del insomnio y la ansiedad 3. Barbitúricos 4. Benzodiacepinas 5. Antidepresivos 6. Depresores no barbitúricos no benzodiacepinas 7. Antagonistas duales de los receptores de orexina 8. Otros fármacos TABLA DE CONTENIDOS 4 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.1 Papel de los neurotransmisores cerebrales 5 Acetilcolina Su actividad disminuye en el Alzheimer Dopamina Actividad excesiva en las psicosis y disminuida en el Párkinson Noradrenalina Actividad disminuida en la depresión Serotonina Actividad disminuida en la depresión GABA y glutamato Involucrados en trastornos de ansiedad © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.2 Conciencia, sueño y vigilia Sueño Vigilia 6 GABA ADRENALINA NORADRENALINA HISTAMINA SEROTONINA © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.3 Alteración del sueño Insomnio Disminución involuntaria de las horas de sueño. Ruido Luminosidad Nicotina Ansiedad Párkinson Depresión Algunos fármacos Consecuencias Somnolencia diurna Falta de concentración Alteración del ánimo Trastornos memoria Causas 7 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.4 Trastornos de ansiedad Los trastornos de ansiedad son sumamente frecuentes y la magnitud de la discapacidad experimentada por la persona que lo padece es muy variable. El denominador común de todos los trastornos de ansiedad es una sensación exagerada de temor que a veces se torna muy intensa. Trastornos de pánico Trastornos obsesivo-compulsivos Trastornos de ansiedad generalizada Fobias Etc. 8 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.4 Trastornos de ansiedad 9 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.4 Trastornos de ansiedad 10 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 1. Función cerebral 1.4 Trastornos de ansiedad Manifestaciones Síntomas neurológicos Mareos Síntomas cardíacos Síntomas respiratorios Taquicardia Falta de aire Asfixia Lipotimia Desvanecimiento 11 Dolor precordial Sensación de ahogo Síntomas musculares Tensión muscular Síntomas psicológicos Sensación de tragedia inminente Miedo a la muerte © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 2. Tratamiento del insomnia y de la ansiedad 2.1 Medidas no farmacológicas Ejercicios de respiración Yoga o Melisa Hipnosis o Tila Ejercicios físicos o Valeriana Masajes o Pasiflora Etc. 12 Fitoterápicos Melatonina © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 2. Tratamiento del insomnia y de la ansiedad 2.2 Medidas farmacológicas … Cuando la ansiedad es tan intensa que interfiere significativamente en las actividades cotidianas … Los ansiolíticos o fármacos capaces de aliviar la ansiedad son bastante eficaces en la mayoría de las clases de estrés. 13 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 3. Fármacos ansiolíticos Los fármacos ansiolíticos actúan como depresores del SNC. Relajación 14 Sedación Inducción del sueño Anestesia Coma Muerte © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 3. Fármacos ansiolíticos 3.1 Sedantes vs Hipnóticos Sedante 15 Hipnótico Los sedantes son agentes que disminuyen la Los hipnóticos son agentes que inducen o excitación y tranquilizan, sin inducir sueño, si mantienen un sueño con características bien pueden causar somnolencia. similares a las del sueño fisiológico. © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 3. Fármacos ansiolíticos 3.2 Clasificación Barbitúricos Benzodiacepinas (BDZ) Antidepresivos Hipnóticos NO barbitúricos - NO benzodiacepínicos 16 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 4. Barbitúricos 4.1 Mecanismos de acción Hasta el descubrimiento de las BDZ, los barbitúricos fueron los fármacos de elección en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio, aunque hoy en día casi nunca se utilizan por la magnitud de sus efectos adversos y por la disponibilidad de estrategias ansiolíticas más seguras. Se fijan al canal del GABA, ocasionando la apertura prolongada del canal de GABA, que permite la entrada de iones cloruro al interior de la neurona, provocando su hiperpolarización. FENOBARBITAL 17 SECOBARBITAL PENTOBARBITAL TIOPENTAL © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 4. Barbitúricos 4.1 Mecanismos de acción APERTURA PROLONGADA DEL CANAL DEL GABA ENTRADA DE IONES CLORURO HIPERPOLARIZACIÓN DE LA NEURONA 18 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 4. Barbitúricos 4.2 Reacciones adversas Confusión Embotamiento Deterioro de rendimiento Depresión respiratoria y CDV Además, los barbitúricos son potentes inductores metabólicos pudiendo producir interacciones farmacológicas relevantes. Tolerancia Dependencia Síndrome de retirada: delirio, convulsiones, muerte A dosis alta, coma y muerte por depresión medular 19 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 4. Barbitúricos 4.3 Otras indicaciones 20 Epilepsia: Fenobarbital Anestesia general: Tiopental © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas Las BDZ son los fármacos de elección en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio y son uno de los fármacos más prescitos a nivel mundial. Tienen efectos ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. 21 DIAZEPAM NITRAZEPAM LORAZEPAM MIDAZOLAM ALPRAZOLAM TRIAZEPAM FLURAZEPAM CLORDIAZEPÓXIDO © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas 5.1 Clasificación Las diferencias entre las BDZ disponibles radican en la duración de acción, distinguiendo varios tipos de BDZ: 22 ACCIÓN ULTRACORTA ACCIÓN CORTA ACCIÓN INTERMEDIA ACCIÓN LARGA TRIAZEPAM LORAZEPAM CLONAZEPAM BROMACEPAM MIDAZOLAM ALPRAZOLAM FLUNITRAZEPAM DIAZEPAM TEMACEPAM NITRAZEPAM CLORDIACEPÓXIDO © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas 5.2 Mecanismo de acción Al igual que los barbitúricos, las benzodiacepinas se unen a los receptores GABAA (a través de una subunidad diferente). De esta forma, facilitan el influjo de iones cloruro y la hiperpolarización celular, lo que provoca un efecto inhibitorio de la neurona. 23 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas 5.3 Indicaciones y contraindicaciones Indicaciones Contraindicaciones Insomnio Adicción a BDZ Ansiedad Apnea del sueño Deshabituación al alcohol Relajación muscular Epilepsia Inductor anestesia general 24 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas 5.4 Efectos adversos Somnolencia Ante una sobredosis se administra flumazenilo, que actúa como antagonista Sedación de los efectos del GABAA. Confusión Amnesia Disminución de la capacidad de conducir Disminución de la capacidad de manejar máquinas Descenso del presión arterial y aumento de la frecuencia cardíaca 25 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas 5.4 Efectos adversos Psicosis Convulsiones Taquicardia Dependencia física y psíquica Acúfenos Visión borrosa Adicción Pérdida de apetito Insomnio Síndrome de abstinencia Ansiedad Pánico Agitación 26 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 5. Benzodiacepinas 5.5 Otras consideraciones Algunas consideraciones importantes acerca de las BDZ: Las BDZ no son analgésicos. En algunas situaciones la amnesia puede resultar beneficiosa. Las BDZ son más efectivas como ansiolíticas que como hipnóticas. Las BDZ de vida media corta tienen mayor riesgo de provocar dependencia. Las BDZ de vida media prolongada tienen menor riesgo de provocar síndrome de retirada 27 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 6. ANTIDEPRESIVOS Algunos antidepresivos pueden ser empleados para el tratamiento de algunos tipos de ansiedad: 28 ATC (Antidepresivos tricíclicos) Amitriptilina, nortriptilina ISRS (Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) Paroxetina, fluoxetina, escitalopram IMAO (Inhibidores de la monoamino oxidasa) Tranilcipromina © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 7. HIPNÓTICOS NO BARBITÚRICOS – NO BENZODIACEPÍNICOS Este grupo incluye una miscelánea de sustancias sin relación química con las moléculas descritas previamente. FÁRMACOS “Z” ANTIHISTAMÍNICOS DE 1ª GENERACIÓN ZOLPIDEM DIFENHIDRAMINA ZOPICLONA DOXILAMINA HIDROXICINA La zopliclona puede producir como efectos adversos disgeusia (alteraciones en el gusto) y xerostomía. 29 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 8. ANTAGONISTAS DUALES DE LOS RECEPTORES DE OREXINA (Fármacos hipnóticos) Mecanismo de acción: Bloquean receptores de orexina (receptor 1 y 2) (inhibidores reversibles) Inhiben la capacidad de las orexinas naturales de promover la liberación de otros neurotransmisores que promueven la vigilia (histamina, ACh, DA, NA y 5-HT) Mejoran inicio y mantenimiento del sueño Seguros y eficaces para tratamiento a largo plazo del insomnio, porque NO desarrollan: Dependencia física Insomnio de rebote 30 SUVOREXANT LEMBOREXANT Afinidad por los receptores 1 y 2 Mayor afinidad por receptor 2 Vida media 12 h Vida media 17-19 h © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 9. OTROS FÁRMACOS Los fármacos beta-bloqueantes, como el propranolol, resultan especialmente útiles para el tratamiento de las alteraciones autónomas asociadas a la ansiedad: Taquicardia Temblor Sudoración … 31 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 9. OTROS FÁRMACOS 32 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS MUY IMPORTANTE… Los barbitúricos, BDZ,.. potencian el efecto del alcohol y otros depresores del SNC y producen mayor discapacidad. 33 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS ¿ANSIOLÍTICOS EN ODONTOLOGÍA? Algunas benzodiacepinas se utilizan para tranquilizar al paciente antes de una intervención y en la premedicación anestésica. 34 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.1 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS RESUMEN DEL USO DE LAS BENZODIACEPINAS EN ODONTOLOGÍA BDZ DE ELECCIÓN CRITERIO DOSIS CONSIDERACIONES Sedación consciente Sedación consciente v.o. Midazolam Sedación consciente i. v. Midazolam Según peso y edad Valoración de riesgo anestésico Según peso y edad Valoración de riesgo anestésico Vigilancia anestésica monitorizada Oxigenoterapia Tratamiento de la ansiedad (adultos) Ansiedad generalizada Ataques de pánico Alprazolam 2-3 mg/día Adicción. Lorazepam 2 mg subl. (1h antes) Diazepam 5 mg v.o. o subl.(1h antes) Diazepam 5 mg la noche anterior Reforzar con motivación psicológica. Tratar por la mañana (temprano). Diazepam 10 mg/día de 7-10 días Somnolencia residual Crisis convulsivas Diazepam i.v 0,2-0,3 mg/Kg Oxigenoterapia. Dosis máxima 20 mg Epilepsia infantil Diazepam v.r. 5 mg Aumentar a 10 mg si no remite la crisis Ansiedad en el gabinete dental Ansiedad anticipatoria Evitar alcalosis respiratoria Relajante muscular (patología de la ATM) Patología de la ATM Dolor miofacial de la ATM Crisis comicial 35 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados Ve más allá © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados UNIDAD 2 ANESTESIA Y SEDACIÓN EN ODONTOLOGÍA Prof: Javier Roig Arcos Ve más allá Farmacología General. Nutrición Humana. Anestesia y Reanimación. Grado en Odontología TABLA DE CONTENIDOS TEMA 2.1. Fármacos ansiolíticos TEMA 2.2. Anestésicos generales y locales y bloqueantes neuromusculares 2 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados 3 TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES TABLA DE CONTENIDOS 1. Anestesia 2. Anestésicos locales. 3. Anestésicos generales. 4. Bloqueantes neuromusculares. TABLA DE CONTENIDOS 4 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.1 Concepto de anestesia La anestesia es un procedimiento médico realizado mediante la administración de fármacos que causan una pérdida reversible de la sensibilidad. La anestesia es la ausencia temporal de la sensibilidad de una parte del cuerpo o de su totalidad provocada por la administración de uno o varios fármacos, con fines terapéuticos o diagnósticos. Sensibilidad 5 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.1 Concepto de anestesia Anestesia farmacológica Pérdida de sensibilidad corporal de forma pasajera producida por uno o varios fármacos, con fines terapéuticos o diagnósticos. a. General: Sumiendo al paciente en un estado de inconsciencia y amnesia posterior b. Local: La privación de la sensibilidad se dará sin que exista ni pérdida de consciencia ni de las funciones vitales, sólo existirá un bloqueo en la conducción nerviosa aferente sensorial reversible, con una recuperación total de su función 6 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.1 Concepto de anestesia Objetivo: Reducir la sensación de dolor durante la práctica clínica. Analgesia Farmacológica Analgésicos narcóticos (mayores y menores) Analgésicos no narcóticos (AINES) 7 Anestesia Locorregional Anestésicos locales Sedación S. Consciente (NO2, BZD) Anestesia General Anestésicos generales S. Profunda (Fármacos vía intravenosa) © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.2 Tipos de anestesia ANESTÉSICOS LOCALES Pérdida de la sensibilidad de una parte delimitada del cuerpo. No hay pérdida de conciencia. Anestésicos locales. 8 ANESTÉSICOS GENERALES Pérdida de la sensibilidad en todo el cuerpo. Implica la pérdida de conciencia. Anestésicos generales. © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.2 Tipos de anestesia 9 ANESTESIA GENERAL ANESTESIA LOCAL SITIO DE ACCIÓN SNC SNP ÁREA DEL CUERPO INVOLUCRADA TODO EL CUERPO ÁREAS RESTRINGIDAS CONCIENCIA ABOLIDA NO ALTERADA ALTERACIONES FISIOLÓGICAS MUCHAS POCAS USO EN PACIENTES QUE NO COOPERAN POSIBLE NO ES POSIBLE CIRUGÍA MAYOR PREFERIDA NO PUEDE USARSE CIRUGÍA MENOR NO ES LA PREFERIDA PREFERIDA © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.3 Origen de la anestesia Cannabis sativa Hyoscyamus niger Mandragora autumnalis Papaver somniferum Erythroxylon coca 10 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.3 Origen de la anestesia ANESTHESIA 1884 11 PRIMER I.V. 1904 PRIMERA amino-amida 1948 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.4 Recuerdo fisiológico Son fármacos que utilizados en concentraciones adecuadas, inhiben la conducción nerviosa o propagación del impulso nervioso. Para comprender el mecanismo de acción de los fármacos anestésicos locales, es necesario comprender la microanatomía y fisiología del sistema nervioso periférico. Las neuronas de los nervios periféricos sensitivos, se componen de: Un cuerpo celular: cuya superficie está cubierto de dendritas (por las que se establecen las conexiones con otras neuronas del SNC Axón: que pueden estar rodeados por células de soporte (células de Schwann) o no, clasificándose en mielínicos o amielínicos. 12 Similar en Peñarrocha M y cols. Anestesia local en odontología. Valencia. Promolibro © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.4 Recuerdo fisiológico Propagación del impulso nervioso Las neuronas son unas células que tienen la capacidad de transmitir el impulso nervioso en forma de corriente eléctrica. El impulso nervioso sólo se propaga en un sentido. Cuando una neurona es estimulada, se originan cambios eléctricos en el potencial de acción que empiezan en las dendritas, pasan por el cuerpo neuronal, y terminan en el axón. 13 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.4 Recuerdo fisiológico Propagación del impulso nervioso El impulso nervioso no se transmite con la misma velocidad en todas las neuronas. Depende de si el axón está o no rodeado por Células de Schwann, que producen una sustancia blanca, la vaina de mielina, que impide el paso del impulso nervioso y hace que tenga que "saltar" entre los espacios sin vaina de mielina (nódulos de Ranvier), por lo que la velocidad del impulso aumentará. 14 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.4 Recuerdo fisiológico Acción Bomba Sodio-Potasio 1. Potencial de reposo o inactivación nerviosa Membrana polarizada (tiene potencial eléctrico negativo) Parte exterior abundan iones carga + Parte interior abundan iones carga – Mayor concentración de iones de sodio fuera que dentro 2. Potencial de acción o paso del impulso nervioso Llega un estímulo Aumenta la permeabilidad para los iones de sodio que entran en la célula La polaridad se invierte Mayor carga positiva en el interior 15 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.4 Recuerdo fisiológico 3. Redistribución iones Despolarización = Redistribución iones Los canales de sodio cercanos se abren Se despolariza la zona contigua Y a su vez, la que la sigue... “El impulso nervioso se desplaza como un onda a lo largo del axón” 4. Repolarización 16 Similar en Gay C y Berini L. Tratado de Cirugía Bucal. Ergon. Barcelona Una vez que el impulso nervioso ha recorrido todo el axón, se produce la repolarización o restablecimiento de las concentraciones de iones características del estado de reposo. © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 1. Anestesia 1.4 Recuerdo fisiológico Para que el estímulo nervioso sea efectivo debe llegar a un nivel superior. El mensaje eléctrico que recorre el axón se transforma en mensaje químico al llegar a la sinapsis. La sustancia P es segregada desde la neurona presináptica y continua la transmisión hasta un nivel más central. Es un neuropéptido miembro de la familia de las taquicininas, cuya acción se ejerce mediante la unión al receptor neurocinina-1 perteneciente a la superfamilia de receptores acoplados a proteínas G. Sustancia P: neuropéptido que actúa como neuromodulador y neurotansmisor involucrada en la percepción del DOLOR 17 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 2. Anestésicos locales 2.1 Mecanismo de acción Bloquean la entrada de sodio a la célula, motivo por el cual también se denominan bloqueantes de los canales de sodio. Este bloqueo se lleva a cabo a través de una interacción molecular con la proteína del canal de sodio. Puesto que el bloqueo de los canales de sodio es un proceso no selectivo, se ven afectados tanto los impulsos sensitivos como motores. No se produce la despolarización de la membrana. 18 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 2. Anestésicos locales 2.1 Mecanismo de acción La forma ionizada del anestésico local (AL), no es capaz de atravesar la membrana plasmática para entrar en la célula, desde donde se ejerce el bloqueo del canal de sodio. La forma no ionizada atravesará la membrana y se ionizará una vez alcance el citosol, siendo capaz de bloquear el canal de sodio. 19 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 2. Anestésicos locales 2.2 Acción de los anestésicos locales Nociceptores – Receptores del dolor Son receptores sensoriales situados al final del axón de las neuronas sensoriales, que detectan las sensaciones de dolor y las transmiten a otras áreas del sistema nervioso central. Los distintos tipos de nociceptor responden a estímulos mecánicos, térmicos o químicos, tanto externos como provocados por el propio organismo 20 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 2. Anestésicos locales 2.2 Acción de los anestésicos locales Nociceptores – Receptores del dolor Se sitúan en distintas partes del cuerpo, tanto en tejidos externos como internos. La sensación de dolor se produce en la piel, mucosas, músculos, intestino, vejiga.... La activación de los nociceptores puede darse por la estimulación directa de los tejidos o bien de forma indirecta, por la liberación de sustancias químicas en el tejido dañado (Histamina, Bradicina, Potasio, Serotonina, Acetilcolina, Sustancia P y ATP). 21 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 2. Anestésicos locales 2.2 Acción de los anestésicos locales Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio. Para ello, los AL deben atravesar la membrana neuronal. Esta acción se verá influenciada por: Tamaño de la fibra sobre la que actúa Cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción Características del fármaco 22 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados TEMA 2.2 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES Y BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES 2. Anestésicos locales 2.2 Acción de los anestésicos locales Tipo de Fibra 23 Diámetro ( ) Mielina Velocidad de Conducción Función Orden A 12-20 +++ 70-120 Motora 5 A 5-12 +++ 30-70 Tacto-Presión 4 A 3-6 ++ 15-30 Propiocepción 3 A 2-5 ++ 12-30 DolorTemperatura 2 B