Rôle de la Formulation - PDF

Le rôle de la formulation (vectorisation du principe actif pour augmenter sa biodisponibilité) : Liposomes (vésicules sphériques artificielles de diamètre compris entre 25 et 5000 nm ayant la capacité de faciliter le passage des prin- cipes actifs à travers le SC), transférosomes ou liposomes ultra...

Le rôle de la formulation (vectorisation du principe actif pour augmenter sa biodisponibilité) : Liposomes (vésicules sphériques artificielles de diamètre compris entre 25 et 5000 nm ayant la capacité de faciliter le passage des prin- cipes actifs à travers le SC), transférosomes ou liposomes ultradéformables, utilisation de promoteurs d'absorption qui perturbent l'organisation des lipides du SC (ex. : alcools gras, DMSO, acides gras à longues chaînes) Les propriétés du principe actif dans la formule : Sa solubilité, son coefficient de partage eau/huile, sa stabilité, sa concentration et son poids moléculaire Les caractéristiques physico-chimiques du SC et l'état cutané : Age, sexe, ethnie, site anatomique, hydratation du SC, température, pH, épaisseur, intégrité, vitesse de desquamation ; L 'application du médicament: – La surface de peau exposée, – La dose par unité de surface, – La durée du contact ; L'application sous occlusion qui retarde l'évaporation de l'eau à la surface de la peau et aboutit à une hyperhydra- tation du SC, une hypertrophie des cornéocytes et une augmentation de la teneur en eau des bicouches lipidiques. Ces phénomènes favorisent la pénétration des substances à travers les tissus ; Les applications multiples : En pratique médicale, trois éléments importants liés au patient sont à considérer concernant les variations de péné- tration d'un médicament administré par voie cutanée : Le site d'application du produit : L'épaisseur du SC varie de manière importante en fonction des différentes parties du corps : - Les zones où le SC est fin, comme le visage, les organes génitaux, les plis axillaires et inguinaux, le cou, sont associées à une pénétration élevée des médicaments topiques. Pour certains produits, comme les corticoïdes, la pénétration cutanée est multipliée par 10 sur le visage et jusqu'à 40 sur le scrotum par rapport à la peau de l'avant-bras, - A l'opposé, les zones du corps où le SC est épais, comme les paumes des mains et les plantes des pieds, sont asso- ciées à une pénétration faible des médicaments L'âge du patient : Chez le petit enfant et chez le prématuré, il existe une immaturité de la fonction barrière cutanée et du SC qui favorise une pénétration accrue des produits.