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Este documento proporciona información sobre los fármacos para la diabetes. Se centra en los diferentes tipos de diabetes, sus síntomas y tratamientos. El documento describe los diferentes fármacos usados para tratar la diabetes, incluyendo la insulina y otros medicamentos orales.

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Fcos para la Diabetes Tuesday, June 25, 2024 7:06 PM - Pancreas produce hormonas peptidicas -> insulina (cel B); glucagon (cel a) y somatostina (cel S) - Estas hormonas se secretan por celulae en los islotes de langerhans - Hormonas ijmportantes en la homeostasis de ls gl...

Fcos para la Diabetes Tuesday, June 25, 2024 7:06 PM - Pancreas produce hormonas peptidicas -> insulina (cel B); glucagon (cel a) y somatostina (cel S) - Estas hormonas se secretan por celulae en los islotes de langerhans - Hormonas ijmportantes en la homeostasis de ls glucosa - Falta de la glucosa como en la diabetes causa hiperglucemia grave - No Tt -> caausa retinopatia, nefropatia, neuropatia y complicacion cardiovascular Diabetes mellitus -> grupo hetereogeneo de sindormes caracterizados pro la elevacion de glucosa sanguinea por una deficiencia relativa o absoluta de insulina - Diabetes gestacional -> intolerante a carbohideatos con inicon o reconocimento por primera vez en el embarazo - Diabetes tipo 1 - Diabetes tipo 2 ninos adolecetes y adultos jovenes Px suelen ser obesos Deficiencia absoluta de insulina por Factores influyentes: obesidad, genetica, destruccion de cel B => pancreas no envejecimiento y resistencia periferica a la responde a la glucosa insulina Sintomas: Polidipsia; Polifagia; Poliuria; Alteraciones metbolicas mas leves; Px no Perdida de peso son cetosicos Causa: perdida de funcion de cel B por Causas: falta de sensibilidad de organos mediacion autoinmune dado por virus o blanco a la insulina; pancreas mantiene toxinas ambiantales cierta funcion de cel B pero la serecion es Px sin diabetes -> secrecion insuficiente para mantener la homeostasis constante de cel B mantiene [bajas] iniciales de glucosa de insulina circulante; suprime la Obesida contribuye a la resitencia de glucogenolisis, proteolisis y lipolisis; da insulina oleada ede secrecion de insulina en 2 min despues de ingerir alimentos; dura 15 min y Tt: Objetivo mantener la glucosa snaguinea da secrecion prosprandial de insulina en rrango normal y prevenir complicaciones Px con diabetes tipo 1 -> pierde a largo plazo funcion de cel B -> no mantienee la Reduccion de peso, ejercicio y modificar al secreion inicial de insulina dieta ayuda a bajar la resitencia a la insulina y corrige la hipoglucemia Tt: depende de la insulina exogena para Px requiere Fcos con agentes orales para control de la hiperglucemia y evitar la bajar la glucosa cetosis y mantener [aceptable] de HbA1c (mas glucosa mas HbA1c). Objetivo es mantener la glucosa sanguinea cerca de lo normal y evitar cambio ampilo en la glucosa Insulina y analogos de la insulina - Insulina -> hormona polipeptidica que tiene 2 cadenas de polipetidas unidas por canales de disulfuro - Sintesis por un precusor proinsulina que pasa por la escicion proteolitica para fromar insulina y peptido C secretada por cell B en el pacreas - Medicion de peptido C da una mejor indice de [insulina] FARMACO página 1 - Medicion de peptido C da una mejor indice de [insulina] - Secrecion de insulina dado por [glucosa en la sangre]; hormonas, aa Mecanismo accion -> insulina exogena -> sustituye la insulina ausente en DM1 -> suplementa la secrecion insuficiente en DM2 Farmacocinetica -> Insulina humana se da por tecnologia de AND recombinante usando cepas de E. coli o levadura que se altera para tener el gen de la insulina - Factores que afectan el inicio y duracion de preparaciones de insulinas: dosis, lugar de inyección, irrigacion sanguinea, temperatura y actividad fisica - Insulina -> polipeptido que se degrada por via GI si va por via oral; adminitra mejor por inyeccion SC o su forma inhalada - Urgencia hiperglucemia grave -> se administra insulina regular por via IV - Infusion continua de insulina SC (bomba) se suministra insulina para evitar las multiples inyeciones diaras y da un bolo de insulina parqa cubrir la ingesta de carbohidratos al comer y compesar la glusosa sanguinea elevada Efectos adversos - Hipoglucemia -> sintomas -> foto - Aumento de peso - Reacciones locales en lugar de la💉 - Lipodistrofia -> se reduce al cambiar los lugares de 💉 - ⚠diabeticos con insuficciencia renal requieren bajar la dosis - 🚷uso de insulina inhalada por broncoespasmo en Px con asma, EPOC, fumadores Preparaciones de insulina y tratamiento a. Preparaciones de insulina de accion rapida y accion breve ○ La modificacion de aa de insulina regular da analogos qeu son insulinas de accion rapida -> resulta en absorcin mas rapida, inicio mas pronto, duracion mas breve de la accion depues de 💉 SC ○ Se administran paea simular la liberacion prandial (hora de alimentos) de insulina y control de glucosa posprandial ○ Uso en correccion de [elevada] de glucosa ○ Uso de insulina de accion breve y rapida + insulina basal de accion mas prolongada -> control de glucosa en el ayuno FARMACO página 2 b. Insulina de accion intermedia ○ NPH o insulina isofano -> insulina de accion intermedia; formada por adiccion de zinc y protamina a la insulina regular ○ Combinacion con protamina hace menos soluble -> da absorcion mas retrasada y mayor duracion de accion ○ NPH uso para el control basal en el ayuno en DM1 Y DM2 ○ NPH + insulinas de accion breve o rapida -> control a la hora de alimentos ○ NPH solo por via SC nunca por IV ○ 🚷 cuando se necesite reducir la glucosa con rapidez (cetoacidosis diabetica) c. Preparaciones de insulina de accion prolongada ○ No mezclar en la misma jeringa con otras insulinas por que se altera el perfil farmacologico d. Combinacion de insulina ○ Disponibilidad de insulina premezcladas ○ Uso concomitante premexcla baja el # de 💉 diarias e. Tratamiento estandar frente a tratemiento intenso Tt estandar con isulina -> 💉2 veces al dia Tt intensivo con inulina -> 💉3 o mas al dia con vigilancia de [glucosa] en la sangre -> frecuente espisodios de hipoglucemias, coma y convulciones -> reduce complicaciones microvascular de diabetes como retinopatia, nefropatia,neuropatia FARMACO página 3 nefropatia,neuropatia -> 🚷en Px con diabetes prolongada, complicaciones microvasculares, edad avanzada, hipoglucemia Agentes orales Util en el tt de Px con DM2 no se controla con la dieta, desarollo de diabetes despues de los 40 años Px con enfermedad prolongada requiere de conbinacion con o sin insulina para contorl de la hipolgucemia 1. Secretagogos Promueve la liberacion de insulina de las cel B del pancreas a. Sulfonilureas Mas uso de la segunda generacion Mecanimso de accion -> bloquean los canales de K -> exocitosis de insulina baja produccion de glucosa hepatica sube sensibilidad periferica de la insulina Fcocinetica -> via oral, se une a proteinas sericas Metabolizado por el higado Excrecion -> orina y heces Duracion de accion -> 12 a 24 horas Efectos adveros -> hipoglucemia, hiperinsulinemia, aumento de peso ⚠en Px con insuficiencia renal o hepatica por que acumulo de sulfonilureas causa hipoglucemia b. Glinidas -> repaglinida y nateglinida Mecanismo de accion -> tiene inicio rapido y duracion de la accion breve Efectiva en la liberacion temprana de la insulina despues de la comida Reguladores de la insulina postprandial No glinidas + sulfonilureas por mayor riesgo de hipoglucemia grave Fcocinetica -> tomar antes de las comidas Buena absorcion por via oral Metabolizado por CYP3A4 en el higado Excresion -> bilis Efecto adverso -> hipoglucemia y aumento de peso (menos que sulfonilureas) 🚷por (-) metabolismo hepatico, fco hipolimpiante gemfibrozil aumenta mucho los efectos de repaglinida ⚠en Px con afeccion hepatica 2. (-) de la a-glucosidasa Tt de DM2 Mecanismo de accion -> estan en el borde de cepillo en el intestino Enz. a-glucosidasa -> degrada carbohidratos en glucosa y azucares simples que se pueden absorber ACARBOSA y MIGLITOL -> (-) reversible de a-glucosidasa Toma al inicio de la comida -> retrasan la digestion de carbohidratos => menor [glucosa] posprandial No causa hipoglucemia cuando se usa como monoterapia Uso con secretagogos o insulina -> produce hipoglucemia (se trata con glucosa, no sacarosa por FARMACO página 4 Uso con secretagogos o insulina -> produce hipoglucemia (se trata con glucosa, no sacarosa por que es (-)por estos fcos) Fcocinetica Acarbosa -> deficiente absorcion; metabolizado por bacterias intestinales; excrecion por orina Miglitol -> buena absorcion; no efecto sistemico; excreta por el riñón Efectos adversos -> flatulencia, diarrea y calambreas abdominales 🚷en Px con enfermedad inflamatoria intestinal, ulceracion colonica u obstruccion intestinal 3. Fcos con efecto incretina Efecto incretina -> ingesa oral de glucosa da mayor secrecion de insulina que pasa cuando se administra una carrga igual de glucosa por via IV; reducido en DM2 Ei -> pasa por que el intestino libera hormonas de incretina GLP-1 (peptido similar al glucagon) y polipeptido insulinotropico dependiente de glucosa en respuesta a la comida a. Agonistas del receptor del peptido similar al glucagon Agonistas inyectables 💉; Tt de DM2 Premexclas de insulina de accion prolongada -> insulina glargina + lixisenatida; insulina degludec + liraglutida -> uso puede reducir uso diario de isulina y # de 💉diarias Mecanismo de accion -> GLP-1 actua al mejorar secrecion de insulina depende de glucosa Mas lento el vaciado gastrico Reduce ingesta ed alimentos y da saciedad (sensacion de plenitud) Reduce la secrecion de glucagon posprandial Promueve proliferacion de cel B Hiperglucemia posprandial se reduce; [HbA baja]; perdida de peso Fcocinetica Se adminsitra por via SC por que son polipeptidos Efectos adversos -> nausea, 🤮 vomito, diarrea, estreñimiento Pancreatitis -> 🚷en px con pancreatitis cronica ⚠en px con antecedente de carcinoma tiroideo medular o neoplasia endocrina multiple tipo 2 b. (-) de la dipeptidil peptidasa-4 Via Oral; para tratar DM2 Mecanismo de accion -> (-) enzima DPP-4 que inactiva las hormonas incretina (prolongar la actividad aumenta la liberacion de insulina en respusta a los alimentos y reduce secrecion de glucagon) Uso como monoterapia con sulfonilureas; metformina; tiazolidinedionas o insulina No uso con GLP-1 por mecanismo y toxicidad superpuesto No causa saciedad o plenitud Neutral en el peso Fcocinetica -> buena absorcion via oral; aliemento no afecta grado de absorcion FARMACO página 5 Efectos adversos -> nasofaringitis y cefalea Pancreatitis Aumenta riesgo de dolor articular intenso y discapacitante ⚠ en Px con riesgo de insuficiencia cardiaca 4. (-) del cotransportador 2 de sodio-glucosa Agentes orales para tratar DM2 Mecanismo de accion -> no inicados para tratar la hipertension Fcocinetica Efectos adversos -> infecciones micoticas en genitales femeninos  Infecciones urinarias  Frecuencia urinaria  Hipotension en px edad avanzada o toman diuréticos  Cetoacidosis  ⚠ en px con factores de predisposición para cetoacidosis como alcoholismo, cirugía o enfermedad 5. Sensibilizadores de insulina a. Biguanidas -> Metformina Aumenta la captacion de glucosa Reduce la resistencia a insulina Menor riesgo de hipoglucemia FARMACO página 6 b. Tiazolidinedionas Requiren insulina para su accion No promueve la liberacion de cell B -> no riesgo de hiperinsulinemia Mecanismo de accion -> Reduce la resistencia a la insulina al actuar como agonistas de receptores proliferador activado de peroxisoma y, receptor hormonal nuclear Activacion de estos recetores regula transcripcion de genes de la insulina Mayor sensibilidad a la insulina en el tejido adiposo, higado y 💪esqueletico Uso como monoterapia o con otros hipoglucemiantes o insulina; debe bajar la dosis Efectos adversos-> toxicidad renal recomienda monitorizacion inicial y periodico de la funcion hepatica Aumento de peso por que aumentn la grasa subcutanea y causa retencion de liquidos (empeora IC) 🚷 en Px con IC grave Osteopenia Aumento de riesgo de fracturas en las ♀ 6. Analogo sintetico de amilina Amilina es una hormona que se cosecreta con insulina desde la cell B despues de la ingesta de alimentos Retrasa el vaciado gastrico Disminuye la secrecion de glucagon posprandial Mejora la saciedad FARMACO página 7 FARMACO página 8

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