Curs 1 - Clasificarea medicamentelor PDF

UMF Carol Davila – Bucuresti Facultatea de Farmacie Disciplina de Tehnologie Farmaceutica Formularea si obtinerea formelor farmaceutice conventionale Formularea si obtinerea formelor farmaceutice conventionale ➔ aspecte teoretice şi practice necesare realizarii formel...

UMF Carol Davila – Bucuresti Facultatea de Farmacie Disciplina de Tehnologie Farmaceutica Formularea si obtinerea formelor farmaceutice conventionale Formularea si obtinerea formelor farmaceutice conventionale ➔ aspecte teoretice şi practice necesare realizarii formelor farmaceutice (medicamentelor), în conformitate cu Farmacopeea Română + reglementarile in vigoare OBIECTIVE: Conceperea/ Formularea medicamentelor Prepararea medicamentelor Asigurarea calitatii  MEDICAMENT ȘI FORMĂ FARMACEUTICĂ DEFINIȚII MEDICAMENT o substanţă sau o asociere de substanţe care se utilizează pt vindecarea, ameliorarea/prevenirea bolilor, sau pt diagnosticarea unei stari patologice. orice substanţă sau produs utilizat sau destinat a fi utilizat în vederea modificării sau studierii unui sistem fiziologic sau unei stări patologice, în interesul subiectului căruia îi este administrat.  MEDICAMENT ȘI FORMĂ FARMACEUTICĂ DEFINIȚII (OMS) MEDICAMENT orice produs medicamentos prelucrat într-o formă farmaceutică specifică, purtând un nume specific, prezentat într-un ambalaj specific, preparat de o entitate juridică autorizată si care poate fi administrat la om după obţinerea dreptului de a fi pus pe piaţă în condiţiile legii (APP)  DEFINIȚII PRODUSUL MEDICAMENTOS Orice substanță sau amestec de substanțe destinat tratamentului sau prevenirii bolilor la om Orice substanță sau amestec de substanțe care poate fi administrat la om pentru diagnosticarea sau pentru refacerea, corectarea sau modificarea funcţiilor fiziologice  DEFINIȚII FORMA FARMACEUTICĂ ( FRX supl.2004) combinaţia dintre forma în care un produs medicamentos este prezentat de fabricant (forma de prezentare) şi forma fizică sub care se administrează (forma de administrare) FORMA FARMACEUTICĂ reprezinta sistemul prin care moleculele de substanţă medicamentoasă sunt eliberate şi ajung la locul de acţiune din organism => efect terapeutic. alte denumiri: ❖formă medicamentoasă, ❖preparat/ produs farmaceutic (medicamentos), ❖preparat (formă) galenic(ă). ➔ „formă farmaceutică dozată” - preparatul are un anumit conţinut (o anumită concentraţie) în s. a. ➔ SISTEM DE ELIBERARE A SUBST MEDICAMENTOASE COMPONENTELE FORMELOR FARMACEUTICE Substanțe farmaceutice (materii prime farmaceutice)  = Substanțe pentru uz farmaceutic (FR X supl 2006)  = (Corpora ad usum pharmaceuticum) Substanțe anorganice sau organice - utilizate ca  substanțe active  excipienți pentru fabricația de P.M. pentru uz uman sau veterinar  COMPONENTELE FORMELOR FARMACEUTICE  SUBSTANŢA ACTIVĂ  sinonime - s. medicamentoasă, - ingredient farmaceutic activ = API - principiu activ (nume dat mai ales substanţelor cu acţiune terapeutică din produse vegetale) ➔ componenta unui PM care imprima proprietatile terapeutice ale medicamentului ➔ exercita o acţiune farmacologică sau alt efect direct după administrare, in diagnosticarea, tratamentul sau prevenirea unei boli.  COMPONENTELE FORMELOR FARMACEUTICE  EXCIPIENT = substanța auxiliara, adjuvant vehicul (lichid), bază (intra in alcatuirea f.f. semisolide/solide  orice component, altul decât s.a., inert d.p.d.v.farmacologic  rol  transformă s.m. în forma farmaceutică conferirea unor proprietăţi produsului medicamentos (aspect, stabilitate, profil biofarmaceutic, acceptabilitate) facilitarea fabricării f.f.  de a o transporta la locul de acțiune este vector pentru s. a. / intră în compoziţia vectorului ➔ reprezinta un element important al medicamentului, putând influenţa realizarea formei farmaceutice, stabilitatea, biodisponibilitatea şi chiar toxicitatea preparatului. Originea substantelor farmaceutice ➔ produse naturale: - minerale - vegetale: plante întregi sau părţi de plante, produse de exudaţie, extracte vegetale, substanţe chimice pure izolate din plante; - animale: organe, ţesuturi, glande, extracte - constituenţi activi obţinuţi din microorganisme inferioare: vaccinuri, seruri terapeutice - produse elaborate de microorganisme: antibiotice, enzime, vitamine ➔ produse obtinute prin sinteză / semisinteză = majoritatea s.a. si excipientilor Avantaj => puritate inalta si o reproductibilitate si stabilitate mai bune decat prod. naturale.  CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR modul de oficinale – cu formule prevazute in farmacopei formulare magistrale – formula stabilita de medic (reteta) industriale = specialităţi farmaceutice, tipizate medicamente oficinale ➔ se prepară după formule fixe, prevăzute în farmacopeile actuale: F.R. X (1993) + suplimente si F.E. - sunt introduse în farmacopee după o folosire îndelungată, care a confirmat valoarea lor si reprez preparate de larga utilitate; - au o durată de păstrare mai mare; - de regulă se găsesc gata preparate în farmacie şi se pot elibera ca atare, sau asociate cu alte ingrediente în preparate magistrale; - ex.: Sirop de codeina, Tinctura de iod, Pulbere alcalina  PULVIS ALCALINUM PULBEREA ALCALINĂ Sinonim: pulbere alcalină pentru soluţia Bourget Natrii sulfas anhydricus (V) 2g Dinatrii hydrogenophosphas (Na2HPO4.2H2O) 4g Natrii hydrogenocarbonas (V) 6g Preparare: Componentele se pulverizează separat apoi se aduc la mojar în ordinea crescătoare a maselor triturând după fiecare adăugare. Pulberea compusă obţinută se trece prin sita V. Se eliberează în pungă de hârtie de dimensiuni potrivite. CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR medicamente magistrale - sunt preparatele a căror formulare este stabilită de medic sub formă de reţetă (sau prescripţie). - se efectuează în întregime în farmacie numai pe baza prescripţiei medicale. - au o conservare limitată şi se eliberează în cantităţi mici, pentru o folosire imediată. Rp: Acidi acetylsalicylici 2g Sirupi codeini 10 g Aquae q. s. ad. 100 g M. f. solutio D. S. int. 3 linguriţe pe zi CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR medicamente industriale = specialităţi farmaceutice → peste 90% din totalul medicam de pe piata. - sunt realizate în fabrici specializate sau în laboratoare farmaceutice. - au o compoziţie fixă, inscrisa in fisa de fabricatie; au acţiune bine determinată. - sunt stabile şi pot fi păstrate şi folosite mult timp după fabricare => 3-5 ani. Nomenclatura medicam ind. poate fi data de: ▷ denumirea chimica - complicata, utilizata rar ▷ D.C.I. = denumirea comuna internationala ▷ denumirea convenţională, înregistrată /folosită în exclusivitate de producător = denumirea comerciala  CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR concepţia terapeutică alopate (allos – altul; pathos – boală) (principiile lui „Contraria contrariis curantur” Hippocrate) homeopate (homoios – asemănător, egal) „Similia similibus curantur” (Samuel Hahnemann) compoziţie simple – cu o singura s.a. compuse  starea fizică lichide moi (semisolide) solide grad de dispersie dispersii omogene: soluţii dispersii eterogene: emulsii, suspensii, comprimate, etc. ultramicroeterogene, microeterogene,macroeterogene repartizarea dozelor de unidoze (unitare) s.m. în f.f. multidoze operaţii farmaceutice dizolvare: simpla/intermediu/extr - dispersare – emulsii/susp/aerosoli dispersare şi aglutinare - granule dispersare, aglutinare, modelare – supoz/pilule dispersare şi compactare – compr.  calea de orala (enterala, gastro-intestinala) administrare cai parenterale: i.v., i.m., s.c., cai secundare cai transmucozale (bucala, nazala, auriculara, oftalmica, pulmonara, rectala, vaginala) cutanata  locul de acțiune si  acţiune locală = topică; solutii, emulsii, suspensii de uz extern modul de eliberare a colire, erine, unguente, supozitoare, pudre s.a. - nu au o posologie stricta - eticheta rosie EXTERN  acţiune generală = sistemică prep. orale (de uz intern) eticheta albastra preparate parenterale unele supozitoare si sisteme terapeutice => Indiferent de locul de aplicare permit patrunderea s.a. in circuitul sanguin  modul şi viteza de  eliberare imediata (convenţională, eliberare a s. m. clasica) => cedare: 15-60 min  eliberare modificată:  (pt medicamentele cu actiune generala) - f.f. cu eliberare accelerata - f.f. cu eliberare incetinita (repetata=sustinuta; controlata) - f.f. cu eliberare prelungita (amanata, retard)  eliberare directionată către o anumită ţintă din org. = med. cu eliberare la tinta = sisteme medicamentoase de transport si cedare la tinta, sisteme vectorizate specificitatea acţiunii medicam. specifice terapeutice => anumite boli (antidiabetice, antineoplazice) nespecifice analgezice, antitermice  modul de prescriere/ OTC eliberare din farmacie = familiale; specialităţi pentru marele public - over the counter pe prescriţie medicală - medicamente etice / cu regim special (stupefiante si psihotrope) populaţia ţintă medicaţia pediatrică medicaţia geriatrică medicamente orfan –pt boli rare  CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR  sistemul ATC (OMS) exemplu:  Anatomic Terapeutic Chimic  loc de acţiune N – sistem nervos  tipul acţiunii  identitatea chimică a s. a. N 02 – analgezice  clasificare pe 5 nivele (I – V) N 02 B –  formaţiune anatomică analgezice/antipiretice  grupa terapeutică  subgrupa terapeutică N 02 B A – derivaţi de  clasa chimică AAS  subclasa chimică FARMACOPEEA ROMÂNĂ Suplimente FR  FR X – monografii generale pt forme farmac. Soluţii / Siropuri Unguente Preparate injectabile Supozitoare Preparate perfuzabile Pulberi Picături pentru nas Granule Picaturi pentru ureche Capsule Picaturi oftalmice Comprimate Emulsii Suspensii FR X - Suplimentul 2004 – monografii generale Preparate orale – forme Preparate de inhalat/ lichide şi semisolide aerosolizate Preparate orale – forme solide Preparate cutanate Preparate buco- Preparate transdermice faringiene Preparate rectale Preparate auriculare Preparate vaginale Preparate oftalmice Preparate uretrale Preparate parenterale  FR X – Suplimentul 2006 Vaccinuri pentru uz uman Imunoseruri de origine animală pentru uz uman Produse alergene Preparate homeopate Preparate radiofarmaceutice Preparate din produse vegetale Etapele parcurse de substanţa medicamentoasa în organism după administrarea formei farmaceutice indiferent de calea de administrare, între momentul administrării şi cel al obţinerii efectului, substanţa activă trebuie să străbată mai multe etape => grupate în 3 faze: I. faza biofarmaceutică (sau farmaceutică): - eliberare (sau cedare); - dizolvare. II. faza farmacocinetică: - absorbţie; - distribuţie, - metabolism; - eliminare. III. faza farmacodinamică: răspunsul farmacodinamic rezultând din interacţia unui principiu activ cu un receptor. Etapele parcurse de substanţa medicamentoasa în organism după administrarea formei farmaceutice Eliberarea = cedarea s.a. din forma farmac, urmata de dizolvare - se poate face → rapid (formă farmaceutică cu cedare rapidă) sau → lent (formă cu cedare prelungită) - se face în general prin dezintegrarea formei solide => particule fine care se vor dizolva uşor. Dizolvarea - absolut necesară; pt a traversa membr. biologice - s.a. trebuie dispersata molecular în mediu apos la locul de abs. Etapele parcurse de substanţa medicamentoasa în organism după administrarea formei farmaceutice Absorbţia ➔ pătrunderea moleculei de substanţă activă prin membranele biologice în circulaţia sistemică. - este infl. de caracterul lipo/hidrofil al s.a. si de alte propr. Distribuţia ➔ difuzarea substanţei active prin circulaţie în unele organe sau ţesuturi ce conţin sau nu receptori farmacologici. Etapele parcurse de substanţa medicamentoasa în organism după administrarea formei farmaceutice Metabolizarea = biotransformarea ➔ se face mai ales in ficat Eliminarea ➔ sub formă nemodificată, sub formă de metaboliţi în general inactivi, sau sub ambele forme. - are loc în special pe cale renala; se poate face si prin vezica biliara, intestin, plamani, piele, saliva. - este influentata de timpul (perioada) de injumatatire a s.a. (unele se elimina in 24 ore, altele intr-o perioada mai indelungata) Comprimat administrat p.o. … VA MULTUMESC PENTRU ATENTIE!