Analgesicos primarios PDF

3.2. TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS  CONSIDERACIONES GENERALES El objetivo será conseguir dolor "0" en el paciente. Para conseguirlo administraremos el analgésico pautado antes de que aparezca el dolor...

3.2. TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS  CONSIDERACIONES GENERALES El objetivo será conseguir dolor "0" en el paciente. Para conseguirlo administraremos el analgésico pautado antes de que aparezca el dolor El techo analgésico  CONSIDERACIONES GENERALES Si es un dolor agudo => el objetivo es minimizar el dolor y conseguir un EVA 3. Si es un dolor crónico, el objetivo será conseguir también este EVA, se administrará medicación para disminuir el dolor aunque quizás no podemos conseguir que desaparezca y el objetivo será minimizarlo o prevenir que aumente. CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS Analgésico de rescate  ANALGÉSICOS NO OPIOIDES: Fármacos de 1er escalón en el dolor leve- moderado, si los asociamos a opioides o coadyuvantes, también pueden participar del 2do y 3r escalón Con un “efecto analgésico techo”  ANALGÉSICOS NO OPIOIDES: Uso en dolor de intensidad leve a moderada Usos VO y EV: dolores de origen Ej. Dolor agudo: ibuprofeno, diclofenaco y naproxeno musculoesquelético, vascular, dental, cólicos, pre y Ej. Dolor crónico: eficacia paracetamol < ibuprofeno y postquirúrgicos y cefaleas, dismenorrea y naproxeno metástasis óseas. Uso tópico: diclofenaco e ibuprofeno en patología musculoesquelética de intensidad leve a moderada. Mejor tolerabilidad en el anciano GRAN ALTERNATIVA PER ALIVIAR EL DOLOR En dolor neuropático son ineficaces. LES DADES DE DOLOR AGUT NO SON EXTRAPOLABLES AL DOLOR CRÒNIC JA QUE NO ES CONTEMPLA LA POSSIBLE APARICIÓ DE TOLERÀNCIA NI LA RELACIÓ BENEFICI/ RISC AL LLARG PLAÇ  Actividad antiinflamatoria que es muy variable, baja para el ibuprofeno, intermedia para el naproxeno y alta para diclofenaco, piroxicam, fenilbutazona e indometacina. ANALGÉSICOS La acción antitérmica de los AINE se debe a la inhibición NO OPIOIDES en la síntesis de PG en la región hipotalámica. No baja la Tª basal. OTRAS ACCIONES La acción antiagregante plaquetaria, fundamentalmente, con AAS y naproxeno, FARMACOLÓGICAS Analgésica: todos QUI COMPLEIXI AQUESTES 4 FUNCIONS = AINEs La cinquena seria controlar l'àcid úric  ANALGÉSICOS NO OPIOIDES: FARMACOCINÉTICA Vía administración de elección en dolor agudo intenso: EV o IM. Si no, se prioriza la VO Absorción: Rápida y buena (casi completa tras su administración oral) Distribución primero se acumula en la sinovial y después al resto del cuerpo. Se desplaza mediante proteínas plasmáticas, sobre todo con Albúmina, de forma homogénea. Metabolización: principalmente hepática (efecto de primer paso) Vida media (muy variable): – Vida media corta ( intoxicación Eliminación principalmente renal en formas no activas SEMPRE PER VIA ORAL EN CASOS POSSIBLES, sino EV o IM ORAL= ABROSICÓ MOLT RÀPIDA, BONA DISTRIBUCIÓ  AINEs A = anti I= inflamatoris N= No E= Esteroides corticoides molts efectes secundaris FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Origen natural. Posteriores a analgésicos esteroideos (corticoides) 9  ANALGÉSICOS SIMPLES Mecanismo de acción Estímulos nocivos en tejidos periféricos tall, ferida... corticoides inhibien la síntesi de l'àcid araquinódico de forma fisiològica i habitual Metabolización de protecció de la mucosa gàstrica. los fosfolípidos de la Inhibición Si se inhibe a la enzima COX 1: membrana celular por Corticoides acción antiagregante plaquetarios (AAS) + antinflamatorio + desprotección gástrica y renal + vasodilatación es crea Inhibición A. araquinódico (OMEGA 6) Si se inhibe a la enzima COX 2: por AINE actividad analgésica , antitérmica y antiinflamat (COX 1+2) Y orio + desproteccion cardiovascular + CICLOOXIGENASA COIXB (COX2) acción antiagregante plaquetario + COX 1 / COX 2 desprotección gastrica + renal + cerebral Prostanoides eviten la segregació dels prostanoides (mensajeros químicos) sols aparèix en el moment en que es produeix un procés inflamatori inhibieix la síntesi de COX 1 I COX2 Prostaglandinas Tromboxanos Dolor, fiebre, inflamación Prostaciclinas Agregación plaquetaria Vasoconstricción protección gástrica y renal Vasodilatación foto ciclooxigenases COX i funció fisiològica cox 1 intuitiva cox 2 induïda pel dolor i responsable de la segregació de protanglandiens  Clasificación de los AINE según su estructura química DERIVADOS DE ÁCIDO DERIVADOS ACIDO OXICAMS DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICIDICO ACÉTICOS PIROXICAM PROPIÓNICO ACIDO ACETILSALICIDICO DICLOFENACO IBUPROFENO INDOMETACINA NAPROXENO KETOROLACO DEXKETOPROFENO ASPIRINA INHIBIDORES SELECTIVOS PARAAMINOFENOLES. PIRAZOLONAS DE COX-2 (COXIB) ANILIDAS METAMIZOL CELECOXIB PARACETAMOL ETORICOXIB PARECOXIB no tenen les 4 propietats dels aAINEs i aquests són considerats no a¡àcids no funció antiinflamatoria ni antiplaquetària  ÁCIDO SALICÍLICO Y DERIVADOS AAS El AAS fue el prototipo de los AINE Antinflamatorio, analgésico, antipirético y antiagregante. Dolor articular, reumatoide. Vigilar alergias Derivados: o Salicilamida, que no se emplea como analgésico único, sino con un antigripal asociado: RINOMICINE o Acetilsalicilato de lisina => versión inyectable o Diflunisal: Nuevo. + potente + duración de acción - irritación gástrica, = resto riesgos  ÁCIDO SALICÍLICO Y DERIVADOS AAS Previene de problemas CV (excepción entre los AINE) casi no utilitzada en aquesta quantitat Los efectos del AAS son dosis-dependiente o Dosis bajas (100mg): uso como antiagregante. o Dosis hasta 2400mg/dia si uso como analgésico (normalmente asociada con opiaceos) o Poco uso como antitérmico ni como antiinflamatorio Contraindicaciones: o En niños menores 12 años con infecciones de vías altas o varicela para evitar Síndrome de Reye (enfermedad aguda sistémica debido a una alteración mitocondrial. Provoca degeneración del hígado, encefalopatía grave, suele aparecer después de una enfermedad viral) o En acidosis metabólica o No en pacientes con riesgo ulceras Con y sin recetas FA MOLTES ÚLCERES perquè inmhibia la cox 1 i la síntesi del tromboxà provocava que la desprotecció gàstrica i renal. ÁCIDO SALICÍLICO Y DERIVADOS AAS  DERIVADOS ACIDO ACÉTICOS DICLOFENACO VOLTAREN USOS Diclofenaco: o Cuadros agudos inflamatorios, postraumáticos, cólicos, dismenorrea y postoperatorios. o Dispensación con receta, pero hay abuso: Voltaren y voltaren retard Incremento del riesgo CV (= que COXIB), en dosis altas (ver AEMPS 2013) => riesgo en pacientes con patología CV Alto riesgo GI: administrar con protector de estómago y después comidas. Interacc.: Potencia el efecto de anticoagulantes orales INDOMETACINA: poco uso por mala tolerabilidad, solo en cuadros inflamatorios articulares graves  DERIVADOS ACIDO ACÉTICOS DICLOFENACO Presentaciones comerciales y administración vía oral 50/75 mg-cap C/8horas vía IM 75mg/3ml vía EV 75mg/3ml (c/12h tópica 11,6mg/g topico) VO, VR, IM, EV, Vía tópica, Via oft. Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio Lactancia: precaución Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.  OXICAMS PIROXICAM Inhibidor no selectivo de las COX Alto riesgo de complicaciones GI + reacciones cutáneas graves Vida media larga Usos piroxicam: Tratamiento sintomático de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.  DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO IBUPROFENO Durante los últimos 15 años ha sido el grupo de AINE más consumido Antiinflamatorios de eficacia moderada Uso: analgésicos en dolor postquirúrgico, cefalees, dismenorrea y dolores reumaticos (dosis altas)  DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO IBUPROFENO Uso principal como analgésico +Arginina y/o cápsula blanda => aumenta velocitat absorción Menor riesgo CV  DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO IBUPROFENO Presentaciones comerciales y administración VO, VR, IM, EV, Vía tópica, Via oft. vía oral 400–600mg c/6-8 horas Via endovenosa  DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO DEXKETOPROFENO El dexketoprofeno deriva del ketoprofeno. Más efectivo como analgésico y antiinflamatorio. El dexketoprofeno más rápido y potente en el alivio del dolor agudo. P.ej: dismenorrea No se recomienda más de 5-7 días por trastornos de la agregabilidad plaquetaria DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO DEXKETRPROFENO Presentaciones comerciales y administración vía oral 25 mg c/8 horas vía IM 50mg/2ml vía ev-lenta/perfusión y diluido 50mg/2ml c/8-12 horas INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2 (COXIB) Celecoxib y etoricoxib=> VO El parecoxib => se administra parenteralmente Uso: dolor fuerte articulares y no controlado Tolerabilidad GI mejor que resto de AINEs Efectos adversos CV mayores al resto de AINEs => vigilar si patología CV  INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2 (COXIB)  PARAAMINOFENOLES. ANILIDAS PARACETAMOL Inhibe escasamente la COX 1 (poco) y la 2 a nivel periférico=> poco lesivo para el tracto gastrointestinal, no afecta a la agregación plaquetaria y apenas provoca broncoconstricción.  PARAAMINOFENOLES. ANILIDAS PARACETAMOL Uso VO: – Dolor leve/moderado musculoesquelético, cefalea – En pacientes en los que los AINE/AAS están contraindicados (ej.: úlceras gástricas o alteraciones de la coagulación sanguínia) – Tto de elección en fiebre y como analgésico leve en pacientes con riesgo cardiovascular. – 650 mg/dosis, max. 3 g/día – Vida media 5-6h En niños mejor ibuprofeno, por su toxicidad hepática y, de usarse: dosis máxima de 10-15 mg/kg. ¡Hepatotoxicidad en caso de intoxicación masiva aguda (más de 7,5- 10 gramos) o crónica (>4gr/día) => Antídoto: N-acetilcisteina  PIRAZOLONAS METAMIZOL USOS: Analgésico, antipirético y espasmolítico (relaja y reduce la actividad del músculo liso) o En acción analgésica, 2 g metamizol = efecto de la morfina a dosis bajas 6-8 mg o Vida media: 8 horas. o Tiene techo analgésico Poca acción antiinflmatorio Buena tolerancia GI y CCV (=> como analgésico leve en pacientes con riesgo cardiovascular) Usos => dolores de tipo cólico (espasmolítico), dolor agudo severo post IQ, postraumático, dolor cólico, fiebres que no responden a otros antitérmicos. También dolor dental porque relaja musculatura lisa de forma específica (se bebe la ampolla de uso parenteral) EFECTOS ADVERSOS: La agranulocitosis y la anemia aplásica son raras, riesgo superior al de otros AINE. Predisposicion genética (en Gran Bretña) Riesgo alergia Si administración E.V. rápida: Sdrme de Choque por Metamizol (hipotensión, fiebre alta, …)  PIRAZOLONAS METAMIZOL Presentaciones comerciales y administración Nota informativa AEMPS Metamizol https://www.aemps.gob.es/info rma/notasInformativas/medica mentosUsoHumano/seguridad/ 2018/NI_MUH_FV-15-2018- metamizol-agranulocitosis.htm Ficha Técnica del Metamizol https://cima.aemps.es/cima/do chtml/ft/68116/FT_68116.html Regueras E, Velázquez I, Torres L. Actualización en farmacología de los antinflamatorios no esteroideos: actualización. MPJ. 2024;4:36- 58 DOI: 1020986/mpj20241059/2023 POSIBLES CONSIDERACIONES ELECCIÓN DE UN AINE Según si alergia o intolerancia Segun si dolor crónico (larga duración - una sola toma) o agudo (duración rapida y corta) Valorar efecto en la 1ª semana Si el paciente no tiene factores de riesgo CV ni GI, o ambos son bajos, la selección de un AINE no selectivo (ibuprofeno, diclofenaco o naproxeno) puede ser adecuada Si existe riesgo CV bajo y riesgo GI moderado o alto, se puede seleccionar un COXIB (celecoxib, etoricoxib) o un AINE no selectivo siempre asociado a un IBP. Cuando el riesgo CV es elevado y existe riesgo GI bajo o moderado, se recomienda naproxeno asociado a un IBP, pero si el riesgo GI es elevado se debe evitar administrar AINE o COXIB y, si fuera imprescindible su empleo, siempre debe asociarse a un IBP. CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS ADVERSOS  CONSIDERACIONES GENERALES Contraindicación más habitual: habitualmente los AINEs no están indicados en embarazadas ni en mujeres lactantes o En estas circunstancias, sólo suele prescribirse Paracetamol como analgésico La mayoría de AINEs tiene predisposición a desarrollar fotosensibilidad El Metamizol tampoco está indicado conducir, hacer deportes de riesgo ni manejar maquinaria peligrosa Pauta doble analgésica  AINEs: INTERACCIONES Con cualquier medicamento que puede afectar a: o La coagulación  Ej. Warfarina, Clopidogrel, heparina,... o La agregación plaquetaria => Riesgo de hemorragias o La presión arterial, en tto crónico: diuréticos + AINE  EFECTOS ADVERSOS MAS HABITUALES AINE, COXIB y analgésicos simples Gastrointestinales (GI): Náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, y en casos severos, úlceras gástricas o duodenales y hemorragias gastrointestinales. Hepáticos: Alteraciones de las enzimas hepáticas y, raramente, hepatitis. Cardiovasculares: Aumento del riesgo de eventos cardiovasculares como hipertensión, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, especialmente con el uso prolongado. Renales: Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Hematológicos: Anemia, trombocitopenia, y otras alteraciones sanguíneas. Dermatológicos: Reacciones cutáneas como erupciones, prurito, y en casos raros, reacciones severas como el síndrome de Stevens-Johnson.  Efectos adversos más frecuentes: EL PARACETAMOL ES HEPATOTÓXICO Por sobredosis (7,5-10 gramos) o dosis excesivas administradas crónicamente (> 4 g/día). Poco frecuente si no existe hepatotoxicidad previa (alcoholicos) o patología renal Evolución post ingesta: – Primeros síntomas ( a las 2-3 horas): sintomatología GI + Elevación enzimas hepáticas + Hipoprotrombinemia – Manifestaciones clínicas ( a los 2 – 3 días): sintomatología de hepatopatía (necrosis hepática, ictericia, hemorragias, encefalopatía) Tratamiento según gravedad: – En caso de intoxicación masiva aguda: Lavado gástrico, jarabe ipecacuana, carbón activado. – Vigilancia con monitorización – Antídoto: N-acetilcisteina antes de las 8h – Generalmente recuperación a los 5 – 10 días.