Excipients : Rôles-Origines-Classification (2ème séance 2024-2025) - PDF

UNIVERSITÉ BADJI MOKHTAR ANNABA FACULTÉ DE MÉDECINE DÉPARTEMENT DE PHARMACIE LABORATOIRE DE PHARMACIE GALÉNIQUE Présenté par Dr Boutefnouchet Fériel 2024-2025  Plan ▪ Définition d’un excipient pharmaceutique...

UNIVERSITÉ BADJI MOKHTAR ANNABA FACULTÉ DE MÉDECINE DÉPARTEMENT DE PHARMACIE LABORATOIRE DE PHARMACIE GALÉNIQUE Présenté par Dr Boutefnouchet Fériel 2024-2025  Plan ▪ Définition d’un excipient pharmaceutique ▪ Caractère d’inertie des excipients pharmaceutiques ▪ Classification des excipients pharmaceutiques ▪ Exemples de spécialités  Objectif principal Etudier les principaux excipients pharmaceutiques Objectifs secondaires  Définir les excipients pharmaceutiques  Décrire le caractère inerte de l’excipient pharmaceutique  Donner les principaux rôles des excipients utilisés en pharmacie  Donner la classification des principaux excipients pharmaceutiques  Reconnaître le rôle des excipients à travers quelques exemples  Introduction  Les excipients sont d’origine soit naturelle, soit synthétique ou semi-synthétique et ils peuvent être classés selon leur constitution chimique ou selon leur forme physique : solide, liquide ou pâteuse.  Eau  L'eau est l'excipient ou le véhicule le plus utilisé en pharmacie.  La Pharmacopée Européenne 7ème Edition, décrit les qualités d’eaux utilisées pour la préparation des médicaments: ✓ L’eau purifiée ✓ L’eau hautement purifiée ✓ L’eau pour préparation injectable ✓ Eau pour dilution des solutions concentrées pour hémodialyse  Autres excipients liquides Tableau 1: Exemples d’excipients liquides Huiles végétales et minérales Exemples Alcools Alcools Éthylique (éthanol), méthylique, benzylique, isopropylique Polyols Propylène-glycol, glycérol, diéthylène-glycol, polyoxyéthylène-glycols… Éthers Éthylique, phénoxyéthanol… Esters Esters Acétate, benzoate, oléate d’éthyle, acétate, propionate de glycols Cétones Acétone, méthyléthycétone Dérivés chlorés Chloroforme, tétrachlorure de carbone…  Ethanol  Le mot « alcool », est un mélange d’éthanol ou alcool éthylique et d’eau. Il contient entre 92,6 et 96,9 % V/V d’éthanol.  Synonyme : Alcool éthylique; hydroxyde d'éthyle.  Mode d’obtention : L'éthanol est fabriqué par fermentation enzymatique contrôlée d'amidon, de sucre ou d'autres glucides. Un fermenté liquide est produit contenant de l'éthanol est ainsi obtenue. L'éthanol peut également être préparé par un certain nombre de méthodes synthétiques,  Éthanol Tableau 2 : Utilisations de l’éthanol Utilisation Concentration (% v / v) Conservateur antimicrobien ≥10 Désinfectant 60–90 Solvant dans le revêtement de film Variable Solvant dans les solutions injectables Variable Solvant dans les liquides oraux Variable Solvant dans les produits percutanés 60–90 Propylène-glycol  Le propylène glycol est un liquide transparent, incolore, visqueux, pratiquement inodore avec un goût sucré légèrement âcre ressemblant à celui de la glycérine.  Synonyme 1,2-dihydroxypropane; E1520; 2-hydroxypropanol; méthyle l'éthylène glycol; méthyl glycol; propane-1,2-diol.  Applications en formulation pharmaceutique C'est un bon solvant, il dissout une grande variété de PA, tels que les corticostéroïdes, les sulfamides, les barbituriques, les vitamines (A et D), les alcaloïdes et de nombreux anesthésiques locaux. Tableau 3 : Utilisations du propylène glycol Utilisation Forme pharmaceutique Concentration (%) Humectant Préparations percutanées ≈ 15 Agent de conservation Solutions et semi-solides 15–30 Solvants ou Cosolvants Solutions orales 10–25 Préparations parentérales 10-60 Préparation percutanée 5–80  Glycérol  Le glycérol figure à la pharmacopée pur et mélangé à 15 % d’eau, celui-ci appelé couramment glycérine.  La glycérine est un produit transparent, incolore, inodore, visqueux, hygroscopique liquide, il a un goût sucré, environ 0,6 fois plus sucré que le saccharose.  Du point de vue galénique ses propriétés les plus intéressantes sont les suivantes : Un pouvoir solvant très étendu, Une hydrophilie très importante.  Glycérol Tableau 4 :Utilisations du glycérol Utilisation Concentration (%) Conservateur antimicrobien