Excipients en Pharmacie et leur Classification

Excipients : Rôles, Origines et Classification

• Les excipients sont d'origine naturelle ou synthétique/semi-synthétique. Ils sont classés selon leur structure chimique ou leur forme physique (solide, liquide, pâteuse).
• L'eau est l'excipient le plus courant en pharmacie. La Pharmacopée Européenne 7ème Edition décrit les différentes qualités d'eau utilisées dans la préparation des médicaments (eau purifiée, eau hautement purifiée, eau pour préparation injectable, eau pour dilution de solutions concentrées pour hémodialyse).
• Les autres excipients liquides incluent les alcools (éthanol, méthylique, benzylique, isopropylique), polyols (propylène-glycol, glycérol, diéthylène-glycol, polyoxyéthylène-glycols), éthers, esters, cétones, et dérivés chlorés. L'éthanol est un mélange d'éthanol et d'eau (entre 92,6 et 96,9 % V/V d'éthanol). Il a différentes utilisations en pharmacie (conservateur antimicrobien, désinfectant, solvant, etc.) et des modes d'obtention, soit enzymatique contrôlée, soit par des méthodes synthétiques.
• Le propylène glycol est un liquide transparent, incolore, visqueux, et pratiquement inodore avec un léger goût sucré ressemblant à celui de la glycérine. Il est utilisé dans diverses formulations pharmaceutiques (humectant, agent conservateur, solvant/cosolvant).
• La glycérine est un produit transparent, incolore, inodore, visqueux et hygroscopique. Elle possède un goût sucré, environ 0,6 fois plus sucré que le saccharose. La glycérine est utilisée comme solvant et présente une hydrophilie importante, ce qui est important en pharmacie.
• Les glycérides utilisés sont les huiles végétales naturelles, les glycérides dérivés des glycérides naturels, les macrogolglycérides insaturés, les huiles hydrogénées, les glycérides hémi-synthétiques solides et les macrogols glycérides saturés. Des exemples d'huiles végétales incluent l'huile d'amande douce, l'huile d'arachide, l'huile d'olive, l'huile de coco, l'huile de germe de blé, l'huile de maïs, l'huile de sésame, l'huile de soja, l'huile de tournesol. Elles ont des usages variés comme solvants dans les préparations parentérales, phases lipophiles dans les émulsions et les crèmes, et dans la fabrication des savons et des shampooings.
• Le beurre de cacao est une graisse solide obtenue par pression des graines de Theobroma cacao. Il est utilisé en cosmétologie dans la fabrication des savons, crèmes et pommades à lèvres.
• Les glycérides dérivés des glycérides naturels comprennent les macrogolglycérides insaturés, les huiles hydrogénées, les glycérides hémi-synthétiques solides, ainsi que les macrogols glycérides saturés. Ces excipients sont utilisés dans diverses formulations pharmaceutiques, notamment les suppositoires et les pommades.
• Les cires (ex: cire blanche, cire de laine, cire de carnauba) sont des produits naturels constitués d'esters d'acides gras et d'alcools supérieurs. Elles sont utilisées comme agents gélifiants ou lubrifiants dans plusieurs applications comme les pommades.
• Les hydrocarbures et silicones sont des excipients hydrophobes qui incluent la vaseline, les huiles de vaseline et les paraffines, ainsi que les silicones. Les paraffines et les vaselines (blanche et jaune) sont des fractions de certains pétroles bruts. Les vaselines sont des excipients translucides, onctueux et inodores utilisées comme base de pommade, comme agents de pansements et comme opacifiants. Les silicones sont des composés organiques du silicium qui sont utilisés dans les pommades protectrices hydrophobes.
• Les sucres (saccharose, lactose, glucose, fructose) sont largement utilisés en pharmacie, notamment comme édulcorants, diluants, liants et véhicules dans les formulations orales. L'amidon est un excipient, présent sous forme de poudre et sous forme d'empois, utilisé dans la fabrication des comprimés et des poudres pour applications cutanées.
• Les gommes et les polysaccharides divers incluent la gomme arabique et la gomme adragante, qui sont des exsudats de plantes. Ils confèrent de la viscosité aux solutions et suspensions, et agissent comme liants et délitants pour les comprimés.
• Les cyclodextrines (α, β, γ) sont des oligosaccharides cycliques qui sont utilisés pour former des complexes d'inclusion avec une variété de molécules médicamenteuses, améliorant ainsi la solubilité, la stabilité et le goût des formulations.
• Les celluloses (cellulose microcristalline, HPMC, HPC, acétophtalate de cellulose) sont des polymères naturels qui servent comme diluants, liants et agents d'enrobage dans les formulations pharmaceutiques, notamment pour les gélules, comprimés, et d'enrobage gastrorésistant.
• Les protéines/gélatine sont des excipients d'origine protéique obtenues par hydrolyse partielle du collagène. Elles sont utilisées comme excipients pour les enveloppes de gélules, ainsi que dans les suppositoires et ovules.
• Les polyoxyéthylène-glycols (PEG) sont des produits de synthèse utilisés dans la pharmacie comme solvants (PEG 200-400) et lubrifiants/liant (PEG 4000-6000) dans la fabrication des comprimés.
• Les produits minéraux, comme la silice (Si), le talc, et l'oxyde de titane, peuvent être présents dans les formulations pour diverses fonctions comme diluants, agents fluidifiants, agents épaississants, lubrifiants, et pour ajuster le pH ou l'isotonie.
• Les colorants et aromatisants donnent de la couleur et du goût en masquant ou améliorant la saveur et l'odeur dans certaines formulations médicamenteuses.
• Les conservateurs sont des additifs qui améliorent la conservation des médicaments. Ils ralentissent l'oxydation des principes actifs (PA) et/ou l'augmentation des micro-organismes et ainsi augmenter la durée de vie.

Exemple de Formulation médicamenteuse (Illustratif)

• Comprimé d'Aspirine à 500 mg : Le principe actif est l'acide acétylsalicylique. Des excipients comme l'amidon (diluant, liant, désintégrant) et le stéarate de magnésium (lubrifiant) sont utilisés.

• Suspension buvable : Les principes actifs et excipients (gommes, carboxyméthylcellulose, hydroxypropylméthylcellulose, alginates, acide polyacrylique, polysorbate 80, parahydroxybenzoate de propyle ou de méthyle, saccharine, arôme d'orange, eau purifiée, propylène glycol, glycérine) indiqués dans le diapositive 52 peuvent être utilisés pour stabiliser la dispersion des principes actifs dans le solvant.

Ce quiz explore les rôles, origines et classifications des excipients, essentiels en pharmacie. Vous découvrirez les différents types d'excipients, notamment l'eau et les alcools, ainsi que leur importance dans la préparation des médicaments. Testez vos connaissances sur la Pharmacopée Européenne et les propriétés des excipients.