Somministrazione di Farmaci e Vie di Somministrazione
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Questions and Answers

Qual è la dimensione massima che una forma farmaceutica può avere per passare nel duodeno senza ostacoli?

3 mm

Perché è fondamentale una pronta dissoluzione del principio attivo (PA) nello stomaco o nel duodeno?

Se la dissoluzione avviene a valle dell'assorbimento, il PA non ha biodisponibilità.

Qual è la differenza principale tra le problematiche di solubilità nel stomaco e nell'intestino tenue?

Nell'intestino tenue e nel colon, il PA ha più tempo per solubilizzarsi.

Cosa sono le tecnologie proprietarie utilizzate per i PA poco solubili?

<p>Sono sistemi brevettati che ottimizzano la formulazione per una pronta dissoluzione.</p> Signup and view all the answers

Che tecniche vengono utilizzate per ottenere particelle nanometriche?

<p>Si utilizzano sistemi di macinazione spinta e talvolta anche a umido.</p> Signup and view all the answers

Perché le particelle nanometriche necessitano di un supporto?

<p>Non possono essere semplicemente tirate a secco e richiedono una tecnologia di supporto.</p> Signup and view all the answers

Qual è l'obiettivo principale di una strategia formulativa per migliorare la biodisponibilità?

<p>Ottenere l'esposizione sistemica necessaria per l'efficacia terapeutica.</p> Signup and view all the answers

Quali farmaci hanno un bisogno particolare di tali tecnologie di formulazione?

<p>Molecole con grossi problemi di solubilità.</p> Signup and view all the answers

Qual è la differenza principale tra granulazione a secco e granulazione ad umido?

<p>La granulazione a secco utilizza compattazione e sgranatura, mentre la granulazione ad umido impiega soluzioni leganti per impastare le polveri.</p> Signup and view all the answers

Cosa sono i pellets e a cosa servono?

<p>I pellets sono sferette utilizzate per veicolare farmaci a rilascio modificato.</p> Signup and view all the answers

Quali sono le due fasi principali che compongono un sistema di polveri?

<p>Le due fasi principali sono la fase solida e l'aria.</p> Signup and view all the answers

Perché le caratterizzazioni delle polveri sono considerate empiriche e semi-quantitative?

<p>Perché forniscono misure imprecise dovute alle caratteristiche complessive della massa delle polveri.</p> Signup and view all the answers

In che modo il processo di granulazione influisce sulle proprietà delle polveri?

<p>Il processo di granulazione migliora la scorrevolezza e l'incapsulamento delle polveri.</p> Signup and view all the answers

Come vengono somministrati i pellets nelle forme farmaceutiche?

<p>I pellets vengono somministrati con forme di dosaggio a dose unica che rilasciano lentamente subunità nello stomaco.</p> Signup and view all the answers

Quale vantaggio offrono i film rivestiti sui pellets?

<p>I film rivestiti conferiscono cinetiche di rilascio particolari, ottimizzando l'attività desiderata.</p> Signup and view all the answers

Perché è difficile caratterizzare individualmente ogni particella in una polvere?

<p>È difficile a causa della loro natura eterogenea e della variabilità delle misurazioni.</p> Signup and view all the answers

Qual è il vantaggio principale della somministrazione endovenosa?

<p>Il farmaco raggiunge subito il circolo sanguigno.</p> Signup and view all the answers

Che tipo di somministrazione ha una buona compliance ma una minor efficacia?

<p>La via orale.</p> Signup and view all the answers

Quali sono le vie di somministrazione che possono causare problemi di stabilità?

<p>Le vie iniettive, come quella intramuscolare e sottocutanea.</p> Signup and view all the answers

Perché la via rettale ha una popolarità limitata?

<p>Ha successo principalmente nei paesi mediterranei e in Germania.</p> Signup and view all the answers

Qual è un problema comune nella terapia farmacologica legato alla somministrazione orale?

<p>La mancata aderenza alla terapia.</p> Signup and view all the answers

Cosa indica la solubilità dei principi attivi in relazione all'assorbimento?

<p>I principi attivi devono essere poco solubili per attraversare le membrane.</p> Signup and view all the answers

Quali sono le somministrazioni che avvengono attraverso le mucose?

<p>Son le vie transmucosale, come quella rettale e vaginale.</p> Signup and view all the answers

Cosa comporta l'applicazione transdermica?

<p>Si applica sulla pelle invece che sulla mucosa.</p> Signup and view all the answers

Qual è il significato di C max nel profilo di concentrazione plasmatica?

<p>C max rappresenta la massima concentrazione del farmaco raggiunta nel plasma dopo la somministrazione.</p> Signup and view all the answers

Che cos'è l'area sottesa alla curva (AUC) nel contesto farmacocinetico?

<p>L'AUC è il valore che rappresenta l'integrale del profilo di concentrazione plasmatica nel tempo.</p> Signup and view all the answers

Qual è la differenza tra la concentrazione minima efficace (CME) e la concentrazione massima tollerata (CMT)?

<p>La CME è la concentrazione minima necessaria per ottenere un effetto terapeutico, mentre la CMT è la concentrazione massima tollerata senza effetti indesiderati.</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta la fase ascendente nel profilo di concentrazione plasmatica?

<p>La fase ascendente indica l'aumento della concentrazione del farmaco nel plasma dopo la somministrazione.</p> Signup and view all the answers

Qual è l'importanza della zona compresa tra CME e CMT nel profilo farmacocinetico?

<p>Questa zona rappresenta l'intervallo di concentrazione nel quale il farmaco è efficace senza causare tossicità.</p> Signup and view all the answers

Cosa accade durante la fase discendente del profilo di concentrazione plasmatica?

<p>Durante la fase discendente la concentrazione del farmaco nel plasma diminuisce dopo aver raggiunto C max.</p> Signup and view all the answers

Come si ottiene il profilo farmacocinetico dopo una somministrazione extravascolare?

<p>Il profilo si ottiene monitorando l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'eliminazione del farmaco nel tempo.</p> Signup and view all the answers

Qual è il ruolo della farmacocinetica nella prestazione terapeutica di un farmaco?

<p>La farmacocinetica aiuta a determinare come e quando somministrare il farmaco per raggiungere le concentrazioni terapeutiche desiderate.</p> Signup and view all the answers

Qual è l'importanza della variabilità nell'andamento farmacocinetico?

<p>La variabilità è importante poiché ogni soggetto presenta un profilo farmacocinetico unico a causa di diversi fattori che influenzano il processo ADME.</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta il profilo farmacocinetico in uno studio clinico?

<p>Il profilo farmacocinetico rappresenta la media della concentrazione ematica di un farmaco misurata su più soggetti che hanno assunto il prodotto.</p> Signup and view all the answers

Perché è importante specificare la modalità di assunzione del farmaco nel foglietto illustrativo?

<p>È importante per minimizzare le fonti di variabilità, come l'assunzione di cibo che può influenzare l'assorbimento del farmaco.</p> Signup and view all the answers

Qual è l'obiettivo principale della forma di dosaggio di un farmaco?

<p>L'obiettivo principale è avere un profilo di liberazione ideale per garantire una rapida insorgenza dell'effetto terapeutico.</p> Signup and view all the answers

Cosa si intende per insorgenza dell'effetto terapeutico?

<p>L'insorgenza dell'effetto terapeutico è il momento in cui la concentrazione ematica del farmaco raggiunge la concentrazione minima efficace (CME).</p> Signup and view all the answers

Come varia la necessità di insorgenza dell'effetto terapeutico nei farmaci assunti cronicamente?

<p>Nell'assunzione cronica, l'insorgenza non è fondamentale, mentre la durata dell'effetto diventa più importante.</p> Signup and view all the answers

Quali sono le principali variabili che influenzano l'assorbimento di un farmaco?

<p>Le principali variabili includono l'assunzione di cibo, il metabolismo individuale e la formulazione del farmaco.</p> Signup and view all the answers

Perché i farmaci rari possono non essere somministrati in stato non formulato?

<p>I farmaci raramente possono essere somministrati in stato non formulato poiché le forme di dosaggio sono necessarie per garantire un’assorbimento e un’efficacia ottimali.</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta la prima vasca nel modello LADME?

<p>La prima vasca rappresenta il principio attivo (PA) nella forma farmaceutica che porta il farmaco ai fluidi gastrointestinali.</p> Signup and view all the answers

Qual è la differenza tra liberazione e assorbimento nel processo LADME?

<p>La liberazione è il passaggio del farmaco dalla prima alla seconda vasca, mentre l'assorbimento è il passaggio dal compartimento GI al compartimento centrale.</p> Signup and view all the answers

Cosa succede quando si raggiunge la C max nella curva di concentrazione del farmaco?

<p>Quando si raggiunge la C max, i processi di assorbimento e eliminazione sono in equilibrio, cioè V di entrata è uguale a V di eliminazione.</p> Signup and view all the answers

Cosa indica una fase ascendente nella curva di concentrazione del farmaco?

<p>Una fase ascendente indica che l'ingresso del farmaco, dovuto all'assorbimento, è maggiore rispetto alla metabolizzazione e all'eliminazione.</p> Signup and view all the answers

Che cosa accade quando il V di eliminazione supera il V di assorbimento?

<p>Quando il V di eliminazione è maggiore del V di assorbimento, si verifica una fase discendente della curva e la concentrazione del farmaco diminuisce.</p> Signup and view all the answers

Come si può descrivere la relazione tra i processi di liberazione, assorbimento, e eliminazione?

<p>Questi processi sono concatenati e dipendono dalla velocità relativa di ciascuno, influenzando il profilo farmacocinetico.</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta la seconda vasca nel modello LADME?

<p>La seconda vasca rappresenta il farmaco nel compartimento gastrointestinale (GI), dove avviene l'assorbimento.</p> Signup and view all the answers

Quali sono i due processi che avvengono contestualmente con l'assorbimento nella fase ascendente della curva?

<p>Nella fase ascendente, l'assorbimento avviene contestualmente alla metabolizzazione e all'eliminazione del farmaco.</p> Signup and view all the answers

Study Notes

Somministrazione di farmaci

  • La somministrazione può essere locale o sistemica, a seconda della posizione di applicazione (es. orale, vaginale).
  • Vie di somministrazione iniettive (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea): sono invasive e comportano una fase di assorbimento nel tessuto e successivo passaggio nel torrente circolatorio.
  • Via transmucosale: include le vie rettale e vaginale, ad azione locale o sistemica a seconda della collocazione.
  • Via transdermica: applicazione sulla pelle per effetto sistemico.

Via orale

  • Basso tasso di compliance, tuttavia via più comune a causa della buona accettabilità.
  • Efficacia minore poiché subisce metabolizzazione nel tratto gastrointestinale.
  • Problema di dimenticare la somministrazione.

Somministrazione polmonare e nasale

  • Vie di somministrazione molto attuali.

Via rettale

  • Meno diffusa, ma significativa nei paesi mediterranei e in Germania, in particolare nei bambini.

Principi attivi (PA) poco solubili

  • I PA devono attraversare le membrane cellulari per essere assorbiti.
  • PA polari non possono attraversare facilmente le membrane.

Profilo farmacocinetico

  • La somministrazione extravascolare (es. orale, intramuscolare) genera un profilo a campana.
  • Fasi: ascendente (aumento concentrazione), Cmax (massima concentrazione), discendente.
  • AUC (area sotto la curva): integrale del profilo, misura l'esposizione totale al farmaco.
  • Variazione interindividuale: il profilo farmacocinetico differisce da persona a persona, a causa di fattori multipli.
  • Minimizzare fattori di variabilità (es. assunzione con o senza cibo) è fondamentale.

Formulazione farmaceutica

  • L'obiettivo è raggiungere la concentrazione minima efficace (CME) e mantenerla per il tempo desiderato sotto la concentrazione massima tollerata (CMT).
  • Determinare la liberazione del farmaco affinché si raggiungano concentrazione efficace, minima e massima.
  • Importanza di un'insorgenza rapida (es. antidolorifici) o durata prolungata (es. terapia cronica).

Modello a compartimenti

  • Il processo LADME (liberazione, assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione) avviene in sequenza e contemporaneamente.
  • Viene disegnato usando un modello a vasche in serie per simulare i processi.

Curve farmacocinetiche

  • Fase ascendente: assorbimento > eliminazione, quindi concentrazione crescente.
  • Cmax: equilibro tra assorbimento ed eliminazione.
  • Fase discendente: eliminazione > assorbimento, quindi concentrazione decrescente.
  • La dissoluzione, assorbimento ed eliminazione sono processi di 1° ordine.

Compresse disgreganti

  • Dimensioni del farmaco minore dell'apertura pilorica per un rapido transito.
  • La dissoluzione deve essere immediata se il sito di assorbimento è lo stomaco o il duodeno.

Tecnologie avanzate per formulare sostanze poco solubili

  • Nanotecnologie (es. nanoedge, smeds).
  • Tecniche di micronizzazione avanzate consentono la solubilizzazione immediata.
  • Sviluppo di forme di dosaggio con rilascio modificato.

Polveri

  • Eterogeneo, costituito da particelle solide e aria.
  • Caratterizzazione empirica e semiquantitativa, quindi le misure potrebbero variare.
  • Utile per comprendere le proprietà delle polveri a fini di utilizzo, ma variabilità nelle misurazioni.

Pellets e beads

  • Forme farmaceutiche specifiche a rilascio modificato.
  • Sferette rivestite con film per ottimizzare il rilascio.
  • Utilizzate in capsule trasparenti (es. antiacidi).

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Scopri le diverse vie di somministrazione dei farmaci, tra cui quella orale, iniettiva e transdermica. Ogni via presenta vantaggi e svantaggi che influiscono sull'efficacia e l'accettabilità. Questo quiz esplora le caratteristiche uniche di ciascun metodo e la loro importanza clinica.

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