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Questions and Answers
Qual è la dimensione massima che una forma farmaceutica può avere per passare nel duodeno senza ostacoli?
Qual è la dimensione massima che una forma farmaceutica può avere per passare nel duodeno senza ostacoli?
3 mm
Perché è fondamentale una pronta dissoluzione del principio attivo (PA) nello stomaco o nel duodeno?
Perché è fondamentale una pronta dissoluzione del principio attivo (PA) nello stomaco o nel duodeno?
Se la dissoluzione avviene a valle dell'assorbimento, il PA non ha biodisponibilità.
Qual è la differenza principale tra le problematiche di solubilità nel stomaco e nell'intestino tenue?
Qual è la differenza principale tra le problematiche di solubilità nel stomaco e nell'intestino tenue?
Nell'intestino tenue e nel colon, il PA ha più tempo per solubilizzarsi.
Cosa sono le tecnologie proprietarie utilizzate per i PA poco solubili?
Cosa sono le tecnologie proprietarie utilizzate per i PA poco solubili?
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Che tecniche vengono utilizzate per ottenere particelle nanometriche?
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Perché le particelle nanometriche necessitano di un supporto?
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Qual è l'obiettivo principale di una strategia formulativa per migliorare la biodisponibilità?
Qual è l'obiettivo principale di una strategia formulativa per migliorare la biodisponibilità?
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Quali farmaci hanno un bisogno particolare di tali tecnologie di formulazione?
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Qual è la differenza principale tra granulazione a secco e granulazione ad umido?
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Cosa sono i pellets e a cosa servono?
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Quali sono le due fasi principali che compongono un sistema di polveri?
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Perché le caratterizzazioni delle polveri sono considerate empiriche e semi-quantitative?
Perché le caratterizzazioni delle polveri sono considerate empiriche e semi-quantitative?
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In che modo il processo di granulazione influisce sulle proprietà delle polveri?
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Come vengono somministrati i pellets nelle forme farmaceutiche?
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Quale vantaggio offrono i film rivestiti sui pellets?
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Perché è difficile caratterizzare individualmente ogni particella in una polvere?
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Qual è il vantaggio principale della somministrazione endovenosa?
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Che tipo di somministrazione ha una buona compliance ma una minor efficacia?
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Quali sono le vie di somministrazione che possono causare problemi di stabilità?
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Perché la via rettale ha una popolarità limitata?
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Qual è un problema comune nella terapia farmacologica legato alla somministrazione orale?
Qual è un problema comune nella terapia farmacologica legato alla somministrazione orale?
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Cosa indica la solubilità dei principi attivi in relazione all'assorbimento?
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Quali sono le somministrazioni che avvengono attraverso le mucose?
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Cosa comporta l'applicazione transdermica?
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Qual è il significato di C max nel profilo di concentrazione plasmatica?
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Che cos'è l'area sottesa alla curva (AUC) nel contesto farmacocinetico?
Che cos'è l'area sottesa alla curva (AUC) nel contesto farmacocinetico?
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Qual è la differenza tra la concentrazione minima efficace (CME) e la concentrazione massima tollerata (CMT)?
Qual è la differenza tra la concentrazione minima efficace (CME) e la concentrazione massima tollerata (CMT)?
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Cosa rappresenta la fase ascendente nel profilo di concentrazione plasmatica?
Cosa rappresenta la fase ascendente nel profilo di concentrazione plasmatica?
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Qual è l'importanza della zona compresa tra CME e CMT nel profilo farmacocinetico?
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Cosa accade durante la fase discendente del profilo di concentrazione plasmatica?
Cosa accade durante la fase discendente del profilo di concentrazione plasmatica?
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Come si ottiene il profilo farmacocinetico dopo una somministrazione extravascolare?
Come si ottiene il profilo farmacocinetico dopo una somministrazione extravascolare?
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Qual è il ruolo della farmacocinetica nella prestazione terapeutica di un farmaco?
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Qual è l'importanza della variabilità nell'andamento farmacocinetico?
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Cosa rappresenta il profilo farmacocinetico in uno studio clinico?
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Perché è importante specificare la modalità di assunzione del farmaco nel foglietto illustrativo?
Perché è importante specificare la modalità di assunzione del farmaco nel foglietto illustrativo?
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Qual è l'obiettivo principale della forma di dosaggio di un farmaco?
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Cosa si intende per insorgenza dell'effetto terapeutico?
Cosa si intende per insorgenza dell'effetto terapeutico?
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Come varia la necessità di insorgenza dell'effetto terapeutico nei farmaci assunti cronicamente?
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Quali sono le principali variabili che influenzano l'assorbimento di un farmaco?
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Perché i farmaci rari possono non essere somministrati in stato non formulato?
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Cosa rappresenta la prima vasca nel modello LADME?
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Qual è la differenza tra liberazione e assorbimento nel processo LADME?
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Cosa succede quando si raggiunge la C max nella curva di concentrazione del farmaco?
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Cosa indica una fase ascendente nella curva di concentrazione del farmaco?
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Che cosa accade quando il V di eliminazione supera il V di assorbimento?
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Come si può descrivere la relazione tra i processi di liberazione, assorbimento, e eliminazione?
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Cosa rappresenta la seconda vasca nel modello LADME?
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Quali sono i due processi che avvengono contestualmente con l'assorbimento nella fase ascendente della curva?
Quali sono i due processi che avvengono contestualmente con l'assorbimento nella fase ascendente della curva?
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Study Notes
Somministrazione di farmaci
- La somministrazione può essere locale o sistemica, a seconda della posizione di applicazione (es. orale, vaginale).
- Vie di somministrazione iniettive (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea): sono invasive e comportano una fase di assorbimento nel tessuto e successivo passaggio nel torrente circolatorio.
- Via transmucosale: include le vie rettale e vaginale, ad azione locale o sistemica a seconda della collocazione.
- Via transdermica: applicazione sulla pelle per effetto sistemico.
Via orale
- Basso tasso di compliance, tuttavia via più comune a causa della buona accettabilità.
- Efficacia minore poiché subisce metabolizzazione nel tratto gastrointestinale.
- Problema di dimenticare la somministrazione.
Somministrazione polmonare e nasale
- Vie di somministrazione molto attuali.
Via rettale
- Meno diffusa, ma significativa nei paesi mediterranei e in Germania, in particolare nei bambini.
Principi attivi (PA) poco solubili
- I PA devono attraversare le membrane cellulari per essere assorbiti.
- PA polari non possono attraversare facilmente le membrane.
Profilo farmacocinetico
- La somministrazione extravascolare (es. orale, intramuscolare) genera un profilo a campana.
- Fasi: ascendente (aumento concentrazione), Cmax (massima concentrazione), discendente.
- AUC (area sotto la curva): integrale del profilo, misura l'esposizione totale al farmaco.
- Variazione interindividuale: il profilo farmacocinetico differisce da persona a persona, a causa di fattori multipli.
- Minimizzare fattori di variabilità (es. assunzione con o senza cibo) è fondamentale.
Formulazione farmaceutica
- L'obiettivo è raggiungere la concentrazione minima efficace (CME) e mantenerla per il tempo desiderato sotto la concentrazione massima tollerata (CMT).
- Determinare la liberazione del farmaco affinché si raggiungano concentrazione efficace, minima e massima.
- Importanza di un'insorgenza rapida (es. antidolorifici) o durata prolungata (es. terapia cronica).
Modello a compartimenti
- Il processo LADME (liberazione, assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione) avviene in sequenza e contemporaneamente.
- Viene disegnato usando un modello a vasche in serie per simulare i processi.
Curve farmacocinetiche
- Fase ascendente: assorbimento > eliminazione, quindi concentrazione crescente.
- Cmax: equilibro tra assorbimento ed eliminazione.
- Fase discendente: eliminazione > assorbimento, quindi concentrazione decrescente.
- La dissoluzione, assorbimento ed eliminazione sono processi di 1° ordine.
Compresse disgreganti
- Dimensioni del farmaco minore dell'apertura pilorica per un rapido transito.
- La dissoluzione deve essere immediata se il sito di assorbimento è lo stomaco o il duodeno.
Tecnologie avanzate per formulare sostanze poco solubili
- Nanotecnologie (es. nanoedge, smeds).
- Tecniche di micronizzazione avanzate consentono la solubilizzazione immediata.
- Sviluppo di forme di dosaggio con rilascio modificato.
Polveri
- Eterogeneo, costituito da particelle solide e aria.
- Caratterizzazione empirica e semiquantitativa, quindi le misure potrebbero variare.
- Utile per comprendere le proprietà delle polveri a fini di utilizzo, ma variabilità nelle misurazioni.
Pellets e beads
- Forme farmaceutiche specifiche a rilascio modificato.
- Sferette rivestite con film per ottimizzare il rilascio.
- Utilizzate in capsule trasparenti (es. antiacidi).
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Description
Scopri le diverse vie di somministrazione dei farmaci, tra cui quella orale, iniettiva e transdermica. Ogni via presenta vantaggi e svantaggi che influiscono sull'efficacia e l'accettabilità. Questo quiz esplora le caratteristiche uniche di ciascun metodo e la loro importanza clinica.